4. Kashukh E.A. Vliv regulace metabolické aktivity střevního mikrobiomu pomocí antibiotik a probiotik na ukazatele kardiovaskulárního rizika u pacientů s ICHS: dis. . kandidát lékařských věd. Moskva, 2019. 132 s. [Elektronický zdroj].
5. Cholesterol + karnitin = kardiovaskulární problémy? // Portál “AgroXXI”, 2013. [Elektronický zdroj].
Relevance tématu. Během posledního desetiletí se kardiovaskulární onemocnění stala celosvětově hlavní příčinou úmrtí a zahrnuje četné poruchy, jako je ateroskleróza. V současné době je věnována zvláštní pozornost prevenci kardiovaskulárních onemocnění, a proto jsou aktivně studovány faktory, které výskyt kardiovaskulárních onemocnění ovlivňují. V posledních letech se objevily důkazy o možné souvislosti mezi L-karnitinem a rozvojem aterosklerózy. Je známo, že dnes je L-karnitin rozšířeným doplňkem stravy, který se používá v takových oblastech, jako je kulturistika, hubnutí a zlepšování lidských fyzických vlastností. Bezpečný příjem L-karnitinu je 300 mg denně. Ale i přes to všichni odborníci na sportovní výživu doporučují užívat L-karnitin od 500 do 2000 mg denně. Některé studie však popisují potenciální vztah příčiny a účinku mezi produkty oxidace L-karnitinu a rozvojem aterosklerózy.
Účel výzkumu. V průběhu psaní práce prostudujte rané publikace odrážející vztah mezi produkty oxidace L-karnitinu a rizikem aterosklerózy. A také provést srovnávací analýzu skupin léků pro sportovní výživu s léky nabízenými řetězci lékáren jako doplňkovým zdrojem L-karnitinu.
Vlastní výzkum. Podle literárních zdrojů je L-karnitin nízkomolekulární látka poprvé izolovaná ze svalových extraktů a pojmenovaná z latinského slova carnis (maso). Jeho fyziologickou formou je levotočivý (L-) izomer, levokarnitin [1].
U lidí je asi 25 % zásob karnitinu syntetizováno v játrech, ledvinách a mozku z esenciálních aminokyselin lysinu a methioninu. Zbývajících 75 % karnitinu pochází z živočišných produktů, především z masa, ryb a mléčných výrobků.
Typicky se u zdravého člověka přibližně 80–85 % karnitinu nachází ve volné formě v plazmě. Karnitin je distribuován v různých orgánech těla. Předpokládá se, že u zdravého člověka je karnitin dodávaný s potravou téměř úplně absorbován a ve střevech prochází minimální degradací. Současně, když je L-karnitin podáván perorálně, jeho biologická dostupnost znatelně klesá se zvyšující se dávkou a dosahuje v průměru asi 15%. Zbývající karnitin je degradován střevní flórou na trimethylamin (TMA) a γ-butyrobetain [1].
Nyní existují přesvědčivé důkazy, že kardiovaskulární onemocnění, včetně aterosklerózy, jsou spojeny se stravou založenou na živočišných produktech, které jsou hlavním zdrojem trimethylaminu (TMA), prekurzoru proaterogenní sloučeniny trimethylamin-N-oxidu (TMAO).
Trimethylamin (TMA) je těkavý terciární amin, produkt rozkladu organických látek živočišného a rostlinného původu obsahujících dusík. Obsaženo v potravinách jak v původní formě, tak ve formě prekurzorových sloučenin: trimethylamin-N-oxid (TMAO), cholin, betain a L-karnitin. TMA se také tvoří z fosfolipidů v játrech a gastrointestinálním traktu a je odpadním produktem některých bakterií.
Trimethylamin N-oxid (TMAO) je biologicky aktivní molekula produkovaná střevní mikroflórou.
Za normálních fyziologických podmínek není TMA produktem intermediárního metabolismu v lidském těle, avšak při konzumaci potravy bohaté na trimethylamin nebo jeho prekurzory se díky svým fyzikálně-chemickým vlastnostem snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu, dostává se do krve a je přeměněn na TMAO v játrech působením enzymu monooxygenázy obsahující flavin. Přeměna cholinu a karnitinu na TMAO závisí na rovnováze a diverzitě střevní mikrobioty Střevní dysbióza může přímo vést k vysokým hladinám TMAO v krevní plazmě a v konečném důsledku může vést k rozvoji aterosklerózy [2].
Narušený metabolismus střevních metabolitů TMA/TMAO tedy zvyšuje riziko rozvoje různých onemocnění, včetně kardiovaskulárních (ateroskleróza), onemocnění jater a ledvin, metabolického syndromu a diabetu 2. typu.
Souvislost mezi hladinami trimethylaminoxidu (TMAO) a skupinou kardiovaskulárních onemocnění staví tento parametr na úroveň tak známých rizikových faktorů, jako je přetrvávající vysoký krevní tlak a vysoké hladiny cholesterolu a triglyceridů v krvi.
Analýza obsahu L-karnitinu v produktech sportovní výživy a farmakologických přípravcích. Pro účely prevence a jako lék je L-karnitin předepisován k léčbě některých onemocnění: kardiovaskulární, selhání ledvin, nedostatek vitamínů u vegetariánů, nedonošenost u novorozenců atd.
Odborníci na sportovní výživu vyvinuli celé řady léků na bázi L-karnitinu. Použití takové výživy umožňuje v kombinaci s fyzickou aktivitou redukovat váhu, zajistit nárůst čisté svalové hmoty a urychlit metabolismus bílkovin. Při užívání L-karnitinu se zvyšuje stravitelnost potravy (zejména bílkovin) a zvyšuje se výkonnost při provádění silových cvičení. Sloučenina také kontroluje hladinu nahromaděné kyseliny mléčné ve svalech, čímž snižuje riziko vzniku bolestí po intenzivním cvičení, což je zvláště důležité pro sportovce [3].
Doporučená dávka L-karnitinu je:
– pro dospělé – až 300 – 500 mg denně;
– pro děti (7-18 let) – od 100 do 300 mg denně;
– pro děti (1-3 roky) – od 30 do 50 mg denně;
— novorozenci a kojenci do 1 roku věku, denní norma je 10–15 mg.
V současné době je L-karnitin nejoblíbenějším sportovním doplňkem používaným pro formování postavy a rychlé nabírání svalů. Nabízené léky pro sportovní výživu mají dávkování 500 až 1000 mg.
V tabulkách 1 a 2 jsou uvedeny přípravky sportovní výživy oblíbených značek Be First, GeneticLab Nutrition, Maxler, MyProtein, Scitec Nutrition, Optimum Nutrition, Source Naturals a farmakologické přípravky (léky a doplňky stravy) prodávané prostřednictvím lékárenských řetězců s uvedením denní dávky, resp. .
Tabulka 1. Produkty sportovní výživy obsahující L-karnitin
Pomocné látky: 1M roztok kyseliny chlorovodíkové – do pH 6,3-6,5, voda na injekci – do 1,00 ml.
popis
Bezbarvý, průhledný roztok.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Levokarnitin je prostředkem pro korekci metabolických procesů; má metabolické, anabolické, antihypoxické a antithyroidní účinky, aktivuje metabolismus tuků, stimuluje regeneraci, zvyšuje chuť k jídlu. Levokarnitin je přírodní látka příbuzná vitaminům B, je kofaktorem metabolických procesů, které udržují aktivitu koenzymu A (CoA).
Snižuje bazální metabolismus, zpomaluje rozklad molekul bílkovin a sacharidů. Podporuje penetraci mitochondriálními membránami a odbourávání mastných kyselin s dlouhým řetězcem (palmitové aj.) za vzniku acetyl-CoA (nezbytného pro zajištění aktivity pyruvátkarboxylázy v procesu glukoneogeneze, tvorby ketolátek, syntézy cholinu a jeho esterů, oxidativní fosforylace PAT a trifosforylace adenosinu). Mobilizuje tuk (přítomnost 3 labilních methylových skupin) z tukových zásob. Kompetitivně vytěsňuje glukózu, zahrnuje metabolický zkrat mastných kyselin, jehož aktivita není omezena kyslíkem (na rozdíl od aerobní glykolýzy), a proto je lék účinný při stavech akutní hypoxie (včetně mozku) a dalších kritických stavech.
Způsobuje menší útlum centrálního nervového systému (CNS), zvyšuje sekreci a enzymatickou aktivitu trávicích šťáv (žaludečních a střevních), zlepšuje vstřebávání potravy.
Snižuje nadměrnou tělesnou hmotnost a snižuje obsah tuku v kosterním svalstvu.
Zvyšuje práh odolnosti vůči fyzické námaze, snižuje stupeň laktátové acidózy a obnovuje výkonnost po delší fyzické námaze. Zároveň podporuje hospodárné využití glykogenu a zvýšení jeho zásob v játrech a svalech.
Má neurotrofní účinek, inhibuje apoptózu, omezuje oblast poškození a obnovuje strukturu nervové tkáně.
Normalizuje metabolismus bílkovin a tuků, zvýšený bazální metabolismus u tyreotoxikózy (je částečným antagonistou tyroxinu); obnovuje alkalickou rezervu krve.
Farmakokinetika:
Po nitrožilním podání mizí z krve do 3 hodin. Snadno proniká do jater a myokardu, pomaleji do svalů.
Je vylučován ledvinami převážně ve formě acylesterů (více než 80 % za 24 hodin).
indikace:
L-Carnitine Rompharm se používá jako součást komplexní terapie akutních hypoxických stavů (akutní hypoxie mozku, ischemická cévní mozková příhoda, tranzitorní ischemická ataka). Lék je předepsán v akutních, subakutních a zotavovacích obdobích poruch mozkového oběhu.
Používá se při cerebrovaskulární insuficienci a různých traumatických a toxických mozkových lézích a v období rekonvalescence po chirurgických zákrocích.
L-Carnitine Rompharm je indikován pro primární a sekundární nedostatek karnitinu, včetně pacientů s chronickým selháním ledvin podstupujících hemodialýzu; u kardiomyopatie, ischemické choroby srdeční (angina pectoris, akutní infarkt myokardu, poinfarktové stavy), hypoperfuze v důsledku kardiogenního šoku a dalších poruch metabolismu myokardu.
Kontraindikace:
Přecitlivělost na levokarnitin nebo jiné složky léku, těhotenství a kojení.
S opatrností:
S opatrností Lék by měl být předepsán pro diabetes.
Těhotenství a kojení:
L-Carnitine Rompharm by se neměl užívat během těhotenství a kojení.
Dávkování a aplikace:
L-Carnitine Rompharm se podává intravenózně pomalým kapáním nebo proudem (2-3 minuty) nebo intramuskulárně.
Před intravenózním podáním se obsah ampule rozpustí ve 100-200 ml rozpouštědla (0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy (glukózy).
Pro akutní cévní mozkové příhody Předepisuje se 1 g/den po dobu 3 dnů a poté 0,5 g/den po dobu 7 dnů. Po 10-12 dnech je možné opakovat kurzy po dobu 3-5 dnů.
Při předepisování léku v subakutním a rekonvalescentním období, s cerebrovaskulární nedostatečností a různými mozkovými lézemi, nedostatek karnitinu Pacientům je podáván roztok levokarnitinu v dávce 0,5-1 g/den intravenózně (kapání, tryskání) nebo intramuskulárně (2-3krát denně) bez ředění po dobu 3-7 dnů. V případě potřeby je po 12-14 dnech předepsán opakovací kurz.
Předepisuje se nitrožilní podání, pomalé (2-3 min.). při sekundárním nedostatku karnitinu během hemodialýzy — 2 g jednou (po zákroku); při akutním infarktu myokardu, akutním srdečním selhání — 3–5 g/den, rozdělených do 2–3 dávek během prvních 2–3 dnů, po nichž následuje 2násobné snížení dávky; při kardiogenním šoku — 3-5 g/den, rozdělených do 2-3 dávek, dokud pacient neprojde šokem. Dále přecházejí na perorální podávání levokarnitinu.
Nežádoucí účinky:
Mírné myastenické příznaky byly pozorovány pouze u uremických pacientů užívajících levokarnitin.
Při rychlém podání (80 kapek/min nebo více) se může objevit bolest podél žíly, která zmizí, když se sníží rychlost podávání.
Předávkování:
Neexistují žádné údaje o toxicitě v případě předávkování levokarnitinem. Během prvního týdne podávání a po každém zvýšení dávky je třeba sledovat snášenlivost léku.
V případě předávkování je předepsána léčba k udržení vitálních funkcí, symptomatická léčba.
Interakce:
Glukokortikoidy podporují hromadění levokarnitinu ve tkáních (kromě jater), ostatní anabolika účinek zvyšují.
Zvláštní pokyny:
L-Carnitine Rompharm není návykový, protože Levokarnitin je endogenní látka.
Zvýšená absorpce glukózy při podávání L-Carnitine Rompharm pacientům s diabetes mellitus, kteří dostávají inzulín nebo perorální hypoglykemické léky, může způsobit hypoglykémii. Z tohoto důvodu by u této kategorie pacientů měla být během léčby L-Carnitine Rompharm neustále monitorována hladina glukózy v krvi pro okamžitou úpravu dávkovacího režimu hypoglykemických léků.
Dlouhodobé užívání levokarnitinu ve vysokých dávkách u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může způsobit zvýšení koncentrace potenciálně toxických metabolitů, trimethylaminu a trimethylamin-N-oxidu, protože Tyto metabolity jsou obvykle vylučovány močí. V tomto případě moč, dech a pot mají nepříjemný zápach.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo pokud zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Droga neovlivňuje schopnost řídit vozidla a provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti.
Uvolňovací forma / dávkování:
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, 200 mg/ml.
Balení:
5,0 ml léčiva v ampulích z tmavého skla hydrolytické třídy I s kroužkem na rozbití. Ke každé ampulce je připevněn štítek.
5 ampulí je umístěno v blistrech.
1 blistr spolu s návodem k použití je umístěn v kartonové krabici.
Skladovací podmínky:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Doba použitelnosti:
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Na místě nepřístupném dětem.
Prázdninové podmínky
Производитель
K.O.Rompharm Company S.R.L., Str. Eroilor nr. 1A, Oras Otopeni, 075100, Jud. Ilfov, Rumunsko, Rumunsko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Společnost K.O.Rompharm Company S.R.L.
L-Carnitine Rompharm – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou můžete L-Carnitine Rompharm v Moskvě zakoupit. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na online službu objednávání léků: