Pomocné látky: benzylalkohol 18,00 mg, edetát disodný 1,00 mg, voda na injekci do 2,0 ml.
popis
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání: průhledný, bezbarvý nebo mírně nažloutlý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Clindamycin je lék ze skupiny antibiotik – linkosamidů, má široké spektrum účinku, je bakteriostatický, váže se na podjednotku 50S ribozomu a inhibuje syntézu proteinů v mikroorganismech. Aktivní ve vztahu k Staphylococcus spp.. (počítaje v to Staphylococcus epidermidisprodukující penicilinázu), Streptococcus spp.. (kromě Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniaeanaerobní a mikroaerofilní grampozitivní koky (včetně Peptococcus spp. a Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp.. (počítaje v to Bacteroides fragilis и Bacteroides melaninogenicus), anaerobní grampozitivní, spory netvořící bacily (včetně Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Většina kmenů Clostridium perfringens citlivé na klindamycin, ale jiné druhy klostridií (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) jsou rezistentní vůči působení léku, tedy u infekcí způsobených Clostridium spp.., doporučuje se stanovení antibiogramu.
Mechanismem účinku a antimikrobiálním spektrem je podobný linkomycinu (je 2-10x aktivnější proti některým typům mikroorganismů, zejména bakteroidům a nesporotvorným anaerobům).
Farmakokinetika
Rychle a úplně se vstřebává v gastrointestinálním traktu; současný příjem potravy zpomaluje absorpci, aniž by se změnila koncentrace léčiva v plazmě. Snadno proniká do biologických tekutin a tkání (mandle, svalová a kostní tkáň, průdušky, plíce, pohrudnice, žlučové cesty, slepé střevo, vejcovody, prostata, synoviální tekutina, sliny, sputum, povrchy ran); Špatně prochází hematoencefalickou bariérou (při zánětu mozkových blan se zvyšuje propustnost hematoencefalické bariéry). Maximální koncentrace v krvi je dosaženo po perorálním podání za 0,75-1 hodiny, po intramuskulárním podání (i/m) – po 1 hodině u dětí a 3 hodinách u dospělých, po intravenózním podání (i/v) – do konce infuze.
V terapeutických koncentracích cirkuluje v krvi 8–12 hodin, poločas je asi 2,4 hodiny; metabolizován primárně v játrech (70-80 %) za vzniku aktivních (N-dimethylklindamycin a klindamycinsulfoxid) a neaktivních metabolitů; se vylučuje do 4 dnů ledvinami (10 %) a střevy (3,6 %) ve formě aktivního léčiva, zbytek je ve formě neaktivních metabolitů.
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na klindamycin:
- infekce horních cest dýchacích a infekce ORL (faryngitida, tonzilitida, sinusitida, otitida), infekce dolních cest dýchacích (pneumonie, včetně aspirace, plicní absces, pleurální empyém, bronchitida), šarla, záškrt;
- infekce urogenitálního traktu (chlamydie, endometritida, vaginální infekce, zánět tubo-ovarií);
- infekce kůže a měkkých tkání (infikované rány, abscesy, vředy, whitlow);
- břišní infekce (peritonitida, absces);
- orální infekce;
- akutní a chronická osteomyelitida;
- septikémie (primárně anaerobní);
- bakteriální endokarditida.
Prevence peritonitidy a intraabdominálních abscesů po perforaci střeva nebo v důsledku traumatické infekce (v kombinaci s aminoglykosidy).
Kontraindikace
- přecitlivělost;
- myasthenia gravis;
- bronchiální astma;
- ulcerózní kolitida (anamnéza);
- průjem;
- těhotenství, laktace;
- děti do 3 let – pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti benzylalkoholu).
S opatrností
Klindamycin by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným selháním jater a/nebo ledvin au starších pacientů.
Dávkování a podávání
Pro intramuskulární a intravenózní podání je doporučená dávka pro dospělé — 300 mg 2krát denně. U těžkých infekcí – do 1,2–2,7 g/den, rozděleno do 3–4 podání.
Nedoporučuje se podávat jednu intramuskulární dávku přesahující 600 mg.
Maximální jednotlivá dávka pro intravenózní podání je 1,2 g po dobu 1 hodiny.
Pro děti starší 3 let — 15–25 mg/kg/den, rozdělených do 3–4 stejných dávek. U závažných infekcí lze denní dávku zvýšit na 25–40 mg/kg tělesné hmotnosti, rozdělenou do 3–4 stejných podání.
Pacienti s těžkou poruchou funkce jater a/nebo ledvin není nutná úprava dávkování, pokud je lék předepisován v intervalech alespoň 8 hodin.
Pro intravenózní podání se lék zředí na koncentraci ne vyšší než 6 mg/ml; Naředěný roztok se podává intravenózně po kapkách po dobu 10–60 minut.
Nedoporučuje se podávat lék intravenózně tryskovým proudem.
Ředění a trvání infuze se doporučuje provádět podle schématu „dávka-objem rozpouštědla-doba trvání infuze“ (respektive): 300 mg–50 ml–10 min; 600 mg–100 ml–20 min; 900 mg–150 ml–30 min; 1200 mg–200 ml–45 min. Jako rozpouštědlo lze použít následující roztoky: 0,9% roztok chloridu sodného a 5% roztok dextrózy.
Nežádoucí účinek
Z gastrointestinálního traktu: dyspepsie (bolest břicha, nauzea, zvracení, průjem), ezofagitida, žloutenka, jaterní dysfunkce, hyperbilirubinémie, dysbakterióza, pseudomembranózní enterokolitida.
Z pohybového aparátu: zřídka – porucha nervosvalového vedení.
Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie.
Alergické reakce: zřídka – makulopapulózní vyrážka, kopřivka, svědění; v některých případech exfoliativní a vezikulobulózní dermatitida, eozinofilie, anafylaktoidní reakce.
Z kardiovaskulárního systému: s rychlým intravenózním podáním – pokles krevního tlaku až do kolapsu; závratě, slabost.
V místě vpichu: podráždění, bolestivost (v místě intramuskulární injekce), tromboflebitida (v místě intravenózní injekce).
Ostatní: rozvoj superinfekce.
Nadměrná dávka
V případě předávkování se mohou zvýšit nežádoucí účinky.
Léčba: symptomatická terapie, žádné specifické antidotum. Hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné.
Interakce s jinými léky
Clindamycin zesiluje (vzájemně) účinek rifampicinu, aminoglykosidů streptomycinu, gentamicinu (zejména při léčbě osteomyelitidy a prevenci peritonitidy po perforaci střeva).
Zvyšuje účinek kompetitivních svalových relaxancií a také zvyšuje svalovou relaxaci způsobenou n-cholinergními blokátory.
Současné užívání s roztoky obsahujícími komplex vitamínů B, aminoglykosidy a fenytoin se nedoporučuje.
Současné podávání s léky proti průjmu zvyšuje riziko rozvoje pseudomembranózní kolitidy.
Při současném použití s opioidními (narkotickými) analgetiky může dojít ke zvýšení respirační deprese, kterou způsobují (dokonce vedoucí k apnoe).
Zvláštní instrukce
Pseudomembranózní kolitida se může objevit jak při podávání klindamycinu, tak 2–3 týdny po ukončení léčby (3–15 % případů); se projevuje jako průjem, leukocytóza, horečka, bolesti břicha (někdy doprovázené uvolňováním krve a hlenu ve stolici).
Pokud se tyto jevy vyskytují v mírných případech, stačí přerušit léčbu a použít iontoměničové pryskyřice (colestyramin, colestipol v těžkých případech, kompenzace ztráty tekutin, elektrolytů a bílkovin a perorální podání vankomycinu nebo metronidazolu).
Neužívejte léky, které inhibují střevní motilitu.
Bezpečnost léku u dětí mladších 3 let nebyla stanovena.
Během dlouhodobé léčby vyžadují děti pravidelné kontroly krevního obrazu a jaterních funkcí.
Při předepisování léku ve vysokých dávkách je nutné sledovat koncentraci klindamycinu v plazmě.
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měla být sledována funkce jater (jaterní enzymy).
Forma vydání
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, 150 mg/ml.
2 ml roztoku v ampuli z bezbarvého skla XNUMX. hydrolytické třídy.
Ampulka je označena: prvním kroužkem bílou barvou, druhým kroužkem modrou barvou a bodem pro rozbití ampule.
5 ampulí v PVC blistru s hliníkovou fólií.
2 blistrové balení spolu s návodem k použití v kartonové krabičce.
Opatrování
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě 15 až 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Přístroj CLINDAMYCIN patří do třídy antibiotik ze skupiny linkosamidů. Terapeutické dávky léčiva zajišťují bakteriostatický účinek, vysoké dávky působí na citlivé kmeny a působí na ně baktericidně. Účinné látky léčiva narušují intracelulární syntézu proteinů v rané fázi. Lék CLINDAMYCIN je účinný proti většině aerobních grampozitivních bakterií – Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae; anaerobní grampozitivní bakterie – Peptococcus, Eubacterium, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium, mnoho kmenů Clostridium tetani a Clostridium perfringens; gramnegativní anaeroby – Veillonella, Fusobacterium spp. (kromě F.varium, který je obvykle rezistentní), Bacteroides spp. (včetně B. fragilis), některé kmeny – Nocardia asteroides a Actinomyces spp.
Lék je odolný vůči většině gramnegativních aerobních bakterií Enterococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae a Neisseria meningitidis, methicilin-rezistentním kmenům Staphylococcus aureus, jakož i virům a houbám.
Lék má antiprotozoální účinek na Plasmodium spp a Toxoplasma gondii.
Lék nelze odstranit z krve dialýzou.
Lék CLINDAMYCIN je 2% vaginální krém bílé nebo žlutobílé barvy s mírným specifickým zápachem. 100 gramů krému obsahuje 2 gramy účinné látky – klindamycinu ve formě fosfátu.
Pomocné látky: makrogol-1500, benzoan sodný, ricinový olej a emulgátor č. 1.
Lék CLINDAMYCIN lze použít jak pro systémové použití, tak pro profylaktické účely. Lék je předepisován k léčbě těžkých infekčních a zánětlivých onemocnění – pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, osteomyelitida, endometritida, adnexitida, hnisavé infekce měkkých tkání, kůže a ran, peritonitida. Jako profylaktický prostředek se používá při peritonitidě a nitrobřišních abscesech po střevním traumatu nebo perforaci (užívané současně s aminoglykosidy). Nezávislé preventivní opatření při extrakci zubu.
Lék CLINDAMYCIN lze použít jako rezervní antibiotikum při infekcích rezistentních na penicilin.
Zevní použití: acne vulgaris, lokální použití: intravaginálně při vaginóze.
Lék CLINDAMYCIN není vhodný pro osoby s přecitlivělostí na složky – linkomycin a klindamycin.
Existují věková omezení – lék je kontraindikován pro starší lidi a kojence do 1 měsíce.
Režim a dávkování
Perorální podání: dospělí – 6-150 mg každých 450 hodin, děti – 6-3 mg na kilogram hmotnosti každých 6 hodin. Pro prevenci extrakce zubu se podává dávka 600 mg v 1-2 dávkách.
Pro intramuskulární nebo intravenózní podání léku: dospělí – v rozdělených dávkách 0,6-2,7 g denně, děti starší 1 měsíce – 15-40 mg na kilogram denně. U těžkých infekcí může být lék CLINDAMYCIN podáván intravenózně až do 4,8 mg denně, pro děti – celková dávka nejméně 300 mg denně. Maximální jednotlivá dávka pro dospělého: intramuskulárně – 600 mg, intravenózně – 1,2 g s hodinovou infuzí.
Zevní použití: Aplikujte přímo na postižené místo 2-3x denně.
Intravaginální použití: 3 mg na noc po dobu 7-100 dnů.
Při nesprávném použití může antibiotikum způsobit některé vedlejší účinky na různé orgány a systémy:
Trávicí systém: zvracení, nevolnost, průjem, bolesti břicha, nepříjemná kovová chuť, ezofagitida, přechodné zvýšení aktivity bilirubinu a jaterních transamináz v krevní plazmě. Byly zaznamenány ojedinělé případy žloutenky a onemocnění jater.
Hematopoéza: neutropenie, reverzibilní leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie.
Alergické reakce: Quinckeho edém, erythema multiforme, anafylaktický šok, horečka.
Kardiovaskulární systém: snížený krevní tlak, slabost, závratě.
Místní reakce: flebitida, podráždění, rozvoj abscesu, infiltrát.
Zevní použití: kontaktní dermatitida, podráždění v místě aplikace.
Lokální použití: vaginitida, cervicitida, vulvovaginální podráždění.
Chemoterapeutické působení: kandidóza, pseudomembranózní kolitida.
Těhotenství a laktemie
Lék CLINDAMYCIN proniká placentární bariérou do krevního oběhu nenarozeného dítěte a je také vylučován do mléka. Užívání léku je kontraindikováno během těhotenství a kojení. Intravaginální použití je možné během těhotenství pouze v případě, že přínos je potenciálně větší než riziko pro plod. Během kojení je intravaginální použití možné pouze podle přísných indikací.
Lék CLINDAMYCIN se při současném užívání s jinými léky chová odlišně. Například s léky, které blokují nervosvalovou hmotu, CLINDAMYCIN zesiluje účinek té první. Dobře interaguje, pokud jde o antibakteriální účinek, s metronidazolem, ceftazidimem, ciprofloxacinem. Při současném užívání se zlepšuje bakteriální aktivita aminoglykosidů. Při kombinaci s opioidy se tlumivý účinek na dýchání zvýší.
Lék CLINDAMYCIN je silné antibiotikum. Opatrně by jej měli užívat lidé s onemocněním trávicího traktu. Při intravaginálním použití je třeba se vyhnout jiným intravaginálním látkám.
Pouze dodržením všech doporučení svého lékaře a nezměněním dávkování léku podle vlastního uvážení dosáhnete trvalého terapeutického účinku a vyhnete se nepříjemným následkům.