Concor: návod k použití, cena, recenze, analogy

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2023.10.24

Forma uvolnění, balení a složení
Klinicko-farmakologické skupina
Farmakoterapeutická skupina
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Indikace léku
Dávkovací režim
Nežádoucí účinek
Kontraindikace pro použití
Zvláštní instrukce
Lékové interakce
Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

MERCK HEALTHCARE, KGaA (Německo) nebo NANOLEK, OOO (Rusko)
ATX kód: C07AB07 (Bisoprolol)
Účinná látka: bisoprolol
Rec.INN registrované WHO

Formy dávkování

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 5 mg: 30, 50 nebo 90 ks.
Potahované tablety, 10 mg: 30 nebo 50 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Concor ®

Potahované tablety jsou světle žluté, bikonvexní, ve tvaru srdce, s půlicí rýhou na obou stranách.

Tabulka 1.
bisoprolol (jako fumarát)	5 mg

Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý – 132 mg, kukuřičný škrob, jemný prášek – 14.5 mg, koloidní oxid křemičitý, bezvodý – 1.5 mg, mikrokrystalická celulóza – 10 mg, krospovidon – 5.5 mg, stearát hořečnatý – 1.5 mg.

Složení obalu filmu: hypromelosa 2910/15 – 2.2 mg, makrogol 400 – 0.53 mg, dimethikon 100 – 0.11 mg, žlutý oxid železitý (E172) – 0.02 mg, oxid titaničitý (E171) – 0.97 mg.

10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
25 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
30 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
30 ks – blistry (3) – kartonové obaly.

Potahované tablety jsou světle oranžové, bikonvexní ve tvaru srdce, s půlicí rýhou na obou stranách.

Tabulka 1.
bisoprolol (jako fumarát)	10 mg

Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý – 127.5 mg, kukuřičný škrob, jemný prášek – 14 mg, koloidní oxid křemičitý, bezvodý – 1.5 mg, mikrokrystalická celulóza – 10 mg, krospovidon – 5.5 mg, stearát hořečnatý – 1.5 mg.

Složení potahové vrstvy: hypromelóza 2910/15 – 2.2 mg, makrogol 400 – 0.53 mg, dimethikon 100 – 0.22 mg, barvivo oxid železitý žlutý (E172) – 0.12 mg, barvivo oxid železitý červený (E172 mg) – titan oxid (E0.002) – 171 mg.

Klinická a farmakologická skupina: Selektivní beta 1 -adrenoblokátor

Farmakologický účinek

Selektivní beta 1-adrenoblokátor bez vlastní sympatomimetické aktivity, nemá membránově stabilizační účinek. Bisoprolol v terapeutických dávkách má mírnou afinitu k β 2 -adrenoreceptorům vnitřních orgánů (slinivka, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušek a dělohy), stejně jako k β 2 -adrenoreceptorům podílejícím se na regulaci metabolismu. V důsledku toho bisoprolol (na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů) obecně neovlivňuje rezistenci dýchacích cest, má méně výrazný účinek na orgány obsahující β2-adrenergní receptory a na metabolismus sacharidů a nezpůsobuje retenci sodíkových iontů v těle. Závažnost aterogenního účinku bisoprololu se neliší od účinku propranololu. V terapeutických dávkách bisoprolol blokuje β2-adrenoreceptory srdce, snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovanou katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů a má negativní chrono-, dromo-, bathmo- a nevýrazný inotropní účinek. Bisoprolol snižuje srdeční frekvenci v klidu a při zátěži, zpomaluje AV vedení a snižuje excitabilitu myokardu. Snižuje srdeční výdej, mírně snižuje tepový objem. Snižuje spotřebu kyslíku v myokardu a snižuje aktivitu plazmatického reninu.

Na začátku léčby, v prvních 24 hodinách po užití bisoprololu, se OPSS mírně zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity α-adrenergních receptorů). Po 1-3 dnech se OPSS vrátí na původní úroveň. Při dlouhodobé terapii se původně zvýšený OPSS snižuje.

Maximálního hemodynamického účinku je dosaženo 3-4 hodiny po perorálním podání. Při použití jednou denně přetrvává terapeutický účinek bisoprololu 1 hodin díky 24-10hodinovému T 12/1 v krevní plazmě.

Bisoprolol má stejné elektrofyziologické účinky jako jiné beta-blokátory. V elektrofyziologických studiích bisoprolol snižoval srdeční frekvenci a prodlužoval dobu vedení a refrakterní periody sinoatriálních a atrioventrikulárních uzlin. Na EKG (v rámci normálních hodnot) je zaznamenáno zvýšení intervalů RR a PQ a také QTc.

Bisoprolol má antihypertenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.

Mechanismus antihypertenzního účinku bisoprololu nebyl plně studován. Antihypertenzní účinek může být spojen se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením obsahu reninu v krevní plazmě a aktivitou renin-angiotenzinového systému (velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu) a obnovení citlivosti baroreceptorů oblouku aorty v reakci na pokles krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém. U arteriální hypertenze se účinek dostaví během 2-5 dnů, maximálního snížení krevního tlaku je obvykle dosaženo za 2 týdny po zahájení léčby.

Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence, mírného snížení kontraktility, zvýšení diastoly a zlepšení perfuze myokardu. Při jednorázovém podání pacientům s ischemickou chorobou srdeční bez známek chronického srdečního selhání (CHF) bisoprolol snižuje srdeční frekvenci, tepový objem a v důsledku toho snižuje ejekční frakci a spotřebu kyslíku myokardu. Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšená hladina cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení. (hlavně v antegrádních a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a další cesty.

Farmakokinetika

Bisoprolol je téměř úplně (více než 90 %) absorbován z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost, vzhledem k nízkému stupni metabolismu prvního průchodu játry (na úrovni přibližně 10 %), je po perorálním podání přibližně 90 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost. Bisoprolol vykazuje lineární kinetiku, přičemž plazmatické koncentrace jsou úměrné podané dávce v rozmezí 5 až 20 mg. C max v krevní plazmě je dosaženo po 2-3 hodinách.

Bisoprolol je distribuován poměrně široce. Vd je 3.5 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny dosahuje přibližně 30 %.

Metabolizován oxidační cestou bez následné konjugace. Všechny metabolity jsou polární (rozpustné ve vodě) a jsou vylučovány ledvinami. Hlavní metabolity nalezené v plazmě a moči nevykazují farmakologickou aktivitu. Údaje získané z in vitro experimentů s lidskými jaterními mikrozomy ukazují, že bisoprolol je primárně metabolizován CYP3A4 (přibližně 95 %), přičemž CYP2D6 hraje pouze malou roli.

Clearance bisoprololu je určena rovnováhou mezi renálním vylučováním v nezměněné formě (asi 50 %) a metabolismem v játrech (asi 50 %) na metabolity, které jsou rovněž vylučovány ledvinami. Celková průchodnost je 15 l/h. T 1/2 je 10-12 hodin.

Neexistují žádné informace o farmakokinetice bisoprololu u pacientů s CHF a současnou dysfunkcí jater nebo ledvin.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Porucha funkce ledvin. Ve studii u pacientů s renální insuficiencí (průměr CC 28 ml/min) bylo prokázáno, že snížení CC bylo doprovázeno zvýšením C max , AUC a T 1/2 bisoprololu. Vzhledem k tomu, že bisoprolol je vylučován rovnoměrně ledvinami a játry, nebyla u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin pozorována žádná významná akumulace bisoprololu. V případě těžkého selhání ledvin (CR

Zhoršená funkce jater. U pacientů s jaterní cirhózou je pozorována vysoká variabilita a výrazné zpomalení eliminace ve srovnání se zdravými jedinci (T 1/2 bisoprololu se pohybuje od 8.3 do 21.7 h). Mezi pacienty s normální a zhoršenou funkcí jater nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice. V případě těžkého selhání jater může dojít ke kumulaci a dávka léku by neměla překročit 10 mg/den.

Chronické srdeční selhání. U pacientů s funkční třídou CHF III podle klasifikace NYHA byly pozorovány vyšší plazmatické hladiny bisoprololu a zvýšený T 1/2 ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální koncentrace bisoprololu v krevní plazmě v ustáleném stavu je 64±21 ng/ml při denní dávce 10 mg; T 1/2 je 17±5 h. Farmakokinetika bisoprololu u pacientů s CHF a současnou dysfunkcí jater nebo ledvin nebyla studována.

Stáří. U starších pacientů je pozorováno mírné zvýšení některých farmakokinetických parametrů (T 1/2, AUC, C max ) bisoprololu ve srovnání s mladými pacienty, pravděpodobně v důsledku snížení renální clearance související s věkem. Tyto rozdíly však nejsou klinicky významné a nevyžadují úpravu dávky bisoprololu.

Indikace účinných látek léku Concor ®

Concor je lék, který má antiarytmické a hypotenzní účinky. Patří do skupiny selektivních beta1-adrenergních blokátorů. Návod k použití uvádí cenu, indikace a kontraindikace, vlastnosti podávání, vedlejší účinky, speciální pokyny pro podávání.

Aktivní složky

Hlavní účinnou látkou léčiva je bisoprolol fumarát. Kompozice také obsahuje pomocné látky.

Forma vydání

Lék se vyrábí ve formě světlých bikonvexních tablet s půlicí rýhou na obou stranách. Tablety jsou baleny v blistrech po 10, 25 a 30 kusech.

Struktura

Návod k použití Concor uvádí složení léku:

bisoprolol fumarát -10 mg;
hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý – 127.5 mg;
kukuřičný škrob, jemný prášek – 14 mg;
koloidní oxid křemičitý, bezvodý – 1.5 mg;
mikrokrystalická celulóza – 10 XNUMX mg;
krospovidon – 5.5 mg; stearát hořečnatý – 1.5 mg.

Potahová vrstva obsahuje následující látky: hypromelóza, makrogol, dimethikon, žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171).

Farmakologický účinek

Droga má následující účinky:

blokuje beta1-adrenergní receptory srdce;
snižuje excitabilitu myokardu;
snižuje srdeční výdej a tepový objem;
koriguje myokardiální potřebu kyslíku;
stimuluje činnost periferních cév;
snižuje obsah reninu v krevní plazmě;
poskytuje antihypertenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.

Maximálního účinku je dosaženo 3-4 hodiny po perorálním podání. Při užívání jednou denně přetrvává účinek bisoprololu 24 hodin.

Farmakokinetika

Více než 90 % účinné látky se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krvi je dosažena po 2-3 hodinách. Úroveň vazby na plazmatické proteiny se blíží 30 %. Všechny deriváty jsou vylučovány ledvinami a jsou farmakologicky neaktivní. Poločas rozpadu je 11-12 hodin.

Indikace

Tablety Concor si musíte koupit, pokud máte následující indikace:

chronické srdeční selhání – doprovázené dušností, zvýšenou únavou, otoky a cyanózou nehtů a nasolabiálního trojúhelníku;
ischemická choroba srdeční – poškození myokardu způsobené nedostatečným zásobením srdečního svalu, provázené dýchacími obtížemi a bolestí srdce;
Arteriální hypertenze je nejčastější onemocnění kardiovaskulárního systému, zvýšení krevního tlaku (systolický tlak nad 139 mm Hg a/nebo diastolický tlak nad 89 mm Hg), pokud pacient neužívá léky.

Kontraindikace

Akutní srdeční selhání a dekompenzované chronické srdeční selhání jsou hlavními kontraindikacemi užívání přípravku Concor. Lék se nedoporučuje při bradykardii, bronchiálním astmatu a chronických bronchiálních lézích, kardiogenním šoku. Přípravek není předepisován osobám mladším 18 let.

Bezpečnostní opatření

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s diabetem 1. typu, psoriázou, vrozenými srdečními vadami, poruchami periferní arteriální cirkulace, renální a jaterní insuficiencí.

Použití v těhotenství a laktaci

Účinná látka léku může mít negativní vliv na vývoj plodu, protože beta-blokátory zpomalují průtok krve v placentě. Lék je předepisován těhotným ženám pouze tehdy, je-li to životně nutné, kdy očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro nenarozené dítě.

Při užívání přípravku Concor by těhotná žena měla být pod dohledem lékaře. Po narození se u novorozence mohou objevit příznaky bradykardie a hypoglykémie.

Droga se nedoporučuje během kojení. Pokud je to životně důležité, mělo by být dítě převedeno na umělou výživu.

Dávkování a podávání

Tablety Concor se užívají jednou denně, bez žvýkání a zapíjejí se malým množstvím vody. Příjem potravy neovlivňuje účinek a účinnost léku.

Počáteční dávka je 5 mg denně. V případě potřeby se dávka zvýší na 10 mg. Maximální dávka by neměla překročit 20 mg denně. Tyto normy platí pro arteriální hypertenzi.

U chronického srdečního selhání je počáteční denní dávka 1.25 mg, postupně se zvyšuje na 10 mg denně. Pokud pacient lék špatně snáší a pociťuje nežádoucí účinky, je třeba snížit dávkování.
Lék Concor je určen k dlouhodobému užívání.

Nežádoucí účinky

Užívání léku může způsobit různé negativní reakce v těle. Patří sem:

bradykardie, prudký pokles krevního tlaku, chlad a necitlivost končetin;
záchvaty bronchiálního astmatu;
nevolnost, zvracení, průjem, zácpa;
výskyt alergických vyrážek a svědění kůže, atopická dermatitida;
svalová slabost a křeče;
bolest hlavy a závratě;
snížené slzení (je třeba vzít v úvahu při nošení kontaktních čoček), ve vzácných případech – konjunktivitida;
erektilní dysfunkce;
poruchy psycho-emocionální sféry – poruchy spánku, depresivní stav, záchvaty paniky.

Typicky se u pacientů trpících arteriální hypertenzí nebo anginou pectoris tyto jevy vyskytují v počáteční fázi užívání léku. Ve většině případů jsou příznaky špatného zdravotního stavu středně závažné a vymizí během 10-14 dnů po zahájení léčby.

Nadměrná dávka

Nejčastěji dochází k AV blokádě, těžké bradykardii, prudkému poklesu krevního tlaku, bronchospasmu, akutnímu srdečnímu selhání a hypoglykémii.

Dojde-li k předávkování, je třeba lék vysadit a pacientovi předepsat symptomatickou léčbu. Při AV bloku: pacienti by měli být pod neustálým dohledem.

Interakce s jinými léky

Některá antiarytmika mohou při současném užívání snížit kontraktilitu srdce. Antihypertenziva mohou zvýšit hypotenzní účinek bisoprololu. Současné užívání inhibitorů zvyšuje riziko rozvoje hypertenzní krize. Lokální betablokátory (jako jsou oční kapky používané k léčbě glaukomu) snižují hodnoty krevního tlaku.

Zvláštní instrukce

Nedoporučuje se náhle přestat užívat lék nebo změnit dávkování bez porady s lékařem. Tyto akce mohou způsobit zhoršení srdeční funkce.

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům trpícím bronchiálním astmatem, hypertyreózou, diabetes mellitus a psoriázou. U pacientů starších 65 let není nutná úprava dávkování na základě věku.

Lék Concor nemá výrazný negativní vliv na schopnost řídit vozidla. Pokud pacient pociťuje bolesti hlavy a závratě jako vedlejší účinky, je třeba přestat řídit auto a obsluhovat složité stroje, dokud se tělo plně nezotaví.