fentolamin (Fentolamin). 2-[N-para-tolyl-N-(meta-oxyfenyl)-aminomethyl]-imidazolin hydrochlorid. Vyrábí se ve formě fentolamin hydrochloridu (Phentolamini hydrochloridum).
Synonyma: Regitin, Dibasin, Fentolamin, Regitin, Rogitin.
Obecné informace[ upravit | upravit kód]
Bílý nebo lehce krémový krystalický prášek. Málo rozpustný ve vodě, těžko rozpustný v alkoholu.
Fentolamin je syntetická sloučenina, jeden z hlavních představitelů moderních α-adrenergních blokátorů. Lék má neselektivní a-adrenoblokační účinek, současně ovlivňuje postsynaptické α1-a presynaptické α2-adrenergní receptory.
Základem použití fentolaminu, ale i dalších α-adrenergních blokátorů jako léčivé látky, je blokující účinek na přenos adrenergních vazokonstrikčních impulsů, což vede k odstranění spazmů a rozšíření periferních cév, zejména arteriol a prekapilár, zlepšení prokrvení svalů, kůže a sliznic; způsobuje pokles arteriálního a žilního tlaku.
Fentolamin se používá při poruchách periferního prokrvení (Raynaudova choroba, endarteritida, akrocyanóza, časná stadia aterosklerotické gangrény), při léčbě trofických vředů na končetinách, pomalu se hojících ran, proleženin, omrzlin a také u feochromocytomů. Fentolamin snižuje presorický účinek norepinefrinu a také snižuje nebo narušuje presorický účinek adrenalinu (na pozadí α2-adrenoblokátorů se adrenalin nezvyšuje, ale snižuje krevní tlak). Tento paradoxní efekt je spojen s tím, že při zablokování alfa-adrenergních receptorů má adrenalin stimulační účinek na β2-adrenergní receptory v cévách, což vede k vazodilataci a poklesu krevního tlaku. Vlivem zvýšení koncentrace adrenalinu v krvi je výrazně zesílen hypotenzní účinek fentolaminu u feochromocytomu, čehož lze využít k diagnostice feochromocytomu [1].
Existují náznaky, že fentolamin a další alfa-blokátory (pyrroxan) zvyšují sekreci inzulínu, v důsledku čehož mohou být užitečné u pacientů s diabetes mellitus se zvýšenou sekrecí adrenalinu.
Fentolamin hydrochlorid se předepisuje perorálně ve formě tablet: pro dospělé 0,05 g, pro děti 0,025 g 3-4krát denně (po jídle); v těžších případech se dávka zvyšuje na 0,1 g (u dospělých) 3-5krát denně. Průběh léčby trvá 3-4 týdny.
Při použití fentolaminu, stejně jako jiných α-blokátorů, je třeba vzít v úvahu, že předávkování může vést k rozvoji ortostatického kolapsu.
Vzhledem k neselektivnímu působení se při použití fentolaminu pozoruje ortostatická hypotenze, tachykardie, arytmie, závratě, zarudnutí a svědění kůže, otok nosní sliznice, nevolnost, zvracení a průjem. Tyto jevy zmizí při snížení dávky nebo vysazení léku.
Rp.: Tab. Phentolamini 0,025 N. 30 DS 2 tablety 3x denně (po jídle)
V zahraničí se fentolamin (methansulfonát) vyrábí i v ampulích pro injekci. Injekční lék se používá u hypertenzních krizí a poruch periferního prokrvení. Existují údaje o intravenózním podání léku (3 mg ve 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného; rychlost podávání – 20 mg za minutu nebo kapání při 1,3 mg / h) jako periferního vazodilatátoru při akutním srdečním selhání a arteriální hypertenzi v akutním období infarktu myokardu. Je však třeba vzít v úvahu možnost rozvoje tachykardie.
Existují údaje o použití fentolaminu při atrioventrikulární blokádě u dětí. Lék je předepsán v dávce 1 mg / kg denně (ve 4 dávkách). Pozitivní účinek byl pozorován zejména v případech těžké bradykardie.
Kontraindikace [editovat | upravit kód]
Lék je kontraindikován v případech závažných organických změn v srdci a cévách: arteriální hypotenze, angina pectoris, předchozí infarkt myokardu.
Formulář uvolnění [ upravit | upravit kód]
Fentolamin hydrochlorid je dostupný v následujících formách: prášek a tablety 0,025 g (25 mg).
Úložiště [upravit | upravit kód]
Skladování: Seznam B. Na místě chráněném před světlem.
Poznámky [upravit | upravit kód]
- ↑Alyautdin R.N. Farmakologie (Ruština) . — 2. vyd., opraveno — M.: GEOTARD-MED, 2004. — S. 144. — 592 s. — ISBN 5-9231-0441-5.
Toto je prázdný článek o farmakologii. Pomozte RUVIKI přidáním do tohoto článku, stejně jako do kteréhokoli jiného.
- Najděte a zdokumentujte ve formě poznámek pod čarou odkazy na nezávislé autoritativní zdroje, které potvrzují to, co je napsáno.
Po vyřešení problému jej odstraňte ze seznamu. Pokud jsou všechny nedostatky opraveny, šablonu smažte.
- Chemikálie v abecedním pořadí
- Alfa blokátory
- Chemikálie bez molární hmotnosti
- Chemikálie bez specifikace hustoty
- Chemikálie s modely koule a tyče pro export do Wikidata
- Nedokončené články o farmakologii
- Ruviki: Články bez odkazů na zdroje
- Ruviks: Články bez zdrojů (neklasifikovány podle typu)
- Ruviki: Články se vzory nevýhod v abecedním pořadí