Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, krospovidon, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, dimethikon 100, makrogol 400, oxid železitý, oxid titaničitý, methylhydroxypropylcelulóza.
Indikace pro použití Concor
- arteriální hypertenze;
- IHD (angina pectoris);
- chronické srdeční selhání.
Kontraindikace pro použití přípravku Concor
- šok;
- AV blokáda II a III stupně;
- SSSU;
- těžká sinoatriální blokáda;
- sklon k bronchospasmům (bronchiální astma, obstrukční onemocnění dýchacích cest);
- pozdní stadia poruch periferní cirkulace;
- současné podávání inhibitorů MAO (kromě inhibitorů MAO typu B);
- pokud má pacient nebo jeho příbuzní v anamnéze psoriázu (použití beta-blokátorů, včetně Concor Cor, by mělo být provedeno pouze po důkladném zhodnocení poměru přínosu a rizika;
- feochromocytom (podávání Concor Cor pacientům s feochromocytomem je povoleno pouze po užití alfa-blokátorů);
- u pacientů s chronickým srdečním selháním by se Concor Cor neměl používat během exacerbace srdečního selhání nebo během epizod dekompenzace srdečního selhání, které vyžadují intravenózní podání léků ovlivňujících kontraktilitu myokardu; Navíc u pacientů s chronickým srdečním selháním je použití Concor Cor kontraindikováno v případě bradykardie, pokud je puls nižší než 50-60/min, a v případě arteriální hypotenze, pokud je systolický krevní tlak nižší než 90- 100 mm Hg. Umění.
Doporučení k použití
Lék se užívá perorálně jednou denně. Tablety by se měly užívat s malým množstvím tekutiny ráno před, během nebo po snídani. Tablety se nemají žvýkat ani drtit na prášek.
Arteriální hypertenze a angina pectoris
Dávka se volí individuálně, především s ohledem na srdeční frekvenci a stav pacienta.
Typicky je počáteční dávka 5 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg jednou denně. Pro léčbu arteriální hypertenze a anginy pectoris je maximální doporučená dávka 10 mg jednou denně.
Chronické srdeční selhání
Standardní léčebný režim chronického srdečního selhání zahrnuje použití ACE inhibitorů nebo antagonistů receptoru angiotensinu II (v případě intolerance ACE inhibitorů), betablokátorů, diuretik a případně srdečních glykosidů. Na začátku léčby chronického srdečního selhání přípravkem Concor® musí být pod pravidelným lékařským dohledem provedena speciální titrační fáze.
Předpokladem léčby přípravkem Concor je stabilní chronické srdeční selhání bez známek exacerbace.
Léčba přípravkem Concor® se zahajuje podle následujícího schématu titrace. Může však být zapotřebí individuální přizpůsobení v závislosti na tom, jak pacient snáší předepsanou dávku, tj. dávku lze zvýšit pouze tehdy, pokud byla předchozí dávka dobře tolerována.
Pro zajištění vhodného titračního procesu v počátečních fázích léčby se doporučuje používat bisoprolol v lékové formě 2.5 mg tablety.
Doporučená počáteční dávka je 1.25 mg jednou denně. V závislosti na individuální toleranci by se dávka měla postupně zvyšovat na 1 mg, 2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg a 7.5 mg jednou denně. Každé další zvýšení dávky by mělo být provedeno s odstupem alespoň 10 týdnů. Pokud je zvýšení dávky léku pacientem špatně tolerováno, je možné snížení dávky.
Maximální doporučená dávka pro léčbu chronického srdečního selhání je 10 mg jednou denně.
Užívání Concoru během těhotenství a kojení
Concor by neměl být předepisován během těhotenství a kojení (kojení) kvůli nedostatku klinických zkušeností s užíváním léku u této kategorie pacientů.
Ve výjimečných případech užívání přípravku Concor během těhotenství by měla být léčba přerušena 72 hodin před očekávaným datem porodu kvůli možnosti bradykardie, hypoglykémie a respirační deprese u novorozence. Pokud vysazení léku není možné, novorozenec by měl být po porodu pod pečlivým dohledem. Příznaky hypoglykémie lze očekávat během prvních 3 dnů.
Farmakologický účinek
Concor je selektivní beta1-adrenergní blokátor. Při použití v terapeutických dávkách nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu ani klinicky významné vlastnosti stabilizující membránu.
Po perorálním podání se účinek rozvine během 1-3 hodin a přetrvává po dobu 24 hodin.
Působí hypotenzivně tím, že snižuje srdeční výdej, inhibuje sekreci reninu ledvinami a působí na baroreceptory oblouku aorty a karotického sinu. Při dlouhodobém užívání Concor snižuje původně zvýšený OPSS.
Má antianginózní účinek. Snižuje potřebu kyslíku myokardem snížením srdeční frekvence, snížením srdečního výdeje a snížením krevního tlaku. Zvyšuje přívod kyslíku do myokardu snížením koncového diastolického tlaku a prodloužením diastoly.
Při chronickém srdečním selhání Concor tlumí aktivovaný sympatoadrenální a renin-angiotenzin-aldosteronový systém, což vede ke zlepšení průběhu onemocnění.
Nežádoucí účinky přípravku Concor
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: možné (zejména na začátku léčby) pocity únavy, závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, deprese; zřídka – halucinace. Obvykle jsou tyto jevy mírné a obvykle vymizí během 1-2 týdnů.
Ze strany orgánu zraku: vzácně – zhoršení zraku, snížené slzení (je třeba vzít v úvahu při nošení kontaktních čoček), konjunktivitida.
Z kardiovaskulárního systému: v některých případech – ortostatická hypotenze, bradykardie, porucha AV vedení, dekompenzace srdečního selhání s rozvojem periferního edému; Jsou možné parestézie a pocit chladu v končetinách. Na začátku léčby je možné zhoršení stavu pacientů s intermitentní klaudikací nebo Raynaudovým syndromem.
Z dýchacího systému: zřídka – dušnost (u pacientů s tendencí k bronchospasmu, včetně bronchitidy s broncho-obstrukčním syndromem).
Z trávicího systému: v některých případech – průjem, zácpa, nevolnost, bolesti břicha, zvýšená aktivita jaterních enzymů v krevní plazmě (AST, ALT), hepatitida.
Z pohybového aparátu: v některých případech – svalová slabost, svalové křeče, artropatie s poškozením jednoho nebo více kloubů (mono- nebo polyartritida).
Z endokrinního systému: snížená glukózová tolerance (u latentního diabetes mellitus) a maskované známky hypoglykémie; v některých případech zvýšení hladiny triglyceridů v krvi.
Z reprodukčního systému: v některých případech – erektilní dysfunkce.
Dermatologické reakce: může se objevit svědění; vzácně – zarudnutí kůže, zvýšené pocení, vyrážka.
Zvláštní instrukce
Při léčbě pacientů s diabetes mellitus s významnými výkyvy hladiny glukózy v krvi je třeba opatrnosti příznaky hypoglykémie mohou být maskovány; při léčbě pacientů na přísné dietě; při léčbě pacientů s metabolickou acidózou; pacienti s anamnézou těžké hypersenzitivní reakce; během desenzibilizační terapie; s AV blokádou prvního stupně; u angiospastické anginy (Prinzmetalova angina).
V některých případech může použití beta-blokátorů (včetně Concoru) způsobit rozvoj nebo zhoršení psoriázy nebo vést k výskytu psoriatických vyrážek na kůži.
Při užívání betablokátorů se mohou objevit závažnější formy hypersenzitivních reakcí.
V některých případech může léčba beta-blokátory způsobit ztrátu vlasů, ztrátu sluchu nebo tinnitus, zvýšení tělesné hmotnosti, změny nálady, krátkodobou ztrátu paměti a alergickou rýmu.
Před operací byste měli informovat svého anesteziologa, že užíváte Concor.
Concor by neměl být předepisován dětem kvůli nedostatku klinických zkušeností s užíváním léku u této kategorie pacientů.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
O otázce možnosti zapojit se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí, by se mělo rozhodnout až po posouzení individuální reakce pacienta na lék (zejména na začátku léčby nebo při současném užívání alkoholu nebo etanolu). obsahující drogy).
Nadměrná dávka
Příznaky: nejčastěji – AV blokáda, těžká bradykardie, závažný pokles krevního tlaku, bronchospasmus, akutní srdeční selhání a hypoglykémie. Citlivost na jednorázovou vysokou dávku bisoprololu se u jednotlivých pacientů velmi liší a pravděpodobně bude vysoká u pacientů s chronickým srdečním selháním.
Léčba: Pokud dojde k předávkování, je nejprve nutné přerušit užívání léku a zahájit podpůrnou symptomatickou léčbu.
V případě těžké bradykardie intravenózní podání atropinu. Pokud je účinek nedostatečný, pak lze opatrně zavést lék s pozitivním chronotropním účinkem. Někdy může být potřeba dočasný umělý kardiostimulátor.
Při výrazném poklesu krevního tlaku se doporučuje intravenózní podání roztoků nahrazujících plazmu a vazopresorických léků.
V případě AV blokády – neustálé klinické sledování, podávání beta-adrenergních agonistů, např. adrenalinu. V případě potřeby instalace umělého kardiostimulátoru.
Při exacerbaci chronického srdečního selhání – nitrožilní podávání diuretik, léků s pozitivně inotropním účinkem, vazodilatancií.
Při bronchospasmu se předepisují bronchodilatancia vč. β2-adrenergní agonisté a/nebo aminofylin.
V případě hypoglykémie – intravenózní podání dextrózy (glukózy).
Lékové interakce
Při současném použití může Concor zvýšit účinek antihypertenziv.
Při současném použití Concoru a reserpinu, alfa-methyldopy, klonidinu, digitalisových přípravků nebo guanfacinu je možný prudký pokles srdeční frekvence.
Při současném použití Concoru a klonidinu, digitalisových přípravků a guanfacinu jsou také možné poruchy vedení.
Při současném užívání přípravku Concor a sympatomimetik (včetně těch, která jsou obsažena v lécích proti kašli, nosních kapkách a očních kapkách), může být účinek bisoprololu snížen.
Při současném použití mohou nifedipin a další blokátory kalciových kanálů – deriváty dihydropyridinu zvýšit antihypertenzní účinek přípravku Concor.
Při současném užívání přípravku Concor a verapamilu nebo diltiazemu a jiných antiarytmik je možný prudký pokles krevního tlaku, snížení srdeční frekvence a rozvoj arytmie a/nebo srdečního selhání (je nutné pečlivé sledování lékařem). Blokátory kalciových kanálů a antiarytmika by se během léčby přípravkem Concor neměly podávat intravenózně.
Při současném užívání přípravku Concor a klonidinu lze klonidin přerušit pouze v případě, že byl přípravek Concor vysazen několik dní předtím, a to kvůli riziku nadměrného zvýšení krevního tlaku.
Při současném užívání derivátů ergotaminu (včetně přípravků obsahujících ergotamin k léčbě migrény) a Concoru je možné, že se poruchy periferního prokrvení zvýší.
Při současném užívání přípravku Concor a rifampicinu je možné mírné snížení T1/2 bisoprololu (zvýšení dávky přípravku Concor obvykle není nutné).
Pokud se Concor užívá současně s inzulínem nebo perorálními hypoglykemickými přípravky, hypoglykemický účinek může být zesílen. Příznaky hypoglykémie jsou maskovány nebo zmírněny (je nutné pravidelné sledování hladiny glukózy v plazmě).
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2023.10.24
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
MERCK HEALTHCARE, KGaA (Německo) nebo NANOLEK, OOO (Rusko)
ATX kód: C07AB07 (Bisoprolol)
Účinná látka: bisoprolol
Rec.INN registrované WHO
Formy dávkování
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 5 mg: 30, 50 nebo 90 ks.
Potahované tablety, 10 mg: 30 nebo 50 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Concor ®
Potahované tablety jsou světle žluté, bikonvexní, ve tvaru srdce, s půlicí rýhou na obou stranách.
| Tabulka 1. | |
| bisoprolol (jako fumarát) | 5 mg |
Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý – 132 mg, kukuřičný škrob, jemný prášek – 14.5 mg, koloidní oxid křemičitý, bezvodý – 1.5 mg, mikrokrystalická celulóza – 10 mg, krospovidon – 5.5 mg, stearát hořečnatý – 1.5 mg.
Složení obalu filmu: hypromelosa 2910/15 – 2.2 mg, makrogol 400 – 0.53 mg, dimethikon 100 – 0.11 mg, žlutý oxid železitý (E172) – 0.02 mg, oxid titaničitý (E171) – 0.97 mg.
10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
25 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
30 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
30 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
Potahované tablety jsou světle oranžové, bikonvexní ve tvaru srdce, s půlicí rýhou na obou stranách.
| Tabulka 1. | |
| bisoprolol (jako fumarát) | 10 mg |
Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý – 127.5 mg, kukuřičný škrob, jemný prášek – 14 mg, koloidní oxid křemičitý, bezvodý – 1.5 mg, mikrokrystalická celulóza – 10 mg, krospovidon – 5.5 mg, stearát hořečnatý – 1.5 mg.
Složení potahové vrstvy: hypromelóza 2910/15 – 2.2 mg, makrogol 400 – 0.53 mg, dimethikon 100 – 0.22 mg, barvivo oxid železitý žlutý (E172) – 0.12 mg, barvivo oxid železitý červený (E172 mg) – titan oxid (E0.002) – 171 mg.
10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
25 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
30 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
30 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Selektivní beta 1 -adrenoblokátor
Farmakologický účinek
Selektivní beta 1-adrenoblokátor bez vlastní sympatomimetické aktivity, nemá membránově stabilizační účinek. Bisoprolol v terapeutických dávkách má mírnou afinitu k β 2 -adrenoreceptorům vnitřních orgánů (slinivka, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušek a dělohy), stejně jako k β 2 -adrenoreceptorům podílejícím se na regulaci metabolismu. V důsledku toho bisoprolol (na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů) obecně neovlivňuje rezistenci dýchacích cest, má méně výrazný účinek na orgány obsahující β2-adrenergní receptory a na metabolismus sacharidů a nezpůsobuje retenci sodíkových iontů v těle. Závažnost aterogenního účinku bisoprololu se neliší od účinku propranololu. V terapeutických dávkách bisoprolol blokuje β2-adrenoreceptory srdce, snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovanou katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů a má negativní chrono-, dromo-, bathmo- a nevýrazný inotropní účinek. Bisoprolol snižuje srdeční frekvenci v klidu a při zátěži, zpomaluje AV vedení a snižuje excitabilitu myokardu. Snižuje srdeční výdej, mírně snižuje tepový objem. Snižuje spotřebu kyslíku v myokardu a snižuje aktivitu plazmatického reninu.
Na začátku léčby, v prvních 24 hodinách po užití bisoprololu, se OPSS mírně zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity α-adrenergních receptorů). Po 1-3 dnech se OPSS vrátí na původní úroveň. Při dlouhodobé terapii se původně zvýšený OPSS snižuje.
Maximálního hemodynamického účinku je dosaženo 3-4 hodiny po perorálním podání. Při použití jednou denně přetrvává terapeutický účinek bisoprololu 1 hodin díky 24-10hodinovému T 12/1 v krevní plazmě.
Bisoprolol má stejné elektrofyziologické účinky jako jiné beta-blokátory. V elektrofyziologických studiích bisoprolol snižoval srdeční frekvenci a prodlužoval dobu vedení a refrakterní periody sinoatriálních a atrioventrikulárních uzlin. Na EKG (v rámci normálních hodnot) je zaznamenáno zvýšení intervalů RR a PQ a také QTc.
Bisoprolol má antihypertenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.
Mechanismus antihypertenzního účinku bisoprololu nebyl plně studován. Antihypertenzní účinek může být spojen se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením obsahu reninu v krevní plazmě a aktivitou renin-angiotenzinového systému (velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu) a obnovení citlivosti baroreceptorů oblouku aorty v reakci na pokles krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém. U arteriální hypertenze se účinek dostaví během 2-5 dnů, maximálního snížení krevního tlaku je obvykle dosaženo za 2 týdny po zahájení léčby.
Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence, mírného snížení kontraktility, zvýšení diastoly a zlepšení perfuze myokardu. Při jednorázovém podání pacientům s ischemickou chorobou srdeční bez známek chronického srdečního selhání (CHF) bisoprolol snižuje srdeční frekvenci, tepový objem a v důsledku toho snižuje ejekční frakci a spotřebu kyslíku myokardu. Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšená hladina cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení. (hlavně v antegrádních a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a další cesty.
Farmakokinetika
Bisoprolol je téměř úplně (více než 90 %) absorbován z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost, vzhledem k nízkému stupni metabolismu prvního průchodu játry (na úrovni přibližně 10 %), je po perorálním podání přibližně 90 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost. Bisoprolol vykazuje lineární kinetiku, přičemž plazmatické koncentrace jsou úměrné podané dávce v rozmezí 5 až 20 mg. C max v krevní plazmě je dosaženo po 2-3 hodinách.
Bisoprolol je distribuován poměrně široce. Vd je 3.5 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny dosahuje přibližně 30 %.
Metabolizován oxidační cestou bez následné konjugace. Všechny metabolity jsou polární (rozpustné ve vodě) a jsou vylučovány ledvinami. Hlavní metabolity nalezené v plazmě a moči nevykazují farmakologickou aktivitu. Údaje získané z in vitro experimentů s lidskými jaterními mikrozomy ukazují, že bisoprolol je primárně metabolizován CYP3A4 (přibližně 95 %), přičemž CYP2D6 hraje pouze malou roli.
Clearance bisoprololu je určena rovnováhou mezi renálním vylučováním v nezměněné formě (asi 50 %) a metabolismem v játrech (asi 50 %) na metabolity, které jsou rovněž vylučovány ledvinami. Celková průchodnost je 15 l/h. T 1/2 je 10-12 hodin.
Neexistují žádné informace o farmakokinetice bisoprololu u pacientů s CHF a současnou dysfunkcí jater nebo ledvin.
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů
Porucha funkce ledvin. Ve studii u pacientů s renální insuficiencí (průměr CC 28 ml/min) bylo prokázáno, že snížení CC bylo doprovázeno zvýšením C max , AUC a T 1/2 bisoprololu. Vzhledem k tomu, že bisoprolol je vylučován rovnoměrně ledvinami a játry, nebyla u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin pozorována žádná významná akumulace bisoprololu. V případě těžkého selhání ledvin (CR
Zhoršená funkce jater. U pacientů s jaterní cirhózou je pozorována vysoká variabilita a výrazné zpomalení eliminace ve srovnání se zdravými jedinci (T 1/2 bisoprololu se pohybuje od 8.3 do 21.7 h). Mezi pacienty s normální a zhoršenou funkcí jater nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice. V případě těžkého selhání jater může dojít ke kumulaci a dávka léku by neměla překročit 10 mg/den.
Chronické srdeční selhání. U pacientů s funkční třídou CHF III podle klasifikace NYHA byly pozorovány vyšší plazmatické hladiny bisoprololu a zvýšený T 1/2 ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální koncentrace bisoprololu v krevní plazmě v ustáleném stavu je 64±21 ng/ml při denní dávce 10 mg; T 1/2 je 17±5 h. Farmakokinetika bisoprololu u pacientů s CHF a současnou dysfunkcí jater nebo ledvin nebyla studována.
Stáří. U starších pacientů je pozorováno mírné zvýšení některých farmakokinetických parametrů (T 1/2, AUC, C max ) bisoprololu ve srovnání s mladými pacienty, pravděpodobně v důsledku snížení renální clearance související s věkem. Tyto rozdíly však nejsou klinicky významné a nevyžadují úpravu dávky bisoprololu.