1 potahovaná tableta obsahuje mianserini hydrochloridum 30 mg, stejně jako pomocné látky (bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, methylcelulóza, hydrogenfosforečnan vápenatý, methylhydroxypropylcelulóza, polyethylenglykol, oxid titaničitý); 10 kusů v blistrovém balení, 2 balení v kartonové krabici.
Charakterizace
Potahované tablety jsou bílé, podlouhlé, bikonvexního tvaru s kódem na přední straně a označením „Organon“ na druhé straně, s příčnou rýhou na přední straně.
Patří do skupiny piperazin-azepinových derivátů a od tricyklických antidepresiv (TCA) se liší absencí postranního řetězce charakteristického pro TCA.
Farmakologický účinek
Farmakologické působení: antidepresivum.
Blokuje presynaptické alfa2-adrenergní receptory, zvyšuje uvolňování mediátorů do synaptické štěrbiny, zvyšuje adrenergní přenos v mozku. Ovlivňuje alfa1– adrenergní receptory a H1– histaminové receptory. Má sedativní účinek.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je 20 %. Cmax v krvi je dosaženo po 3 hodinách Vazba na krevní proteiny je asi 95 %. Rovnovážné koncentrace v krvi je dosaženo po 6 dnech podávání. Metabolizuje se v játrech demethylací a oxidací s následnou konjugací metabolitů. Vylučuje se močí a stolicí. T1/2 — 21–61 hodin (což umožňuje použití léku jednou denně).
Klinická farmakologie
Při použití v terapeutických dávkách nevykazuje anticholinergní aktivitu a nemá významný vliv na kardiovaskulární systém.
Účinné při depresi kombinované s úzkostí, stejně jako při poruchách spánku spojených s depresí.
Indikace pro lék Lerivon
Depresivní stavy různého původu.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, manický syndrom, těžká dysfunkce jater, akutní infarkt myokardu, těhotenství, kojení, věk do 18 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikace v těhotenství. Během léčby by mělo dojít k přerušení kojení.
Nežádoucí účinky
Z nervového systému a smyslových orgánů: ospalost (v prvních dnech užívání), křeče, hypománie, hypokineze.
Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): ve vzácných případech – porucha hematopoézy, agranulocytóza, arteriální hypotenze.
Ostatní: artralgie, periferní edém, gynekomastie, jaterní dysfunkce, exantém.
Interakce
Zvyšuje tlumivý účinek alkoholu na centrální nervový systém. Nekompatibilní s inhibitory MAO. Lerivon neovlivňuje účinek takových léků, jako je betanidin, klonidin, methyldopa, guanetidin nebo propranolol, vč. v kombinaci s hydralazinem.
Dávkování a podávání
Perorálně (tablety spolkněte bez žvýkání, zapijte vodou nebo jinou tekutinou), nejlépe v jedné dávce na noc, ale denní dávku lze rozdělit do více dávek. Dávky a trvání léčby se volí individuálně. U dospělých je doporučená počáteční dávka 30 mg/den s možným zvýšením až do dosažení optimálního terapeutického účinku je průměrná účinná dávka 60–90 mg/den; pro starší pacienty – počínaje dávkou 30 mg denně s následným postupným zvyšováním dávky (udržovací účinná dávka může být o něco nižší než u dospělých pacientů). Pokud je účinnost po 2–4 týdnech terapie nedostatečná, lze denní dávku zvýšit, pokud během následujících 2–4 týdnů nedojde k pozitivnímu účinku, léčba Lerivonem se přeruší. Po dosažení klinického zlepšení by léčba měla pokračovat po dobu 4–6 měsíců.
Nadměrná dávka
Příznaky: prodloužený sedativní účinek, možná srdeční arytmie, křeče, těžká arteriální hypotenze a respirační deprese.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie zaměřená na udržení životních funkcí. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Bezpečnostní opatření
Neměl by být užíván současně s inhibitory MAO a po dobu následujících 2 týdnů po ukončení léčby těmito léky. Při kombinované terapii antihypertenzivy je nutné monitorovat krevní tlak.
Pacientům, kteří se podrobují léčbě, zvláště zpočátku, se doporučuje zdržet se řízení automobilu, obsluhy pohyblivých zařízení a dalších činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé reakce, a také požívání alkoholu.
Pokud se rozvinou hypomanické stavy, křečové reakce nebo žloutenka, léčba by měla být přerušena. Granulocytopenie a agranulocytóza se mohou objevit po 4–6 týdnech léčby (funkce kostní dřeně je plně obnovena po ukončení kúry). Krevní test je nutný, pokud se objeví horečka, faryngitida, stomatitida nebo jiné příznaky infekčních onemocnění. Pacienti s glaukomem s úzkým úhlem a podezřením na hypertrofii prostaty by měli být pod lékařským dohledem.
Podmínky skladování léku Lerivon
V suchu, chránit před světlem, při teplotě 2–30 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum expirace léku Lerivon
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.