Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu.
složení skořápky: hypromelóza, makrogol 300, oxid titaničitý (E 171).
popis
Tablety 50 mg: Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé barvy, s vyraženým kulatou šipkou na jedné straně a „CDX 50“ na druhé straně.
150 mg tablety: Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé barvy, s vyrytou zaoblenou šipkou na jedné straně a „Casodex 150“ na druhé straně.
Farmakoterapeutická skupina
Protinádorové hormonální léky. Antagonisté hormonů a jejich analogy. Antiandrogeny. bikalutamid.
ATX kód L02BB03
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje absorpci.
(S)-enantiomer se z těla vylučuje mnohem rychleji než (R)-enantiomer, poločas jeho rozpadu je asi 7 dní.
Při každodenním podávání bikalutamidu se plazmatická koncentrace (R)-enantiomeru zvyšuje přibližně 10krát kvůli dlouhému poločasu, což umožňuje dávkování jednou denně.
Při denním podávání bikalutamidu v dávce 150 mg je koncentrace (R)-enantiomeru v plazmě v ustáleném stavu přibližně 22 μg/ml. V rovnováze je přibližně 99 % všech enantiomerů cirkulujících v krvi aktivní (R)-enantiomer.
Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin nebo mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater. Existují důkazy, že u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí je eliminace (R)-enantiomeru z plazmy zpomalena.
Vazba na plazmatické proteiny je vysoká (u racemické směsi 96 %, u (R)-enantiomeru 99,6 %). Je rozsáhle metabolizován v játrech (oxidací a tvorbou konjugátů s kyselinou glukuronovou). Metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v přibližně stejném poměru.
Farmakodynamika
Casodex® je racemická směs s nesteroidní antiandrogenní aktivitou převážně (R)-enantiomeru a nemá žádnou jinou endokrinní aktivitu. Casodex® se váže na androgenní receptory a bez aktivace genové exprese potlačuje stimulační účinek androgenů. Výsledkem je regrese nádorů prostaty.
U některých pacientů může přerušení podávání přípravku Casodex® vést k rozvoji klinického „syndromu z vysazení antiandrogenů“.
Pokud se Casodex® používá v denní dávce 150 mg denně k léčbě pacientů s lokálně pokročilým (T3-T4, jakýkoli N, M0 nebo jakýkoli T, N+, M0) karcinomem prostaty, jako okamžitá hormonální terapie nebo jako adjuvantní terapie, riziko progrese onemocnění a kostních metastáz se významně snižuje.
U lokálně pokročilého karcinomu prostaty byl pozorován trend ke zlepšení přežití bez progrese u skupin pacientů užívajících Casodex® 150 mg jako okamžitou nebo adjuvantní terapii ve srovnání se standardní terapií (chirurgie, radioterapie).
Zvýšení přežití bylo prokázáno u pacientů s lokálně pokročilým karcinomem prostaty, kteří dostávali Casodex® v dávce 150 mg jako okamžitou monoterapii a jako adjuvantní léčbu v kombinaci s radioterapií. Použití přípravku Casodex® 150 mg ve srovnání s chirurgickou kastrací u pacientů s lokálně pokročilým nemetastazujícím karcinomem prostaty neodhalilo statisticky významný rozdíl v době přežití a době do progrese, se statisticky významnou výhodou v sexuálních funkcích a fyzických funkcích.
Indikace pro použití
— v dávce 50 mg: v kombinaci s analogem hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH) nebo chirurgickou kastrací k léčbě pokročilého karcinomu prostaty
— v dávce 150 mg: k léčbě lokálně pokročilého karcinomu prostaty (T3-T4, jakýkoli N, M0; T1-T2, N+, M0) jako monoterapie nebo adjuvantní terapie v kombinaci s radikální prostatektomií nebo radioterapií
— v dávce 150 mg: k léčbě lokálně pokročilého nemetastatického karcinomu prostaty v případech, kdy je chirurgická kastrace nebo jiné léčebné možnosti nepřijatelné nebo nepoužitelné
Dávkování a podávání
Dospělí, včetně starších mužů:
Pro pokročilý karcinom prostaty v kombinaci s analogem GnRH nebo chirurgickou kastrací: 50 mg perorálně jednou denně. Léčba přípravkem Casodex® by měla být zahájena nejméně 3 dny před zahájením léčby analogem GnRH nebo současně s chirurgickou kastrací.
Pro lokálně pokročilý karcinom prostaty: 150 mg perorálně jednou denně.
Casodex® by měl být užíván dlouhodobě, minimálně 2 roky. Pokud se objeví známky progrese onemocnění, lék by měl být vysazen.
Porucha funkce ledvin: Není nutná žádná úprava dávkování.
Porucha funkce jater: U mírné poruchy funkce jater není nutná žádná úprava dávkování. U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater může být pozorována zvýšená akumulace přípravku Casodex®.
Nežádoucí účinky
Pokud není uvedeno jinak, frekvence nežádoucích účinků je založena na údajích ze studií monoterapie Casodexem u časného karcinomu prostaty.
– gynekomastie (může přetrvávat i po ukončení léčby, zvláště pokud je lék užíván po dlouhou dobu), citlivost prsů
– snížené libido, sexuální dysfunkce
– deprese, ospalost, závratě
– bolest břicha, zácpa, dyspepsie, plynatost, nevolnost
– zvýšené hladiny transamináz, žloutenka, hepatotoxicita
– svědění, alopecie, hirsutismus nebo opětovný růst vlasů, suchá kůže
– bolest na hrudi, otok
– reakce z přecitlivělosti, včetně angioedému a kopřivky
– intersticiální plicní onemocnění, včetně smrtelných
– selhání jater, včetně smrtelných případů
Neznámé (nelze odhadnout z dostupných údajů)
– prodloužení intervalu QT
Na recepci Casodexa® v dávce 50 mg v kombinaci s analogem hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH):
– návaly horka, pocení
– bolest břicha, bolest žaludku, zácpa, nevolnost
– gynekomastie (může přetrvávat i po ukončení léčby, zvláště pokud je lék užíván po dlouhou dobu), citlivost prsů
– snížené libido, sexuální dysfunkce, deprese, nykturie
– infarkt myokardu, srdeční selhání, včetně smrtelných
– zvýšené hladiny transamináz, žloutenka, hepatotoxicita
– svědění, alopecie, hirsutismus nebo opětovný růst vlasů, suchá kůže
– reakce z přecitlivělosti, včetně angioedému a kopřivky
– intersticiální plicní onemocnění, včetně smrtelných
– selhání jater, včetně smrtelných případů
– diabetes mellitus, hyperglykémie
Neznámé (nelze odhadnout z dostupných údajů)
– prodloužení intervalu QT
Hlášení podezřelých nežádoucích účinků během období po registraci léčivého přípravku je důležité. To umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotnickým pracovníkům se doporučuje, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky.
Kontraindikace
– přecitlivělost na bikalutamid nebo jiné složky léčiva
– současné podávání s terfenadinem, astemizolem a cisapridem
— vzácná dědičná porucha intolerance galaktózy, Lappova deficience laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy
– děti a mladiství do 18 let
Lékové interakce
Neexistují žádné údaje o farmakokinetických nebo farmakodynamických interakcích mezi Casodexem® a analogy GnRH.
Ve výzkumu in Vitro Bylo prokázáno, že (R)-enantiomer bikalutamidu je inhibitorem CYP 3A4 s menším účinkem na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6. Potenciál Casodexu® interagovat s jinými léky nebyl zjištěn, avšak při používání Casodex® po dobu 28 dnů při užívání midazolamu se plocha pod křivkou AUC midazolamu zvětší o 80 %. Neslučitelné s terfenadinem, astemizolem, cisapridem.
Opatrnosti je třeba při předepisování přípravku Casodex® současně s cyklosporinem nebo blokátory kalciových kanálů. Může být nutné snížit dávku těchto léků, zejména v případě potenciace nebo rozvoje nežádoucích účinků. Po zahájení nebo vysazení přípravku Casodex® se doporučuje pečlivé sledování plazmatických koncentrací cyklosporinu a klinického stavu pacienta.
Současné užívání přípravku Casodex® a léků, které inhibují mikrozomální oxidaci léků, jako je cimetidin nebo ketokonazol, může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím bikalutamidu a pravděpodobně ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků.
Zvyšuje účinek kumarinových antikoagulancií (warfarin), proto se při předepisování přípravku Casodex® pacientům užívajícím kumarinová antikoagulancia doporučuje pravidelně sledovat protrombinový čas.
U pacientů s prodloužením intervalu QT anamnéza nebo rizikové faktory pro prodloužení intervalu QTa také u pacientů užívajících současně léky, které mohou interval prodloužit QT nebo může způsobit torsades de pointes (např. chinidin, desopyramid, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid, antiarytmika, metadon, moxifloxacin, antipsychotika atd.), Casodex® by měl být předepsán lékařem pouze po zhodnocení poměru přínosů a rizik pro počáteční bod Casodex®, včetně potenciálního rizika.
Antiandrogenní terapie může způsobit morfologické změny spermií. Přestože účinek bikalutamidu na morfologii spermií nebyl hodnocen a u pacientek léčených přípravkem Casodex® nebyly hlášeny žádné změny, pacienti a/nebo jejich partneři by měli během léčby přípravkem Casodex a 130 dní po jejím ukončení používat vhodnou antikoncepci.
Zvláštní instrukce
Léčba by měla být zahájena pod přímým dohledem lékaře.
Vzhledem k možnosti pomalejší eliminace bikalutamidu a jeho akumulace u pacientů s poruchou jaterních funkcí je vhodné jaterní funkce pravidelně hodnotit. K většině změn jaterních funkcí dochází během prvních šesti měsíců léčby přípravkem Casodex®.
Pokud dojde k významným změnám jaterních funkcí, musí být podávání přípravku Casodex® přerušeno.
U pacientů s progresí onemocnění spojenou s rostoucími hladinami prostatického specifického antigenu (PSA) je třeba zvážit přerušení léčby přípravkem Casodex®.
Při předepisování přípravku Casodex® pacientům užívajícím kumarinová antikoagulancia se doporučuje pravidelně sledovat protrombinový čas.
U mužů užívajících agonisty LHRH se může objevit snížená glukózová tolerance. To se může projevit jako diabetes nebo ztráta kontroly glykémie u pacientů s již existujícím diabetem. Proto je třeba u pacientů užívajících Casodex® v kombinaci s agonisty LHRH zvážit monitorování hladiny glukózy v krvi.
Při současném podávání Casodexu s cyklosporinem nebo blokátory kalciových kanálů je třeba postupovat opatrně. Může být nutné snížit dávku těchto léků, zejména v případě potenciace nebo rozvoje nežádoucích účinků. Po zahájení nebo vysazení přípravku Casodex® se doporučuje pečlivé sledování plazmatických koncentrací cyklosporinu a klinického stavu pacienta.
Současné užívání přípravku Casodex® a léků, které inhibují mikrozomální oxidaci léků, jako je cimetidin nebo ketokonazol, může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím bikalutamidu a pravděpodobně ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků.
U pacientů užívajících Casodex 150 mg byly hlášeny fotosenzitivní reakce. Proto se pacientům doporučuje vyhýbat se přímému vystavení slunečnímu nebo ultrafialovému záření a používat opalovací krémy. V případech, kdy je fotosenzitivní reakce přetrvávající a/nebo závažná, je třeba zahájit vhodnou symptomatickou léčbu.
U pacientů s prodloužením intervalu QT anamnéza nebo rizikové faktory pro prodloužení intervalu QTa také u pacientů užívajících současně léky, které mohou interval prodloužit QT nebo může způsobit torsades de pointes (např. chinidin, desopyramid, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid, antiarytmika, metadon, moxifloxacin, antipsychotika atd.), Casodex® by měl být předepsán lékařem pouze po zhodnocení poměru přínosů a rizik pro počáteční bod Casodex®, včetně potenciálního rizika.
Antiandrogenní terapie může způsobit morfologické změny spermií. Přestože účinek bikalutamidu na morfologii spermií nebyl hodnocen a u pacientek léčených přípravkem Casodex® nebyly hlášeny žádné změny, pacienti a/nebo jejich partneři by měli během léčby přípravkem Casodex a 130 dní po jejím ukončení používat vhodnou antikoncepci.
R-bicalutamid je inhibitor CYP 3A4 s menším inhibičním účinkem na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6. Současné užívání bikalutamidu s terfenadinem, astemizolem a cisapridem je kontraindikováno.
Pacienti s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy a malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměli přípravek užívat.
Těhotenství a kojení
Casodex® je kontraindikován u žen a neměl by být podáván těhotným nebo kojícím matkám.
Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Vzhledem k nežádoucím účinkům léku, jako jsou závratě a ospalost, je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel nebo provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí během období užívání přípravku Casodex®.
Nadměrná dávka
Nejsou žádné zprávy o předávkování u lidí. Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je symptomatická. Dialýza není účinná, protože bikalutamid se silně váže na bílkoviny a není vylučován v nezměněné podobě močí. Indikována je obecná podpůrná péče a monitorování vitálních funkcí.
Uvolněte formulář a obal
Potahované tablety 50 mg a 150 mg.
14 tablet v blistru vyrobeném z hliníku/PVC.
2 blistrové balení s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Tablety 50 mg: 5 let
Tablety 150 mg: 4 let
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
Corden Pharma GmbH, Německo
Packer
AstraZeneca UK Limited, Spojené království
Držitel osvědčení o registraci
AstraZeneca UK Limited, Spojené království
Casodex je ochranná známka vlastněná skupinou společností AstraZeneca.
Jméno, adresa a kontaktní údaje (telefon, fax, e-mail) organizace na území Republiky Kazachstán, která přijímá tvrzení (návrhy) na kvalitu léčiv od spotřebitelských tvrzení o kvalitě a odpovídá za poregistrační sledování bezpečnosti léčiva
Zastoupení společnosti ZAK AstraZeneca UK Limited,
Republika Kazachstán, Almaty, 050022
ulice Ševčenko, 144
Telefon: +7 727 232 14 15; +7 701 0326745
Přiložené soubory
| Casodex_IMP_rus.doc | 0.08 kb |
| Casodex_kaz.doc | 0.09 kb |
Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při objednávce na webu. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za webové ceny, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny. Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou.
Doručíme do jedné z našich lékáren
Koupit s tímto produktem:
Dostupnost: 319 ks
Dostupnost: 383 ks
Dostupnost: 210 ks
Dostupnost: 279 ks
Dostupnost: 300 ks
Dostupnost: 300 ks
Dostupnost: 305 ks
Dostupnost: 210 ks
Dostupnost: 100 ks
Dostupnost: 149 ks
popis
Potahované tablety jsou bílé, kulaté, bikonvexní, s vyrytým logem ve formě zaoblené šipky na jedné straně.
Struktura
Účinná látka: bicalutamid 150 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 183 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 22.5 mg, povidon – 15 mg, magnesium-stearát – 4.5 mg.
Farmakologický účinek
Antiandrogenní nesteroidní léčivo. Jde o racemickou směs, přičemž (R)-enantiomer je převážně ten s antiandrogenní aktivitou. Lék nemá jiné typy endokrinní aktivity. Casodex® se váže na androgenní receptory a bez aktivace genové exprese potlačuje stimulační účinek androgenů. V důsledku toho dochází k regresi nádorů prostaty.
Indikace
lokálně pokročilý karcinom prostaty jako okamžitá monoterapie nebo jako adjuvantní terapie v kombinaci s radikální prostatektomií nebo radioterapií;
lokálně pokročilý nemetastazující karcinom prostaty jako monoterapie v případech, kdy je chirurgická kastrace nebo jiné lékařské zákroky nepřijatelné nebo nepoužitelné.
Kontraindikace
současné podávání s terfenadinem, astemizolem, cisapridem;
přecitlivělost na bikalutamid a další složky léčiva;
Casodex® není předepisován ženám a dětem.
Casodex® by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater, intolerancí laktózy, nedostatkem laktázy a syndromem malabsorpce glukózy/galaktózy.
Dávkování a podávání
Individuální v závislosti na použité lékové formě, indikacích, klinické situaci a věku pacienta.
Zvláštní instrukce
Vzhledem k možnosti snížené eliminace bikalutamidu a akumulace bikalutamidu u pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje pravidelně hodnotit jaterní funkce. K většině změn jaterních funkcí dochází během prvních 6 měsíců léčby přípravkem Casodex.
Pokud dojde k významným změnám jaterních funkcí, podávání přípravku Casodex by mělo být ukončeno.