Pomocné látky: monohydrát kyseliny citronové 2 mg, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného 4,35 mg, chlorid sodný 6,22 mg, benzalkoniumchlorid 225 mcg, čištěná voda 98,9705 g.
popis
Čirý, bezbarvý nebo slabě hnědý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Studie ukázaly, že ambroxol, aktivní složka přípravku Lazolvan®, zvyšuje sekreci v dýchacím traktu. Zvyšuje produkci plicního surfaktantu a stimuluje ciliární aktivitu. Tyto účinky mají za následek zvýšený tok a transport hlenu (mukociliární clearance). Zvýšená mukociliární clearance zlepšuje vykašlávání a usnadňuje vykašlávání. U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí vedla dlouhodobá léčba Lazolvanem ® (nejméně 2 měsíce) k významnému snížení počtu exacerbací. Bylo zaznamenáno významné snížení délky trvání exacerbací a počtu dnů antibiotické terapie.
Farmakokinetika
Všechny lékové formy ambroxolu s okamžitým uvolňováním se vyznačují rychlou a téměř úplnou absorpcí s lineární závislostí na dávce v rozmezí terapeutických koncentrací. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) při perorálním podání je dosaženo během 1-2,5 hodiny. Distribuční objem je 552 l. V rozmezí terapeutických koncentrací je vazba na plazmatické proteiny přibližně 90 %.
K přenosu ambroxolu z krve do tkání dochází při perorálním podání rychle. Nejvyšší koncentrace aktivní složky léčiva jsou pozorovány v plicích. Přibližně 30 % perorálně podané dávky podléhá metabolismu prvního průchodu játry. Studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že CYP3A4 je převládající izoformou odpovědnou za metabolismus ambroxolu na kyselinu dibromanthranilovou. Zbytek ambroxolu je metabolizován v játrech, především glukuronidací a částečným štěpením na kyselinu dibromanthranilovou (přibližně 10 % podané dávky), stejně jako malá množství dalších metabolitů. Terminální poločas ambroxolu je 10 hodin. Celková clearance je do 660 ml/min, renální clearance tvoří přibližně 8 % celkové clearance. Pomocí radioaktivní značky bylo vypočteno, že po užití jedné dávky léku se asi 5 % podané dávky vyloučí močí během následujících 83 dnů.
Nebyl detekován žádný klinicky významný vliv věku a pohlaví na farmakokinetiku ambroxolu, proto neexistuje žádný základ pro volbu dávkování na základě těchto parametrů.
Indikace
Akutní a chronická onemocnění dýchacích cest s uvolňováním viskózního sputa: akutní a chronická bronchitida, pneumonie, chronická obstrukční plicní nemoc, bronchiální astma s obtížným vykašláváním sputa, bronchiektázie.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na ambroxol nebo jiné složky léku, těhotenství (Ⅰ trimestr), období kojení.
S opatrností
Lazolvan ® používejte opatrně během těhotenství (II-III trimestr), v případě renální a/nebo jaterní insuficience.
Aplikace během těhotenství a kojení
Ambroxol proniká placentární bariérou. Předklinické studie neodhalily přímé nebo nepřímé nežádoucí účinky na těhotenství, embryonální/fetální, postnatální vývoj a porod.
Rozsáhlé klinické zkušenosti s užíváním ambroxolu po 28. týdnu těhotenství neprokázaly negativní účinek léku na plod.
Při užívání léků během těhotenství je však třeba dodržovat obvyklá opatření. Zvláště se nedoporučuje užívat Lazolvan ® v Ⅰ trimestru těhotenství. Ve 2. a 3. trimestru těhotenství je použití léku možné pouze v případě, že potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Ambroxol může být vylučován do mateřského mléka. Navzdory skutečnosti, že u kojených dětí nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky, nedoporučuje se používat roztok Lazolvan® k perorálnímu podání a inhalaci během kojení.
Předklinické studie ambroxolu neodhalily žádné negativní účinky na fertilitu.
Dávkování a podávání
Perorální podání (1 ml = 25 kapek).
Dospělí a děti starší 12 let: 4 ml (= 100 kapek) 3x denně.
děti od 6 do 12 let: 2 ml (= 50 kapek) 2-3krát denně;
děti od 2 do 6 let: 1 ml (= 25 kapek); 3krát denně;
děti do 2 let: 1 ml (= 25 kapek) 2x denně.
Kapky lze ředit ve vodě, čaji, džusu nebo mléce.
Roztok lze použít bez ohledu na příjem potravy.
Dospělí a děti starší 6 let: 1-2 inhalace 2-3 ml roztoku denně.
Detyam do 6 let: 1-2 inhalace 2 ml roztoku za den.
Lazolvan ®, inhalační roztok lze použít na jakémkoli moderním inhalačním zařízení (kromě parních inhalátorů). Pro dosažení optimálního zvlhčení při inhalaci se léčivo smíchá s 0,9% roztokem chloridu sodného v poměru 1:1. Protože hluboké dýchání během inhalační terapie může vyvolat kašel, inhalace by měly být prováděny v normálním režimu dýchání. Před inhalací se obvykle doporučuje zahřát inhalační roztok na tělesnou teplotu. Pacientům s bronchiálním astmatem je doporučeno provádět inhalaci po užití bronchodilatancií, aby nedošlo k nespecifickému podráždění dýchacích cest a jejich spasmu.
Pokud příznaky onemocnění přetrvávají 4-5 dní po zahájení léčby, doporučuje se poradit se s lékařem.
Nežádoucí účinek
Gastrointestinální poruchy
Často (1,0 – 10,0%) – nevolnost, snížená citlivost v ústech nebo krku;
Méně časté (0,1 – 1,0 %) – dyspepsie, zvracení, průjem, bolest břicha, sucho v ústech;
Zřídka (0,01 – 0,1%) – sucho v krku.
Poruchy imunitního systému, léze kůže a podkoží
Vzácně (0,01 – 0,1%) – kožní vyrážka, kopřivka; anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku)*, angioedém*, pruritus*, hypersenzitivita*.
Poruchy nervového systému
Často (1,0–10,0 %) – dysgeuzie (porucha chuti).
* – tyto nežádoucí účinky byly pozorovány při rozšířeném užívání léku; s 95% pravděpodobností je frekvence těchto nežádoucích účinků málo častá (0,1%-1,0%), ale možná nižší; Přesnou frekvenci je obtížné odhadnout, protože nebyly pozorovány v klinických studiích.
Nadměrná dávka
Specifické příznaky předávkování u lidí nebyly popsány.
Existují zprávy o náhodném předávkování a/nebo lékařské chybě, v důsledku čehož byly pozorovány příznaky známých vedlejších účinků léku Lazolvan ®: nauzea, dyspepsie, zvracení, průjem, bolest břicha. V tomto případě může být zapotřebí symptomatická terapie.
Léčba: umělé zvracení, výplach žaludku v prvních 1–2 hodinách po užití léku, symptomatická terapie.
Interakce s jinými léky
Nebyly hlášeny žádné klinicky významné nežádoucí interakce s jinými léčivými přípravky. Zvyšuje pronikání amoxicilinu, cefuroximu a erythromycinu do bronchiálního sekretu.
Zvláštní instrukce
Neměl by být kombinován s antitusiky, které ztěžují odstranění sputa.
Roztok obsahuje konzervační látku benzalkoniumchlorid, která při vdechnutí může vyvolat bronchospasmus u citlivých pacientů se zvýšenou reaktivitou dýchacích cest.
Roztok Lazolvanu pro perorální podání a inhalaci se nedoporučuje mísit s kyselinou kromoglycovou a alkalickými roztoky. Zvýšení pH roztoku nad 6,3 může způsobit vysrážení ambroxol-hydrochloridu nebo vznik opalescence.
Pacienti na dietě s nízkým obsahem sodíku by měli vzít v úvahu, že roztok Lazolvanu pro perorální podání a inhalaci obsahuje 42,8 mg sodíku v doporučené denní dávce (12 ml) pro dospělé a děti starší 12 let.
Byly ojediněle hlášeny případy závažných kožních lézí, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza, které se shodovaly s podáváním expektorancií, jako je ambroxol-hydrochlorid. Ve většině případů je lze vysvětlit závažností základního onemocnění a/nebo souběžnou terapií. U pacientů se Stevens-Johnsonovým syndromem nebo toxickou epidermální nekrolýzou se může v rané fázi objevit horečka, bolesti těla, rýma, kašel a bolest v krku. Při symptomatické léčbě je možné chybně předepsat léky proti nachlazení. Pokud se objeví nové léze na kůži a sliznicích, doporučuje se ukončit léčbu ambroxolem a okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
V případě poruchy funkce ledvin by měl být Lazolvan užíván pouze na doporučení lékaře.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Nebyly zaznamenány žádné případy, kdy by lék ovlivňoval schopnost řídit vozidla a stroje. Studie účinku léku na schopnost řídit vozidla a zapojit se do jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, nebyly provedeny.
Forma vydání
Roztok pro perorální podání a inhalaci 7,5 mg/ml.
100 ml v lahvičkách z jantarového skla s polyetylenovým kapátkem a polypropylenovým šroubovacím uzávěrem s kontrolou prvního otevření. Každá láhev je umístěna v kartonové krabici s návodem k použití a odměrkou.
Opatrování
Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu. Držte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.