Produkty z kategorie – Léky pro léčbu neurologických onemocnění
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
Valenta [Farma Valenta]
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
Pár faktů o produktu:
Návod k použití
Cena v internetové lékárně WER.RU: od 430
Některá fakta
Droga má úzce cílený účinek, neutralizuje a změkčuje záchvaty různé etiologie. Používá se k léčbě a prevenci nestabilních psycho-emocionálních stavů, včetně bipolárního syndromu. Má specifický antikonvulzivní účinek.
Farmakologické vlastnosti
Lamictal patří do skupiny antikonvulziv, která působí na kanály a mechanismus transportu sodíkových iontů. V důsledku toho se neutralizuje příčina záchvatů a epilepsie – patologická aktivita nervových membrán. Sekundární působení léku zpomaluje uvolňování molekul kyseliny glutamové. Tato látka je klíčovým faktorem ovlivňujícím příčiny epileptických záchvatů.
Lamictal obsahuje účinnou látku lamotrigin, která má lineární farmakokinetické vlastnosti, v maximální dávce až 450 mg. Maximální koncentrace látky v krevní plazmě nastává 2,5 hodiny po první dávce. Vliv první průchodnosti se nezaznamenává.
Užívání léku s jídlem prodlužuje dobu úplné asimilace a vstřebávání léku. Míra absorpce se přitom nemění. Lék se částečně kombinuje s proteinovými strukturami krevní plazmy, a to až do 55 % původního množství účinné látky.
Aktivní složka je transformována glukuronyltransferázou, aktivním enzymem. Samotný lamotrigin a jeho metabolity neovlivňují farmakokinetické vlastnosti jiných léků, antiepileptických složek.
Po perorálním podání se léčivo postupně distribuuje do celého těla. Hodnoty objemu se pohybují od 0,92 do 1,22 litrů na kg hmotnosti pacienta. Clearance léčivé látky nepřesahuje 39 ml za minutu s chybou 14 ml v obou směrech.
Metabolické reakce
Lamictal se přeměňuje na glukuronidy. Většina této látky se vylučuje močí. Až 10 % metabolitů zůstává nezměněno. Méně než 2 % se vyloučí stolicí. Poločas eliminace nezávisí na dávkování a délce léčby.
Významný rozdíl v clearance kreatininu byl zaznamenán mezi staršími a mladými pacienty. Clearance lamotriginu u pacientů se selháním ledvin závisí na povaze patologie a podávané terapii:
- pravidelná hemodialýza, navíc k udržovací terapii: 0,42 ml za minutu na kg hmotnosti;
- během procedury: 1,57 ml za minutu na kg;
- interval mezi jednotlivými sezeními: 0,33 ml za minutu na kg.
Poločas aktivní složky při zohlednění výše uvedených faktorů je 42,9; 13, respektive 57,4 hodin.
Pozor! Standardní čtyřhodinová hemodialýza odstraní z těla až 20 % celkové dávky lamotriginu. Počáteční množství léku se vypočítá podle standardního antiepileptického profilu. Snížení standardní dávky je povoleno pouze v případě významného funkčního poškození.
Lék je předepisován individuálně, pokud je clearance aktivní složky 0,31, 0,24 a 0,1 ml za minutu na kg hmotnosti, s mírnou, středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater.
Počáteční a terapeutické dávky se upravují v průběhu léčby. Dávkování a délka léčby závisí na klinickém a aktuálním účinku léku.
Složení a forma uvolnění
Produkt je dodáván ve formě tablet. Originální produkt se vyznačuje zaoblenými rohy a specifickým označením:
- pro dávku 25 mg – písmena GSEC a číslo “7” na jedné straně, číslo “25” na zadní straně;
- pro dávku 50 mg – písmena GSEC a číslo “1”, na zadní straně číslo “50”;
- pro dávku 100 mg – nápis GSEC a číslo 5, na druhé straně číslo „100“.
Pokyny jasně popisují farmaceutické vlastnosti tablet: bílá barva, kulatý tvar, rozpustnost, charakteristická vůně černého rybízu. Lék lze žvýkat.
Indikace pro použití
Lamictal je užitečný pro léčbu záchvatů generalizované nebo parciální etiologie. Používá se jako monoterapie k léčbě bipolárních poruch, včetně depresivních fází patologie.
Používá se jako součást komplexní terapie k léčbě Lennox-Gastautova syndromu a psycho-emocionálních poruch tonicko-klonického původu. Lék je schválen pro použití u dospělých, dětí a dospívajících.
Nežádoucí účinky
Droga způsobuje řadu vedlejších účinků, ovlivňujících jednotlivé tělesné systémy. Při krátkodobém i dlouhodobém používání je pozorováno výrazné zarudnutí končetin a obličeje. Méně často se vyskytuje erythema multiforme s uvolňováním exsudátu. Tato patologie je jedním z vedlejších účinků Stevens-Johnsonova syndromu.
Příčinou nežádoucích účinků jsou následující indikace:
- nekontrolované vysazení léku nebo aktivní složky. Taková chyba způsobí nárůst záchvatů v důsledku abstinenčního syndromu;
- pacient pokračuje v užívání léku i přes nedostatek pozitivního účinku. V tomto případě je možné náhlé srážení krve diseminované povahy (intravaskulární patologie), a to dokonce až smrtelné. Méně často jsou pozorovány dysfunkce víceorgánové etiologie.
V ojedinělých případech je zaznamenána nekrolýza epidermální tkáně s úplnou nebo částečnou intoxikací postižené oblasti.
Známky vyrážky byly zaznamenány po 7-8 týdnech od začátku užívání léku. Vyskytly se případy vývoje závažnějších kožních patologií s komplikacemi ve formě jizev. Některé nežádoucí účinky mohou být fatální (Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom).
Je možná agresivní reakce na aktivní složku přípravku z hematopoetického systému. Může se jednat o anémii aplastického původu, agranulocytózu, trombo a pancytopenii. Přímá souvislost mezi hematologickými komplikacemi, stavem DIC a citlivostí pacienta na léčivou látku nebyla prokázána.
Pacienti, kteří dokončili celý průběh léčby, si stěžovali na silné bolesti hlavy, únavu a neustálou nespavost. Méně často je pozorována ospalost a podrážděnost, nevyprovokovaná agresivita, halucinace, nervové tiky končetin a obličeje. Byly zaznamenány vzácné případy extrapyramidových odchylek.
Lamictal způsobuje mírnou nevolnost, dyspepsii a méně často funkční gastrointestinální poruchy. Byly zaznamenány významné změny v jaterních testech. Může dojít k mírnému až těžkému selhání jater.
Při dlouhodobém používání se objevuje bolestivá bolest v zádech a dolní části zad. V ojedinělých případech byl zaznamenán syndrom napodobující příznaky lupusu.
Kontraindikace
Lamictal se nedoporučuje u pacientů se závažnými alergickými reakcemi a přecitlivělostí na léčivou látku. Pacientům se selháním ledvin se doporučuje přerušit tento lék.
Použití během těhotenství
Lamotrigin a jeho metabolity inhibují vlastnosti dihydrofolát reduktázy. Tento jev může teoreticky vyvolat tvorbu vrozených patologií u vyvíjejícího se plodu. Patogenní procesy jsou relevantní v 1.-3.trimestru těhotenství a při kojení.
Klinické testy neodhalily žádné pozitivní ani negativní účinky aktivní složky na organismus matky a plod.
Během laktace zůstává část léčiva v mateřském mléce, ne více než 40-60% celkové koncentrace v krevní plazmě. U kojenců je možná akumulace terapeutické dávky léčiva během kojení.
Způsob a vlastnosti aplikace
Lamictal se předepisuje dospělým, dětem a dospívajícím starším 12 let. Počáteční dávka je 25 mg účinné látky jednou denně za předpokladu, že pacient neužíval valproát sodný v žádné formě.
Pro dosažení terapeutického účinku se dávka zvýší na 50 mg během 14 dnů, poté se norma zvýší na 100 mg každých 7-14 dní. Udržovací dávka by neměla překročit 200 mg denně. Celková dávka se rozdělí na 1-2 dávky. Maximální přípustná hodnota je 500, pro udržovací terapii 500 mg denně.
U pacientů podstupujících komplexní terapii valproátem sodným se počáteční dávka nemění. Lék se užívá každý druhý den po dobu dvou týdnů. Počáteční dávku je možné postupně zvyšovat až na 50 mg denně.
Při užívání jaterních induktorů a antiepileptických složek s podobnými vlastnostmi je předepsáno 50 mg léku jednou denně. Maximální průběh léčby je 1 dní. Poté je pacient převeden na vyšší dávku 14 mg, a to ve dvou dávkách.
Pro podporu je předepsáno 200-400 mg účinné látky 2-3krát. V naléhavých a pokročilých případech se celkové množství léku zvyšuje na 700 mg denně.
Pro léčbu dětí ve věku 2 až 12 let se současným podáváním valproátu sodného je počáteční dávka 0,15 kg na kg tělesné hmotnosti jednou denně po dobu dvou týdnů. Dávka se zvyšuje na 0,3 mg na kg hmotnosti a používá se k udržovací léčbě.
Interakce s jinými léky
Lék je kompatibilní se silnými antiepileptickými složkami, včetně karbamazepinu, primidonu, fenobarbitalů. Tyto látky, včetně paracetamolu, výrazně urychlují metabolické reakce účinné látky. Poločas eliminace je snížen o 2 řády.
Současné užívání s valproátem způsobuje inhibici a částečné zpomalení metabolických reakcí.
Při dlouhodobé kombinaci léku s karbamazepinem se zvyšují standardní nežádoucí účinky. Snižuje se zraková ostrost, mění se vnímání obrazu a objevuje se krátkodobá nevolnost. Problémy se řeší snížením dávky karbamazepinu.
Změna hlavního kurzu terapie se provádí přísně pod dohledem odborníka. Před opakovaným použitím se doporučuje diagnostika a další studie v nemocničním prostředí. Když se k hlavnímu průběhu léčby přidá glukonát lithný (bezvodá forma), v dávce 2 g dvakrát denně, farmakokinetické vlastnosti iontů lithia se nemění.
Nadměrná dávka
Nekontrolované užívání vyvolává nevolnost, hojné ranní zvracení, závratě různé etiologie. Možná je chronická ataxie, nystagmus různého původu a poruchy vědomí. V ojedinělých případech nastal komatózní stav. Nebyly zaznamenány žádné oběti na životech.
Podmínky skladování
Výrobek skladujte na suchém místě, mimo dosah dětí, chráněný před kondenzací. Teplota pro přepravu a denní skladování by neměla překročit 30 stupňů. Doba použitelnosti je 36 měsíců od data výroby produktu. Podrobnější informace naleznete na obalu.
Lamictal ceny v Moskvě
Cena: od 430 rublů.
Certifikáty a licence
Reference
- Státní registr léčiv
- Mezinárodní klasifikace nemocí, 10. revize (MKN-10)
- Adresář léků Vidal
Skladujte při teplotě do 30°C na suchém místě chráněném před světlem.
Interakce s jinými léky
UDP-glukuronyltransferáza je enzym, který metabolizuje lamotrigin. Neexistují žádné údaje o schopnosti lamotriginu způsobit klinicky významnou indukci nebo inhibici jaterních oxidačních enzymů. Interakce mezi lamotriginem a léky metabolizovanými enzymovým systémem cytochromu P450 jsou proto nepravděpodobné. Lamotrigin může stimulovat svůj vlastní metabolismus, ale tento účinek je mírný a je nepravděpodobné, že by měl klinicky významné důsledky.
Interakce s PEP
Valproát, který inhibuje glukuronidaci lamotriginu, snižuje rychlost jeho metabolismu a prodlužuje jeho průměrný poločas téměř 2krát.
Některá AED (jako je fenytoin, karbamazepin, fenobarbital a primidon), která stimulují enzymový systém metabolizující játra, indukují glukuronidaci a metabolismus lamotriginu.
Nežádoucí účinky na centrální nervový systém včetně závratí, ataxie, diplopie, rozmazaného vidění a nevolnosti byly hlášeny u pacientů, kteří začali užívat karbamazepin při léčbě lamotriginem. Tyto příznaky obvykle odezněly po snížení dávky karbamazepinu. Podobná odpověď byla pozorována v klinické studii lamotriginu a oxkarbazepinu u zdravých dospělých dobrovolníků, ale výsledek snížení dávky nebyl studován.
Při současném podávání 200 mg lamotriginu a 1200 mg oxkarbazepinu si oxkarbazepin ani lamotrigin vzájemně neinterferovaly.
Ve studii na zdravých dobrovolnících nevedlo současné podávání felbamátu (1200 mg dvakrát denně) a lamotriginu (2 mg dvakrát denně po dobu 100 dnů) ke klinicky významným změnám farmakokinetiky lamotriginu.
Na základě retrospektivní analýzy plazmatických koncentrací u pacientů užívajících lamotrigin, s gabapentinem a bez gabapentinu, gabapentin nemění clearance lamotriginu.
Potenciální lékové interakce mezi levetiracetamem a lamotriginem byly zkoumány hodnocením sérových koncentrací obou léků v placebem kontrolovaných klinických studiích. Tyto údaje naznačují, že lamotrigin a levetiracetam si vzájemně neovlivňují farmakokinetiku.
Nebyl pozorován žádný účinek pregabalinu (200 mg třikrát denně) na koncentrace lamotriginu v ustáleném stavu, což naznačuje, že pregabalin a lamotrigin spolu farmakokineticky neinteragují.
Podávání topiramátu nevedlo ke změnám plazmatických koncentrací lamotriginu. Užívání lamotriginu však vedlo k 15% zvýšení koncentrací topiramátu.
Podávání zonisamidu (200-400 mg/den) s lamotriginem (150-500 mg/den) po dobu 35 dnů v klinickém programu pacientům s epilepsií nevedlo ke změnám farmakokinetických parametrů lamotriginu.
Přestože byly dříve hlášeny změny plazmatických koncentrací jiných AED při současném podávání s lamotriginem, kontrolované studie neprokázaly, že by lamotrigin ovlivňoval plazmatické koncentrace současně podávaných AED. Studie in vitro ukázaly, že lamotrigin nevytěsňuje jiná AED z vazebných míst na plazmatické proteiny.
Interakce při použití v kombinaci s jinými psychofarmaky
U 20 zdravých dobrovolníků neměnil lamotrigin v dávce 100 mg/den farmakokinetiku bezvodého glukonátu lithného (2 g dvakrát denně po dobu 2 dnů), pokud byl podáván současně.
Vícenásobné perorální podání bupropionu nemělo statisticky významný vliv na farmakokinetiku jedné dávky lamotriginu u 12 dobrovolníků a způsobilo mírné zvýšení AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) glukuronidu lamotriginu.
Olanzapin 15 mg snížil AUC a Cmax lamotriginu u zdravých dospělých dobrovolníků v průměru o 24 % a 20 %, v daném pořadí, což není klinicky významné. Lamotrigin 200 mg neovlivnil farmakokinetiku olanzapinu.
Opakované podávání lamotriginu 400 mg denně nemělo žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku risperidonu po jednorázové dávce 2 mg u 14 zdravých dospělých dobrovolníků. Navíc 12 ze 14 pacientů pociťovalo ospalost při užívání lamotriginu a risperidonu v kombinaci; zatímco pouze 1 z 20 pacientů zaznamenal ospalost při užívání samotného risperidonu a žádný při užívání samotného lamotriginu.
Ve studii s 18 dospělými pacienty s bipolární poruchou, kteří dostávali zavedený lamotrigin (nejméně 100 mg/den), byly dávky aripiprazolu zvýšeny z 10 mg/den na konečnou dávku 30 mg/den po dobu 7 dnů a poté jednou denně po dobu dalších 7 dnů. Bylo pozorováno průměrné snížení Cmax a AUC lamotriginu přibližně o 10 %. Neočekává se, že dopad takového rozsahu bude mít klinické důsledky.
In vitro inhibiční experimenty ukázaly, že společná inkubace s amitriptylinem, bupropionem, klonazepamem, fluoxetinem, haloperidolem nebo lorazepamem měla minimální vliv na tvorbu primárního metabolitu 2-N-glukuronidu lamotriginu. Údaje o metabolismu bufuralolu jaterními mikrozomálními enzymy izolovanými od lidí naznačují, že lamotrigin nesnižuje clearance léků metabolizovaných primárně izoenzymy CYP2D6.
Studie in vitro také naznačují, že klozapin, fenelzin, risperidon, sertralin nebo trazodon pravděpodobně neovlivňují clearance lamotriginu.
Interakce s hormonální antikoncepcí
Vliv hormonální antikoncepce na farmakokinetiku lamotriginu
Ve studii se 16 dobrovolnicemi bylo zaznamenáno, že užívání kombinované perorální antikoncepce obsahující 30 mcg ethinylestradiolu a 150 mcg levonorgestrelu v jedné tabletě pro perorální podání způsobuje přibližně dvojnásobné zvýšení clearance lamotriginu (po perorálním podání), což vede ke snížení AUC o 52 % a lamotriginu v průměru o 39 % a Cmax. Během týdne bez léku (tj. během týdenní přestávky v užívání antikoncepce) je pozorováno zvýšení koncentrace lamotriginu v krevní plazmě, zatímco koncentrace lamotriginu naměřená na konci tohoto týdne před další dávkou je v průměru 2krát vyšší než v období souběžného podávání léku.
Účinek lamotriginu na farmakokinetiku hormonální antikoncepce
Studie na 16 dobrovolnicích ukázala, že během období ustálených koncentrací neovlivňuje lamotrigin v dávce 300 mg farmakokinetiku ethinylestradiolu, složky kombinované perorální antikoncepce. Bylo zaznamenáno mírné zvýšení clearance druhé složky perorální antikoncepce, levonorgestrelu (po perorálním podání), což vedlo ke snížení AUC a Cmax levonorgestrelu v průměru o 19 % a 12 %. Měření sérových koncentrací folikuly stimulujícího hormonu (FSH), luteinizačního hormonu (LH) a estradiolu během této studie odhalilo určité snížení ovariální hormonální suprese u některých žen, ačkoli měření sérového progesteronu neodhalilo hormonální potvrzení ovulace u žádné z 16 žen. Vliv mírného zvýšení clearance levonorgestrelu a změn sérových hladin FSH a LH na ovulační aktivitu vaječníků nebyl stanoven. Účinek jiných dávek lamotriginu (jiných než 300 mg/den) nebyl studován a studie zahrnující jiné hormonální léky nebyly provedeny.
Interakce s jinými léky
Ve studii na 10 mužských dobrovolnících bylo zjištěno, že rifampicin zvyšuje clearance lamotriginu a zkracuje jeho poločas v důsledku indukce jaterních enzymů odpovědných za glukuronidaci. U pacientů užívajících současně rifampicin by měl být režim lamotriginu konzistentní s režimem doporučeným pro současné užívání lamotriginu se současnými induktory glukuronidace.
Při současném podávání lopinaviru s ritonavirem zdravým dobrovolníkům se plazmatické koncentrace lamotriginu snížily přibližně o polovinu, pravděpodobně v důsledku indukce glukuronidace. U pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu lopinavirem v kombinaci s ritonavirem, je třeba zvážit režim dávkování lamotriginu se současnými induktory glukuronidace.
Ve studii na zdravých dobrovolnících vedlo podávání atazanaviru v kombinaci s ritonavirem (300 mg a 100 mg) ke snížení AUC a Cmax lamotriginu (jednorázová dávka 100 mg) v průměru o 32 % a 6 %.
Studie in vitro ukázaly, že lamotrigin, a nikoli jeho metabolit 2-N-glukuronid, je inhibitorem kationtových transportérů organických substrátů v potenciálně klinicky významných koncentracích. Tyto údaje naznačují, že lamotrigin je účinnějším inhibitorem přenašeče kationtů (IC50 se pohybuje od 53,8 μM do 186 μM, v daném pořadí) než cimetidin.
Interakce včetně laboratorních parametrů