Účinné látky: dorzolamid hydrochlorid 226 mg, což odpovídá obsahu dorzolamidu 20 mg v 1 ml, timolol maleát 683 mg, což odpovídá obsahu timololu 5 mg v 1 ml.
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, citrát sodný, mannitol, hydroxyethylcelulóza, hydroxid sodný, na injekci.
Indikace pro použití přípravku Cosopt
K léčbě zvýšeného nitroočního tlaku u:
- Glaukom s otevřeným úhlem.
- Pseudoexfoliační glaukom.
Kontraindikace pro použití přípravku Cosopt
- Bronchiální astma (včetně anamnézy).
- Těžká CHOPN.
- sinusová bradykardie.
- AV blokáda II a III stupně.
- Těžké srdeční selhání.
- Kardiogenní šok.
- Závažné selhání ledvin (CC (clearance kreatininu) méně než 30 ml/min).
- Dystrofické procesy v rohovce.
- Těhotenství.
- Laktace (kojení).
- Děti a dospívající do 18 let (protože účinnost a bezpečnost nebyly dostatečně studovány).
- Přecitlivělost na složky léku.
Doporučení k použití
Lék se předepisuje 1 kapka do spojivkového vaku postiženého oka (nebo obou očí) 2krát denně.
Pokud je přípravek Cosopt předepsán jako náhrada za jiný oční lék k léčbě glaukomu, měl by být tento přípravek vysazen den před zahájením léčby přípravkem Cosopt. Při použití v kombinaci s jinými očními kapkami by měl být Cosopt podáván v intervalech nejméně 10 minut. Cosopt je sterilní roztok, proto by pacienti měli být poučeni, jak lahvičku správně používat.
Návod k použití:
- Před prvním použitím přípravku se ujistěte, že ochranný proužek na vnější straně lahvičky není poškozen. Neotevřené lahvičky mohou mít mezeru mezi lahvičkou a uzávěrem.
- Odstraňte ochranný proužek, abyste otevřeli uzávěr.
- Chcete-li lahvičku otevřít, odšroubujte uzávěr otočením ve směru šipek na horním povrchu uzávěru.
- Zakloňte hlavu dozadu a mírně stáhněte spodní víčko dolů, abyste vytvořili prostor mezi víčkem a okem.
- Otočte lahvičku a palcem nebo ukazováčkem lehce zatlačte na místo speciálně označené na lahvičce tak, aby jedna kapka spadla do oka. Nedotýkejte se povrchu oka nebo očního víčka špičkou lahvičky. Při nesprávném použití se lahvička může infikovat a způsobit vážnou infekci oka a následnou ztrátu zraku.
- Opakujte kroky 4 a 5 pro každé oko, pokud má být lék instilován do obou očí.
- Lahvičku uzavřete víčkem a zašroubujte, dokud nebude v těsném kontaktu s lahví. Netlačte na uzávěr příliš silně, jinak byste mohli lahvičku nebo uzávěr poškodit.
- Otvor speciálně navržené dávkovací špičky by se neměl zvětšovat.
Užívání přípravku Cosopt během těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).
Farmakologický účinek
Cosopt je antiglaukomatikum obsahující dvě účinné látky: dorzolamid hydrochlorid a timolol maleát, z nichž každá snižuje zvýšený nitrooční tlak snížením sekrece nitrooční tekutiny. Kombinované působení těchto látek v kombinovaném léku Cosopt vede k výraznějšímu snížení nitroočního tlaku.
Dorzolamid hydrochlorid je selektivní inhibitor karboanhydrázy typu II. Inhibice karboanhydrázy řasnatého tělíska má za následek sníženou sekreci komorové vody, pravděpodobně snížením tvorby bikarbonátových iontů, což následně vede ke snížení transportu sodíku a komorové vody.
Timolol maleát je neselektivní beta-blokátor. Přestože přesný mechanismus účinku timolol maleátu při snižování nitroočního tlaku nebyl dosud stanoven, několik studií prokázalo převládající snížení tvorby tekutin a mírné zvýšení odtoku tekutin.
Farmakokinetika
Při místní aplikaci vstupuje dorzolamid do systémové cirkulace. Při dlouhodobém užívání se dorzolamid hromadí v erytrocytech v důsledku selektivní vazby na karboanhydrázu typu II a udržuje extrémně nízké koncentrace volného léčiva v plazmě. Metabolismus dorzolamidu má za následek tvorbu jediného N-desethyl metabolitu, který je méně výrazným blokátorem karboanhydrázy typu II ve srovnání s její výchozí formou, ale zároveň inhibuje karboanhydrázu typu I, méně aktivní izoenzym. Metabolit se také hromadí v erytrocytech, kde se váže především na karboanhydrázu typu I.
Přibližně 33 % dorzolamidu se váže na plazmatické proteiny. Dorzolamid je vylučován močí v nezměněné podobě a jako metabolit. Po vysazení léku je dorzolamid nelineárně vyplavován z erytrocytů, což zpočátku vede k rychlému poklesu jeho koncentrace a následně se eliminace zpomaluje. T1/2 jsou asi 4 měsíce.
Když byl dorzolamid podáván perorálně k simulaci maximální systémové expozice během topického podávání, bylo rovnovážného stavu dosaženo po 13 týdnech. V tomto případě nebylo v plazmě detekováno prakticky žádné volné léčivo ani jeho metabolity. Inhibice karboanhydrázy erytrocytů byla nedostatečná k dosažení farmakologických účinků na renální a respirační funkce. Podobné farmakokinetické výsledky byly pozorovány při dlouhodobém topickém podávání dorzolamid-hydrochloridu. U některých starších pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min) však byly zjištěny vyšší koncentrace metabolitu v červených krvinkách, které však nebyly klinicky významné.
Při místní aplikaci vstupuje timolol maleát do systémové cirkulace. Plazmatické koncentrace timololu byly studovány u 6 pacientů dostávajících topické oční kapky timolol maleát 0,5 % dvakrát denně. Průměrná maximální koncentrace po ranní dávce byla 0,46 ng/ml, po odpolední dávce – 0,35 ng/ml. Hypotenzní účinek nastává 20 minut po instilaci, dosahuje maxima po 2 hodinách a trvá nejméně 24 hodin.
Nežádoucí účinky přípravku Cosopt
Dorzolamid hydrochlorid
Ze strany orgánu zraku: zánět očního víčka, podráždění a olupování očního víčka, iridocyklitida, tečkovitá keratitida, přechodná myopie (ustupuje po vysazení léku).
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, parestézie.
Alergické reakce: angioedém, bronchospasmus, kopřivka, svědění.
Ostatní: astenie/únava, krvácení z nosu, podráždění hrdla, sucho v ústech, vyrážka.
Timolol maleát (lokální)
Ze strany orgánu zraku: konjunktivitida, blefaritida, keratitida, snížená citlivost rohovky, suchost; poruchy vidění, včetně změn refrakční síly oka (v některých případech v důsledku vysazení miotik), diplopie, ptóza.
Z kardiovaskulárního systému: tinnitus, arytmie, hypotenze, synkopa, kardiovaskulární poruchy, poruchy rytmu, srdeční zástava, edém, kulhání, parestézie, Raynaudův fenomén, snížená teplota rukou a nohou.
Z dýchacího systému: bronchospasmus (hlavně u pacientů s předchozí broncho-obstrukční patologií), kašel.
Dermatologické reakce: alopecie, vyrážky podobné psoriáze nebo exacerbace psoriázy.
Alergické reakce: anafylaxe, angioedém, kopřivka, lokální nebo generalizovaná vyrážka.
Ze strany centrálního nervového systému: závrať; deprese, nespavost, noční můry, ztráta paměti, zhoršení příznaků myastenie.
Z trávicího systému: průjem, dyspepsie, sucho v ústech.
Z těla jako celku: bolest hlavy, astenie, únava, bolest na hrudi, snížené libido, Peyronieho choroba, systémový lupus erythematodes.
Nadměrná dávka
Neexistují žádné údaje o náhodném nebo úmyslném předávkování přípravkem Cosopt.
Byly popsány případy neúmyslného předávkování timolol maleátem ve formě očních kapek s rozvojem systémových účinků předávkování beta-blokátory pro systémové použití: závratě, bolest hlavy, dušnost, bradykardie, bronchospasmus, zástava srdce.
Nejočekávanějšími příznaky předávkování dorzolamidem jsou nerovnováha elektrolytů, rozvoj acidózy a možné nežádoucí účinky z centrálního nervového systému.
Léčba: Provádí se symptomatická a podpůrná terapie. Měla by být sledována hladina elektrolytů (především sodíku) a pH krevní plazmy. Studie také ukázaly, že timolol nelze odstranit dialýzou.
Lékové interakce
Specifické studie interakcí přípravku Cosopt s jinými léky nebyly provedeny. Existuje však možnost zesílení hypotenzního účinku a/nebo rozvoje těžké bradykardie při kombinovaném použití očního roztoku timolol maleátu a blokátorů kalciových kanálů, látek snižujících katecholaminy, betablokátorů, antiarytmik (včetně amiodaronu), digitalisových glykosidů, parasympatomimetik, opioidních analů.
Při současném podávání timololu s inhibitory CYP2D6 (např. chinidinem nebo selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu) byly hlášeny zesílené účinky systémové beta-blokády (např. snížená srdeční frekvence, deprese).
Přestože se inhibitor karboanhydrázy dorzolamid obsažený v přípravku Cosopt používá lokálně, může se dostat do systémové cirkulace. V klinických studiích s očním roztokem dorzolamid-hydrochloridu nebyly pozorovány žádné poruchy acidobazické rovnováhy. Při systémovém použití inhibitorů karboanhydrázy jsou však tyto poruchy známé a v některých případech mohou ovlivnit interakce s jinými léky (např. zvýšit toxické reakce při užívání salicylátů ve vysokých dávkách). Možnost takové interakce by měla být zvážena u pacientů užívajících Cosopt.
Systémové beta-blokátory mohou zvýšit hypoglykemický účinek antidiabetik a arteriální hypertenze, což je abstinenční účinek klonidinu (klonidinu).
Ačkoli je účinek na zornici minimální nebo chybí při monoterapii přípravkem Cosopt, existují ojedinělé zprávy o rozvoji mydriázy při kombinovaném použití timolol maleátu a adrenalinu.
Existuje potenciál pro potenciaci známých systémových účinků inhibice karboanhydrázy při kombinovaném použití topických a systémových inhibitorů karboanhydrázy. Protože Neexistují žádné údaje o použití takové kombinace kombinované použití přípravku Cosopt a systémových inhibitorů karboanhydrázy se nedoporučuje.
Podmínky skladování
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem, při teplotě do 25 °C. Doba použitelnosti: 2 roky.
Jedna kapka COSOPT® do (spojivkového vaku) postiženého oka (očí) dvakrát denně.
Dávkování a podávání
Jedna kapka COSOPT® do (spojivkového vaku) postiženého oka (očí) dvakrát denně.
Při použití s jiným topickým očním lékem by COSOPT® a další lék měly být podávány s odstupem alespoň deseti minut.
Pro snížení systémové absorpce s následným snížením systémových vedlejších účinků a zvýšení lokální účinnosti léku po instilaci se doporučuje sevřít nososolakrimální kanál nebo zavřít oční víčka na 2 minuty.
Pacienti by měli být informováni o správné manipulaci s lahvičkou pro více použití.
popis
Kombinovaný přípravek proti glaukomu
Struktura
1 ml přípravku obsahuje:
Účinné látky: dorzolamid hydrochlorid – 22,26 mg (ve smyslu dorzolamidu – 20,00 mg), timolol maleát – 6,83 mg (ve smyslu timololu – 5,00 mg).
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid (jako 50% roztok benzalkoniumchloridu) – 0,075 mg (0,15 mg), citrát sodný – 2,94 mg, mannitol – 16,00 mg, hytelóza (hydroxyethylcelulóza) – 4,75 mg, roztok hydroxidu sodného M do pH 5,6, voda pro injekce qs do 1 ml.
Farmakoterapeutická skupina
Kombinovaná antiglaukomová látka (inhibitor karboanhydrázy + beta-blokátor)
Indikace
K léčbě zvýšeného nitroočního tlaku u glaukomu s otevřeným úhlem a pseudoexfoliativního glaukomu s nedostatečnou účinností monoterapie nebo oční hypertenze s nedostatečnou odpovědí na léčbu betablokátory.
Kontraindikace
- Hyperreaktivita dýchacích cest, včetně astmatu nebo anamnézy astmatu nebo těžké chronické obstrukční plicní nemoci.
- Sinusová bradykardie, syndrom nemocného sinu, sinoatriální blokáda, atrioventrikulární blok II-III stupně bez kardiostimulátoru, těžké srdeční selhání, kardiogenní šok.
- Závažné selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min) nebo hyperchloremická acidóza.
- Dystrofické procesy v rohovce.
- Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
- Těhotenství a období kojení.
- Děti do 18 let, protože dostupné údaje neumožňují vyvodit závěr o možnosti použití léku u pediatrické populace do 18 let.
- Výše uvedené je založeno na údajích o jednotlivých aktivních složkách a není jedinečné pro jejich kombinaci.
Nežádoucí účinek
Cosopt je obecně dobře snášen. V klinických studiích nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky specifické pro tento kombinovaný lék. Nežádoucí účinky byly omezeny na ty, o kterých je již známo, že se vyskytují u dorzolamid-hydrochloridu a/nebo timolol maleátu. Celkově byly systémové nežádoucí účinky mírné a nevedly k vysazení léku.
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky související se zrakovým orgánem byly: pocit pálení nebo svědění v oku, zkreslení chuti, eroze rohovky, spojivkové injekce, rozmazané vidění, slzení.
Během období sledování po uvedení na trh byly pozorovány následující nežádoucí účinky: dušnost, respirační selhání, kontaktní dermatitida, bradykardie, atrioventrikulární blok, odchlípení cévnatky, nauzea, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Byly hlášeny případy edému rohovky a nevratné destrukce u pacientů s chronickými defekty rohovky a/nebo u pacientů, kteří podstoupili nitrooční operaci.
Níže jsou uvedeny možné vedlejší účinky složek léku.
Dorzolamid hydrochlorid
Ze strany orgánu zraku: zánět očního víčka, podráždění a olupování očního víčka, iridocyklitida, tečkovitá keratitida, přechodná myopie (ustupuje po vysazení léku).
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, parestézie.
Alergické reakce: angioedém, bronchospasmus, svědění, kopřivka.
Ostatní: astenie/únava, krvácení z nosu, podráždění hrdla, sucho v ústech, vyrážka.
Timolol maleát (lokální)
Ze strany orgánu zraku: konjunktivitida, blefaritida, keratitida, snížená citlivost rohovky, suchost; poruchy vidění, včetně změn refrakční síly oka (v některých případech v důsledku vysazení miotik), diplopie, ptóza.
Z kardiovaskulárního systému: arytmie, hypotenze, synkopa, kardiovaskulární poruchy, poruchy rytmu, srdeční zástava, edém, parestézie, Raynaudův fenomén.
Z dýchacího systému: bronchospasmus (hlavně u pacientů s předchozí broncho-obstrukční patologií), kašel.
Dermatologické reakce: alopecie, vyrážky podobné psoriáze nebo exacerbace psoriázy.
Alergické reakce: anafylaxe, angioedém, kopřivka, lokální nebo generalizovaná vyrážka.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě; parestézie, deprese, nespavost, noční můry, ztráta paměti, zhoršení symptomů myastenie.
Z trávicího systému: průjem, dyspepsie, sucho v ústech.
Další: tinitus, astenie, únava, bolest na hrudi, bolest břicha, snížené libido, Peyronieho choroba, sexuální dysfunkce, systémový lupus erythematodes, myalgie, kulhání, snížená teplota rukou a nohou, edém.
Timolol maleát (systémové použití)
Z kardiovaskulárního systému: AV blokáda II. a III. stupně, sinoatriální blokáda, zhoršení arteriální insuficience, zhoršení anginy pectoris, vazodilatace.
Ze strany metabolismu: hyperglykémie, hypoglykémie.
Z nervového systému: závratě, snížená koncentrace, zvýšená ospalost.
Dermatologické reakce: svědění kůže, zvýšené pocení, exfoliativní dermatitida.
Ostatní: bolest v končetinách, snížená tolerance zátěže, plicní edém, zvracení, artralgie, slabost, netrombocytopenická purpura, sípání, impotence, poruchy močení.