Tablety jsou kulaté, bílé, s plochým povrchem, zkosenými hranami a půlicí rýhou.
| Tabulka 1. | |
| kofein benzoát sodný | 200 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, povidon, stearát vápenatý.
10 ks. — puchýře (1) — balení.
Popis aktivních komponent produkt KOFEIN BENZOÁT SODNÝ . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 06.04.2020
Farmakologický účinek
Psychostimulans a analeptikum, derivát methylxanthinu. Kompetitivně blokuje centrální a periferní adenosinové receptory A1 a A2. Inhibuje aktivitu PDE v centrálním nervovém systému, srdci, orgánech hladkého svalstva, kosterním svalstvu, tukové tkáni, podporuje akumulaci cAMP a cGMP v nich (tento účinek je pozorován při použití pouze ve vysokých dávkách). Stimuluje centra prodloužené míchy (respirační a vazomotorické), stejně jako centrum n.vagus, má přímý stimulační účinek na mozkovou kůru. Ve vysokých dávkách usnadňuje interneuronální vedení v míše a posiluje míšní reflexy.
Zvyšuje duševní a tělesnou výkonnost, stimuluje duševní aktivitu, motorickou aktivitu, zkracuje reakční dobu, dočasně snižuje únavu a ospalost. V malých dávkách převládá stimulační účinek, ve velkých dávkách převládá účinek deprese nervového systému.
Zvyšuje a prohlubuje dýchání. Obvykle působí pozitivně inotropně, chronotropně, bathmotropně a dromotropně (jelikož účinek na kardiovaskulární systém spočívá v přímém stimulačním působení na myokard a současném excitačním působení na centra n.vagus, závisí výsledný efekt na převaze toho či onoho účinku). Stimuluje vazomotorické centrum a má přímý relaxační účinek na cévní stěnu, což vede k rozšíření cév srdce, kosterního svalstva a ledvin, zároveň se zvyšuje tonus mozkových tepen (způsobuje zúžení mozkových cév, což je doprovázeno poklesem průtoku krve mozkem a snížením tlaku kyslíku v mozku).
Krevní tlak se mění vlivem cévních a srdečních mechanismů kofeinu: při normálním počátečním krevním tlaku jej kofein nemění nebo mírně zvyšuje a při arteriální hypotenzi normalizuje.
Působí spazmolyticky na hladké svalstvo (včetně bronchodilatačního účinku) a stimulačně na příčně pruhované svalstvo.
Zvyšuje sekreční aktivitu žaludku.
Působí středně močopudně, což je způsobeno snížením reabsorpce sodíkových iontů a vody v proximálních a distálních renálních tubulech, dále rozšířením renálních cév a zvýšením filtrace v ledvinových glomerulech.
Snižuje agregaci krevních destiček a uvolňování histaminu z žírných buněk.
Zvyšuje bazální metabolismus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se dobře vstřebává. C max v krevní plazmě je dosaženo po 50-75 minutách. Vazba na plazmatické proteiny je 15 %.
Po subkutánním podání je V d u dospělých 0.4-0.6 l/kg, u novorozenců – 0.78-0.92 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je 25–36 %.
Kofein se rychle distribuuje do všech orgánů a tkání těla, proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou.
Více než 90 % se metabolizuje v játrech, u dětí v prvních letech života až 10–15 %. U dospělých je asi 80 % dávky kofeinu metabolizováno na paraxantin, asi 10 % na theobromin a asi 4 % na theofylin. Tyto sloučeniny jsou následně demethylovány na monomethylxantináty a poté na methylované kyseliny močové.
T 1/2 u dospělých je 3.9-5.3 hodiny (někdy až 10 hodin), u novorozenců (do 4-7 měsíců života) – 65-130 hodin.
Kofein a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami (1-2 % se vylučují v nezměněné podobě u dospělých, až 85 % u novorozenců).
Indikace pro použití
Perorální podání: snížená duševní a fyzická výkonnost, ospalost, bolest hlavy vaskulárního původu (včetně migrény), střední arteriální hypotenze.
K subkutánnímu podání: snížená duševní a fyzická výkonnost, ospalost, bolesti hlavy cévního původu (včetně migrény), středně těžká arteriální hypotenze, respirační deprese (včetně mírné otravy narkotickými analgetiky a hypnotiky, oxid uhelnatý, asfyxie novorozenců), obnovení plicní ventilace po použití celkové anestezie.
Pro subkonjunktivální podání: odchlípení ciliochoroidů u dospělých.
Dávkovací režim
Používá se vnitřně, subkutánně a subkonjunktiválně. Dávka, způsob a režim podávání a trvání terapie se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci, věku pacienta a lékové formě.
Nežádoucí účinky
Z nervového systému: neklid, úzkost, třes, neklid, bolest hlavy, závratě, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, tinitus, nespavost; při náhlém vysazení – zvýšená inhibice centrálního nervového systému, zvýšená únava, ospalost, svalové napětí.
Z kardiovaskulárního systému: pocit bušení srdce, tachykardie, arytmie, zvýšený krevní tlak.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, exacerbace peptického vředu.
Ostatní: ucpaný nos, při dlouhodobém užívání – závislost, drogová závislost; při subkonjunktiválním podání – krátkodobá bolestivost, mírný lokální otok s možným výskytem ojedinělých petechií.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na kofein a jiné xantiny; úzkostné poruchy (agorafobie, panické poruchy), arteriální hypertenze, organická onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně akutního infarktu myokardu, aterosklerózy), paroxysmální tachykardie, ventrikulární extrasystol, poruchy spánku; dětství – v závislosti na lékové formě.
S opatrností: při glaukomu, zvýšené dráždivosti, ve stáří, při epilepsii a sklonu k záchvatům.
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství by se měl používat pouze po konzultaci s lékařem v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence. Nadměrné užívání kofeinu v těhotenství může vést ke spontánním potratům, zpomalení nitroděložního vývoje plodu a fetální arytmii; Při použití vysokých dávek se mohou objevit poruchy vývoje kostry a při použití nižších dávek může být vývoj kostry opožděn.
Kofein přechází do mateřského mléka v malých množstvích, ale hromadí se u kojených dětí a může způsobit hyperaktivitu a nespavost. V období léčby je nutné rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů by měl být používán s opatrností.
Použití u dětí
U dětí lze užívat dle indikace, v doporučených dávkách a lékových formách podle věku. Je nutné důsledně dodržovat pokyny v návodu ke kofeinovým přípravkům ohledně kontraindikací pro použití u dětí různého věku konkrétních dávkových forem kofeinu.
Zvláštní instrukce
Je třeba mít na paměti, že náhlé ukončení příjmu kofeinu může vést ke zvýšené inhibici CNS (ospalost, deprese). Působení na centrální nervový systém závisí na typu nervové soustavy a může se projevit jak excitací, tak inhibicí vyšší nervové aktivity.
Vzhledem k tomu, že účinek kofeinu na krevní tlak se skládá z cévní a srdeční složky, může být výsledkem jak kardiostimulační účinek, tak slabé potlačení jeho aktivity.
Při apnoe u novorozenců a u kojenců v pooperačním období (prevence) se používá kofein nebo kofein citrát, nikoliv však kofein – benzoát sodný.
Před spaním byste neměli pít kofein.
Kofein je možné užívat jako mono- nebo jako součást kombinované terapie.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčebného období by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a při jiných činnostech, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Při současném použití se snižuje účinek prášků na spaní a anestetik.
Při současném použití může být zvýšen účinek analgetik-antipyretik, salicylamidu a naproxenu.
Při současném užívání estrogenů (hormonální antikoncepce, přípravky HRT) se může zvýšit intenzita a trvání účinku kofeinu v důsledku inhibice izoenzymu CYP1A2 estrogeny.
Při současném použití s adenosinem snižuje kofein zvýšenou srdeční frekvenci a změny krevního tlaku způsobené infuzí adenosinu; snižuje vazodilataci způsobenou adenosinem.
Při současném použití je možné zvýšit biologickou dostupnost, rychlost absorpce a koncentraci kyseliny acetylsalicylové v krevní plazmě.
Při současném užívání mexiletin snižuje clearance kofeinu a zvyšuje jeho plazmatické koncentrace, zřejmě kvůli mexiletinu, který inhibuje metabolismus kofeinu v játrech.
Methoxsalen snižuje vylučování kofeinu z těla, případně zvyšuje jeho účinek a rozvíjí toxické účinky.
Současné užívání kofeinu s betablokátory může mít za následek vzájemné potlačení terapeutických účinků.
Kofein urychluje vstřebávání a zvyšuje účinek srdečních glykosidů, zvyšuje jejich toxicitu.
Díky indukci jaterních mikrozomálních enzymů pod vlivem fenytoinu se při současném užívání urychluje metabolismus a eliminace kofeinu.
Flukonazol a terbinafin způsobují mírné zvýšení plazmatických koncentrací kofeinu, ketokonazol způsobuje méně výrazné zvýšení.
Nejvýraznější zvýšení AUC a snížení clearance jsou pozorovány při současném použití kofeinu s enoxacinem, ciprofloxacinem, kyselinou pipemidovou; méně výrazné změny – s pefloxacinem, norfloxacinem, fleroxacinem.
Při současném použití kofein urychluje vstřebávání ergotaminu.