Paliperidon palmitát se hydrolyzuje na paliperidon. Posledně jmenovaný je centrálně působící aktivní antagonista převážně serotoninu 5-HT2A-receptory, stejně jako dopamin D2-receptory, adrenergní α1– a α2– receptory a histamin H1-receptory. Paliperidon se neváže na cholinergní m-receptory a adrenergní β-receptory.1— a β2-receptory. Farmakologická aktivita (+) a (-) enantiomerů paliperidonu je kvantitativně i kvalitativně identická.
Předpokládá se, že terapeutická účinnost léku u schizofrenie je způsobena kombinovanou blokádou D2— a 5-HT2A-receptory.
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Vzhledem k extrémně nízké rozpustnosti paliperidon palmitátu ve vodě se po intramuskulárním podání pomalu rozpouští a vstřebává se do systémového oběhu. Po jednorázové intramuskulární injekci se plazmatické koncentrace paliperidonu pomalu zvyšují a dosahují maxima 13–14 dní (medián) po injekci do deltového svalu a 13–17 dní po injekci do hýžďového svalu. Uvolňování látky je zjištěno již 1. den a přetrvává minimálně 126 dní. Charakteristiky uvolňování účinné látky a režim dávkování Xeplionu zajišťují dlouhodobé udržení terapeutických koncentrací. Po jedné injekci 25–150 mg do deltového svalu Cmax v průměru o 28 % více než po injekci do hýžďového svalu. Na začátku terapie pomáhá injekce léku do deltového svalu rychleji dosáhnout terapeutických koncentrací paliperidonu (150 mg 1. den a 100 mg 8. den) než injekce do hýžďového svalu. Po vícenásobných injekcích je rozdíl v účinku méně patrný. Průměrný poměr Cmax a Css paliperidon po 4 injekcích Xeplionu v dávce 100 mg do hýžďového svalu byl 1,8 a po podání do deltového svalu – 2,2. Při dávkách paliperidonu 25–150 mg se AUC paliperidonu měnila proporcionálně s dávkou a Cmax při dávkách vyšších než 50 mg se zvýšil v menší míře než úměrně dávce.
Medián T1/2 paliperidonu po podání Xeplionu v dávkách 25–150 mg v rozmezí 25–49 dnů.
Po podání léčiva se (-)-enantiomer paliperidonu částečně přemění na (+)-enantiomer a poměr AUC (+)- a (-)-enantiomerů je přibližně 1,6–1,8.
V populační analýze zjevný Vd paliperidon byl 391 l; Paliperidon se ze 74 % váže na plazmatické proteiny.
Metabolismus a vylučování
Během jednoho týdne po jednorázové perorální dávce 1 mg 14C-paliperidonu s okamžitým uvolňováním se 59 % podané dávky vyloučí v nezměněné podobě močí; To naznačuje nepřítomnost významného metabolismu léčiva v játrech. Přibližně 80 % podané radioaktivity bylo nalezeno v moči a 11 % ve stolici. Existují 4 známé cesty metabolismu léčiv in vivo , ale žádný z nich nezpůsobuje metabolismus více než 6,5 % podané dávky: dealkylaci, hydroxylaci, dehydrogenaci, odštěpení benzisoxazolové skupiny. I když výzkum in vitro naznačují určitou roli izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4 v metabolismu paliperidonu, údaje o významné úloze těchto izoenzymů v metabolismu paliperidonu in vivo Ne. Populační farmakokinetická analýza neodhalila žádný významný rozdíl v clearance paliperidonu po perorálním podání mezi rychlými a pomalými metabolizátory CYP2D6. Studie využívající lidské jaterní mikrozomy in vitro ukázaly, že paliperidon významně neinhibuje metabolismus léků izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP3A5.
Ve výzkumu in vitro Paliperidon vykazoval vlastnosti substrátu P-glykoproteinu a ve vysokých koncentracích vlastnosti slabého inhibitoru P-glykoproteinu. Relevantní údaje in vivo Ne a klinický význam této informace je nejasný.
Celkově byly plazmatické koncentrace paliperidonu během nasycovacího období po intramuskulárním podání Xeplionu ve stejném rozmezí jako koncentrace pozorované po perorálním podání paliperidonu s prodlouženým uvolňováním v dávkách mezi 6 a 12 mg. Použitý nasycovací režim paliperidonu zajišťuje udržení koncentrací v tomto rozmezí i na konci intervalu mezi dávkami (8. a 36. den). Individuální variabilita farmakokinetiky paliperidonu po podání Xeplionu byla menší než variabilita pozorovaná po perorálním podání paliperidonu s prodlouženým uvolňováním. Vzhledem k různým vzorcům změn středních plazmatických koncentrací paliperidonu mezi těmito léky je třeba postupovat opatrně při přímém porovnávání jejich farmakokinetiky.
Zvláštní kategorie pacientů
Zhoršená funkce jater. Paliperidon nepodléhá významnému metabolismu v játrech. Přestože použití Xeplionu u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater nebylo studováno, není u těchto pacientů nutná úprava dávkování. Ve studii perorálního paliperidonu u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) byly plazmatické koncentrace volného paliperidonu podobné jako u zdravých dobrovolníků. Použití paliperidonu nebylo studováno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Zhoršená funkce ledvin. U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin by měla být dávka paliperidonu snížena; Xeplion se nedoporučuje používat u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin. Dispozice paliperidonu byla studována po jednorázové perorální dávce 3 mg tablety paliperidonu s prodlouženým uvolňováním u pacientů s různým stupněm poruchy funkce ledvin. Při poklesu kreatininu Cl došlo k oslabení vylučování paliperidonu: při lehké poruše ledvin (kreatinin Cl 50–80 ml/min) – o 32 %, při středně těžké poruše (kl kreatininu 30–50 ml/min) – o 64 %, při těžké poruše (kl kreatininu 10–30 ml ve výsledku 71%, UCXNUMX ml) – XNUMX–XNUMX ml0–∞ se ve srovnání se zdravými dobrovolníky zvýšil 1,5krát, 2,6krát a 4,8krát. Na základě omezených údajů o použití Xeplionu u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin a výsledků farmakokinetického modelování je doporučená nasycovací dávka paliperidonu pro tyto pacienty 75 mg ve dnech 1 a 8; poté se podává 4 mg měsíčně (každé 50 týdny).
Starší pacienti. Věk sám o sobě není faktorem vyžadujícím úpravu dávkování. Taková korekce však může být nutná kvůli poklesu kreatininu Cl souvisejícímu s věkem.
Závod. Populační farmakokinetická analýza výsledků studie s perorálním paliperidonem neodhalila žádné rozdíly ve farmakokinetice paliperidonu po podání jedincům různých ras.
Paul. Mezi muži a ženami nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice paliperidonu.
Vliv kouření na farmakokinetiku léku. Podle studií využívajících lidské jaterní mikrozomy in vitro paliperidon není substrátem CYP1A2, proto se neočekává, že by kouření ovlivňovalo farmakokinetiku paliperidonu. Podle těchto údajů in vitro populační farmakokinetická analýza neodhalila žádné rozdíly ve farmakokinetice paliperidonu mezi kuřáky a nekuřáky.
Indikace
Léčba schizofrenie a prevence relapsů schizofrenie.
Pomocné látky: polysorbát 20, makrogol 4000 (polyethylenglykol 4000), monohydrát kyseliny citronové, bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, hydroxid sodný, voda na injekci.
popis
Bílá nebo téměř bílá suspenze, bez cizích inkluzí
Farmakoterapeutická skupina
Psychofarmaka. Neuroleptika (antipsychotika). Jiná neuroleptika. Paliperidon.
ATX kód N05AX13
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Vzhledem k extrémně nízké rozpustnosti paliperidon palmitátu ve vodě se po intramuskulárním podání pomalu rozpouští a vstřebává se do systémového oběhu. Po jednorázové intramuskulární injekci se plazmatické koncentrace paliperidonu pomalu zvyšují a dosahují maxima 13-14 dní (medián) po injekci do deltového svalu a 13-17 dní po injekci do hýžďového svalu. Uvolňování látky je zjištěno již 1. den a přetrvává minimálně 4 měsíce. Charakteristiky uvolňování účinné látky a režim dávkování Xeplionu zajišťují dlouhodobé udržení terapeutických koncentrací. Po jednorázové injekci dávky 25-150 mg do deltového svalu je maximální koncentrace (Cmax) v průměru o 28 % vyšší než po injekci do hýžďového svalu. Na začátku terapie injekce léku do deltového svalu pomáhá rychleji dosáhnout terapeutické koncentrace paliperidonu (150 mg 1. den a 100 mg 8. den) než injekce do hýžďového svalu. Po vícenásobných injekcích je rozdíl v účinku méně patrný. Průměrný poměr maximálních koncentrací paliperidonu ke koncentraci v ustáleném stavu po 4 injekcích Xeplionu v dávce 100 mg do hýžďového svalu byl 1.8 a po podání do deltového svalu – 2.2. Při dávkách paliperidonu 25-150 mg se plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) paliperidonu měnila úměrně dávce a Cmax se zvyšovala méně než úměrně dávce při dávkách vyšších než 50 mg.
Medián poločasu paliperidonu po podání Xeplionu v dávkách 25-150 mg se pohyboval v rozmezí 25-49 dnů.
Po podání léčiva se (-)-enantiomer paliperidonu částečně přemění na (+)-enantiomer a poměr AUC (+)- a (-)-enantiomerů je přibližně 1.6-1.8.
V populační analýze byl zdánlivý distribuční objem paliperidonu 391 l; Paliperidon se ze 74 % váže na plazmatické proteiny.
Během jednoho týdne po jednorázové perorální dávce 1 mg 14C-paliperidonu s okamžitým uvolňováním se 59 % podané dávky vyloučí v nezměněné podobě močí; To naznačuje nepřítomnost významného metabolismu léčiva v játrech. Přibližně 80 % podané radioaktivity bylo nalezeno v moči a 11 % ve stolici. Existují 4 známé cesty metabolismu léčiv in vivo, ale žádný z nich nezpůsobuje metabolismus více než 6.5 % podané dávky: dealkylaci, hydroxylaci, dehydrogenaci, odštěpení benzisoxazolové skupiny. I když výzkum in vitro naznačují určitou roli izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4 v metabolismu paliperidonu, údaje o významné úloze těchto izoenzymů v metabolismu paliperidonu in vivo Ne. Populační farmakokinetická analýza neodhalila žádný významný rozdíl v clearance paliperidonu po perorálním podání mezi rychlými a pomalými metabolizátory CYP2D6. Studie využívající lidské jaterní mikrozomy in vitro ukázaly, že paliperidon významně neinhibuje metabolismus léčiv izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 a CYP3A5.
Ve výzkumu in vitro Paliperidon vykazoval vlastnosti substrátu P-glykoproteinu a ve vysokých koncentracích vlastnosti slabého inhibitoru P-glykoproteinu. Relevantní údaje in vivo Ne a klinický význam této informace je nejasný.
Celkově byly plazmatické koncentrace paliperidonu během cvičení po intramuskulárním podání Xeplionu ve stejném rozmezí jako koncentrace pozorované po perorálním paliperidonu v dávkách s prodlouženým uvolňováním mezi 6 a 12 mg. Použitý nasycovací režim paliperidonu zajišťuje udržení koncentrací v tomto rozmezí i na konci intervalu mezi dávkami (8. a 36. den). Individuální variabilita farmakokinetiky paliperidonu po podání Xeplionu byla menší než variabilita pozorovaná po perorálním podání paliperidonu s prodlouženým uvolňováním. Vzhledem k rozdílným vzorcům změn středních plazmatických koncentrací paliperidonu mezi těmito dvěma léky je třeba postupovat opatrně při přímém srovnávání jejich farmakokinetiky.
Speciální skupiny pacientů
Jaterní dysfunkce. Paliperidon nepodléhá významnému metabolismu v játrech. Přestože použití Xeplionu u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater nebylo studováno, není u těchto pacientů nutná úprava dávkování. Ve studii perorálního paliperidonu u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) byly plazmatické koncentrace volného paliperidonu podobné jako u zdravých dobrovolníků. Použití paliperidonu nebylo studováno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Zhoršená funkce ledvin. U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin by měla být dávka paliperidonu snížena; Xeplion se nedoporučuje používat u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin. Dispozice paliperidonu byla studována po jednorázové perorální dávce 3 mg tablety paliperidonu s prodlouženým uvolňováním u pacientů s různým stupněm poruchy funkce ledvin. S poklesem clearance kreatininu (CC) bylo oslabeno vylučování paliperidonu: s mírnou poruchou funkce ledvin (CC 50-80 ml/min) – o 32 %, se středně těžkou poruchou (CC 30-50 ml/min) – o 64 %, v těžkých případech (CC 10-30 ml/min) – o 71 %, v důsledku čehož se AUC0∞ ve srovnání se zdravými dobrovolníky zvýšila 1.5krát, 2.6krát a 4.8krát. Na základě omezených dostupných údajů o použití Xeplionu u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin a farmakokinetického modelování je doporučená nasycovací dávka paliperidonu pro tyto pacienty 100 mg 1. den a 75 mg po 1 týdnu; poté se podává 4 mg měsíčně (každé 50 týdny); Dávka může být zvýšena nebo snížena v rozmezí 25-100 mg v závislosti na individuální snášenlivosti a/nebo účinnosti.
Starší pacienti. Věk sám o sobě není faktorem vyžadujícím úpravu dávkování. Může však být nutná korekce kvůli poklesu clearance kreatininu souvisejícímu s věkem.
Závod. Populační farmakokinetická analýza výsledků studie s perorálním paliperidonem neodhalila žádné rozdíly ve farmakokinetice paliperidonu po podání jedincům různých ras.
Paul. Mezi muži a ženami nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice paliperidonu.
Vliv kouření na farmakokinetiku léku. Podle studií využívajících lidské jaterní mikrozomy in vitropaliperidon není substrátem CYP1A2, proto se neočekává, že by kouření ovlivňovalo farmakokinetiku paliperidonu. Podle těchto údajů in vitropopulační farmakokinetická analýza neodhalila žádné rozdíly ve farmakokinetice paliperidonu mezi kuřáky a nekuřáky.
Farmakodynamika
Paliperidon palmitát se hydrolyzuje na paliperidon. Posledně jmenovaný je centrálně působící aktivní antagonista převážně serotoninových 5-HT2A receptorů, stejně jako dopaminových D2 receptorů, adrenergních α1- a α2-receptorů a H1-histaminových receptorů. Paliperidon se neváže na cholinergní m-receptory a na adrenergní β1- a β2-receptory.
Farmakologická aktivita (+) a (-) enantiomerů paliperidonu je kvantitativně i kvalitativně identická.
Předpokládá se, že terapeutická účinnost léku u schizofrenie je způsobena kombinovanou blokádou receptorů D2 a 5-HT2A.
Indikace pro použití
– udržovací léčba schizofrenie u dospělých pacientů stabilizovaných paliperidonem nebo risperidonem.
U vybraných dospělých pacientů se schizofrenií, kteří reagují na perorální paliperidon nebo risperidon a mají mírné až středně závažné psychotické symptomy a vyžadují léčbu injekční látkou s prodlouženým uvolňováním, lze Xeplion použít bez předchozí stabilizace perorálními přípravky.
Dávkování a podávání
NEPOUŽÍVEJTE LÉK DO CÉV ANI SUBKUTÁNNĚ!
Doporučuje se zahájit léčbu Xeplionem dávkou 150 mg 1. den a 100 mg po 1 týdnu (8. den), přičemž obě injekce se podávají do deltového svalu, aby se rychle dosáhlo terapeutických koncentrací (viz bod „Farmakokinetika“). . Třetí dávka se podává jeden měsíc po druhé zahajovací dávce. Doporučená měsíční udržovací dávka je 75 mg; Dávka může být zvýšena nebo snížena v rozmezí 25-150 mg v závislosti na individuální snášenlivosti a/nebo účinnosti. U obézních pacientů nebo pacientů s nadváhou mohou být vyžadovány dávky ve vyšším rozmezí (viz bod „Farmakokinetika“). Po druhé zahajovací dávce mohou být následující měsíční udržovací dávky podávány buď do deltového nebo hýžďového svalu.
Udržovací dávka může být upravována měsíčně. V tomto případě je třeba vzít v úvahu prodloužené uvolňování účinné látky z paliperidon palmitátu, protože účinek změny dávky se může plně projevit až po několika měsících.
Přechod z perorálního paliperidonu nebo perorálního risperidonu
Při zahájení léčby Xeplionem může být perorální paliperidon nebo perorální risperidon vysazen. U některých pacientů může být vhodnější postupné vysazování léku. Léčba přípravkem Xeplion by měla být zahájena tak, jak je popsáno na začátku tohoto bodu.
Převod z injekčního risperidonu s prodlouženým uvolňováním
Při převodu pacientů z injekčního risperidonu s prodlouženým uvolňováním je léčba přípravkem Xeplion zahájena v době další plánované injekce. Poté by měla být léčba přípravkem Xeplion prováděna v intervalech jednoho měsíce. Není třeba provádět týdenní zahajovací intramuskulární dávkovací režim popsaný na začátku této části (1. a 8. den, v daném pořadí) Pacienti dříve stabilizovaní na různých dávkách injekčního risperidonu s prodlouženým uvolňováním mohou dosáhnout podobných koncentrací paliperidonu v ustáleném stavu. s udržovacím měsíčním podáváním Xeplionu podle následujícího režimu:
Dávky injekčního risperidonu s prodlouženým uvolňováním a odpovídající dávky Xeplionu potřebné k dosažení podobných koncentrací paliperidonu v ustáleném stavu
Poslední dávka
Rispolept® Consta®
Počáteční dávka
Xeplion
25 mg každé 2 týdny
50 mg jednou měsíčně
37.5 mg každé 2 týdny
75 mg jednou měsíčně
50 mg každé 2 týdny
100 mg jednou měsíčně
Vysazení antipsychotik by mělo být provedeno v souladu s pokyny pro lékařské použití příslušného léku. Při vysazování Xeplionu je třeba vzít v úvahu prodloužené uvolňování léčivé látky. Potřeba pokračujícího používání profylaktických opatření k prevenci rozvoje extrapyramidových příznaků by měla být pravidelně hodnocena.
Vynechaná dávka
Vyhýbání se vynechaným dávkám
Druhá zahajovací dávka Xeplionu se doporučuje podat 1 týden po první dávce. Aby nedošlo k vynechání dávky, může být druhá dávka pacientovi podána o 4 dny dříve nebo později než 8. den injekce (období jednoho týdne). Podobně se doporučuje podávat třetí a další injekce po zahajovacím režimu měsíčně. Aby nedošlo k vynechání dávky, lze injekci podat o 7 dní dříve nebo později.
Pokud druhá injekce Xeplionu není podána včas (den 8 ± 4 dny), doporučené obnovení léčby závisí na době, která uplynula od první injekce.
Vynechání druhé zahajovací dávky (méně než 4 týdny ode dne první injekce)
Pokud od první injekce uplynuly méně než 4 týdny, měl by pacient dostat druhou injekci 100 mg do deltového svalu co nejdříve. Třetí injekce Xeplionu v dávce 75 mg by měla být podána do deltového nebo hýžďového svalu 5 týdnů po první injekci (nezapočítává se čas podání druhé injekce). Poté by měl následovat měsíční injekční cyklus v rozmezí dávek 25 mg až 150 mg do deltového nebo hýžďového svalu v závislosti na individuální snášenlivosti a/nebo účinnosti.
Vynechání druhé zahajovací dávky (4 až 7 týdnů ode dne první injekce).
Pokud od první injekce Xeplionu uplynulo 4 až 7 týdnů, léčba se obnoví podáním dvou injekcí v dávce 100 mg podle následujícího schématu: první injekce do deltového svalu se podá co nejdříve; Po 1 týdnu je podána druhá injekce do deltového svalu, poté pokračuje měsíční kúra injekcí do deltového nebo hýžďového svalu v rozmezí dávek od 25 mg do 150 mg, v závislosti na individuální toleranci a/nebo účinnosti.
Vynechání druhé zahajovací dávky (více než 7 týdnů ode dne první injekce).
Pokud od první injekce přípravku Xeplion uplynulo více než 7 týdnů, léčba se zahájí stejným způsobem jako při zahájení léčby přípravkem Xeplion.
Vynechání měsíční udržovací dávky (1 měsíc až 6 týdnů).
Po zahájení léčby se doporučuje podávat injekce Xeplionu jednou měsíčně. Pokud od poslední injekce uplynulo méně než 6 týdnů, další dávka stejná jako předchozí by měla být podána co nejdříve s následným podáním léku v intervalu 1 měsíce.
Vynechaná udržovací dávka (>6 týdnů až 6 měsíců)
Pokud od poslední injekce Xeplionu uplynulo více než 6 týdnů, doporučuje se následující:
Pro pacienty stabilizované na dávce v rozmezí 25 mg až 100 mg:
1) lék se co nejdříve vstříkne do deltového svalu v dávce, při které byl stav pacienta stabilizován před vynechanou injekcí;
2) další injekce do druhého deltového svalu (stejná dávka) se provede po 1 týdnu (8. den);
3) poté pokračujte v měsíčním podávání injekcí do deltového nebo hýžďového svalu v rozmezí dávek od 25 mg do 150 mg, v závislosti na individuální snášenlivosti a/nebo účinnosti.
Pro pacienty stabilizované na 150 mg:
1) co nejdříve podat dávku 100 mg do deltového svalu;
2) po 1 týdnu se podá další dávka 100 mg (8. den) do druhého deltového svalu;
3) poté pokračujte v měsíčním podávání injekcí do deltového nebo hýžďového svalu v rozmezí dávek od 25 mg do 150 mg, v závislosti na individuální snášenlivosti a/nebo účinnosti.
Vynechaná udržovací dávka (>6 měsíců)
Pokud od poslední injekce Xeplionu uplynulo více než 6 měsíců, léčba se znovu zahájí, jak je popsáno výše pro zahájení léčby.
Speciální skupiny pacientů
Pacienti s poruchou funkce jater
Na základě zkušeností s perorálním paliperidonem není u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater nutná žádná úprava dávkování. Vzhledem k tomu, že použití paliperidonu nebylo studováno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, je třeba při používání Xeplionu u těchto pacientů postupovat opatrně.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Xeplion se nedoporučuje používat u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
Účinnost a bezpečnost léku u starších pacientů > 65 let nebyla stanovena.
Obecně je doporučená dávka Xeplionu pro starší pacienty s normální funkcí ledvin stejná jako pro mladší pacienty s normální funkcí ledvin. Protože však u starších pacientů nelze vyloučit možnost snížené funkce ledvin, může být nutné upravit dávkování a na tyto pacienty se vztahují výše uvedená doporučení pro pacienty s poruchou funkce ledvin.
Teenageři a děti
Bezpečnost a účinnost Xeplionu u pacientů mladších 18 let nebyla studována. Nejsou k dispozici žádné údaje.
Xeplion je určen pouze k intramuskulárnímu podání. Lék se pomalu injikuje do hlubokých vrstev svalu. Injekce by měl podávat pouze zdravotnický pracovník. Celá dávka se podá najednou; Dávka by neměla být podávána v několika injekcích. Je třeba se vyhnout náhodné injekci do krevní cévy.
Počáteční dávky 1. a 8. den by měly být podávány do deltového svalu, aby se rychle dosáhlo terapeutických koncentrací (viz bod „Farmakodynamika“). Po druhé zahajovací dávce mohou být měsíční udržovací dávky podávány buď do deltového nebo hýžďového svalu. Přechod z injekcí do hýžďového svalu na injekce do deltového svalu (a naopak) je třeba zvážit, pokud se objeví bolest v místě vpichu a pokud pacient špatně snáší nepohodlí v místě vpichu. (viz část „Nežádoucí účinky“). Doporučuje se také střídat injekce mezi levou a pravou stranou.
Úvod do deltového svalu
Doporučená velikost jehly pro podání zahajovací a udržovací dávky Xeplionu do deltového svalu je určena tělesnou hmotností pacienta. Pro pacienty s hmotností ≥90 kg se doporučuje dlouhá jehla s šedým tělem ze sady (38.1 mm x 0.72 mm). Pro ty, kteří mají problémy s nadváhou
Úvod do hýžďového svalu
Pro podávání udržovacích dávek Xeplionu do hýžďového svalu se doporučuje dlouhá jehla s šedým tělem ze soupravy (38.1 mm x 0.72 mm). Injekce by měly být podávány do horního vnějšího kvadrantu hýždí. Lék by měl být injikován střídavě do pravého a levého hýžďového svalu.
25.4 mm x 0.64 mm modré tělo
předplněná injekční stříkačka