Lék na tenorický krevní tlak

14 ks. — PVC/hliníkové blistry (2) — kartonové obaly.

tab., kryté potažené filmem, 50 mg+12,5 mg: 28 ks.
Reg. č.: 3079/96/02/07/12/17 ze dne 30.10.2017 — Doba platnosti reg. hm. neomezená

Tablety potahované filmem Tabulka 1.
atenolol 50 mg
chlorthalidon 12.5 mg

14 ks. — PVC/hliníkové blistry (2) — kartonové obaly.

Popis aktivních komponent produkt TENORIK . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 05.06.2017

Farmakologický účinek

Kombinované antihypertenzivum. Má hypotenzní účinek. Účinek je dán působením dvou složek – betablokátoru (atenolol) a diuretika (chlorthalidon).

Kombinace atenololu a chlorthalidonu je kompatibilní a obecně účinnější než použití obou léků samostatně.

Atenolol je kardioselektivní hydrofilní beta 1-adrenergní blokátor. Nemá vnitřní sympatomimetickou a membránu stabilizující aktivitu. Působí antiadrenergně, má antianginózní, antiarytmické, antihypertenzní a kardioprotektivní účinky. Snižuje srdeční frekvenci (negativní chronotropní efekt); zpomaluje AV vedení (negativní dromotropní efekt); snižuje excitabilitu myokardu (negativní bathmotropní účinek); snižuje kontraktilitu myokardu (negativní inotropní účinek); snižuje aktivitu reninu; snižuje krevní tlak díky vyjmenovaným mechanismům. V důsledku inhibice beta 2-adrenergních receptorů může atenolol zvýšit tonus hladkého svalstva.

Chlorthalidon je thiazidům podobné diuretikum, které inhibuje aktivní reabsorpci sodíku v renálních tubulech (počáteční část distálního stočeného tubulu nefronu), zvyšuje vylučování sodíku a chlóru a zvyšuje diurézu; Chlortalidon navíc zvyšuje vylučování draslíku, hořčíku a hydrogenuhličitanu a zadržuje ionty vápníku a kyselinu močovou. Diuretický účinek se vyvíjí 2-3 hodiny po perorálním podání a přetrvává 2-3 dny.

Užívání chlorthalidonu ve vysokých dávkách je doprovázeno zvýšeným vylučováním bikarbonátů, což je spojeno s inhibicí karboanhydrázy, což vede k alkalizaci moči. Při dlouhodobé léčbě chlortalidonem se renální vylučování vápníku snižuje, což vede k hyperkalcémii. Mechanismy antihypertenzního působení chlorthalidonu zahrnují nerovnováhu sodíku, snížení objemu extracelulární tekutiny a krevní plazmy, snížení renální vaskulární rezistence a sníženou citlivost na noradrenalin (noradrenalin) a angiotenzin II.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CR

Farmakokinetika

Po perorálním podání se asi 50 % absorbuje z gastrointestinálního traktu, C max v krevní plazmě je dosaženo 2-4 hodiny po perorálním podání. Biologická dostupnost je 50 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 3 %. Metabolizováno velmi málo. Asi 90 % systémově dostupného atenololu je vyloučeno v nezměněné podobě ledvinami během 48 hodin T 1/2 je 6-10 hodin při normální funkci ledvin. Při chronickém selhání ledvin může T 1/2 dosáhnout 140 h. Relativní V d je 0.7 l/kg.

Vstřebává se poměrně pomalu gastrointestinálním traktem (doba dosažení poloviny T 1/2 v krevní plazmě je asi 2.5 hodiny). Systémová biologická dostupnost je přibližně 64±10 % po perorálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 75 %, včetně 58 % na albumin. Chlorthalidon je vylučován primárně ledvinami, většinou nezměněn. T 1/2 je asi 50 h. Vd je 4 l/kg.

Napsat komentář