Pomocné látky: mannitol (E-421), 1M kyselina chlorovodíková, voda na injekci.
popis
Průhledný bezbarvý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
Jiné léky pro léčbu gynekologických onemocnění. Atosiban.
ATX kód G02CX01
Farmakologické vlastnosti
U zdravých netěhotných žen, které dostávaly atosiban jako infuzi 10 až 300 mcg/min po dobu 12 hodin, se plazmatické koncentrace v ustáleném stavu zvyšovaly úměrně dávce. Clearance léku, distribuční objem a poločas byly nezávislé na dávce.
U žen, které dostávaly atosiban jako intravenózní infuzi 300 mcg/min po dobu 6-12 hodin za účelem předčasného porodu, bylo dosaženo ustálených plazmatických koncentrací během 1 hodiny po zahájení infuze, s průměrem 442±73 ng/ml, v rozmezí od 298 do 533 ng/ml.
Po ukončení infuze se koncentrace léčiva v krevní plazmě rychle snížila s počátečním (tα) a konečným (tβ) poločasem 0,21 ± 0,01 a 1,7 ± 0,3 hodiny, v daném pořadí. Průměrná clearance léčiva je 41,8 ± 8,2 l/hod. Průměrný distribuční objem je 18,3 ± 6,8 l.
Vazba atosibanu na plazmatické proteiny u těhotných žen se pohybuje od 46 do 48 %.
Atosiban prochází placentou.
V lidské plazmě a moči byly identifikovány dva metabolity. Poměr koncentrací hlavního metabolitu M2 (des-(ornithin, glycin-NH1)-[Mpa,D-tyrosin(Et)2, threonin-oxytocin) a koncentrace atosibanu v plazmě byl 2 a 1,4 po druhé hodině infuze a po jejím ukončení. Není známo, zda se M2,8 hromadí v tkáních. Atosiban je detekován v moči ve velmi malých množstvích, jeho koncentrace v moči je 1krát nižší než koncentrace M50. Hlavní metabolit M1 je při inhibici děložních kontrakcí vyvolaných oxytocinem stejně aktivní jako původní účinná látka. in vitro. Metabolit M1 se vylučuje do mateřského mléka.
Farmakodynamika
Tractocyl je syntetický peptid, kompetitivní antagonista lidského oxytocinu na úrovni receptoru. Vazbou na oxytocinové receptory snižuje frekvenci děložních kontrakcí a tonus myometria, což vede k inhibici děložní kontraktility. Tractocil se také váže na vazopresinové receptory, čímž inhibuje účinek vasopresinu.
V případě předčasného porodu Tractocil v doporučených dávkách inhibuje děložní stahy a poskytuje děloze funkční odpočinek. Relaxace dělohy začíná téměř okamžitě po podání léku. Během 10 minut je kontraktilní aktivita myometria výrazně snížena a udržuje stabilní funkční klid dělohy (méně než 4 kontrakce za hodinu) po dobu 12 hodin.
Indikace pro použití
- v případě hrozby předčasného porodu
- k inhibici porodu u spontánních předčasných porodů u těhotných žen starších 18 let, ve 24.–33. týdnu těhotenství a s normální srdeční frekvencí plodu, v případech, kdy je pozorováno následující:
- pravidelné děložní kontrakce trvající alespoň 30 sekund a vyskytující se více než 4krát během 30 minut
- dilatace děložního čípku od 1 do 3 cm u žen po porodu, od 0 do 3 cm u žen, které nerodily
Dávkování a podávání
Léčba přípravkem Tractocil by měla být předepsána a podávána kvalifikovaným lékařem se zkušenostmi s řízením předčasného porodu.
Lék se podává intravenózně ve 3 po sobě jdoucích fázích:
1 – Nejprve se injekční roztok podá jako bolus v počáteční dávce 6,75 mg. Lék se podává v objemu 0.9 ml jednou pomalu, během 1 minuty.
2 – ihned poté se provádí dlouhodobá infuze koncentrátu k přípravě infuzního roztoku ve vysoké dávce – 300 mcg/min (nasycovací infuze) po dobu 3 hodin;
3 – poté se provádí dlouhodobá (až 45 hodin) infuze koncentrátu v nízké dávce 100 mcg/min.
Délka léčby by neměla přesáhnout 48 hodin.
Celková dávka léku pro celý průběh terapie by neměla překročit
330 mg. Jednorázové intravenózní podání léku by mělo být provedeno okamžitě po stanovení diagnózy. Po podání bolusové dávky by měla být zahájena infuze.
Pokud děložní kontraktilita během léčby přípravkem Tractocil přetrvává, je třeba zvážit léčbu jiným lékem.
Tabulka ukazuje dávkovači techniku pro bolusové podání a následnou infuzi.
Doporučujeme přečíst si o blokátorech kalciových kanálů. Dozvíte se o mechanismu účinku léků, použití antianginózních nebo selektivních blokátorů a také o typech blokátorů kalciových kanálů.
A zde je více informací o léku Verapamil.
Indikace pro použití labetalolu
Labetalol lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky ke snížení vysokého krevního tlaku. Vysoký krevní tlak zvyšuje zátěž tepen a srdce. Při déletrvající hypertenzi může způsobit mozkovou mrtvici, selhání srdce nebo ledvin a také způsobit záchvat anginy pectoris nebo infarkt myokardu.
Pod vlivem Labetalolu se rozšiřují cévy a tep se poněkud zpomaluje. Výsledkem je snížení krevního tlaku a obnovení průtoku krve v srdeční tkáni a dalších orgánech.
Labetalol může být podáván buď jako tableta nebo jako pomalá intravenózní infuze..
Tablety se používají u dospělých a starších pacientů s jakoukoli formou, stupněm a stádiem hypertenze.
Indikace pro intravenózní podání:
- hypertenzní krize;
- zvýšený krevní tlak u těhotných žen;
- hypertenze u pacientů s infarktem myokardu;
- celková anestezie (narkoza) s nutností snížení krevního tlaku.
Kontraindikace
Labetalol je neselektivní betablokátor, působí tedy nejen na cévy a srdce, ale také na průdušky, metabolismus sacharidů a tuků. Proto by se neměl používat v následujících případech:
- bronchiální astma (použití léku je povoleno, ale s opatrností);
- srdeční selhání III – IV funkční třída;
- atrioventrikulární blok jakéhokoli stupně;
- diabetes mellitus s vysokou hladinou glukózy v krvi;
- Raynaudův syndrom (patologie periferních tepen).
Dávkování a podávání
Lék lze užívat pouze podle pokynů lékaře. Obvykle se předepisuje jako injekce během ústavní léčby. Po ukončení infuze se doporučuje klid na lůžku po dobu 3 hodin.
Léčba hypertenze u dospělých:
- počáteční dávka 100 mg x 2krát denně, s možným postupným zvyšováním na 400 mg x 2krát denně, maximální dávka 2400 mg denně ve 2-4 dávkách;
- u starších lidí Doporučuje se zahájit terapii 50 mg x 2x denně, postupně zvyšovat na 100-200 mg x 2x denně.
Infuze labetalolu je nekompatibilní s 5% hydrogenuhličitanem sodným nebo jinými alkalickými roztoky.
Mohu užívat prášky během těhotenství?
Těhotenství není kontraindikací pro užívání labetalolu. Častěji se však tento lék používá v naléhavých případech, například při těžké gestóze, preeklampsii nebo eklampsii.
Nežádoucí účinky
Nejčastějším vedlejším účinkem léku je posturální hypotenze, tedy prudké snížení krevního tlaku, závratě a následné pády při pohybu z lehu do vzpřímené polohy, například při vstávání z postele. Pokud se takový příznak objeví, je nutné snížit dávku léku.
Vzácné vedlejší účinky:
- slabost, rychlá svalová únava;
- svalové křeče;
- mírná zácpa;
- bolest hlavy a pocit brnění v pokožce hlavy;
- Porucha ejakulace.
Náklady na prášky
Navzdory skutečnosti, že Labetalol byl vyloučen ze Státního registru léčiv Ruska, lze jej zakoupit pod obchodním názvem Trandat za cenu asi 1400 30 rublů za balení 100 tablet po XNUMX mg.
Podobný lék lze zakoupit v ukrajinských lékárnách za 570 UAH.
Analogy drogy
Labetalol je aktivní složkou následujících léků:
- albetol;
- Amipress;
- Ipolab;
- prezolol;
- Trandol.
Většina lékáren nyní nabízí labetalol pod názvem Trandate. Jedná se o drogu italské výroby. V zahraničí se tento lék vyrábí v USA, Kanadě, Nizozemsku, Číně, Tchaj-wanu, Velké Británii, Slovinsku a na Maltě.
V moderní kardiologii Labetalol ustupuje svému skupinovému analogu, alfa- a beta-adrenergnímu blokátoru Carvedilolu.. Ten má aktivnější účinek na beta receptory a jeho schopnost vyvolat posturální hypotenzi je výrazně slabší. Kromě toho má Carvedilol další vlastnosti, které umožňují jeho použití při léčbě srdečního selhání.
Doporučujeme přečíst si o léku Cardiket. Dozvíte se o vlastnostech a indikacích pro použití tablet, stejně jako o kontraindikacích a možných vedlejších účincích při užívání léku na srdce.
A zde je více informací o lécích na léčbu hypertenze.
Labetalol je lék, který blokuje alfa- i beta-adrenergní receptory. Užívá se ve formě tablet nebo intravenózního roztoku při arteriální hypertenzi. Je indikován pro zvýšený krevní tlak způsobený hypertenzí, feochromocytomem, těhotenskou patologií a také během hypertenzní krize.
Užitečné videa
Podívejte se na video o léku Carvedilol: