Tablety, kulaté, potahované, světle červené barvy se zkosením (pro dávku 25 mg).
Tablety, kulaté, potahované, žlutohnědé (pro dávku 100 mg).
Tablety, kulaté, potahované, bílé (pro dávku 200 mg).
Bílé potahované tablety ve tvaru tobolky (pro dávku 300 mg).
Farmakoterapeutická skupina
Psychofarmaka. Neuroleptika (antipsychotika). Dibenzodiazepiny a jejich deriváty. kvetiapin.
ATX kód N05AH04
Farmakologické vlastnosti
Při perorálním podání se kvetiapin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a je rozsáhle metabolizován v játrech.
Příjem potravy významně neovlivňuje biologickou dostupnost kvetiapinu. Přibližně 83 % kvetiapinu se váže na plazmatické bílkoviny.
Rovnovážná molární koncentrace aktivního metabolitu N-desalkylkvetiapinu je 35 % koncentrace kvetiapinu. Poločas kvetiapinu je přibližně 7 hodin a N-desalkylkvetiapinu přibližně 12 hodin. Farmakokinetika kvetiapinu a N-desalkylkvetiapinu je lineární a mezi muži a ženami nebyly pozorovány žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech.
U starších pacientů je průměrná clearance kvetiapinu snížena o 30–50 % ve srovnání s pacienty ve věku 18 až 65 let.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min/1,73 m2) je průměrná plazmatická clearance kvetiapinu snížena přibližně o 25 %.
U pacientů s poruchou funkce jater (kompenzovaná alkoholická cirhóza) je průměrná plazmatická clearance kvetiapinu snížena přibližně o 25 %. Vzhledem k tomu, že kvetiapin je rozsáhle metabolizován v játrech, mohou se plazmatické koncentrace kvetiapinu u pacientů s poruchou funkce jater zvýšit, což vyžaduje úpravu dávkování.
V průměru se močí vylučuje méně než 5 % molární dávky volného kvetiapinu a N-desalkylkvetiapinu v plazmě. Přibližně 73 % kvetiapinu se vylučuje močí a 21 % stolicí. Méně než 5 % kvetiapinu není metabolizováno a je vylučováno v nezměněné podobě močí nebo stolicí.
Děti a mládež od 10 do 17 let
Farmakokinetika kvetiapinu v rovnovážném stavu u dětí a dospívajících ve věku 10-17 let je podobná jako u dospělých a AUC a Cmax jsou vyšší u dětí a dospívajících než u dospělých – 45 % a 31 %, v uvedeném pořadí. S přihlédnutím k hmotnosti jsou však AUC a Cmax kvetiapinu nižší než u dospělých – 41 %, resp. 39 %, zatímco farmakokinetika metabolitu kvetiapinu – norkvetiapinu je stejná jako u dospělých.
Quetiax® je atypické antipsychotikum. Kvetiapin a jeho aktivní metabolit N-desalkylkvetiapin interagují s receptory neurotransmiterů v mozku. Kvetiapin a N-desalkylkvetiapin vykazují vysokou afinitu k 5HT2 serotoninovým receptorům a D1 a D2 dopaminovým receptorům v mozku. Vyšší selektivita pro serotoninové receptory typu 5HT2 než pro dopaminové receptory typu D2 určuje hlavní klinické antipsychotické vlastnosti Quetiaxu a nízký výskyt extrapyramidových nežádoucích účinků. Kromě toho N-desalkylkvetiapin vykazuje vysokou afinitu k přenašeči norepinefrinu. Kvetiapin a N-desalkylkvetiapin mají vysokou afinitu k histaminovým a ɑ1-adrenergním receptorům a menší afinitu k ɑ2-adrenergním receptorům a serotoninovým receptorům typu 5HT1A. Kvetiapin nevykazuje významnou afinitu k cholinergním muskarinovým a benzodiazepinovým receptorům.
Ve standardních testech vykazuje kvetiapin antipsychotickou aktivitu. Specifický příspěvek metabolitu N-desalkylkvetiapinu k farmakologické aktivitě Quetiaxu nebyl stanoven.
Kvetiapin prokázal aktivitu v testech antipsychotické aktivity, jako je podmíněné vyhýbání se. Blokuje také účinek agonisty dopaminu měřený behaviorálně nebo elektrofyzikálně a zvyšuje koncentrace metabolitu dopaminu, což je neurochemický indikátor blokády receptoru D2.
Kvetiapin po dlouhodobém podávání nezpůsobuje hypersenzitivitu dopaminových D2 receptorů. Kvetiapin způsobuje pouze mírnou katalepsii v dávkách účinných při blokování dopaminového D2 receptoru. Kventiax® vykazuje selektivitu pro limbický systém, po dlouhodobém podávání způsobuje depolarizační blokádu neuronů obsahujících mezolimbický dopamin A10, ale ne nigrostriatální dopaminové A9 dopaminergní neurony.
Indikace pro použití
– akutní a chronické psychózy, včetně schizofrenie
– manické epizody ve struktuře bipolární poruchy
– středně těžké a těžké depresivní epizody ve struktuře bipolární poruchy.