Manitol – 22,72 mg, sacharóza – 68,69 mg, povidon – 0,61 mg, mikrokuličky sacharózy 21,7 l mg, hydrogenfosforečnan sodný – 1,15 mg, karmelóza vápenatá – 5,75 mg, hydroxykarbonát hořečnatý 2,93 mg, polysorbát 80 mg – oxid titaničitý 0,55 mg – titaničitan 14,13 mg, kopolymer kyseliny methylakrylové (typ A) – 2,02 mg, mastek – 36,34 mg, diethylftalát 4,85, hydroxid sodný – 4,48 mg.
Složení tobolky obsahující lansoprazol – 15 mg (tělo):
Želatina – 24,7626 mg. laurylsulfát sodný – 0,0240 mg. propylparahydroxybenzoát – 0,2400 mg, methylparahydroxybenzoát – 0,0600 mg, oxid titaničitý – 0,5557 mg, barvivo brilantní modř – 0,0034 mg, barvivo chinolinová žluť – 0,0042 mg, voda 4,3500 mg.
Složení tobolky obsahující lansoprazol – 15 mg (cap):
Želatina – 16,5084 mg, laurylsulfát sodný – 0,0160 mg, propylparahydroxybenzoát – 0,0400 mg, methylparahydroxybenzoát – 0,1600 mg, oxid titaničitý – 0,3705 mg. brilantní modř – 0,0022 mg, chinolinová žluť – 0,0028 mg, jód – 2,900 mg.
Pomocné látky pro tobolky obsahující lansoprazol – 30 mg:
Manitol – 41,11 mg. sacharóza – 123,22 mg, povidon – 1,09 mg, mikrokuličky sacharózy 38,19 mg, hydrogenfosforečnan sodný – 2,08 mg, karmelóza vápenatá – 10,41 mg, hydroxykarbonát hořečnatý – 5,30 mg, polysorbát 80 – 0,99 mg. hypromelóza – 25,58 mg, oxid titaničitý – 2,19 mg, kopolymer kyseliny methylakrylové (typ A) – 65,78 mg, mastek – 8,77 mg. diethylftalát – 8,11 mg, hydroxid sodný – 0,44 mg.
Složení tobolky obsahující lansoprazol – 30 mg (tělo):
Želatina – 38,9575 mg, laurylsulfát sodný – 0,0376 mg, propylparahydroxybenzoát – 0,37 (30 mg. methylparahydroxybenzoát – 0,0940 mg, oxid titaničitý – 0,7120 mg, karmínové barvivo [Ponceau 4R] – 0,0078 mg voda – 6,8150 mg
Složení tobolky obsahující lansoprazol – 30 mg (cap):
Želatina – 24,0376 mg. laurylsulfát sodný – 0,0232 mg, propylparahydroxybenzoát – 0,0580 mg, methylparahydroxybenzoát – 0,2320 mg, oxid titaničitý – 0,4393 mg, karmínové barvivo [Ponceau 4R] – 0,0048 mg. voda – 4,2050 mg.
Složení černého inkoustu: ethanol – 29-33%, isopropanol – 9-12%, butanol – 4-7%, šelak – 24-28%, černé barvivo oxid železa – 24-28%. vodný amoniak – 1-3%, propylenglykol 0,5-2%.
popis
Tobolky obsahující lansoprazol 15 mg: Tvrdé želatinové kapsle č. 3 s tyrkysovým (modrozeleným) tělem a uzávěrem a černým nápisem MICRO/MICRO.
Tobolky obsahující lansoprazol 30 mg: Tvrdé želatinové kapsle č. 1 s růžovým tělem a uzávěrem a černým nápisem MICRO/MICRO.
Obsahem tobolek jsou granule (pelety) bílé nebo téměř bílé barvy.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Specifický inhibitor protonové pumpy (H+/K+ATPáza); metabolizován v parietálních buňkách žaludku na aktivní sulfonamidové deriváty, které inaktivují H+/K+ATPázu. Blokuje konečnou fázi sekrece kyseliny chlorovodíkové, snižuje bazální a stimulovanou sekreci bez ohledu na povahu dráždidla. S vysokou lipofilitou snadno proniká do parietálních buněk žaludku, koncentruje se v nich a má cytoprotektivní účinek, zvyšuje okysličení žaludeční sliznice a zvyšuje sekreci bikarbonátu. Rychlost a stupeň inhibice bazální a stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové jsou závislé na dávce: pH začíná stoupat 1–2 hodiny a 2–3 hodiny po užití 15 a 30 mg; inhibice tvorby kyseliny chlorovodíkové v dávce 30 mg je 80–97 %. Neovlivňuje motilitu gastrointestinálního traktu. Inhibiční účinek se zvyšuje během prvních 4 dnů podávání. Po ukončení příjmu zůstává kyselost pod 39 % bazální úrovně po dobu 50 hodin a není pozorováno žádné „rebound“ zvýšení sekrece. Sekreční aktivita se vrátí k normálu 3–4 dny po ukončení užívání léku. U pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem má delší dobu účinku. Podporuje tvorbu specifických IgA pro Helicobacter pylori v žaludeční sliznici, potlačuje jejich růst a zvyšuje anti-Helicobacter aktivitu jiných léků. Zvyšuje koncentraci pepsinogenu v krevním séru a inhibuje produkci pepsinu. Potlačení sekrece je doprovázeno zvýšením počtu nitrosobakterií a zvýšením koncentrace dusičnanů v žaludeční sekreci. Účinné při léčbě žaludečních vředů a duodenálních vředů rezistentních na blokátory H12-histaminových receptorů. Zajišťuje rychlejší hojení ulcerózních defektů v duodenu (2 % duodenálních vředů se hojí po 12 týdnech léčby v dávce 85 mg/den).
Farmakokinetika
Absorpce lansoprazolu začíná, jakmile lék opustí žaludek. Rychlost absorpce je vysoká a maximální koncentrace léčiva v plazmě je dosaženo po 1,7 hodině, což je spojeno s vysokým stupněm biologické dostupnosti více než 80 %. U jaterní cirhózy může být absorpce zpožděna.
Příjem potravy snižuje absorpci a biologickou dostupnost (o 50 %), ale inhibiční účinek na žaludeční sekreci zůstává stejný, bez ohledu na příjem potravy. Takové farmakokinetické parametry lansoprazolu, jako je maximální plazmatická koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas jsou přibližně úměrné. Pokud se lék užije 30 minut po jídle, oba farmakokinetické parametry se sníží o 50 %. Jídlo nemá žádný významný účinek, pokud se lék užívá před jídlem. Vazba na plazmatické proteiny je 97,7–99,4 % u pacientů s poruchou funkce ledvin může být vazba snížena o 1–1,5 %. Lansoprazol dobře proniká do tkání, včetně parietálních buněk žaludku. Distribuční objem: 0,5 l/kg.
Lansoprazol je metabolizován v játrech. Dva metabolity (sulfinylhydroxylát a derivát sulfonu), které jsou neaktivní, se nacházejí ve významných množstvích v plazmě. V kyselém prostředí tubulů parietálních buněk se lansoprazol přeměňuje na 2 účinné látky, které však nejsou detekovány v systémovém oběhu.
Začátek akce. Po první dávce lansoprazolu 30 mg se pH žaludeční šťávy zvýší během 1–2 hodin. Při užívání léku několikrát denně (30 mg) je v první hodině po podání zaznamenáno zvýšení pH žaludeční šťávy.
Doba působení. Více než 24 hodin. Poločas lansoprazolu je kratší než 2 hodiny, což neovlivňuje dobu trvání suprese žaludeční sekrece. Po vysazení lansoprazolu nebylo pozorováno žádné riziko žaludeční acidity. K obnovení hladiny sekrece kyseliny chlorovodíkové na normální hodnoty dochází postupně během 2 až 4 dnů po užití několika dávek léku.
Z těla se vylučuje ve formě lansoprazolsulfonu a hydroxylansoprazolu žlučí (2/3) a ledvinami – 14-23% (selhání ledvin významně neovlivňuje rychlost a rozsah vylučování).