Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.06.23
- Forma uvolnění, balení a složení
- Farmakoterapeutické skupiny
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: S01FB01 (fenylefrin)
Účinná látka: fenylefrin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Oční kapky 2.5%: lahvičky s kapátkem 5 ml
Forma uvolňování, balení a složení léku fenylefrin
Oční kapky ve formě průhledné kapaliny, od bezbarvé po světle žlutou.
| 1 ml | |
| fenylefrin hydrochlorid | 25 mg |
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid 50% roztok – 0.2 mg (odpovídá 0.1 mg benzalkoniumchloridu), edetát disodný – 1 mg, disiřičitan sodný – 3 mg, hydroxid sodný – 0.24 mg, dihydrát citrátu sodného – 5 mg, monohydrát kyseliny citronové – 1 mg, voda do 1 ml – d/i.
5 ml – lahvičky s kapátkem – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Sympatomimetikum. Má výraznou alfa-adrenergní aktivitu a při použití v normálních dávkách nemá významný stimulační účinek na centrální nervový systém.
Při lokální aplikaci v oftalmologii způsobuje rozšíření zornice, zlepšuje odtok nitrooční tekutiny a stahuje spojivkové cévy.
Fenylefrin má výrazný stimulační účinek na postsynaptické α-adrenergní receptory a má velmi slabý účinek na β-adrenergní receptory myokardu. Droga má vazokonstrikční účinek podobný jako noradrenalin (noradrenalin), ale prakticky nemá chronotropní nebo inotropní účinek na srdce. Vasopresorický účinek fenylefrinu je slabší než účinek norepinefrinu, ale trvá déle. Způsobuje vazokonstrikci 30-90 sekund po instilaci, trvání účinku je 2-6 hodin.
Po instilaci fenylefrin stahuje dilatační pupily a hladké svaly spojivkových arteriol, čímž způsobuje dilataci zornice. Mydriáza se objeví během 10-60 minut po jednorázové instilaci. Protože Fenylefrin má malý účinek na ciliární sval, vyskytuje se bez cykloplegie.
Farmakokinetika
Fenylefrin snadno proniká do oční tkáně, C max v plazmě je dosaženo 10-20 minut po lokální aplikaci. Fenylefrin je vylučován v nezměněné podobě ledvinami (
Indikace účinných látek léku Fenylefrin
Iridocyklitida (k prevenci výskytu zadních synechií a snížení exsudace z duhovky); pro diagnostickou dilataci zornice při oftalmoskopii a další diagnostické postupy nutné ke sledování stavu zadního segmentu oka; provedení provokativního testu u pacientů s úzkým úhlem přední komory a podezřením na glaukom s uzavřeným úhlem; diferenciální diagnostika povrchové a hluboké injekce oční bulvy; v oční chirurgii – při předoperační přípravě k rozšíření zornice; pro rozšíření zornice při laserových zásazích na fundu a ve vitreoretinální chirurgii; léčba glaukomatociklitických krizí; léčba syndromu červených očí ke snížení hyperémie a podráždění očních membrán; křeč ubytování.
| Kód ICD-10 | čtení |
| H10.9 | Konjunktivitida, blíže neurčená |
| H20.0 | Akutní a subakutní iridocyklitida (přední uveitida) |
| H20.1 | Chronická iridocyklitida |
| H40.4 | Glaukom sekundární k zánětlivému onemocnění oka |
| H52.5 | Poruchy akomodace |
| Z01.0 | Vyšetření zraku a zraku |
| Z51.4 | Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené |
Popis platí na 09.10.2015
Chemický název
(R)-3-Hydroxy-alfa-[(methylamino)methyl]benzenmethanol (jako hydrochlorid)
Chemické vlastnosti
Fenylefrin hydrochlorid – je to bílý nebo bílý krystalický prášek se žlutavým odstínem, bez zápachu. Produkt se dobře rozpouští v alkoholu a vodě. Aby bylo možné roztok aplikovat injekčně, nejprve se půl hodiny sterilizuje při teplotě 100 stupňů Celsia, pH je od 3 do 3,5.
Fenylefrin hydrochlorid, co to je?
Fenylefrin je syntetická látka alfa-adrenergní agonista, stimulant alfa-adrenergní receptor, dekongestant.
Molekulová hmotnost látky = 167,2 gramů na mol. Teplota tání je přibližně 134 stupňů Celsia.
Farmakologický účinek
Vasokonstriktor, alfa-adrenergní.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Lék působí primárně postsynapticky alfa-adrenergní receptory, nemá prakticky žádný vliv na beta-adrenergní receptory srdečního svalu. Látka stahuje arterioly a zvyšuje BP, může způsobit reflex bradykardie. Nicméně ve srovnání s adrenalinem a norepinefrin, Lék nezvyšuje krevní tlak tak rychle, ale působí mnohem déle. Lék nezvyšuje hodnotu srdečního výdeje, některé studie ukazují, že fenylefrin naopak mírně snižuje tento ukazatel.
Látka mírně stimuluje míchu a mozek, snižuje prokrvení ledvin a kůže, stimuluje krevní oběh v končetinách a dutině břišní. Pod vlivem drogy dochází ke zúžení plicních cév a zvýšení tlaku v plicní tepně. Látka má také antikongestivní působení, snižuje otok nosní sliznice, snižuje tlak ve středním uchu a vedlejších nosních dutinách a obnovuje normální dýchání nosem.
Vzhledem k tomu, že tato látka není katecholamin, není ovlivněn enzymem COMT, přípravek se delší dobu nemetabolizuje a jeho účinek přetrvává déle. Lék je velmi účinný při perorálním podání. Nejúčinnější však je parenterální představení agenta.
Biologická transformace léčiva probíhá v játrech. Lék se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami. Fenylefrin hydrochlorid začíná působit ihned po injekci a pokračuje po dobu 20 minut (až 50 při subkutánním podání). Po intramuskulární injekci je účinek léku pozorován během 1-2 hodin.
Při místním použití (oftalmologie) látka rozšiřuje zornici, stimuluje proces odtoku nitrooční tekutina, stahuje krevní cévy. Po nakapání přípravek vyvolá kontrakci dilatátoru zornice a hladkého svalstva spojivkových arteriol. Po 4-6 hodinách po instilaci získá zornice svůj původní tvar a velikost. Vzhledem k tomu, že lék má malý účinek na ciliární sval, mydriáza proudí bez cykloplegie.
Fenylefrin po kontaktu s oční sliznicí rychle a snadno proniká do tkání oka. Zornička se rozšíří během 10 minut až hodiny po nakapání. Někdy, 30-40 minut po instilaci, lze v přední komoře detekovat malé částice pigmentu, které se odlupovaly z pigmentové vrstvy duhovky.
Použití drogy je také popsáno v inhalace и subdurální anesteziik udržení normální hladiny BP. Výrobek byl použit v paroxysmální supraventrikulární tachykardie, Berzold-Jarischův reflex, sekreční prerenální anurie, priapismus и anafylaxe.
Indikace pro použití
Fenylefrin se předepisuje vnitřně a lokálně ke snížení otoku nosohltanové sliznice alergie a při nachlazení (rýma, sinusitida, chřipka, senná rýma).
Lék se podává subkutánně, intravenózně nebo intramuskulárně:
- v akutním arteriální hypotenze;
- pacienti s vaskulární nedostatečností (může se vyvinout v důsledku předávkování vazodilatátory);
- na toxickýnebo traumatický šok;
- jak vazokonstriktor při použití lokální anestezie.
Oční kapky Fenylefrin se používají:
- jako preventivní opatření iridocyklitida;
- k rozšíření zornice pro oftalmologickou diagnostiku;
- při provádění provokativního testu u pacientů s podezřením glaukom s uzavřeným úhlem;
- k rozšíření zornice před operací očí a fundu (použijte 10% roztok);
- při diferenciální diagnostice typu injekce oční bulvy;
- в vitreoretinální chirurgie;
- pro léčbu glaukomatocyklitické krize;
- na “syndrom červených očí”.
K léčbě se také používají rektální čípky. hemoroidy.
Kontraindikace
Všechny lékové formy látky by neměly být používány v přítomnosti alergie na fenylefrin.
Injekční roztok je kontraindikován:
- pacientů s ventrikulární fibrilace;
- s vysokým krevním tlakem (je nutné pečlivě sledovat krevní tlak a provádět infuzi nízkou rychlostí);
- pacientů s hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
- při dekompenzovaném srdečním selhání;
- osoby trpící zjevnými ateroskleróza;
- v těžkých případech koronární onemocnění;
- pacientů s feochromocytom;
- v případě porážek mozkové tepny.
Řešení používejte opatrně:
- na metabolická acidóza;
- u pacientů s hypoxie;
- na hyperkapnie;
- pokud po infarkt myokardu rozvinutý šokový stav;
- na fibrilace síní и arteriální hypertenzeplicní oběh;
- při léčbě osob trpících glaukom s uzavřeným úhlem;
- nahypovolemie;
- u pacientů stachyarytmie, bradykardieи ventrikulární arytmie;
- na arteriální tromboembolie, tromboangiitis obliterans, Raynaudova nemoc a anamnéza cévních křečí;
- jestliže je pacient ve stavu, kdy se může objevit vazospasmus (např. omrzliny);
- u starších pacientů;
- na tyreotoxikóza;
- u pacientů mladších 18 let.
Oční kapky se nepoužívají:
- pro léčbu nebo diagnostiku pacientů s glaukom s uzavřeným úhlem, glaukom s úzkým úhlem nebo s poškozením integrity oční bulvy;
- u starších pacientů s těžkým postižením cerebrovaskulární nebo Kardiovaskulární;
- v případě poruch v procesu produkce slz;
- u pacientů s vrozenými nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
- na hypertyreóza;
- u dětí mladších 12 let;
- na jaterní porfyrie;
- při nedostatečné tělesné hmotnosti u dětí.
10% roztok by neměl být instilován, když arteriální aneuryzma.
Nosní kapky jsou kontraindikovány:
Nosní sprej je kontraindikován ve stejných případech jako kapky. Sprej se také nepoužívá k léčbě dětí do 6 let a v případech vysokého krevního tlaku.
Nežádoucí účinky
Při užívání fenylefrinu se může vyvinout:
V místě vpichu se může objevit vyrážka. ischemie, nekróza měkkých tkání, tvořit strup.
Při použití očních kapek jsou pozorovány následující příznaky: pálení, podráždění očí, zvýšené slzení, rozmazané vidění.
Nosní kapky a sprej způsobují po nakapání pocit pálení a brnění na nosní sliznici.
Fenylefrin, návod k použití (způsob a dávkování)
V závislosti na lékové formě a indikacích se lék používá ve formě injekcí, kapek do nosu nebo očí.
Při perorálním podání je doporučená jednotlivá dávka 30 mg. Můžete užít až 150 mg léku denně. Průběh léčby určuje lékař.
Fenylefrinové injekce, návod k použití
Subkutánně, intramuskulárně и intravenózně Lék se podává infuzí nebo pomalým proudem. Dávkování závisí na stavu pacienta a indikacích.
Pro tryskovou injekci musí být 10 mg léčiva zředěno v 9 ml vody na injekci. Při provádění infuze se léčivo ředí na základě úvah o 10 mg látky na 500 ml 0,9% NaCl nebo 5 % glukóza.
Při mírném poklesu krevního tlaku se lék podává subkutánně nebo intramuskulárně. Jedna dávka pro dospělého je 2 až 5 mg. Po určité době lze v případě potřeby podat dalších 1-10 mg léčiva. 0,2 mg se podává intravenózně, pomalu jako proud.
Mezi injekcemi se doporučuje udržovat interval 10-15 minut.
Pokud se u pacienta vyvine závažná hypotenze nebo šokový stav, látka se podává intravenózně kapáním rychlostí 0,18 mg za minutu. Během stabilizace krevního tlaku a stavu pacienta lze rychlost infuze snížit na 0,06 mg za minutu.
Při použití produktu jako vazokonstriktor přidává se k anestetický roztok a podávají se spolu s ním (přibližně 0,4 mg 1% roztoku na 10 ml tekutého anestetika).
Maximální jednotlivá dávka pro dospělého je 10 mg a denní dávka je 50 mg. Při intravenózním podání lze najednou podat 5 mg léčiva, až 25 mg denně.
Pokyny pro oční kapky
Podává se fenylefrin 1-2% roztok spojivkový vak 2-3 kapky. Je třeba si uvědomit, že účinek použití produktu bude trvat několik hodin.
Fenylefrin nosní kapky pro děti
Dětem do jednoho roku se předepisuje 1 kapka do každé nosní dírky. Frekvence užívání léku není více než jednou za 6 hodin.
Dětem do 6 let lze podat 2 kapky, dětem nad 6 let 4 kapky. Průběh léčby je 3 dny.
Nosní sprej lze předepsat pouze dětem ve věku 12 let a starším. Doporučuje se provést 2-3 vstřiky do každého nosního průchodu ne více než jednou za 4 hodiny.
Rektální čípky se podávají dvakrát denně ráno a před spaním po vyprázdnění. Můžete použít až 2 svíčky denně.
Nadměrná dávka
Dochází k předávkování ventrikulární extrasystol и tachykardie, pocit tíhy v nohou, pažích a hlavě, rychlý růst BP.
Podává se intravenózně jako terapie. alfa- и beta-blokátory (fentolamin).
Interakce
Sympatomimetika posílit arytmogenita и tlakový efekt z užívání fenylefrinu.
Kombinované podávání léku s fentolamin, ostatní alfa-blokátory, diuretika nebo furosemid vede ke snížení vazokonstrikční účinek znamená.
Když se tato látka spojí s halothan, cyklopropan nebo jiné prostředky pro obecné anestézie může vzniknout ventrikulární fibrilace.
inhibitory MAO zvýšit účinek léku, a to i při místním použití. Mezi léky je nutné udělat pauzu minimálně 21 dní.
Při kombinaci léku s guanethidin účinek léku na mydriáza.
Současné užívání léku a Oxytocin, tricyklická antidepresiva, prokarbazin, furazolidon, námelové alkaloidy zvýšit jeho presorický účinek.
Beta-blokátory jsou schopni snížit srdeční stimulace v důsledku užívání drogy. Při kombinaci s reserpin se může vyvíjet arteriální hypertenze.
Podmínky prodeje
Zvláštní instrukce
Pokud během terapie lékem dojde k prudkému zvýšení krevního tlaku, rozvine se bradykardie nebo tachykardie, poruchy srdečního rytmu, pak je nutné léčbu přerušit. Aby se zabránilo příliš prudkému poklesu krevního tlaku, je dávka snižována postupně, zvláště po delší infuzi.
Je třeba pamatovat na to, že při místním použití může být aktivní složka očních kapek absorbována do systémového krevního řečiště přes sliznici.
Při terapii lékem je nutné sledovat krevní tlak, srdeční výdej, tlak v plicnici, krevní oběh v místě vpichu a v končetinách a provést EKG.
Pokud má pacient arteriální hypertenzepak systolický krevní tlak Doporučuje se udržovat teplotu o 40 mm Hg nižší než normálně.
Před zahájením léčby pacienta v šokovém stavu je nutné provést korekci hypovolémie, acidóza, hypoxie и hyperkapnie.
Po použití této látky v jakékoli lékové formě se doporučuje zdržet se řízení auta a provádění prací, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce.
pro děti
Parenterální podávání látky dětem se nedoporučuje. Při místním použití může být fenylefrin absorbován do systémového oběhu, proto by se 10% oční kapky neměly podávat kojencům.
Starší
U starších osob se doporučuje vyhnout se injekčnímu podávání léku a léčbě 10% očními kapkami.
Během těhotenství a kojení
Nebyly provedeny žádné přísně kontrolované adekvátní klinické studie účinků léku na plod během těhotenství a na dítě během kojení. Proto lze lék užívat během těhotenství a kojení pouze po konzultaci s odborníkem.