Pomocné látky: kyselina asparagová; mannitol; chlorid sodný; voda na injekci.
Indikace pro použití Kvamatel
- peptický vřed dvanáctníku a žaludku v akutní fázi;
- symptomatické vředy a jejich prevence;
- refluxní ezofagitidu;
- Zollinger-Ellisonův syndrom;
- prevence aspirace žaludeční šťávy během celkové anestezie (Mendelsonův syndrom);
- krvácení z horní části gastrointestinálního traktu (jako součást komplexní léčby).
Kontraindikace pro použití Quamatel
- těhotenství;
- období laktace (kojení);
- věk dětí;
- přecitlivělost na léčivo;
- přecitlivělost na jiné blokátory histaminových H2 receptorů.
С Pozor: Lék by měl být předepsán pro renální a jaterní insuficienci a pro jaterní cirhózu s anamnézou portosystémové encefalopatie.
Doporučení k použití
Quamatel se používá intravenózně, proudem nebo kapáním pouze v těžkých případech nebo když není možné užívat lék perorálně.
Určeno pouze pro hospitalizaci. Perorální famotidin by měl být převeden při nejbližší příležitosti. Průměrná dávka je 20 mg 2krát denně (každých 12 hodin). Jedna dávka by neměla překročit 20 mg.
na Zollinger-Ellisonův syndrom Počáteční dávka je 20 mg každých 6 hodin a dávka se následně upravuje v závislosti na sekreci kyseliny chlorovodíkové a klinickém stavu pacienta.
pro prevence aspirace žaludečního obsahu Před celkovou anestezií se podává 20 mg léku nitrožilně den před výkonem nebo alespoň 2 hodiny před zahájením výkonu.
U pacientů s poruchou funkce ledvin (CC menší než 30 ml/min) nebo s hladinou kreatininu v séru nad 3 mg/dl se denní dávka léku (pro perorální i intravenózní aplikaci) snižuje na 20 mg nebo se interval mezi podáváním jednotlivých dávek léku prodlužuje na 36–48 hodin.
V případě poruchy funkce jater je lék předepisován opatrně, ve snížených dávkách.
Pravidla pro přípravu a podávání injekčních roztoků
K přípravě roztoku je třeba obsah jedné ampule s účinnou látkou nejprve zředit v 5-10 ml fyziologického roztoku (ampule s rozpouštědlem). Připravený roztok zůstává stabilní při pokojové teplotě po dobu 24 hodin. Při intravenózním podání kapáním by měla infuze trvat 2–15 minut. Roztok by měl být připraven těsně před podáním.
Užívání Quamatelu během těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Farmakologický účinek
Quamatel je blokátor histaminových H2 receptorů. Snižuje bazální a gastrin, pentagastrin, betasol, kofein, histamin, acetylcholin a fyziologickou sekreci kyseliny chlorovodíkové stimulovanou reflexem vagusu. Zároveň se zvyšuje pH a snižuje se aktivita pepsinu. Nemá prakticky žádný vliv na hladiny gastrinu nalačno a po jídle. Neovlivňuje motilitu žaludku, exokrinní činnost slinivky břišní, krevní oběh v portálním systému, hladiny hormonů a nepůsobí antiandrogenní.
Famotidin má malý účinek na jaterní mikrozomální enzymy.
Po perorálním podání se účinek dostaví do 1 hodiny, maximální účinek se dostaví za 3 hodiny po požití, délka účinku se pohybuje v rozmezí 12-24 hodin v závislosti na dávce.
Lék ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku k nitrožilní aplikaci po podání v jednorázové dávce 20 nebo 40 mg večer tlumí bazální a noční sekreci na 10-12 hodin.
Farmakokinetika
Farmakokinetika je lineární.
Po perorálním podání není zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Cmax je dosaženo po 1-3 hodinách a je 0.07-0.1 mg/l. Biologická dostupnost je 40–45 %, zvyšuje se při současném příjmu potravy a snižuje se při současném příjmu antacidů.
Vazba na plazmatické proteiny je 10–20 %. Proniká placentární bariérou a hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka.
30–35 % léčiva se metabolizuje v játrech za vzniku S-oxidu.
T1/2 je 2.3–3.5 hodiny Po perorálním podání se 30–35 % famotidinu a po intravenózním podání 65–70 % famotidinu vylučuje močí v nezměněné podobě.
Vedlejší účinky Quamatelu
Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolest břicha, plynatost, zácpa, průjem, ztráta chuti k jídlu; zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatocelulární, cholestatická nebo smíšená hepatitida, akutní pankreatitida.
Z hematopoetického systému: velmi vzácné – agranulocytóza, pancytopenie, leukopenie, trombocytopenie, hypo- nebo aplazie kostní dřeně.
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, svědění, bronchospasmus, angioedém, anafylaktický šok.
Z kardiovaskulárního systému: arytmie, bradykardie, AV blokáda, snížený krevní tlak.
Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, halucinace, zmatenost, únava, deprese, neklid, úzkost.
Ze smyslových orgánů: snížená zraková ostrost, tinnitus.
Z reprodukčního systému: při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – hyperprolaktinémie, gynekomastie, amenorea, snížené libido.
Z pohybového aparátu: artralgie, svalové křeče.
Dermatologické reakce: alopecie, acne vulgaris, suchá kůže, toxická epidermální nekrolýza.
Zvláštní instrukce
Užívání přípravku Quamatel může maskovat příznaky rakoviny žaludku, proto je před zahájením léčby famotidinem nutné vyloučit přítomnost maligního novotvaru.
Pokud je léčba ukončena náhle, famotidin může způsobit abstinenční příznaky, proto se léčba ukončuje postupným snižováním dávky.
U pacientů s poruchou funkce jater by měl být Quamatel podáván s opatrností a v nižších dávkách.
Při dlouhodobé léčbě oslabených pacientů nebo pacientů ve stresu jsou možné bakteriální léze žaludku s dalším šířením infekce.
Quamatel by měl být užíván 2 hodiny po itrakonazolu nebo ketokonazolu, aby se zabránilo významnému snížení jejich absorpce. Mezi užíváním Quamatelu a antacid je také nutné dodržet 1-2hodinovou pauzu.
Blokátory histaminových H2-receptorů (včetně Quamatelu) mohou inhibovat účinek pentagastrinu a histaminu stimulující kyselinu, proto by Quamatel neměl být podáván 24 hodin před testem.
Blokátory histaminového H2 receptoru mohou potlačit kožní odpověď na histamin, což vede k falešně negativním výsledkům. Před provedením diagnostických kožních testů ke zjištění alergické kožní reakce okamžitého typu by proto měla být léčba Quamatelem přerušena.
Během léčby byste se měli vyvarovat konzumace potravin, nápojů a jiných léků, které mohou dráždit žaludeční sliznici.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Při užívání přípravku Kvamatel by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Příznaky: zvracení, motorický neklid, třes, snížený krevní tlak, tachykardie, kolaps.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická a podpůrná terapie; hemodialýza.
Lékové interakce
V důsledku zvýšení pH žaludečního obsahu snižuje Quamatel při současném užívání absorpci ketokonazolu a itrakonazolu; zvyšuje vstřebávání amoxicilinu a kyseliny klavulanové.
Antacida a sukralfát užívané současně s Quamatelem zpomalují absorpci famotidinu.
Při současném užívání přípravku Quamatel s léky, které potlačují hematopoézu kostní dřeně, se zvyšuje riziko vzniku neutropenie.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě 25 °C.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety růžové barvy, označené „F20“ na jedné straně (pro dávku 20 mg).
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety tmavě růžové barvy s označením „F40“ na jedné straně (pro dávku 40 mg).
Farmakoterapeutická skupina
Léky proti vředům a gastroezofageální refluxní chorobě (GORD). Blokátory H2-histaminových receptorů. famotidin.
ATX kód A02B A03
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Kinetika famotidinu je lineární.
Famotidin se rychle vstřebává. Biologická dostupnost při perorálním podání je 40–45 %. Biologická dostupnost se nemění v závislosti na přítomnosti potravy v žaludku, ale mírně se snižuje užíváním antacidních léků, tento účinek není klinicky významný.
U starších pacientů nedochází k žádné klinicky významné změně biologické dostupnosti famotidinu související s věkem. Biotransformace při prvním průchodu játry má malý vliv na biologickou dostupnost léčiva.
Po perorálním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo během 1-3 hodin. Při opakovaném podávání nedochází ke kumulativnímu účinku. Vazba na plazmatické proteiny je relativně nízká, 15–20 %. Poločas rozpadu je 2,3-3,5 hodiny. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může poločas eliminace přesáhnout 20 hodin.
Famotidin je metabolizován v játrech. Jediným metabolitem nalezeným u lidí je sulfoxid.
Famotidin se vylučuje ledvinami (65-70 %) a metabolickými (30-35 %) cestami. Renální clearance je 250-450 ml/min, což ukazuje na přítomnost malé tubulární sekrece. 25-30 % léku při perorálním podání a 65-70 % při intravenózním podání se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Malé množství může být vylučováno jako sulfoxid.
Farmakodynamika
Famotidin je silný kompetitivní blokátor H2 histaminových receptorů. Hlavním farmakologickým účinkem famotidinu je snížení žaludeční sekrece. Famotidin snižuje koncentraci kyseliny i objem žaludeční sekrece, zatímco změna sekrece pepsinu je úměrná množství žaludeční šťávy.
U zdravých dobrovolníků a pacientů s hypersekrecí famotidin inhibuje bazální a stimulovanou sekreci, stejně jako sekreci stimulovanou pentogastroduodeninem, betasolem, kofeinem, inzulínem a fyziologickým reflexem nervus vagus.
Délka snížení sekrece při dávkách 20 a 40 mg je 10-12 hodin. Jedna večerní perorální dávka 20 a 40 mg inhibuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny. Noční sekrece žaludeční kyseliny je inhibována o 86–94 % po dobu alespoň 10 hodin. Stejné dávky užívané ráno snižují potravou stimulovanou sekreci kyseliny. Tato suprese je tedy 76-84 % počáteční sekrece 3-5 hodin po podání a 25-30 % 8-10 hodin po podání.
Famotidin nemá žádný vliv na hladiny gastrinu v séru nalačno a po jídle.
Famotidin neovlivňuje průchod potravy žaludkem, exokrinní funkci slinivky břišní ani jaterní a portální průtok krve.
Famotidin neovlivňuje enzymový systém jaterního cytochromu P-450.
V klinických farmakologických studiích nebyly zjištěny žádné antiandrogenní účinky. Hladiny hormonů v séru se po léčbě famotidinem nezměnily.
Indikace pro použití
– léčba symptomatických vředů žaludku a dvanáctníku (NSAID gastropatie, stres, pooperační vředy)
– prevence recidivy vředů
– jiná onemocnění doprovázená hypersekrecí žaludeční šťávy (například Zollinger-Ellisonův syndrom)
– prevence aspirace žaludečního obsahu při celkové anestezii (Mendelsonův syndrom)
Dávkování a podávání
Tableta Quamatel® se polyká celá, bez žvýkání, se sklenicí vody, bez ohledu na příjem potravy.
Pro léčbu akutního duodenálního vředu je doporučená dávka 40 mg jednou denně před spaním nebo 1 mg dvakrát denně (ráno a večer). Délka léčby je 20-2 týdnů. Délka léčby může být kratší, pokud endoskopické vyšetření prokáže časné zhojení vředů. Ve většině případů dojde k uzdravení během asi 4 týdnů. U těch pacientů, kterým se vředy nehojí po 8 týdnech, se doporučuje užívat lék další 4 týdny.
Лléčba symptomatických vředů žaludku a dvanáctníku (NSAID gastropatie, stres, pooperační vředy)
Doporučená dávka je 40 mg jednou denně před spaním. Délka léčby je 1-4 týdnů, pokud endoskopie neprokáže dřívější zhojení vředů.
Prevence recidivy vředů
K prevenci recidivy vředu používejte 20 mg jednou denně na noc.
20 mg dvakrát denně (jedna tableta ráno a jedna večer) po dobu 6-12 týdnů. V případech, kdy je gastroezofageální onemocnění doprovázeno zánětem jícnu, je doporučená dávka Quamatel® 20-40 mg po dobu 12 týdnů.
Počáteční dávka je obvykle 20 mg každých 6 hodin u pacientů, kteří dosud nedostávali antisekreční léčbu. Dávka by pak měla být upravena v závislosti na stavu pacienta.
Pacienti dříve léčení jiným H2 antihistaminikem mohou přejít na Quamatel® s použitím vyšších dávek, než je počátečních 20 mg každých 6 hodin.
V užívání léku by se mělo pokračovat, dokud pro to existují klinické indikace.
Prevence aspirace žaludečního obsahu při celkové anestezii
40 mg večer před operací nebo ráno v den operace.
Způsob podání a dávkování u speciálních skupin pacientů
Se selháním ledvin
Protože je famotidin primárně vylučován ledvinami, měl by být u pacientů s renální insuficiencí používán s opatrností. Pokud je clearance kreatininu 3 mg/100 ml, měla by být denní dávka snížena na 20 mg nebo by měl být interval mezi dávkami zvýšen na 36-48 hodin.
Bezpečnost a účinnost tohoto léku u dětí nebyla stanovena.
Použití u starších pacientů
Není nutná žádná úprava dávky na základě věku.
Nežádoucí účinky
– bolest hlavy, závratě
– anorexie, poruchy chuti, sucho v ústech, nevolnost a/nebo zvracení, břišní diskomfort, nadýmání, plynatost
– vyrážka, svědění, kopřivka
–gynekomastie (reverzibilní po vysazení léku)
– agranulocytóza, leukopenie, pancytopenie, trombocytopenie, neutropenie
– alergické reakce (anafylaktická reakce, angioedém)
– přechodné duševní poruchy (včetně deprese, úzkostných poruch, agitovanosti, zmatenosti, stejně jako halucinací, nespavosti, sníženého libida)
– křeče a záchvaty typu grand mal (zejména u pacientů s renální insuficiencí), parestézie, ospalost
– arytmie, bronchospasmus, intersticiální pneumonie (někdy smrtelná)
– hepatitida, dysfunkce jater, cholestatická žloutenka
– akné, alopecie, Stevens-Johnsonův syndrom/toxická epidermální nekrolýza (někdy smrtelná), suchá kůže
– artralgie, svalové křeče
– pocit tísně na hrudi
Kontraindikace
– přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli jinou
pomocné látky léčiva
– pacienti s přecitlivělostí na jiné antagonisty H2 receptorů
– období těhotenství a kojení (kvůli nedostatku zkušeností s používáním)
– děti a mladiství do 18 let
Lékové interakce
Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s jinými léky.
Pokud je lék Quamatel® předepsán současně s léky, jejichž absorpce je ovlivněna úrovní kyselosti v žaludku, je třeba vzít v úvahu možné změny v absorpci těchto léků.
Všechny léky, které snižují sekreci žaludeční kyseliny, mohou ovlivnit biologickou dostupnost a rychlost absorpce určitých léků, takže ke snížení absorpce atazanaviru dochází sekundárně ke změnám v kyselosti žaludku. Zvýšením pH žaludku může famotidin snížit absorpci ketokonazolu a itrakonazolu, pokud jsou tyto léky užívány současně. V tomto ohledu lze ketokonazol použít alespoň 2 hodiny před užitím tablet Quamatel®.
Absorpce tablet Kvamatel® se může naopak snížit, pokud se užívají současně s léky neutralizujícími kyselinu (antacida), proto se doporučuje užívat antacida alespoň 2 hodiny před užitím tablet.
Sukralfát by neměl být podáván do 2 hodin po podání famotidinu.
Podávání probenecidu může snížit vylučování famotidinu, proto je třeba se vyhnout současnému užívání tablet Quamatel® s probenecidem.
Famotidin neovlivňuje enzymový systém jaterního cytochromu P-450.
Klinické studie prokázaly, že famotidin nezesiluje účinky aminopyrinu, antipyrinu, diazepamu, fenytoinu, propranololu, theofylinu a warfarinu. Při testování indocyaninové zeleně použité jako indikátor pro měření průtoku krve a/nebo jaterní vylučovací funkce nebyly zjištěny žádné významné interakční účinky.
Studie u pacientů se zavedenou fenprokumonovou terapií neprokázaly žádné farmakokinetické interakce s famotidinem, ani neprokázal účinek na antikoagulační aktivitu fenprokumonu.
Studie s famotidinem navíc neprokázaly očekávané zvýšení hladiny alkoholu v důsledku jeho užívání.
Zvláštní instrukce
V případě selhání jater je třeba famotidin užívat s opatrností, v menších dávkách.
Pokud má pacient potíže s polykáním nebo pokud nepohodlí v břiše neustupuje, je třeba vyhledat lékařskou pomoc.
Před zahájením léčby žaludečního vředu lékem Quamatel® je nutné vyloučit maligní proces. Symptomatický účinek terapie famotidinem na žaludeční vřed nevylučuje přítomnost nádorového procesu v žaludku.
Protože je famotidin primárně vylučován ledvinami, měl by být u pacientů s renální insuficiencí používán s opatrností. Pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml/min, denní dávka by měla být snížena.
Použití u starších pacientů
Při použití famotidinu u starších pacientů v klinických studiích nebylo pozorováno žádné zvýšení frekvence nežádoucích účinků ani výskyt nežádoucích účinků netypických pro famotidin. Není nutná žádná úprava dávky na základě věku.
V případě dlouhodobé léčby vysokými dávkami se doporučuje provést krevní a jaterní testy.
V případě chronického onemocnění žaludku je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku.
V případě intolerance laktózy je třeba vzít v úvahu, že každá tableta Quamatel® 20 mg obsahuje 105 mg laktózy a každá tableta Quamatel® 40 mg obsahuje 90 mg laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, intolerancí laktózy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Těhotenství a kojení
Neexistují žádné adekvátní nebo dobře kontrolované studie u těhotných žen.
Famotidin se vylučuje do mateřského mléka. Protože účinek famotidinu na kojené děti není znám a může ovlivnit žaludeční sekreci, kojící matky by měly přerušit užívání léku nebo přerušit kojení.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy U některých pacientů se při užívání famotidinu vyskytly nežádoucí reakce, jako jsou závratě a bolest hlavy. Pacienti by měli být poučeni, že pokud se u nich takové příznaky objeví, nemají řídit a obsluhovat stroje, které vyžadují zvýšenou pozornost.
Nadměrná dávka
Příznaky: Nežádoucí účinky z předávkování lékem jsou podobné nežádoucím účinkům, se kterými se setkáváme při běžném použití v klinické praxi.
Famotidin byl podáván pacientům se Zollingerovým-Ellisonovým syndromem v dávkách až 800 mg/den po dobu více než jednoho roku, aniž by způsobil jakékoli závažné nežádoucí účinky.
Léčba: vyprazdňování žaludku (výplach), symptomatická a podpůrná terapie a klinické sledování celkového stavu pacienta.
Uvolněte formulář a obal
14 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.
1 (pro dávku 40 mg) nebo 2 (pro dávku 20 mg) blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem, při teplotě od 15 0C do 30 0C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
4 roky (pro dávku 20 mg)
5 let (pro dávku 40 mg)
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky dovolené z lékáren
Název a země výrobní organizace
JSC “Gedeon Richter”
1103 Budapešť, st. Dömröi, 19-21, Maďarsko
Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci
JSC “Gedeon Richter”, Maďarsko
Adresa organizace, která přijímá reklamace od spotřebitelů ohledně kvality výrobků na území Republiky Kazachstán:
Zastoupení JSC Gedeon Richter v Republice Kazachstán
E-mail: [email protected]
Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23
Přiložené soubory
| 426536221477976294_cs.doc | 82 kb |
| 568810151477977541_kz.doc | 80 kb |