Dermatologie (D) > Antimykotika pro kožní onemocnění (D01) > Antimykotika pro zevní použití (D01A) > Deriváty imidazolu (D01AC) > Genitourinární systém a pohlavní hormony (G) > Antiseptika a antiinfektiva pro gynekologická onemocnění (G01) > Antiseptika a antiinfektiva pro gynekologická onemocnění (G01 s (G01AF) > Clotrimazol (G01AF02)
Forma uvolnění, složení a balení
mast 1%: tuby 25 g
Reg. č.: 4584/2000/05/10/13/15/17 ze dne 30.07.2015 — Platné
Mast je bílá, jednotné konzistence, se slabým specifickým zápachem.
| 1 g | |
| clotrimazol | 10 mg |
Pomocné látky: Propylenglykol, polyethylenglykol 400, cetostearylalkohol, polyethylenglykol, cetostearylether, proxanol 268.
25 g – tuby (1) – kartonové balení.
tab. vaginální 100 mg: 10 ks.
Reg. č.: 4585/2000/08/10/13/13/15 ze dne 01.10.2015 — Platné
Vaginální tablety jsou bílé nebo téměř bílé, oválného tvaru, s bikonvexním povrchem.
| Tabulka 1. | |
| Clotrimazol (na bázi 100% sušiny) | 100 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, kyselina adipová, stearát vápenatý.
10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
Popis aktivních komponent produkt CLOTRIMAZOLE . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 31.03.2020
Farmakologický účinek
Širokospektrální antimykotikum pro vnější použití. Působení klotrimazolu je spojeno s poruchou syntézy ergosterolu, který je součástí buněčné membrány hub, čímž se mění permeabilita cytoplazmatické membrány a dochází k následné lýze buněk. V malých koncentracích působí fungistaticky, ve velkých koncentracích fungicidně, a to nejen na proliferující buňky. Ve fungicidních koncentracích interaguje s mitochondriálními a peroxidázovými enzymy, což má za následek zvýšení koncentrace peroxidu vodíku na toxickou úroveň, což rovněž přispívá k destrukci buněk hub.
Clotrimazol vykazuje fungicidní a fungistatickou aktivitu proti dermatomycetám (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), kvasinkovitým a plísňovým houbám (Candida spp., včetně Candida albicans; Torulopsis glabrata, rod Rhodoporumcular nebo Pityrosporumcular, P.). Působí proti původci pityriasis versicolor – Pityrosporum orbiculare (Malasseziafurfur). Účinný proti grampozitivním bakteriím – původcům erythrasmatu Corynebacterium minutissimum, dále Staphylococcus spp., Streptococcus spp., gramnegativním bakteriím – Bacteroides, Gardnerella vaginalis. Ve vysokých koncentracích působí proti Trichomonas vaginalis.
Neovlivňuje laktobacily. Primárně odolné varianty náchylných hub jsou velmi vzácné; Ve výjimečných případech je za terapeutických podmínek pozorován i rozvoj sekundární rezistence u citlivých hub.
Farmakokinetika
Při zevní aplikaci se po aplikaci klotrimazolu na neporušenou nebo zanícenou kůži špatně vstřebává kůží a nemá prakticky žádný systémový účinek. Maximální sérové koncentrace klotrimazolu byly pod detekčním limitem 0,001 μg/ml.
Při intravaginálním podání klotrimazolu je absorpce 3–10 % podané dávky. Vysoké koncentrace v poševním sekretu a nízké koncentrace v krvi přetrvávají 48-72 hodin. V játrech se metabolizuje na neaktivní metabolity, které jsou z těla vylučovány ledvinami a střevy.
Indikace pro použití
Pro vnější použití: plísňové kožní infekce; interdigitální houbové eroze; mykózy komplikované sekundární infekcí; versicolor lišejník; erythrasma.
Pro lokální intravaginální použití: genitální infekce způsobené kvasinkovými houbami rodu Candida (kandidová vulvovaginitida); sanitace porodních cest před porodem.
Dávkovací režim
Používá se externě a lokálně intravaginálně. Dávka, způsob a režim podávání se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, věku pacienta a použité lékové formě.
Při zevní aplikaci závisí délka léčby na závažnosti onemocnění, lokalizaci patologických změn a účinnosti terapie.
Pro lokální aplikaci je doporučená délka terapie 6 dní.
Je nutné přísně dodržovat soulad mezi indikacemi a použitou lékovou formou.
Nežádoucí účinky
Pro vnější použití
Z imunitního systému: alergické reakce, vč. kopřivka, dušnost, arteriální hypotenze, mdloby.
Z kůže a podkoží: vyrážka, svědění, puchýře, olupování, bolest/nepohodlí, otok, pálení, podráždění, erytém, brnění.
Při místní aplikaci
Z imunitního systému: alergické reakce, vč. kopřivka, dušnost, arteriální hypotenze, mdloby.
Z trávicího systému: frekvence neznámá – bolest břicha.
Z močového systému: frekvence neznámá – časté močení, interkurentní cystitida.
Z reprodukčního systému: frekvence neznámá – svědění, pálení, hyperémie a otok poševní sliznice, ulcerace poševní sliznice, vyrážka, bolest v pánevní oblasti, pocit pálení v penisu sexuálního partnera, bolest při pohlavním styku.
Ostatní: frekvence neznámá – bolest hlavy.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na klotrimazol; První trimestr těhotenství. Pro místní intravaginální použití – období menstruace.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno pro použití v prvním trimestru těhotenství. Použití v II-III trimestru těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater je třeba pravidelně kontrolovat jaterní funkce.
Použití u dětí
U dětí lze užívat dle indikace, v doporučených dávkách a lékových formách podle věku. Je nutné důsledně dodržovat pokyny v pokynech pro přípravky klotrimazol pro použití u dětí různého věku konkrétních lékových forem klotrimazolu a kontraindikace pro konkrétní věkové skupiny u této kategorie pacientů.
Zvláštní instrukce
Je nutné přísně dodržovat soulad mezi indikacemi a použitou lékovou formou klotrimazolu.
Pokud se v místě aplikace objeví alergické reakce nebo podráždění, přerušte léčbu.
Aby se zabránilo opětovné infekci, je třeba dodržovat hygienická pravidla.
Nedoporučuje se aplikovat klotrimazol na kůži v oblasti očí.
Pokud klinické příznaky infekce přetrvávají i po ukončení léčby, je třeba provést opakované mikrobiologické vyšetření k potvrzení diagnózy.
Lékové formy určené k lokálnímu intravaginálnímu použití se během menstruace nepoužívají.
Aby se zabránilo infekci/reinfekci genitálními infekcemi, je nutná současná léčba sexuálních partnerů. Během léčby se doporučuje zdržet se pohlavního styku.
Při použití lékových forem určených pro lokální intravaginální použití se doporučuje používat spolehlivé prostředky antikoncepce. Riziko prasknutí kondomu nebo bránice se zvyšuje při současném použití s klotrimazolem.
Lékové interakce
Při současném použití s amfotericinem B a nystatinem se aktivita klotrimazolu snižuje.
Současné podávání intravaginálního klotrimazolu a perorálního takrolimu, sirolimus může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě, proto by pacienti měli být sledováni z hlediska rozvoje příznaků jejich předávkování, v případě potřeby měřením koncentrací v krevní plazmě .
Špatně se vstřebává kůží a sliznicemi a nemá prakticky žádný systémový účinek. Hromadí se ve stratum corneum epidermis, proniká do keratinu nehtů Koncentrace v hlubokých vrstvách epidermis je vyšší než minimální inhibiční koncentrace pro dermatofyty.
Antifungální přípravek ze skupiny derivátů imidazolu pro vnější použití. Klotrimazol snižuje syntézu ergosterolu, který je součástí buněčné membrány mikrobiální stěny, a vede ke změnám jeho struktury a vlastností. V nízkých koncentracích působí fungistaticky a ve vysokých koncentracích (více než 20 μg/ml) působí fungicidně, a to nejen na proliferující buňky. Ve fungicidních koncentracích interaguje s mitochondriálními a peroxidázovými enzymy, což má za následek zvýšení koncentrace peroxidu vodíku na toxickou úroveň, což rovněž přispívá k destrukci buněk hub. Aktivní proti patogenním dermatofytům (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis); kvasinkové a plísňové houby (Candida spp., Torulopsis glabrata, Rhodotorula spp., Pityrosporum orbiculare).
Indikace pro použití
Plísňová onemocnění kůže, včetně kožních záhybů a nohou, způsobená dermatofyty, kvasinkami (Candida spp.), plísněmi a jinými houbami a patogeny citlivými na klotrimazol: dermatomykóza, dermatofytóza, trichofytóza, epidermofytóza, mikrosporie, kandidóza, interdigitální houbová eroze, plísňová paronychie.
Mykózy komplikované sekundární pyodermií jako součást komplexní terapie.
Pityriasis versicolor, erythrasma.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na klotrimazol nebo pomocné látky, těhotenství (2. trimestr), děti do XNUMX let.
S opatrností: období laktace, těhotenství (II a III trimestr).
Použití během těhotenství a dětí
Užívání léku v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno. Klinické a experimentální studie neprokázaly, že by užívání léku během těhotenství (II. a III. trimestr) nebo během kojení mělo negativní vliv na zdraví ženy nebo plodu (dítěte). Otázka vhodnosti předepisování léku by měla být rozhodnuta individuálně po konzultaci s lékařem.
Aplikace léku přímo do laktující mléčné žlázy je kontraindikována.
Místní reakce: pálení, otok, podráždění a olupování kůže, parestézie, puchýře, erytematózní vyrážka.
Alergické reakce: svědění, kopřivka.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo pokud zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Nystatin, natamycin a amfotericin B snižují účinnost klotrimazolu při současném použití.
Při použití masti nejsou negativní interakce s jinými léky známy a neměly by se očekávat, protože resorpční kapacita klotrimazolu je velmi nízká.
Dospělým se doporučuje, pokud není předepsáno jinak, nanášet mast 2-3x denně v tenké vrstvě na předem očištěná a osušená postižená místa pokožky a jemně vtírat. Jedna dávka na plochu o velikosti dlaně je 5 mm dlouhý sloupec masti. Pro úspěšnou léčbu je důležité pravidelné používání masti. Délka terapie je individuální a závisí na závažnosti a lokalizaci onemocnění. K dosažení úplného uzdravení nepřerušujte léčbu mastí ihned po vymizení akutních příznaků nebo subjektivních obtíží. Délka léčby by měla být v průměru asi 4 týdny.
Pityriasis versicolor obvykle odezní během 1-3 týdnů a erythrasma během 2-4 týdnů.
U plísňových onemocnění kůže nohou se doporučuje pokračovat v terapii ještě asi 2 týdny po odeznění příznaků onemocnění.
Pro děti starší 2 let se lék používá ve výše uvedených dávkách.
Nízká systémová absorpce aktivní složky léčiva při zevní aplikaci prakticky znemožňuje předávkování.
Je třeba se vyhnout kontaktu s oční sliznicí.
U pacientů s jaterním selháním by měl být funkční stav jater pravidelně sledován.
Pokud se objeví známky přecitlivělosti nebo podráždění, přerušte léčbu. Pokud nedojde k žádnému účinku do 4 týdnů, měla by být diagnóza potvrzena. U dětí je třeba se vyhnout aplikaci na velké plochy.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Lék neovlivňuje schopnost řídit vozidla, obsluhovat stroje nebo se zapojit do jiných nebezpečných činností, které vyžadují zvláštní pozornost a rychlé reakce.