Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při objednávce na webu. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za webové ceny, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny. Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou.
Doručíme do jedné z našich lékáren
Koupit s tímto produktem:
Dostupnost: 319 ks
Dostupnost: 383 ks
Dostupnost: 210 ks
Dostupnost: 279 ks
Dostupnost: 300 ks
Dostupnost: 300 ks
Dostupnost: 305 ks
Dostupnost: 210 ks
Dostupnost: 100 ks
Dostupnost: 149 ks
Registrační číslo:
Obchodní název Convalis®
Mezinárodní nechráněný název: gabapentin.
Dávková forma: kapsle.
Popis: Kapsle č. 0, žluté.
Obsah tobolek je bílý nebo nažloutlý krystalický prášek.
Složení na 1 kapsli:
účinná látka: gabapentin – 300,0 mg;
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 66,0 mg, předbobtnalý kukuřičný škrob – 30,0 mg, mastek – 3,0 mg, magnesium-stearát – 1,0 mg.
Hmotnost obsahu tobolky je 400,0 mg.
Složení obalu kapsle
Tvrdé želatinové kapsle č. 0 – 96,0 mg.
Tělo a uzávěr: oxid titaničitý (E 171) – 2,0000 %, žluté barvivo oxid železitý (E 172) – 0,6286 %, želatina – až 100 %.
Celková hmotnost kapsle s obsahem – 496,0 mg.
Farmakoterapeutická skupina. Antiepileptický lék.
ATX kód: [N03AX12].
Farmakodynamika
Gabapentin má chemickou strukturu podobnou neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od jiných účinných látek, které interagují s GABA synapsemi, jako jsou valproáty, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA transaminázy, inhibitory zpětného vychytávání GABA, proléčiva GABA a GABA agonisté. Studie in vitro s radioaktivně značeným gabapentinem identifikovaly nová vazebná místa pro proteiny v mozku potkanů, včetně neokortexu a hipokampu, která mohou být relevantní pro antikonvulzivní a analgetickou aktivitu gabapentinu a jeho derivátů. Bylo zjištěno, že vazebným místem gabapentinu je a-2-2 (alfa-XNUMX-delta) podjednotka napěťově řízených vápníkových kanálů.
V klinicky relevantních koncentracích se gabapentin neváže na jiné běžné lékové a neurotransmiterové receptory přítomné v mozku, včetně GABA, GABAB, benzodiazepinových, glutamátových, glycinových a N-methyl-D-aspartátových receptorů.
Gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály, což jej odlišuje od fenytoinu a karbamazepinu. V řadě in vitro testovacích systémů vedlo podávání gabapentinu k částečnému snížení odpovědi na agonistu glutamátu N-methyl-D-aspartát (NMDA), ale pouze při koncentracích přesahujících 100 μmol/l, což není in vivo dosažitelné. In vitro vede podávání gabapentinu k mírnému snížení uvolňování monoaminových neurotransmiterů.
Přesný mechanismus účinku gabapentinu není znám.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání je maximálních plazmatických koncentrací gabapentinu dosaženo během 2–3 hodin. Biologická dostupnost gabapentinu má tendenci klesat se zvyšující se dávkou léčiva. Absolutní biologická dostupnost při užívání 300 mg tobolek je přibližně 60 %. Jídlo, včetně jídel s vysokým obsahem tuku, nemá klinicky významný vliv na farmakokinetické parametry gabapentinu.
Farmakokinetika gabapentinu se opakovaným dávkováním nemění.
Distribuce
Gabapentin se neváže na plazmatické proteiny a má distribuční objem 57,7 l. U pacientů s epilepsií jsou koncentrace gabapentinu v mozkomíšním moku (CSF) přibližně 20 % minimální plazmatické koncentrace v ustáleném stavu. Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka.
Biotransformace
Neexistují žádné údaje o metabolismu gabapentinu u lidí. Gabapentin neindukuje nespecifické jaterní oxidázy odpovědné za metabolismus léčiv.
Vylučování
Gabapentin je vylučován v nezměněné podobě výhradně renální exkrecí. Poločas gabapentinu je nezávislý na podané dávce a je v průměru 5 až 7 hodin.
U starších jedinců a pacientů s poruchou funkce ledvin je plazmatická clearance gabapentinu snížena. Eliminační konstanta, plazmatická clearance a renální clearance gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu.
Gabapentin se z plazmy odstraňuje hemodialýzou. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo na hemodialýze se doporučuje úprava dávky léku (viz bod „Dávkování a způsob podání“).
Linearita/nelinearita farmakokinetických parametrů
Biologická dostupnost gabapentinu klesá se zvyšující se dávkou, což vede k nelinearitě farmakokinetických parametrů, které zahrnují do výpočtu index biologické dostupnosti (F), například Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetika eliminace (non-F parametry, jako je CLr T1/2) je lépe popsána lineárním modelem. Plazmatické koncentrace gabapentinu v ustáleném stavu jsou předvídatelné na základě kinetických údajů po jednorázové dávce.
INDIKACE PRO POUŽITÍ
Léčba neuropatické bolesti u dospělých ve věku
18 let a starší. Účinnost a bezpečnost gabapentinu pro léčbu neuropatické bolesti u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.
Monoterapie parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších. Účinnost a bezpečnost gabapentinu v monoterapii parciálních záchvatů u dětí mladších 12 let nebyly stanoveny.
• Hypersenzitivita na gabapentin nebo pomocné látky léčiva.
• Epilepsie: použití jako monoterapie pro parciální záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dětí do 12 let.
• Neuropatická bolest: K léčbě neuropatické bolesti u dětí a dospívajících do 18 let.
• Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy.
OPATRNĚ
Selhání ledvin (viz „Dávkování a způsob podání“).
POUŽÍVEJTE V TĚHOTENSTVÍ A
V OBDOBÍ KOJENÍ
Obecné riziko způsobené epilepsií a antiepileptiky
Riziko narození dětí s vrozenými anomáliemi u matek, které jsou léčeny antikonvulzivními léky, se zvyšuje 2-3krát. Nejčastěji se jedná o rozštěpy rtu a patra, kardiovaskulární malformace a defekty neurální trubice. Užívání více antikonvulziv však může být spojeno s větším rizikem vrozených vad než monoterapie. Pokud je to možné, je třeba použít některý z antikonvulzivních léků.
Ženy v plodném věku a všechny ženy, které mohou otěhotnět, by se měly poradit s kvalifikovaným zdravotníkem. Pokud žena plánuje těhotenství, je třeba přehodnotit nutnost pokračování v antikonvulzivní léčbě. Antikonvulziva by však neměla být vysazena náhle, protože to může vést k obnovení záchvatů s vážnými následky pro matku a dítě. Ve vzácných případech bylo pozorováno opoždění vývoje u dětí, jejichž matky mají epilepsii. Není možné určit, zda je opoždění vývoje způsobeno genetickými nebo sociálními faktory, nemocí matky nebo antikonvulzivní terapií.
Riziko spojené s gabapentinem
Gabapentin prochází placentou. Při užívání gabapentinu byly hlášeny vrozené malformace a nepříznivé výsledky v těhotenství, avšak neexistují žádné adekvátně kontrolované studie u těhotných žen a není možné vyvodit jednoznačný závěr o souvislosti mezi gabapentinem a zvýšeným rizikem vrozených malformací nebo jiných nepříznivých výsledků v těhotenství při použití během těhotenství. Riziko vzniku vrozených anomálií se u potomků žen léčených antiepileptiky zvyšuje 2–3krát. Pokusy na zvířatech prokázaly, že lék je pro plod toxický. Neexistují žádné údaje o možném riziku u lidí. Proto by měl být gabapentin během těhotenství podáván pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
V hlášených případech nelze s jistotou říci, zda je užívání gabapentinu během těhotenství provázeno zvýšeným rizikem malformací, zaprvé v důsledku přítomnosti samotné epilepsie, a zadruhé v důsledku užívání jiných antikonvulziv.
Kojení
Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka, jeho účinek na kojené dítě není znám, proto by měl být Convalis® během kojení předepisován pouze tehdy, pokud přínos pro matku jednoznačně převáží riziko pro kojence.
Plodnost
Studie na zvířatech neprokázaly žádný účinek gabapentinu na fertilitu.
ZPŮSOB APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ
Convalis® se podává perorálně bez ohledu na příjem potravy. Pokud je nutné snížit dávku, vysadit lék nebo jej nahradit alternativním lékem, mělo by to být provedeno postupně po dobu alespoň jednoho týdne.
Neuropatická bolest u dospělých
Počáteční dávka je 900 mg/den ve třech stejných dávkách; v případě potřeby, v závislosti na účinku, se dávka postupně zvyšuje až na maximum – 3600 mg/den.
Léčba může být zahájena okamžitě dávkou 900 mg/den (300 mg 3krát denně) nebo může být dávka postupně zvyšována až na 900 mg denně během prvních 3 dnů podle následujícího schématu:
1. den: 300 mg léku jednou denně;
2. den: 300 mg léku 2krát denně;
3. den: 300 mg léku 3krát denně.
Částečné záchvaty
Epilepsie obvykle vyžaduje dlouhodobou léčbu. Dávkování léku určuje ošetřující lékař v závislosti na individuální toleranci a účinnosti léku.
Dospělí a děti starší 12 let: účinná dávka – od 900 do 3600 mg/den. Terapii lze zahájit dávkou 300 mg 3krát denně první den nebo ji postupně zvyšovat na 900 mg podle výše popsaného schématu (viz podbod „Neuropatická bolest u dospělých“). Následně lze dávku zvýšit na maximálně 3600 mg/den (rozděleno do 3 stejných dávek). Dobrá snášenlivost léku byla zaznamenána v dávkách až 4800 mg/den. Maximální interval mezi dávkami při užívání léku třikrát denně by neměl přesáhnout 12 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů.
Pacienti ve vážném stavu
U pacientů ve vážném stavu, například při nízké tělesné hmotnosti, po transplantaci orgánů atd. Dávka by se měla zvyšovat pomaleji, buď užitím menších dávek, nebo delšími intervaly před zvýšením dávky.
Použití u starších pacientů (nad 65 let)
Vzhledem k poklesu renálních funkcí souvisejícím s věkem může být u starších pacientů nutná úprava dávkování (další podrobnosti viz tabulka 1). U starších pacientů se může častěji vyskytovat ospalost, periferní edém a astenie.
Úprava dávky při selhání ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje snížení dávky gabapentinu podle tabulky 1: