Kolchicin je alkaloid – organická látka obsahující dusík – z tropolonové řady z rodiny homomorfanů (kolchicinové alkaloidy). Homomorphinany se extrahují z rostlin čeledi liliovitých, rodů Colchicum, Merendera a Gloriosa. Samotný kolchicin je syntetizován uměle. Kolchicin je lék, který ovlivňuje metabolismus kyseliny močové. Je to prostředek proti dně, proti revmatickému a protinádorovému účinku.
Složení přípravku a forma uvolnění
K dispozici ve formě tablet 0.5 a 1 mg. Jedna tableta obsahuje 0.5/1 mg účinné látky kolchicin a pomocné složky.
Mechanismus účinku
Tablety kolchicinu mají schopnost potlačit procesy buněčného dělení, což určuje jejich protinádorový účinek; inhibovat syntézu leukocytů a lymfocytů; snížit vylučování glukózy imunitními buňkami; normalizovat membrány neutrofilů; brání tvorbě amyloidních fibril. Kolchicin narušuje přenos nervosvalových vzruchů, aktivuje žaludek a střeva, tlumí dýchací centra, stahuje cévy, čímž zvyšuje krevní tlak, snižuje tělesnou teplotu. Jedná se o jeden z nejúčinnějších léků pro zmírnění dnavých záchvatů. Účinek proti dně je dán snížením krystalizace kyseliny močové, normalizací acidobazické rovnováhy intersticiální tekutiny, snížením syntézy kyseliny mléčné a omezením uvolňování lysozomálních enzymů z neutrofilů (leukocytů podílejících se na tvorbě imunity). Lék Colchicin je schopen zmírnit zánětlivý proces pouze při záchvatech dny a působí především na primární zánětlivou reakci. Z tohoto důvodu se nejlepších výsledků dosáhne při včasném zahájení léčby. Při použití léku v první den záchvatu se stav pacientů výrazně zlepšuje ve více než 74 % případů. U 8 z 10 pacientů se však vyvinou nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu: nežádoucí účinky se mohou objevit současně s terapeutickým účinkem nebo před ním. Když je kolchicin podáván intravenózně v nemocničním prostředí, vedlejší účinky obecně chybí a účinek se objevuje rychleji. Po užití jednotlivé dávky zůstává hladina léčivé látky v leukocytech nezměněna po dobu 1 hodin. Denní dávka 2–XNUMX mg/den ve většině případů snižuje pravděpodobnost recidivy dnavého záchvatu.
Dnavá artritida je hlavní indikací pro kolchicin, který účinně zmírňuje záchvaty bolesti.
Léčba kolchicinem zabraňuje akutním záchvatům středomořské horečky inhibicí aktivity enzymu DBH (dopamin beta-hydroxyláza). Prodlužuje délku života u primární amyloidózy. Působí příznivě na pokožku při chronické sklerodermii, zjemňuje a snižuje suchost pokožky.
Kolchicin se úspěšně používá u mírných forem Behcetovy choroby a progresivní cirhózy jater. Zpomaluje progresi neurologických poruch u roztroušené sklerózy.
Indikace pro použití
- léčba a prevence dnavých záchvatů;
- dědičná středomořská horečka;
- amyloidóza;
- akutní záchvaty chondrokalcinózy;
- systémová sklerodermie;
- flebitida (zánět žilních stěn);
- Behçetova nemoc;
- zánětlivé procesy v dutině ústní při onemocněních zubů a ORL.
Návod k použití
Lék se užívá perorálně v dávce 1 mg (1 tableta po 1 mg nebo 2 tablety po 0.5 mg) na začátku záchvatu dny, poté 0.5–1.0 mg každé 3 hodiny, dokud není dosaženo maximální dávky a stav se nezlepší.
Maximální jednotlivá dávka není vyšší než 2 mg, denní dávka – 4–8 mg. Po použití maximálního přípustného dávkování by se lék neměl užívat alespoň týden.
Aby se zabránilo opakovaným záchvatům, lék se užívá v dávce 0.5–1.5 mg každý den nebo jednou za dva dny. Léčebný kurz trvá v průměru 3 měsíce.
Tablety se musí užívat přísně podle předepsaného režimu, aby se zabránilo nežádoucím příznakům a dosáhlo se maximálního terapeutického účinku.
Kolchicin lze užívat pro dnu podle jiného schématu, a to:
- první den – 1 tableta 3krát denně;
- druhý a třetí den – 1 tableta 2krát denně;
- čtvrtý a další dny – 1 tabletu před spaním.
Lék lze užívat před jídlem nebo po jídle v souladu s předepsaným režimem, protože účinek kolchicinu nezávisí na trávicím procesu.
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léku, těhotenství, patologie kostní dřeně, nízké hladiny neutrofilů v krvi, hnisavé infekce.
Lék by měl být předepisován opatrně starším lidem, stejně jako pacientům s diabetes mellitus (kvůli přítomnosti sacharózy a laktózy v tabletě), gastrointestinálním traktem, problémy s játry a ledvinami a kardiovaskulárními patologiemi. Během léčby je nutné sledovat periferní krevní obraz.
Nežádoucí účinky
- nevolnost, zvracení, plynatost, ztráta chuti k jídlu, průjem (při užívání vysokých dávek);
- snížená syntéza krvinek v kostní dřeni – leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza (častější při dlouhodobé léčbě);
- přechodná alopecie;
- selhání jater;
- narušení ledvin;
- snížená nálada, depresivní stav;
- zvýšené hladiny enzymů alkalické fosfatázy a gama-glutamyltransferázy;
- myopatie;
- zánět periferních nervů (neuritida);
- aspermie;
- malabsorpční syndrom (špatné vstřebávání vitamínů a minerálů v tenkém střevě);
- nedostatek vitaminu B12;
- kožní vyrážky, kopřivka.
Farmakokinetika
Po vstupu do těla se kolchicin rychle a aktivně vstřebává v gastrointestinálním traktu a prochází hepatoenterickou recirkulací. Stěží se váže na bílkoviny krevní plazmy a nezdržuje se v krevním řečišti.
Lék dosahuje průměrných koncentrací 4.2 mg/l v krevní plazmě přibližně 1 hodinu po užití 1 mg léku. Poločas rozpadu je nejméně 9 hodin. Kolchicin rychle proniká do tkání a ve vysokých koncentracích se hromadí v ledvinách, játrech, slezině, orgánech gastrointestinálního traktu a leukocytech.
Kolchicin je metabolizován v játrech a vylučován převážně žlučí. Největší objem léčiva je vylučován střevy, asi 22 % se vylučuje močí.
Nadměrná dávka
Případy předávkování byly hlášeny u dospělých po užití dávek až 20 mg. U dětí může být předávkování způsobeno užíváním 5 mg kolchicinu denně.
Je důležité vzít v úvahu, že záchvat dny se obvykle vyskytuje pozdě v noci nebo brzy ráno. Když se objeví první známky záchvatu, je nutné okamžitě zahájit léčbu.
Chronické předávkování lékem je možné u pacientů užívajících Colchicin pro dnu v denní dávce 10 mg po dobu několika dnů.
Překročení přípustných dávek je doprovázeno příznaky charakteristickým pro intoxikaci a objevujícími se několik hodin po užití pilulky.
- pocit pálení a škrábání v krku;
- nevolnost, přecházející ve zvracení a potíže s polykáním;
- křeče v močovém měchýři a střevech, způsobující časté nutkání močit a defekovat (zejména u vyhublých pacientů);
- průjem a nerovnováha voda-elektrolyt;
- bolest na hrudi, pokles tělesné teploty a krevního tlaku;
- bledé nebo modré zbarvení kůže;
- dušnost a zvýšená srdeční frekvence;
- svalové křeče a porucha taktilní citlivosti.
Pokud dojde k neurologickým poruchám, je možná smrt do tří dnů v důsledku akutního srdečního selhání a zástavy dechu.
Důsledkem intoxikace i při správné terapii může být vypadávání vlasů – někdy dlouhodobé a úplné. V některých případech byly pozorovány problémy s plícemi, játry a ledvinami. Existují ojedinělé zprávy o ztrátě zraku.
Symptomatická terapie v případě předávkování se provádí v nemocničních podmínkách a spočívá v normalizaci srdeční činnosti. Pacientovi je podána infuze s náhražkami plazmy a fyziologickým roztokem s přidanou glukózou a draslíkem.
Poznámka: Neexistuje žádné specifické antidotum pro otravu kolchicinem. Hemodialýza nemá žádný účinek.
Pro podporu kontraktility srdečního svalu je předepsán Digoxin. Někdy jsou potřeba antibiotika. Při vysokém tlaku mozkomíšního moku je indikován lék Dexamethason, v případě potřeby lumbální punkce.
Křeče a koliky v břiše se zmírňují pomocí Papaverinu, Atropinu nebo Tannalbinu. Opiová analgetika se nepoužívají.
Pacienti s intoxikací obvykle vyžadují pravidelné sledování průchodnosti dýchacích cest, umělou ventilaci a protišoková opatření.
Kolchicin a alkohol: Kompatibilita
Během léčby je zakázáno požívat alkoholické nápoje. Při konzumaci alkoholu se zvyšuje toxický účinek kolchicinu na játra a sliznici trávicího traktu a mohou se vyvinout vředy. Méně časté jsou tinitus, slabost a bolesti hlavy. V ojedinělých případech bylo pozorováno žaludeční krvácení.
Alkohol je jedním z nápojů, které jsou podmíněně zakázány pro dnu; v kombinaci s kolchicinem se riziko nežádoucích účinků několikrát zvyšuje.
Lékové interakce
V kombinaci s cyklosporinem může kolchicin zvýšit riziko myopatie, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin v anamnéze.
Při současném užívání s léky ze skupiny NSAID (nesteroidní protizánětlivé) je možné snížení hladiny leukocytů a krevních destiček v krvi.
V kombinaci s cytostatiky (methotrexátem) je protidnová aktivita kolchicinu snížena v důsledku zvýšení koncentrace kyseliny močové. Účinek kolchicinu může být také snížen při současném užívání s léky, které okyselují moč. Účinek kolchicinu proti dně se zvyšuje v kombinaci s léky na alkalizaci moči.
Kolchicin může narušit absorpci kyanokobalaminu a zvýšit aktivitu látek, které potlačují procesy excitace centrálního nervového systému a sympatomimetik.
Je povoleno používat kolchicin současně s alopurinolem a léky, které urychlují vylučování kyseliny močové z těla.
Zvláštní instrukce
Pokud se objeví nežádoucí reakce z trávicího traktu, je nutné snížit dávkování nebo lék vysadit. Pokud leukocyty poklesnou pod 3×109/l, trombocyty pod 100×109/l, je lék vysazen za účelem korekce indikátorů.
Během léčby je nutné sledovat stav pacienta a provádět hematologické monitorování.
Poznámka: Při užívání kolchicinu jsou někdy pozorovány falešně pozitivní výsledky močových testů na hemoglobin a červené krvinky.
Analogy kolchicinu
Strukturální (absolutní) analog Colchicinu je Colchicum-Dispert, vyráběný německou farmaceutickou společností Solvay Pharmaceuticals. Toto je jediné synonymum pro kolchicin dostupný v Rusku.
Pokud je to nutné, náhradu léku by měl provádět pouze lékař, nemůžete si vybrat analog pro sebe.
Existuje také mnoho náhražek kolchicinu, které lze použít při dně a jiných zánětlivých patologiích. Všechny mají různé složení, ale podobné indikace. Nejčastěji předepisované léky jsou:
- Allopurinol, Allopurinol-Egis;
- purinol;
- allomaron;
- Žilořík;
- alopron;
- Allupole;
- febuxostat;
- milurit;
- benzbromaron;
- Dicloberl;
- urisan;
- adenurický.
Výdej v lékárnách a datum spotřeby
Kolchicin je dostupný na předpis.
5 let. Po uplynutí doby použitelnosti by se lék neměl používat.
Často kladené dotazy
Jak funguje lék Colchicin?
Lék Colchicin působí jako činidlo proti dně, snižuje zánět a otok snížením migrace neutrofilů do oblasti zánětu.
Jaké jsou indikace pro použití léku Colchicin?
Lék Colchicin se používá k léčbě dny, akutní dnavé artritidy, familiární středomořské horečky a dalších stavů spojených se zvýšenou hladinou kyseliny močové v těle.
Užitečné tipy
TIP #1
Než začnete užívat Colchicin, nezapomeňte se poradit se svým lékařem, abyste se ujistili, že je pro vás to pravé a nezpůsobí vedlejší účinky.
TIP #2
Dodržujte návod k použití kolchicinu a nepřekračujte doporučenou dávku, abyste předešli možným komplikacím.
TIP #3
Vyhněte se pití alkoholu během užívání přípravku Colchicin, protože může zvýšit vedlejší účinky léku.