Stimulátor produkce gonadotropinů. Přípravek s antiestrogenní a estrogenní aktivitou. Má nesteroidní strukturu, která je podobná chlortrianisenu. Předpokládá se, že účinek klomifenu je způsoben specifickou vazbou na estrogenové receptory hypotalamu a hypofýzy, což zvyšuje sekreci gonadotropních hormonů hypofýzy. To následně stimuluje zrání a endokrinní aktivitu folikulu ve vaječníku a také následnou tvorbu a stimulaci funkce žlutého tělíska. Ve vysokých dávkách inhibuje sekreci gonadotropinů. Nemá gestagenní ani androgenní aktivitu.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Metabolizováno v játrech. Podléhá enterohepatální recirkulaci. T 1/2 je 5-7 dní. Vylučuje se hlavně žlučí.
Indikace pro použití
Anovulační neplodnost (vyvolání ovulace); amenorea (dysgonadotropní forma), sekundární amenorea, postantikoncepční amenorea; Stein-Leventhalův syndrom (syndrom polycystických vaječníků); oligomenorea; galaktorea (v důsledku nádoru hypofýzy); Chiari-Frommelův syndrom (prodloužená poporodní amenorea-galaktorea syndrom); nedostatek androgenu; u mužů – oligospermie.
Dávkovací režim
Užíváno vnitřně. Dávkování a léčebný režim se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, léčebném režimu a účinnosti terapie.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení; zřídka – gastralgie, plynatost, průjem, akutní břišní syndrom.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost; zřídka – zpomalení mentálních a motorických reakcí, zvýšená excitabilita, deprese, nespavost.
Z orgánu zraku: zhoršené vnímání světla, dvojité vidění, rozmazané kontury, fotofobie.
Z močového systému: zvýšená frekvence močení; zřídka – polyurie.
Z reprodukčního systému a mléčných žláz: zhutnění mléčných žláz, bolest v podbřišku, dysmenorea, abnormální děložní krvácení, zvětšení vaječníků (včetně cystických); zřídka – vaginální suchost, menoragie.
Alergické reakce: vzácné – vyrážka, kopřivka, alergická dermatitida, vazomotorické poruchy.
Ostatní: vzácně – zvýšená chuť k jídlu, přibývání na váze nebo úbytek na váze, alopecie, bolest v mléčných žlázách, návaly krve do obličeje.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na klomifen; selhání jater a/nebo ledvin; těhotenství, období laktace (kojení); ovariální cysta (kromě syndromu polycystických ovarií); nádor nebo hypofunkce hypofýzy; dysfunkce štítné žlázy nebo nadledvin; metroragie neznámé etiologie; dlouhodobé nebo nedávno vyvinuté poškození zraku; novotvary pohlavních orgánů; endometrióza; selhání vaječníků v důsledku hyperprolaktinemie.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno použití během těhotenství a kojení (kojení).
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno pro použití při selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno pro použití při selhání ledvin.
Zvláštní instrukce
Před zahájením léčby klomifenem se doporučuje zkontrolovat funkci jater.
Před použitím klomifenu by mělo být provedeno důkladné gynekologické vyšetření. Použití klomifenu je indikováno v případech, kdy je celková hladina gonadotropinu v moči pod dolní hranicí normy nebo na normální úrovni, palpace vaječníků neodhalí žádné odchylky od normy a funkce štítné žlázy a nadledvinky jsou v normě.
Pokud vajíčko nedozraje, je třeba před použitím klomifenu vyloučit nebo léčit všechny ostatní možné příčiny neplodnosti. Pokud je zjištěno zvětšení vaječníků nebo jejich cystická transformace, není použití klomifenu povoleno, dokud se vaječníky nevrátí do normální velikosti. Následně je třeba snížit dávku nebo délku léčby.
Během léčby je nutné neustálé sledování gynekologem, sledování funkce vaječníků, vaginální vyšetření a pozorování fenoménu „zornice“. V průběhu léčby je často obtížné určit okamžik ovulace a často je také pozorována insuficience žlutého tělíska. Proto se po početí doporučuje zahájit profylaktické podávání progesteronu.
Při léčbě klomifenem se zvyšuje riziko vícečetného těhotenství, mimoděložního těhotenství, endometriózy a růstu stávajících děložních myomů.
Návaly horka pozorované v průběhu léčby ustanou po vysazení klomifenu. Může být také pozorováno cystické zvětšení vaječníků, zejména u Stein-Leventhalova syndromu. V těchto případech může velikost vaječníků dosáhnout 4-8 cm. V tomto případě by měla být sledována tělesná teplota a léčba by měla být ukončena, jakmile se stane dvoufázovou.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Lékové interakce
Kompatibilní s přípravky gonadotropního hormonu.