Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Certifikáty
Klinická a farmakologická skupina
Aktivní složky
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Aktivní složky
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Lék pro etiotropní a symptomatickou terapii respiračních virových infekcí
Aktivní složky
– kyselina askorbová
– paracetamol
– loratadin
– rutosid (ve formě trihydrátu)
– rimantadin hydrochlorid (rimantadin)
– glukonát vápenatý monohydrát (glukonát vápenatý)
Forma uvolnění, složení a balení
Prášek pro přípravu perorálního roztoku [s příchutí a vůní brusinek, s příchutí a vůní citronu, s příchutí a vůní citronu a medu, s příchutí a vůní malin, s příchutí a vůní černého rybízu]
ve formě směsi prášku a granulí od téměř bílé po žlutou se zelenkavým odstínem barvy, s charakteristickou vůní (brusinka nebo citron nebo citron s medem nebo malina nebo černý rybíz); přítomnost jednotlivých růžových granulí je povolena; připravený roztok je bezbarvý nebo se nažloutlým odstínem, mírně zakalený, s charakteristickým zápachem (brusinka nebo citron nebo citron s medem nebo malina nebo černý rybíz); Přítomnost nerozpuštěných žlutých částic je povolena.
| 1 balení | |
| paracetamol | 360 mg |
| kyselina askorbová | 300 mg |
| monohydrát glukonátu vápenatého | 100 mg |
| rimantadin hydrochlorid | 50 mg |
| trihydrát rutosidu (ve smyslu rutosidu) | 20 mg |
| loratadin | 3 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, aspartam (E951), aroma (brusinka nebo citron, nebo citron a med, nebo malina nebo černý rybíz), koloidní oxid křemičitý, hypromelóza.
5 g – teplem svařitelné sáčky (3) – kartonové obaly.
5 g – teplem svařitelné sáčky (6) – kartonové obaly.
5 g – teplem svařitelné sáčky (12) – kartonové obaly.
5 g – teplem svařitelné sáčky (24) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Kombinované léčivo s antivirovým, interferonogenním, antipyretickým, analgetickým, antihistaminovým a angioprotektivním účinkem.
Paracetamol
má analgetické a antipyretické účinky.
Kyselina askorbová
podílí se na regulaci oxidačně-redukčních procesů, podporuje normální propustnost kapilár, srážlivost krve, regeneraci tkání, pozitivně se podílí na rozvoji imunitních reakcí organismu, doplňuje nedostatek vitaminu C.
Glukonát vápenatý
, jako zdroj vápenatých iontů zabraňuje rozvoji zvýšené propustnosti a křehkosti cév, které způsobují hemoragické procesy při chřipce a akutních respiračních virových infekcích, působí antialergicky (mechanismus je nejasný).
rimantadin
má antivirovou aktivitu proti viru chřipky A blokováním M
-kanály viru chřipky A, narušující jeho schopnost pronikat do buněk a uvolňovat ribonukleoprotein, čímž inhibuje nejdůležitější fázi replikace viru. Indukuje produkci alfa a gama interferonů. U chřipky způsobené virem B má rimantadin antitoxický účinek.
je angioprotektor. Snižuje propustnost kapilár, otoky a záněty, posiluje cévní stěnu. Inhibuje agregaci a zvyšuje stupeň deformace erytrocytů.
Loratadin
– blokátor histaminu H
-receptory, zabraňuje rozvoji tkáňového edému spojeného s uvolňováním histaminu.
Farmakokinetika
Paracetamol
Sání a distribuce
Absorpce je vysoká. C
Koncentrace paracetamolu v krevní plazmě je dosažena při použití prášku po 0.7±0.39 hodinách a je 4.79±1.81 μg/ml.
Vazba na plazmatické proteiny je 15 %. Proniká hematoencefalickou bariérou.
Metabolismus a vylučování
Metabolizuje se v játrech třemi hlavními cestami: konjugací s glukuronidy, konjugací se sulfáty a oxidací jaterními mikrosomálními enzymy. V druhém případě se tvoří toxické intermediární metabolity, které se následně konjugují s glutathionem a poté s cysteinem a kyselinou merkapturovou. Hlavními izoenzymy cytochromu P450 pro tuto metabolickou dráhu jsou CYP2E1 (primárně), CYP1A2 a CYP3A4 (vedlejší role). Při nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity způsobit poškození a nekrózu hepatocytů. Mezi další metabolické dráhy patří hydroxylace na 3-hydroxyparacetamol a methoxylace na 3-methoxyparacetamol, které jsou následně konjugovány s glukuronidy nebo sulfáty. U dospělých převažuje glukuronidace. Konjugované metabolity paracetamolu (glukuronidy, sulfáty a konjugáty s glutathionem) mají nízkou farmakologickou (včetně toxické) aktivity.
Šumivé tablety: kulaté, plochě válcovité, s drsným povrchem od světle růžové po tmavě růžovou se světlejšími a tmavšími inkluzemi, se zkosením, s charakteristickým zápachem. Jsou povoleny zelenožluté inkluze. Hygroskopický.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Kombinované léčivo s antivirovým, interferonogenním, antipyretickým, analgetickým, antihistaminovým a angioprotektivním účinkem.
Paracetamol má analgetické a antipyretické účinky.
Kyselina askorbová podílí se na regulaci oxidačně-redukčních procesů, podporuje normální propustnost kapilár, srážlivost krve, regeneraci tkání, pozitivně se podílí na rozvoji imunitních reakcí organismu, doplňuje nedostatek vitaminu C.
Glukonát vápenatý, jako zdroj vápenatých iontů zabraňuje rozvoji zvýšené propustnosti a křehkosti cév, které způsobují hemoragické procesy při chřipce a akutních respiračních virových infekcích, působí antialergicky (mechanismus je nejasný).
rimantadin má antivirovou aktivitu proti viru chřipky A Blokováním kanálů M2 viru chřipky A narušuje jeho schopnost pronikat do buněk a uvolňovat ribonukleoprotein, čímž inhibuje nejdůležitější fázi replikace viru. Indukuje produkci alfa a gama interferonů. U chřipky způsobené virem B má rimantadin antitoxický účinek.
Rutozid je angioprotektor. Snižuje propustnost kapilár, otoky a záněty, posiluje cévní stěnu. Inhibuje agregaci a zvyšuje stupeň deformace erytrocytů.
Loratadin – H blokátor1-histaminové receptory, zabraňuje rozvoji tkáňového edému spojeného s uvolňováním histaminu.
Farmakokinetika
Paracetamol. Absorpce je vysoká. Vazba na plazmatické proteiny je 15 %. Proniká hematoencefalickou bariérou. Metabolizuje se v játrech třemi hlavními cestami: konjugací s glukuronidy, konjugací se sulfáty a oxidací jaterními mikrosomálními enzymy. V druhém případě se tvoří toxické přechodné metabolity, které se následně konjugují s glutathionem a poté s cysteinem a kyselinou merkapturovou. Hlavními izoenzymy cytochromu P450 pro tuto metabolickou dráhu jsou CYP2E1 (primárně), CYP1A2 a CYP3A4 (vedlejší role). Při nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity způsobit poškození a nekrózu hepatocytů. Mezi další metabolické dráhy patří hydroxylace na 3-hydroxyparacetamol a methoxylace na 3-methoxyparacetamol, které jsou následně konjugovány s glukuronidy nebo sulfáty. U dospělých převažuje glukuronidace. Konjugované metabolity paracetamolu (glukuronidy, sulfáty a konjugáty s glutathionem) mají nízkou farmakologickou (včetně toxické) aktivity. Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů, hlavně konjugátů, pouze 3 % v nezměněné formě. U starších pacientů clearance léčiva klesá a T se zvyšuje.1/2 .
Kyselina askorbová vstřebává se v gastrointestinálním traktu (hlavně v jejunu). Vazba na plazmatické proteiny je 25 %. Gastrointestinální onemocnění (peptický vřed žaludku a dvanáctníku, zácpa nebo průjem, helmintická invaze, giardiáza), konzumace čerstvých ovocných a zeleninových šťáv, alkalické nápoje snižují vstřebávání kyseliny askorbové ve střevě. Koncentrace kyseliny askorbové v plazmě je normálně přibližně 10–20 μg/ml. Tmax v krevní plazmě po perorálním podání – 4 hodiny Snadno proniká do leukocytů, krevních destiček a poté do všech tkání; nejvyšší koncentrace je dosaženo ve žlázových orgánech, leukocytech, játrech a oční čočce; proniká do placenty. Koncentrace kyseliny askorbové v leukocytech a krevních destičkách je vyšší než v erytrocytech a plazmě. Při deficitních stavech koncentrace v leukocytech klesá později a pomaleji a je považována za lepší kritérium pro hodnocení deficitu než koncentrace v plazmě. Metabolizuje se primárně v játrech na kyselinu deoxyaskorbovou a poté na kyselinu oxalooctovou a askorbát-2-sulfát. Vylučuje se ledvinami, střevy, potem v nezměněné formě a ve formě metabolitů. Kouření a konzumace etanolu urychlují destrukci kyseliny askorbové (přeměna na neaktivní metabolity), což výrazně snižuje zásoby v těle. Odstraňuje se hemodialýzou.
Glukonát vápenatý. Přibližně 1/5–1/3 perorálně podaného glukonátu vápenatého se vstřebá v tenkém střevě; Tento proces závisí na přítomnosti ergokalciferolu, pH, dietních charakteristikách a přítomnosti faktorů schopných vázat ionty vápníku. Vstřebávání iontů vápníku se zvyšuje s jeho nedostatkem a používáním stravy se sníženým obsahem iontů vápníku. Asi 20 % se vyloučí ledvinami, zbytek (80 %) střevy.
Rimantadin. Po perorálním podání je téměř úplně absorbován ve střevě. Absorpce je pomalá. Vazba na plazmatické proteiny je asi 40 %. PROTId — 17–25 l/kg. Koncentrace v nosní sekreci je o 50 % vyšší než v plazmě. Metabolizováno v játrech. Více než 90 % se vyloučí ledvinami během 72 hodin, převážně ve formě metabolitů, 15 % v nezměněné podobě. V případě chronického selhání ledvin T1/2 zvýší 2krát. U jedinců s renální insuficiencí a starších osob se může akumulovat do toxických koncentrací, pokud není dávka upravena úměrně poklesu kreatininu Cl. Hemodialýza má malý vliv na clearance rimantadinu.
Rutoside. Čas dosáhnout Cmax v krevní plazmě po perorálním podání – 1-9 hodin Vylučováno převážně žlučí a v menší míře ledvinami. T1/2 – 10-25 hodiny.
Loratadin. Rychle a úplně se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Cmax u starších lidí se zvyšuje o 50 %. Vazba na plazmatické proteiny je 97 %. Metabolizuje se v játrech za vzniku aktivního metabolitu deskarboethoxyloratadinu za účasti izoenzymů cytochromu CYP3A4 a v menší míře CYP2D6. Neproniká do BBB. Vylučuje se ledvinami a žlučí. U pacientů s chronickým selháním ledvin a během hemodialýzy zůstává farmakokinetika prakticky nezměněna.
Indikace
Etiotropní léčba chřipky typu A, symptomatická léčba nachlazení, chřipky a akutních respiračních virových infekcí doprovázených horečkou, bolestmi svalů, bolestí hlavy, zimnicí u dospělých.
Kontraindikace
- přecitlivělost na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě „Složení“;
- erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi;
- gastrointestinální krvácení;
- hemofilie;
- hemoragická diatéza;
- hypoprotrombinémie;
- portální hypertenze;
- nedostatek vitaminu K;
- selhání ledvin;
- onemocnění štítné žlázy;
- akutní onemocnění ledvin, jater (akutní glomerulonefritida, akutní pyelonefritida, akutní hepatitida nebo exacerbace chronických onemocnění těchto orgánů);
- chronický alkoholismus;
- hyperkalcémie, těžká hyperkalciurie, nefrolitiáza, sarkoidóza, současné podávání srdečních glykosidů (riziko arytmie);
- nesnášenlivost k fruktóze;
- fenylketonurii;
- těhotenství;
- období kojení;
- věk do 18 let.
S opatrností: epilepsie, cerebrální ateroskleróza; diabetes mellitus; nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; hemochromatóza; sideroblastická anémie; talasémie; hyperoxalurie; onemocnění ledvinových kamenů; dehydratace; poruchy elektrolytů (riziko rozvoje hyperkalcémie); průjem; malabsorpční syndrom; kalciová nefrolitiáza (anamnéza); hyperkalciurie; současné nebo během předchozích 2 týdnů užívání inhibitorů MAO, tricyklických antidepresiv; současné podávání léků, které mohou negativně ovlivnit játra (například induktory jaterních mikrozomálních enzymů); pacienti s recidivující tvorbou urátových ledvinových kamenů; progresivní maligní onemocnění; bronchiální astma; starší pacienti s arteriální hypertenzí (riziko rozvoje hemoragické mrtvice se zvyšuje kvůli rimantadinu, který je součástí léku).
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.