Jako antiarytmikum pro dospělé s nasycovací dávkou podávanou intravenózně – 1-2 mg/kg během 3-4 minut; průměrná jednotlivá dávka 80 mg. Poté okamžitě přejděte na kapací infuzi rychlostí 20-55 mcg/kg/min. Kapací infuze může být prováděna po dobu 24-36 hodin, je-li to nutné, lze na pozadí kapací infuze opakovat intravenózní tryskovou injekci lidokainu v dávce 40 mg 10 minut po první nasycovací dávce. IM se podává v dávce 2-4 mg/kg v případě potřeby je možné opakované podání po 60-90 minutách. U dětí je při intravenózním podání nasycovací dávky 1 mg/kg v případě potřeby možné opakované podání po 5 minutách. Pro kontinuální intravenózní infuzi (obvykle po podání nasycovací dávky) – 20-30 mcg/kg/min. Pro použití v chirurgické a porodnické praxi, stomatologii, ORL praxi je dávkovací režim stanoven individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a použité lékové formě. Maximální dávky: pro dospělé při intravenózním podání je nasycovací dávka 100 mg, s následnou kapací infuzí – 2 mg/min; s intramuskulárním podáním – 300 mg (asi 4.5 mg/kg) během 1 hodiny U dětí je v případě opakovaného podání nasycovací dávky v intervalu 5 minut celková dávka 3 mg/kg; s kontinuální intravenózní infuzí (obvykle po podání nasycovací dávky) – 50 mcg/kg/min.
Struktura
Aktivní složka: monohydrát hydrochloridu lidokainu (ve smyslu hydrochloridu lidokainu) – 10,0 mg, 20,0 mg, 100,0 mg;
Pomocné látky: chlorid sodný (pro dávky 10 mg/ml a 20 mg/ml) – 6,0 mg, roztok hydroxidu sodného 1M – do pH 5,0-7,0, voda na injekci – do 1 ml.
Farmakoterapeutická skupina
Antiarytmika a lokální anestetikum
Indikace
V kardiologické praxi: léčba a prevence komorových arytmií (extrasystolie, tachykardie, flutter, fibrilace), vč. v akutním období infarktu myokardu, při implantaci umělého kardiostimulátoru, při intoxikaci glykosidy, anestezie.
Pro anestezii: terminální, infiltrační, kondukční, spinální (epidurální) anestezie v chirurgii, porodnictví a gynekologii, urologii, oftalmologii, stomatologii, otolaryngologii; blokáda periferních nervů a nervových uzlin.
Kontraindikace
- přecitlivělost,
- anamnéza epileptiformních záchvatů v reakci na lidokain,
- WPW syndrom,
- kardiogenní šok,
- slabost sinusového uzlu,
- srdeční blokády (AV, intraventrikulární, sinoatriální),
- těžké onemocnění jater,
- myastenie.
S opatrností:
Chronické srdeční selhání (funkční třída I-II) renální nebo jaterní insuficience myasthenia gravis epilepsie v anamnéze epileptiformní záchvaty (včetně těch způsobených lidokainem) lokální anestezie oblastí bohatých na krevní cévy; v kombinaci s léky, které interagují s lidokainem a vedou ke zvýšení jeho biologické dostupnosti, potenciaci účinku nebo prodloužení eliminace; u pacientů s bradykardií a respirační depresí s koagulopatií, porfyrií, Melkersson-Rosenthalovým syndromem; během těhotenství a kojení; vážně nemocní a oslabení pacienti starší (nad 65 let);
Pro epidurální anestezii – onemocnění centrálního nervového systému (CNS) (včetně infekcí, nádorů), parestézie, psychózy, deformace páteře, periferní neuropatie, aortální stenóza, protidestičková léčba (včetně kyseliny acetylsalicylové).
Nežádoucí účinek
Nežádoucí účinky jsou popsány podle tříd orgánových systémů MedDRA.
Poruchy imunitního systému
Hypersenzitivní reakce (alergické nebo anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok) – viz také Poruchy kůže a podkoží.
Kožní testování na lidokain je považováno za nespolehlivé.
Poruchy nervového systému a duševní poruchy
Bolest hlavy, závratě, slabost, neklid, nervozita, nystagmus, třes, parestézie kolem úst, necitlivost jazyka, ospalost, poruchy vidění a sluchu, zmatenost nebo ztráta vědomí, záchvaty (riziko jejich rozvoje se zvyšuje na pozadí hyperkapnie a acidózy), kóma, paralýza dýchacích svalů, snížená citlivost, motorické selhání.
Reakce z nervového systému se může projevit jako jeho excitace nebo deprese. Známky stimulace CNS mohou být krátkodobé nebo se nemusí objevit vůbec, přičemž první známky toxicity jsou zmatenost a ospalost následovaná kómatem a respiračním selháním.
Jsou možné vzácné přechodné neurologické příznaky, jako je bolest v dolní části zad, hýždí a nohou. Tyto příznaky se obvykle rozvinou do 24 hodin po anestezii a odezní během několika dnů.
Při chybné aplikaci lidokainu do míšního prostoru jsou možné ojedinělé případy arachnoiditidy a syndromu cauda equina s přetrvávajícími paresteziemi, dysfunkcí střeva a močových cest nebo paralýzou dolních končetin. Většina případů je způsobena hyperbarickými koncentracemi lidokainu nebo prodlouženou míšní infuzí.
Porušení orgánu zraku
Rozmazané vidění, diplopie a přechodná amauróza.
Oboustranná amauróza může také být důsledkem náhodného zavedení do lůžka optického nervu během oftalmologických výkonů.
Poruchy sluchového orgánu a labyrintu
Bradykardie, deprese myokardu (negativní inotropní účinek), arytmie, možná zástava srdce nebo oběhové selhání, arteriální hypotenze.
Poruchy dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina
Dušnost, bronchospasmus, deprese dechu, zástava dechu.
Poruchy kůže a podkoží
Vyrážka, kopřivka, angioedém, otok obličeje.
Návod
Struktura
Účinné látky: lidokain hydrochlorid;
Pomocné látky:Chlorid sodný – 6 mg; 1M roztok hydroxidu sodného – do pH 5,0–7,0; Voda na injekci – do 1 ml.
Podmínky ukládání
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Farmakologický účinek
Působí lokálně anesteticky, blokuje potenciálně závislé sodíkové kanály, čímž zabraňuje generování vzruchů v zakončeních smyslových nervů a vedení vzruchů po nervových vláknech. Tlumí přenos nejen bolestivých impulsů, ale i impulsů jiných modalit.
Anestetický účinek lidokainu je 2-6krát silnější než u prokainu (působí rychleji a déle – až 75 minut a po přidání adrenalinu – více než 2 hodiny). Při lokální aplikaci rozšiřuje cévy a nepůsobí lokálně dráždivě na tkáň.
Farmakokinetika
Při parenterálním podání závisí stupeň absorpce na místě podání a dávce. V koncentraci 20 mg/ml se nepoužívá intravenózně. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tcmax) při epidurálním podání je kratší než 30 minut.
Vazba na plazmatické proteiny je 50–80 %. Distribuuje se rychle (poločas distribuční fáze je 6-9 minut), nejprve se lék dostává do dobře zásobených tkání (srdce, plíce, mozek, játra, slezina), poté do tukové a svalové tkáně. Proniká hematoencefalickou bariérou (BBB), placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka (40 % koncentrace v mateřské plazmě).
Metabolizuje se v játrech (90-95 %) za účasti mikrozomálních enzymů dealkylací aminoskupiny a štěpením amidové vazby za vzniku aktivních metabolitů (monoethylglycinexylidin a glycinxylidin), jejichž poločas (T1/2) je 2 hodiny, respektive 10 hodin. Při poruše jaterních funkcí se rychlost metabolismu snižuje a pohybuje se od 50 % do 10 % normální hodnoty.
Vylučuje se žlučí (část dávky se reabsorbuje v gastrointestinálním traktu) a ledvinami (až 10 % v nezměněné podobě). Při chronickém selhání ledvin je možná akumulace metabolitů. Okyselení moči podporuje zvýšené vylučování lidokainu.
Indikace pro použití
Lokální a regionální anestezie, kondukční anestezie pro velké a menší chirurgické výkony.
Kontraindikace
- přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;
- anamnéza přecitlivělosti na jiná amidová lokální anestetika;
- infekce zamýšleného místa vpichu;
- syndrom nemocného sinu;
- atrioventrikulární blok II-III stupně (s výjimkou případů, kdy je instalován umělý kardiostimulátor);
- sinoatriální blok;
- Wolff-Parkinson-White syndrom (WPW syndrom);
- kardiogenní šok;
- poruchy intraventrikulárního vedení;
- glaukom s uzavřeným úhlem (s retrobulbárním podáním);
- těhotenství, kojení (proniká placentární bariérou, vylučuje se do mateřského mléka).
Je také nutné vzít v úvahu obecné kontraindikace použití určitého typu anestezie.
Chronické srdeční selhání II-III funkční třída podle klasifikace New York Heart Association (NYHA), závažné selhání jater, těžké selhání ledvin, hypovolémie, atrioventrikulární blokáda I. stupně, sinusová bradykardie, arteriální hypotenze, těžká myastenie, epileptiformní záchvaty (včetně těch způsobených lidokainem) v anamnéze), děti do 12 let věku, možná akumulace léčiva, věk 65 let ), lokální anestezie oblastí bohatých na krevní cévy.
Pro spinální (subarachnoidální) a epidurální anestezii – onemocnění centrálního nervového systému (CNS) (včetně infekcí, nádorů), přítomnost krve v mozkomíšním moku, parestézie, psychózy, deformace páteře, periferní neuropatie, aortální stenóza, protidestičková léčba (včetně kyseliny acetylsalicylové).
Nežádoucí účinky
Z centrálního nervového systému a smyslových orgánů: často – závratě, bolest hlavy, slabost, méně časté – motorický neklid, zřídka – nystagmus, ztráta vědomí, ospalost, poruchy zraku a sluchu, třes, trismus, křeče (riziko jejich rozvoje se zvyšuje na pozadí hyperkapnie a acidózy), velmi zřídka – paralýza dýchacích svalů, zástava dechu, motorická a senzorická blokáda, často se rozvíjí ochrnutí dýchacích cest (spíše ochrnutí dýchání)
Z kardiovaskulárního systému: často – zvýšení nebo snížení krevního tlaku, zřídka – bradykardie, arytmie, tachykardie – při podávání s vazokonstriktorem, velmi zřídka – periferní vazodilatace, kolaps, bolest na hrudi.
Z gastrointestinálního traktu: často – nevolnost, zvracení, nedobrovolná defekace.
Ze strany krve: méně časté – methemoglobinémie.
Místní reakce: často – při spinální anestezii – bolesti zad, při epidurální anestezii – náhodný vstup do subarachnoidálního prostoru.
Alergické reakce: často – kožní vyrážka, kopřivka (na kůži a sliznicích), svědění kůže, velmi zřídka – angioedém, anafylaktický šok.
Ostatní: méně časté – přetrvávající anestezie, velmi vzácné – útlum dýchání až po zástavu dechu včetně, hypotermie.
Lékové interakce
Vazokonstriktory (epinefrin, metoxamin, fenylefrin) prodlužují lokální anestetický účinek.
Cimetidin snižuje jaterní clearance lidokainu (snížený metabolismus v důsledku inhibice mikrozomální oxidace) a zvyšuje riziko toxických účinků.
Snižuje účinek antimyastenických léků. Při ošetření místa vpichu lokálního anestetika dezinfekčními roztoky obsahujícími těžké kovy se zvyšuje riziko rozvoje lokální reakce v podobě bolesti a otoku.
Při použití lokálních anestetik pro spinální a epidurální anestezii s guanadrelem, guanethidinem, mekamylaminem, trimethofancamsylátem se zvyšuje riziko těžké hypotenze a bradykardie.
Beta-blokátory zpomalují metabolismus lidokainu a zvyšují jeho toxicitu (snížený průtok krve játry). Srdeční glykosidy oslabují kardiotonický účinek. Posiluje a prodlužuje účinek léků na uvolnění svalů. Pokud je lidokain podáván současně s hypnotiky a sedativy, může se zvýšit jejich tlumivý účinek na centrální nervový systém.
Při současném použití s narkotickými analgetiky se rozvíjí aditivní účinek, který se využívá při epidurální anestezii, ale zvyšuje se respirační deprese.
Užívání s inhibitory monoaminooxidázy (furazolidon, prokarbazin, selegilin) zvyšuje riziko snížení krevního tlaku.
Antikoagulancia (včetně ardeparinu sodného, dalteparinu sodného, danaparoidu sodného, enoxaparinu sodného, heparinu sodného, warfarinu a dalších) zvyšují riziko krvácení.
Nesnižuje antimikrobiální aktivitu sulfonamidů (PABA (kyselina para-aminobenzoová) se netvoří při metabolismu).
Doporučení k použití
Množství roztoku a celková dávka lidokainu závisí na typu anestezie, povaze a délce chirurgického zákroku.
Způsob ředění 20 mg/ml (2%) roztoku lidokainu za účelem získání roztoku požadované koncentrace:
Pro přípravu 10 mg/ml (1%) roztoku lidokainu vezměte 1 díl 20 mg/ml roztoku lidokainu a 1 díl vody na injekci, tzn. smíchejte 2 ml 20 mg/ml roztoku lidokainu s 2 ml vody na injekci (na 2 ml ampuli) nebo smíchejte 5 ml 20 mg/ml roztoku lidokainu s 5 ml vody na injekci (na 5 ml ampuli).
Pro přípravu 5 mg/ml (0,5 %) roztoku lidokainu vezměte 1 díl 20 mg/ml roztoku lidokainu a 3 díly vody na injekci, tzn. smíchejte 2 ml 20 mg/ml roztoku lidokainu s 6 ml vody na injekci (na 2 ml ampuli), nebo smíchejte 5 ml 20 mg/ml roztoku lidokainu s 15 ml vody na injekci (na 5 ml ampuli).
Pro přípravu 2,5 mg/ml (0,25%) roztoku lidokainu vezměte 1 díl 20 mg/ml roztoku lidokainu a 7 dílů vody na injekci, tj. smíchejte 2 ml 20 mg/ml roztoku lidokainu se 14 ml vody na injekci (pro 2 ml injekční ampuli), nebo smíchejte 5 ml 20 mg/ml roztoku lidokainu na 35 ml ampule na 5 ml lidokainu.
Pro přípravu 1,25 mg/ml (0,125 %) roztoku lidokainu vezměte 1 díl 20 mg/ml roztoku lidokainu a 15 dílů vody na injekci, tj. smíchejte 2 ml 20 mg/ml roztoku lidokainu s 30 ml vody na injekci (na 2 ml injekční ampuli), nebo smíchejte 5 ml (roztok 20 mg/ml ampokainu 75 ml vody na ml).
Pro infiltrační anestezii (intradermálně, subkutánně) se používají 0,125%, 0,25%, 0,5% roztoky; K dosažení infiltrační anestezie se používá až 60 ml (5-300 mg) 0,5% roztoku nebo až 30 ml 1% roztoku.
Pro kondukční anestezii (anestezie periferních nervů, včetně při blokádě nervových plexů) se používají 1 a 2% roztoky; maximální celková dávka je až 400 mg (40 ml 1% roztoku nebo 20 ml 2% roztoku). Pro blokádu nervových plexů 10-20 ml 1% roztoku nebo 5-10 ml 2% roztoku.
Pro převodní anestezii periferních nervů: brachiální – 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% roztoku; v zubní praxi – 1-5 ml (20-100 mg) 2% roztoku; blok mezižeberního nervu – 3 ml (30 mg) 1% roztoku.
Pro paracervikální anestezii: 10 ml (100 mg) 1% roztoku v každém směru, v případě potřeby je možné opakované podání po minimálně 1,5 hodině.
Pro paravertebrální anestezii: 3 až 5 ml (30-50 mg) 1% roztoku. Retrobulbární anestezie – 3,0-4,0 (60-80 mg) 2% roztok.
Parabulbární anestezie – 1,0-2,0 (20-40 mg) 2% roztok. Vagosympatický blok: cervikální (hvězdový ganglion) – 5 ml (50 mg) 1% roztoku, lumbální – 5-10 ml (50-100 mg) 1% roztoku.
Spinální anestezie – 3,0-4,0 ml (60-80 mg) 2% roztoku.
Epidurální anestezie – k získání analgezie se použije 25-30 ml (250-300 mg) 1% roztoku; pro získání anestezie 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% roztoku nebo 10-15 ml (200-300 mg) 2% roztoku; pro hrudní epidurální anestezii – 20-30 ml (200-300 mg) 1% roztoku. Nepřetržité podávání anestetika katetrem se nedoporučuje; Podání maximální dávky by se nemělo opakovat častěji než každých 90 minut.
Při použití kaudální anestezie: v chirurgické praxi – 15-20 ml (225-300 mg) 1,5% roztoku. Nepřetržité podávání anestetika katetrem se nedoporučuje; Podání maximální dávky by se nemělo opakovat častěji než každých 90 minut. Doporučené dávky pro děti s nervosvalovou blokádou jsou do 4,5 mg/ml 0,25-1,0% roztoku.
Maximální dávka pro děti je 4,5 mg/kg, ale ne více než 100 mg; Maximální dávka pro dospělé není vyšší než 4,5 mg/kg nebo 300 mg. Tyto dávky by se měly opakovat do 24 hodin.
Účinek lidokainu lze prodloužit přidáním 0,1% roztoku epinefrinu (0,1 ml na 20 ml lidokainu). V tomto případě s regionální anestezií může být dávka lidokainu zvýšena na 600 mg.
Postup práce s polymerovou ampulí:
- Vezměte ampulku a protřepejte ji, držte ji za krk.
- Stiskněte ampulku rukou, aniž by došlo k uvolnění léku, a pomocí rotačních pohybů otočte a oddělte ventil.
- Okamžitě připojte stříkačku k ampuli vzniklým otvorem.
- Otočte ampuli a pomalu natáhněte její obsah do stříkačky.
- Nasaďte jehlu na injekční stříkačku.
Nadměrná dávka
Příznaky: počáteční příznaky intoxikace jsou závratě, nevolnost, zvracení, euforie, ospalost, bolest hlavy, parestézie, dezorientace, poruchy zraku; dále – křeče obličejových svalů s přechodem do tonicko-klonických křečí kosterních svalů, psychomotorická agitace, astenie, apnoe, bradykardie, pokles krevního tlaku, kolaps, methemoglobinémie; při použití během porodu, u novorozence – bradykardie, deprese dechového centra, apnoe.
Léčba: Při prvních příznacích intoxikace se podávání ukončí, pacient se uloží do vodorovné polohy a provede se oxygenace. Při křečích se podává 10 mg diazepamu nitrožilně při bradykardii se podávají m-anticholinergika (atropin) a vazokonstriktory (norepinefrin, fenylefrin). V případě potřeby je indikována intubace, umělá ventilace a resuscitace. Dialýza je neúčinná.