Složení jádra: účinná látka: erythromycin (z hlediska účinné látky) – 100 mg, 250 mg; Pomocné látky: povidon-12,6 tisíc (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon 12600±2700) – 3,4 mg / 9,45 mg, krospovidon (kollidon CL, kollidon CL-M) – 6,0 mg / 13,5 mg, stearát vápenatý – 1,85 mg, 4,14 startalc -4,64 mg – 10,35 mg až do hmotnosti jádra 200 mg / 450 mg.
Složení skořápky: acetát celulózy (acetylftalylcelulóza) – 8,1 mg / 16,2 mg, oxid titaničitý (oxid titaničitý – 0,4 mg / 0,8 mg), ricinový olej 1,5 mg / 3,0 mg.
popis
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, potahované, enterosolventní, s jednou bílou vrstvou viditelnou na průřezu.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Bakteriostatické antibiotikum ze skupiny makrolidů. Reverzibilně se váže na podjednotku 50S ribozomů, čímž narušuje tvorbu peptidových vazeb mezi molekulami aminokyselin a blokuje syntézu proteinů mikroorganismů (neovlivňuje syntézu nukleových kyselin). Při použití ve vysokých dávkách může v závislosti na typu patogenu vykazovat baktericidní účinek.
Mikroorganismy, jejichž růst je inhibován při koncentraci antibiotika nižší než 0,5 mg/l, jsou považovány za citlivé, mikroorganismy s koncentrací 1–6 mg/l za středně citlivé a za rezistentní mikroorganismy s koncentrací vyšší než 6 mg/l.
Široké spektrum antimikrobiálního účinku erythromycinu zahrnuje:
grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus spp., penicilinázu produkující a neprodukující penicilinázu, vč. Staphylococcus aureus (kromě kmenů rezistentních na meticilin – MRSA); Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans skupiny); Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;
gramnegativní mikroorganismy: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (včetně Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (některé kmeny mohou být rezistentní na erythromycin, ale citlivé na jiná makrolidová antibiotika);
jiných mikroorganismů: Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (včetně Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.
Gramnegativní tyčinky jsou odolné vůči erytromycinu: Escherichia coli a další zástupci čeledi Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. a další); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. a další nefermentující bakterie, stejně jako anaerobní bakterie (Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis), methicilin-rezistentní kmeny Staphylococcus aureus (MRSA) a enterokoky Enterococcus spp., mykobakterie.
Je to agonista motilinového receptoru. Urychluje evakuaci žaludečního obsahu zvýšením amplitudy pylorické kontrakce a zlepšením antrálně-duodenální koordinace, má prokinetické vlastnosti.
Farmakokinetika:
Absorpce je vysoká. Příjem potravy nemá žádný vliv na perorální enterosolventní filmem potažené formy erytromycinové báze.
Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě po perorálním podání tablet je 2-4 hodiny, vazba na proteiny je 70-90%. Biologická dostupnost: 30-65%. Je distribuován nerovnoměrně po celém těle. Ve velkém množství se hromadí v játrech, slezině a ledvinách. Ve žluči a moči je koncentrace desetkrát vyšší než v plazmě. Dobře proniká do tkání plic, lymfatických uzlin, exsudátu středního ucha, sekretu prostaty, spermií, pleurální dutiny, ascitické a synoviální tekutiny. Mléko kojících žen obsahuje 50 % plazmatické koncentrace. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou (BBB) do mozkomíšního moku (CSF) (koncentrace je 10% obsahu léčiva v plazmě). Při zánětlivých procesech v membránách mozku se poněkud zvyšuje jejich propustnost pro erytromycin. Proniká placentární bariérou a dostává se do krve plodu, kde jeho obsah dosahuje 5-20 % obsahu v plazmě matky.
Metabolizováno v játrech (více než 90 %), částečně s tvorbou neaktivních metabolitů. Metabolismus erythromycinu zahrnuje izoenzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7, jejichž je inhibitorem. Eliminační poločas (T1/2) – 1,4-2 hodiny, s anurií – 4-6 hodin Vylučování žlučí – 20-30% nezměněno, ledvinami (nezměněno) po perorálním podání – 2-5%.
indikace:
Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny:
— ORL infekce (laryngitida, faryngitida, tonzilitida, sinusitida, infekce zevního a středního ucha);
– infekce dolních cest dýchacích (tracheitida, bronchitida, pneumonie);
— infekce kůže a měkkých tkání (pustulární kožní onemocnění, včetně acne vulgaris, infikované rány, proleženiny, popáleniny stupně II-III, trofické vředy);
– infekce žlučových cest (cholecystitida);
– urogenitální infekce u těhotných žen způsobené Chlamydia trachomatis;
— nekomplikované chlamydie u dospělých (lokalizované v dolním urogenitálním traktu a konečníku) s intolerancí nebo neúčinností tetracyklinů;
– primární syfilis (u pacientů s alergií na peniciliny);
— záškrt (včetně převozu), černý kašel (včetně prevence), šarla, trachom, legionelóza (legionářská nemoc), erythrasma, listerióza, amébová úplavice;
Prevence exacerbací streptokokové infekce (tonzilitida, faryngitida) u pacientů s revmatismem.
Prevence infekční endokarditidy při stomatologických zákrocích a operacích na ORL orgánech u pacientů s rizikovými faktory (srdeční vady, protetické chlopně aj.).
Erythromycin je rezervní antibiotikum pro alergie na penicilin a další antibiotika ze skupiny penicilinů, jakož i na další beta-laktamy.
Kontraindikace:
Hypersenzitivita na erythromycin a jiné makrolidy; výrazná ztráta sluchu; současné užívání terfenadinu, astemizolu, pimozidu, ergotaminu, dihydroergotaminu, děti do 14 let, období kojení.
S opatrností:
Arytmie (anamnéza), prodloužení QT intervalu, žloutenka (včetně anamnézy), selhání jater a/nebo ledvin.
Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.
Těhotenství a kojení:
Užívání erythromycinu během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Během kojení byste se kvůli možnosti pronikání do mateřského mléka měli při užívání Erythromycinu zdržet kojení.
Dávkování a aplikace:
Uvnitř. Tabletu užívejte 1-2 hodiny před jídlem nebo 2-3 hodiny po jídle.
Tableta se nemá dělit ani žvýkat.
Dospělí a dospívající starší 14 let: Obvyklé dávky pro většinu infekcí: jednorázová dávka – 250-500 mg, denní dávka – 1000-2000 mg (1-2 g). Erythromycin se užívá 4krát denně s intervalem 6 hodin mezi dávkami. Pokud denní dávka Erythromycinu není vyšší než 1 g/den, lze lék užívat 2krát denně (500 mg každých 12 hodin).
U závažných infekcí může být denní dávka erythromycinu zvýšena na 4 g (4000 mg). Maximální denní dávka erythromycinu pro dospělého je 4 g (4000 mg).
Průběh léčby je 5-14 dní, po vymizení příznaků léčba pokračuje další 2 dny.
Léčba streptokokových infekcí různé lokalizace (včetně tonzilitidy a faryngitidy) by měla trvat minimálně 10 dní.
Pro acne vulgaris – 250 mg 2krát denně současně s lokální terapií, poté po 1 měsíci od zahájení léčby, v závislosti na stavu, lze dávku snížit na 250 mg 1krát denně.
U urogenitálních chlamydiových infekcí během těhotenství – 500 mg 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů nebo (pokud je tato dávka špatně tolerována) – 250 mg 4krát denně (nebo 500 mg 2krát denně každých 12 hodin) po dobu nejméně 14 dnů.
Pro nekomplikované chlamydie (uretrální, endocervikální nebo rektální) s intolerancí tetracyklinových antibiotik – dospělí 500 mg 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů.
Léčba primární syfilis – dávka kurzu je 30-40 g, doba léčby je 10-15 dní, frekvence podávání je 4krát denně. Léčba se s výhodou zahajuje intravenózním podáním, po kterém následuje přechod na perorální formy.
U kapavky – 500 mg každých 6 hodin po dobu 3 dnů, poté 250 mg každých 6 hodin po dobu 7 dnů.
Léčba nosičství záškrtu: 250 mg 2krát denně po dobu nejméně 7 dnů.
Pro černý kašel – 100-250 mg 4krát denně, průběh léčby 5-14 dní.
U šarlatu – v normálních dávkách je průběh léčby nejméně 10 dní.
U legionelózy (Legionářská nemoc) – v denní dávce 2-4 g/den, rozděleno do 4 dávek (500-1000 mg 4x denně) do vymizení klinických příznaků onemocnění (ne však méně než 14 dní).
U listeriózy – 250-500 mg 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů se etiotropní terapie provádí do 6.-7. dne normální teploty a u těžkých forem – do 14.-21.
Pro erythrasma – 250 mg 4krát denně po dobu 5-7 dnů současně s externími prostředky.
Pro amébovou úplavici: dospělí a dospívající starší 14 let – 250 mg 4krát denně. Délka léčby je 10-14 dní.
Prevence exacerbací streptokokové infekce (tonzilitida, faryngitida) u dospělých s revmatismem – 250-500 mg 4krát denně, trvání kurzu – nejméně 10 dní.
Prevence infekční endokarditidy u pacientů se srdeční vadou při stomatologických zákrocích a operacích na ORL orgánech – dospělí 1 g (1000 mg) 1-2 hodiny před léčebným nebo diagnostickým výkonem, dále 500 mg každých 6 hodin, celkem 8 dávek.
Nežádoucí účinky:
Alergické reakce: kopřivka, jiné formy kožní vyrážky, eozinofilie, anafylaktický šok.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, gastralgie, bolesti břicha, tenesmus, průjem, dysbakterióza, orální kandidóza, pseudomembranózní kolitida, jaterní dysfunkce, cholestatická žloutenka, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, pankreatitida.
Ze strany orgánu sluchu: ototoxicita – ztráta sluchu a/nebo tinnitus (při použití ve vysokých dávkách – více než 4 g/den, obvykle reverzibilní).
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, fibrilace síní a/nebo flutter (u pacientů s prodlouženým QT intervalem na elektrokardiogramu).
Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Předávkování:
Příznaky: jaterní dysfunkce, včetně akutního selhání jater, vzácně poruchy sluchu.
Léčba: aktivní uhlí, pečlivé sledování dýchacího systému (v případě potřeby umělá ventilace), acidobazická rovnováha a metabolismus elektrolytů, elektrokardiogram.
Výplach žaludku je účinný, pokud se užívá v dávce pětkrát vyšší, než je průměrná terapeutická dávka.
Hemodialýza, peritoneální dialýza a forsírovaná diuréza jsou neúčinné.
Interakce:
Snižuje baktericidní účinek beta-laktamových antibiotik (peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy).
Inkompatibilní s linkomycinem, klindamycinem a chloramfenikolem (antagonismus).
Zvyšuje koncentraci teofylinu.
Zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporinu (zejména u pacientů se současným selháním ledvin).
Snižuje clearance triazolamu a midazolamu, a proto může zvýšit farmakologické účinky benzodiazepinů.
Zpomaluje vylučování (zesiluje účinek) methylprednisolonu, felodipinu a kumarinových antikoagulancií.
Při použití v kombinaci s lovastatinem, simvastatinem a jinými statiny se zvyšuje riziko rozvoje rhabdomyolýzy.
Zvyšuje biologickou dostupnost digoxinu.
Snižuje účinnost hormonální antikoncepce.
Léky (ML), které blokují tubulární sekreci, prodlužují T1/2 Erythromycin.
Při použití společně s léky, které jsou metabolizovány v játrech systémem cytochromu P450 (karbamazepin, kyselina valproová, hexobarbital, fenytoin, alfentanil, disopyramid, lovastatin, bromokriptin), může dojít ke zvýšení koncentrace těchto léků v plazmě (protože erythromycin je inhibitor jaterních mikrosomálních enzymů).
Při současném použití s terfenadinem nebo astemizolem se může vyvinout arytmie (fibrilace a flutter komor, komorová tachykardie, až smrt) s dihydroergotaminem nebo nehydrogenovanými námelovými alkaloidy, může dojít k vazokonstrikci až k úplnému spasmu a dysestézii.
Pokud užíváte jiné léky, měli byste se poradit se svým lékařem.
Zvláštní pokyny:
Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat laboratorní parametry jaterních funkcí.
Příznaky cholestatické žloutenky se mohou vyvinout během několika dnů po zahájení léčby, ale riziko jejího rozvoje se zvyšuje po 7-14 dnech nepřetržité léčby. Pravděpodobnost rozvoje ototoxického účinku je vyšší u pacientů s renální a/nebo jaterní insuficiencí, stejně jako u starších pacientů.
Může interferovat se stanovením katecholaminů v moči a aktivitou „jaterních“ transamináz v krvi (kolorimetrické stanovení pomocí difenylhydrazinu).
Nepijte s mlékem nebo mléčnými výrobky.
Četné klinické studie prokázaly antrální a duodenální prokinetický účinek erytromycinu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Užívání léku neovlivňuje řízení vozidel nebo obsluhu strojů a mechanismů, které vyžadují koncentraci.
Uvolňovací forma / dávkování:
Potahované tablety, enterosolventní, 100 mg a 250 mg.
Balení:
10 tablet v blistrech.
1, 2 blistrové balení s návodem k použití jsou umístěny v kartonových krabicích.
Skladovací podmínky:
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.
Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Otevřená akciová společnost „Kurgan akciová společnost lékařských přípravků a produktů „Sintez“ (OJSC „Sintez“), 640008, Kurgan Region, Kurgan, Konstitutsii Avenue, 7, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
22 září 2015 město
Erythromycin tablety 100, 250 — Sintez — cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Erythromycin tablety 100, 250 — Sintez v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: