Potahované tablety jsou růžové, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „ZD4522 20“ na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| rosuvastatin (jako vápenatá sůl) | 20 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, fosforečnan vápenatý, krospovidon, magnesium-stearát, hypromelóza, glyceroltriacetát, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), čištěná voda.
14 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
tab., kryté skořápka, 10 mg: 7 nebo 28 ks.
Reg. č.: RK-LS-5-č. 012493 ze dne 31.12.2013 – Platnost
Potahované tablety jsou růžové, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „ZD4522 10“ na jedné straně a zářezem na druhé straně.
| Tabulka 1. | |
| rosuvastatin (jako vápenatá sůl) | 10 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, fosforečnan vápenatý, krospovidon, magnesium-stearát, hypromelóza, glyceroltriacetát, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), čištěná voda.
7 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Popis léčivého přípravku CRESTOR na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2011. Poslední aktualizace: ..0 r.
Farmakologický účinek
Hypolipidemikum je selektivní, kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, enzymu, který přeměňuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na mevalonát, prekurzor cholesterolu (Xc). Hlavním cílem rosuvastatinu jsou játra, kde dochází k syntéze Xc a katabolismu LDL.
Rosuvastatin zvyšuje počet jaterních LDL receptorů na buněčném povrchu, zvyšuje vychytávání a katabolismus LDL, což následně vede k inhibici syntézy VLDL, čímž se snižuje celkové množství LDL a VLDL.
Crestor snižuje zvýšené hladiny LDL-C, celkového cholesterolu, TG, zvyšuje HDL-C a také snižuje hladiny apolipoproteinu B (ApoB), non-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG a zvyšuje hladinu apolipoproteinu A-1 (ApoA-1), snižuje poměr LDL-C/HDL-C, celkový poměr non-HDLC a APO-HDL-ALC.
Crestor je účinný u dospělých pacientů s hypercholesterolemií s hypertriglyceridémií nebo bez ní, bez ohledu na rasu, pohlaví nebo věk (včetně pacientů s diabetes mellitus a familiární hypercholesterolémií).
Terapeutický účinek se dostavuje do 1 týdne po zahájení terapie Crestorem a po 2 týdnech léčby dosahuje 90 % maximálního možného účinku. Maximálního terapeutického účinku je obvykle dosaženo do 4. týdne a je udržován při pravidelném užívání.
Farmakokinetika
Po perorálním podání léčiva je C max rosuvastatinu v krevní plazmě dosaženo přibližně za 5 hodin. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 20 %.
Systémová expozice rosuvastatinu se zvyšuje úměrně s dávkou.
Rosuvastatin se hromadí především v játrech. V d — přibližně 134 l. Vazba na plazmatické proteiny (především albumin) je přibližně 90 %.
Je metabolizován v malém rozsahu (asi 10 %) a je vedlejším substrátem pro izoenzymy cytochromu P450. Hlavním izoenzymem zapojeným do metabolismu rosuvastatinu je CYP2C9. V menší míře se na metabolismu podílejí izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6.
Hlavními identifikovanými metabolity rosuvastatinu jsou N-desmethyl a laktonové metabolity. N-desmethyl je přibližně o 50 % méně účinný než rosuvastatin, metabolity laktonu jsou farmakologicky neaktivní. Více než 90 % farmakologické aktivity při inhibici cirkulující HMG-CoA reduktázy zajišťuje rosuvastatin, zbytek jeho metabolity.
Přibližně 90 % dávky rosuvastatinu se vylučuje v nezměněné formě stolicí (včetně absorbovaného a neabsorbovaného rosuvastatinu). Zbytek se vylučuje močí. T 1/2 v plazmě je přibližně 19 h. T 1/2 se nemění s rostoucí dávkou léku. Průměrná plazmatická clearance je přibližně 50 l/h (koeficient variace 21.7 %).
Stejně jako u jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy se na vychytávání rosuvastatinu játry podílí membránový přenašeč Xc, který hraje důležitou roli při eliminaci rosuvastatinu játry.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Pohlaví a věk nemají klinicky významný vliv na farmakokinetiku rosuvastatinu.
Při studiu farmakokinetických parametrů přípravku Crestor u pacientů z různých etnických skupin bylo u japonských a čínských pacientů zaznamenáno zvýšení systémové koncentrace rosuvastatinu ve srovnání s hodnotami získanými u evropských pacientů. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při předepisování rosuvastatinu těmto skupinám pacientů.
Indikace pro použití
- primární hypercholesterolémie (typ IIa, včetně familiární heterozygotní hypercholesterolémie) nebo smíšená hypercholesterolémie (typ IIb) jako doplněk k dietě, když dieta a jiná nefarmakologická léčba (např. cvičení, hubnutí) nestačí;
- familiární homozygotní hypercholesterolémie jako doplněk diety a jiné terapie snižující cholesterol (např. LDL aferéza), nebo v případech, kdy taková terapie není pro pacienta vhodná;
- jako doplněk diety ke zpomalení progrese aterosklerózy u dospělých pacientů jako součást terapie ke snížení hladiny celkového cholesterolu a LDL-C na cílové hladiny.
Dávkovací režim
Lék se podává perorálně kdykoli během dne, bez ohledu na příjem potravy. Tableta se má spolknout celá a zapít vodou, bez žvýkání nebo drcení. Pokud je nutné užít lék v dávce 5 mg, je třeba 10 mg tabletu rozdělit.
Před zahájením léčby přípravkem Crestor by měl pacient zahájit standardní dietu snižující lipidy a pokračovat v ní během léčby. Dávka léku by měla být zvolena individuálně v závislosti na indikaci a terapeutické odpovědi s přihlédnutím k aktuálním doporučením pro cílové hladiny lipidů.
Doporučená počáteční dávka přípravku Crestor pro pacienty zahajující léčbu přípravkem Crestor nebo pro pacienty, kteří přecházejí z jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy, je 5 nebo 10 mg jednou denně. Počáteční dávka by měla být zvolena na základě hladiny cholesterolu a rizika rozvoje kardiovaskulárních komplikací a mělo by být zhodnoceno potenciální riziko rozvoje nežádoucích účinků. V případě potřeby lze dávku po 1 týdnech zvýšit. Dávka přípravku Crestor by se měla zvyšovat postupně.
Při současném užívání s gemfibrozilem a jinými hypolipidemiky je doporučená počáteční dávka přípravku Crestor 5 mg.
Vzhledem k možnému rozvoji nežádoucích účinků při užívání léku v dávce 40 mg lze léčbu touto dávkou provádět pouze u pacientů s těžkou hypercholesterolémií a vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací (zejména s familiární hypercholesterolemií) v případě neúčinnosti léku v dávce 20 mg a pod dohledem lékaře ve specializovaných ambulancích.
Doporučuje se zvláště pečlivé sledování pacientů užívajících dávku 40 mg.
Nedoporučuje se předepisovat lék v dávce 40 mg pacientům, kteří dříve lék neužívali. Po 2-4 týdnech léčby a/nebo při zvýšení dávky přípravku Crestor je nutné v případě potřeby sledovat parametry metabolismu lipidů, dávku upravit;
Pacienti s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin nevyžadují úpravu dávky, doporučená počáteční dávka je 5 mg. U pacientů s těžkou renální insuficiencí (CC méně než 30 ml/min) je použití přípravku Crestor kontraindikováno. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 60 ml/min) je použití léku v dávce 40 mg kontraindikováno.
Nejsou žádné zkušenosti s používáním léku u pacientů s jaterním selháním 9 bodů na Child-Pughově stupnici.
U pacientů asijského původu je doporučená počáteční dávka 5 mg.
U pacientů s predispozicí k myopatii je doporučená počáteční dávka 5 mg; použití léku v dávce 40 mg u této kategorie pacientů je kontraindikováno.
Nežádoucí účinky
- často – bolest hlavy, závratě;
- velmi vzácné – polyneuropatie, ztráta paměti.
- často – nevolnost, bolest břicha, zácpa;
- vzácně – zvýšená aktivita jaterních transamináz;
- velmi zřídka – žloutenka, hepatitida.
- někdy – svědění, vyrážka.
- často – myalgie;
- zřídka – myopatie, rhabdomyolýza, artralgie.
- někdy – svědění, vyrážka, kopřivka;
- zřídka – angioedém.
- velmi zřídka – hematurie. U pacientů užívajících přípravek Crestor se může objevit proteinurie. Ve většině případů proteinurie během terapie klesá nebo mizí a neindikuje nástup akutního nebo progresi stávajícího onemocnění ledvin.
- často – astenický syndrom.
Kontraindikace pro použití
- onemocnění jater v aktivní fázi, včetně trvalého zvýšení aktivity jaterních transamináz a jakéhokoli zvýšení aktivity sérových transamináz (více než 3násobek ULN);
- těžké poškození ledvin (CC méně než 30 ml/min);
- myopatie;
- predispozice k rozvoji myotoxických komplikací;
- současné podávání cyklosporinu;
- těhotenství; nedostatek vhodných metod antikoncepce;
- období laktace (kojení);
- přecitlivělost na složky léku.
Použití v těhotenství a laktaci
Crestor je kontraindikován během těhotenství a kojení. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, lék by měl být okamžitě vysazen.
Ženy v reprodukčním věku by měly používat vhodnou antikoncepci. Protože cholesterol a jeho biosyntetické produkty jsou důležité pro vývoj plodu, potenciální riziko inhibice HMG-CoA reduktázy převažuje nad přínosy užívání léku.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikace: onemocnění jater v aktivní fázi, včetně trvalého zvýšení aktivity sérových transamináz a jakéhokoli zvýšení aktivity sérových transamináz (více než 3násobek ULN)
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin je doporučená počáteční dávka 5 mg.
Kontraindikace: těžké poškození ledvin (CC méně než 30 ml/min);
Zvláštní instrukce
Lék by měl být používán s opatrností v dávkách nižších než 40 mg u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou dědičných svalových onemocnění, s náznaky předchozí svalové toxicity při použití jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy nebo fibrátů; u pacientů s chronickým alkoholismem, hypotyreózou, pacientů asijské rasy, současně s fibráty; pokud existuje riziko rozvoje myopatie/rhabdomyolýzy – selhání ledvin, věk nad 65 let, stavy, kdy je zaznamenáno zvýšení plazmatické koncentrace rosuvastatinu; s anamnézou onemocnění jater, sepsí, arteriální hypotenzí, rozsáhlými chirurgickými zákroky, traumatem, těžkými metabolickými, endokrinními nebo elektrolytovými poruchami, nekontrolovanou epilepsií.
Při použití přípravku Crestor ve všech dávkách, zejména v dávkách vyšších než 20 mg, byly hlášeny nežádoucí účinky z muskuloskeletálního systému (myalgie, myopatie, ve vzácných případech – rhabdomyolýza).
Pacient by měl být poučen, aby okamžitě oznámil lékaři jakýkoli náhlý nástup bolesti svalů, slabosti nebo křečí, zvláště pokud jsou doprovázeny malátností a horečkou. U takových pacientů by měly být stanoveny hladiny CPK. Terapie by měla být přerušena, pokud jsou hladiny CPK významně zvýšené (více než 5násobek ULN) nebo pokud jsou svalové příznaky závažné a způsobují každodenní nepohodlí (i když jsou hladiny CPK nižší než 5násobek ULN). Pokud příznaky odezní a hladiny CPK se vrátí k normálu, je třeba zvážit opětovné nasazení přípravku Crestor nebo jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy v nižších dávkách za pečlivého sledování pacienta. Rutinní monitorování CPK při absenci příznaků se nedoporučuje.
Stanovení CPK by nemělo být prováděno po intenzivní fyzické aktivitě nebo v přítomnosti jiných možných příčin zvýšené CPK, což může vést k nesprávné interpretaci získaných výsledků. Pokud je počáteční hladina CPK významně zvýšená (5krát vyšší než ULN), mělo by být provedeno opakované stanovení po 5-7 dnech. Nezahajujte léčbu, pokud opakované testování potvrdí výchozí hladiny CPK (>5krát ULN).
Nebyla prokázána zvýšená toxicita pro kosterní svalstvo, pokud byl Crestor používán v kombinované terapii. U pacientů užívajících jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy v kombinaci s deriváty kyseliny fibrové (včetně gemfibrozilu), cyklosporinem, kyselinou nikotinovou, azolovými antimykotiky, inhibitory proteázy a makrolidovými antibiotiky byl hlášen zvýšený výskyt myozitidy a myopatie. Gemfibrozil zvyšuje riziko myopatie při současném podávání s některými inhibitory HMG-CoA reduktázy. Proto se současné podávání přípravku Crestor a gemfibrozilu nedoporučuje. Při současném podávání přípravku Crestor s fibráty nebo niacinem je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos versus potenciální riziko.
Před zahájením terapie a 3 měsíce po zahájení terapie se doporučuje stanovit indikátory jaterních funkcí. Pokud jsou hladiny sérových transamináz 3krát vyšší než ULN, je třeba léčbu přípravkem Crestor přerušit nebo snížit dávku.
U pacientů s hypercholesterolemií způsobenou hypotyreózou nebo nefrotickým syndromem by měla být před zahájením léčby přípravkem Crestor zahájena léčba základního onemocnění.
Při studiu farmakokinetických parametrů přípravku Crestor u pacientů z různých etnických skupin bylo u japonských a čínských pacientů zaznamenáno zvýšení systémové koncentrace rosuvastatinu ve srovnání s hodnotami získanými u evropských pacientů. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při předepisování rosuvastatinu těmto skupinám pacientů.
Účinnost a bezpečnost léku u dětí nebyla stanovena.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností by si pacienti měli být vědomi, že se během léčby mohou objevit závratě.
Nadměrná dávka
- zvýšené vedlejší účinky.
- Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud je to nutné, je nutné sledovat jaterní funkce a hladiny CPK; Je nepravděpodobné, že hemodialýza bude účinná.
Vysoká hladina cholesterolu v krvi je považována za jeden z rizikových faktorů úmrtí u ischemické choroby srdeční a dalších onemocnění srdce a cév.
Všeruská vědecká společnost kardiologů vyvinula kritéria pro diagnostiku poruch metabolismu lipidů. Stanovují obsah celkového cholesterolu (TC) a lipoproteinů s vysokou a nízkou hustotou (HDL a LDL) v krevním séru:
| Parametry lipidů | Hodnoty v mmol/l |
| OXC | |
| LDL | |
| HDL | 1,0 (muž), 1,2 (žena) |
Zvýšené hladiny se nazývají hypercholesterolémie. Často jsou pacientům s onemocněním srdce a cév, kteří mají vysoký cholesterol, předepisovány statinové léky. Ale pouze lékař je může předepsat a pouze tehdy, když změny životního stylu, dieta a vzdání se špatných návyků nepřinesou výsledky.
Lékárnice Ekaterina Ibraeva hovoří o jednom z těchto léků – Crestor. Pojďme se dozvědět o jeho složení, indikacích, vedlejších účincích a porovnat je s analogy.
Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji
Radar Crestor
Podle RLS (Register of Medicines) patří Crestor do farmakologické skupiny hypolipidemik, tedy těch, které snižují hladinu cholesterolu v krvi. Lék je k dostání v lékárnách na lékařský předpis.
Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy
Crestor INN
Mezinárodní nechráněný název (INN) tablet Crestor je rosuvastatin.
Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.
Crestor: účinná látka
- snižuje syntézu cholesterolu v játrech
- snižuje množství “špatného” cholesterolu, tzn. LDL a triglyceridy
Crestor na cholesterol je dostupný ve formě potahovaných tablet v následujících dávkách:
- Crestor 5 mg
- Crestor 10 mg
- Crestor 20 mg
- Crestor 40 mg
Jmenování a výběr dávkování provádí lékař. Samoléčba jakýmikoli statiny je nepřijatelná.
Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener
Crestor: za co?
- zvýšené hladiny celkového cholesterolu a triglyceridů, které nelze snížit dietou a cvičením
- ischemická choroba srdeční (při ateroskleróze koronárních cév snižuje riziko srdečního infarktu a úmrtí)
- po infarktu myokardu a cévní mozkové příhodě (snižuje riziko recidivy)
- ateroskleróza dolních končetin (zpomaluje progresi onemocnění)
- diabetes mellitus komplikovaný hypertenzí a poruchami metabolismu lipidů (snižuje riziko komplikací kardiovaskulárních chorob)
Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!
Crestor: vedlejší účinky
- bolest hlavy, závratě
- bolest břicha, zácpa, nevolnost
- bolest svalů
- astenie (únava, labilita nálady, slabost)
Při používání přípravku Crestor, zejména v dávkách vyšších než 20 mg, se u pacientů s rizikem myopatie mohou vyskytnout vzácné případy rhabdomyolýzy. Jde o onemocnění spojené s rozpadem svalové tkáně a je nebezpečné v důsledku akutního selhání ledvin.
Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny
Crestor: kompatibilita s alkoholem
U Crestoru v denní dávce 40 mg je nadměrná konzumace alkoholu kontraindikována pro užívání léku v menších dávkách, alkoholické nápoje jsou povoleny v omezeném množství. Lékaři doporučují během léčby se zcela zdržet alkoholu.
Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener
Crestor: Předávkování
V případě předávkování přípravkem Crestor je nutná lékařská pomoc pro symptomatickou a podpůrnou léčbu zaměřenou na udržení funkcí životně důležitých orgánů a systémů. Nezbytná je také kontrola jaterních funkcí.
Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy
Crestor nebo Rosuvastatin: Co je lepší?
Crestor je originální lék, vyrábí ho anglická společnost AstraZeneca UK Limited. Účinná látka se vyrábí v evropských zemích: Velká Británie, Švýcarsko, Belgie.
Lék je vyráběn pod názvem Rosuvastatin společnostmi z Ruska, Polska, Kypru a Izraele. Nejčastěji se používají látky z indických továren. Kromě toho se generika od Crestoru liší svými pomocnými látkami a technologiemi výroby. Generika nevyžadují klinické zkoušky.
Složení, dávkování, indikace a kontraindikace Rosuvastatinu a Crestoru jsou stejné, ale účinnost se může lišit. Pokud vám lékař doporučil přípravek Crestor, lze jej nahradit přípravkem Rosuvastatin a naopak. Dávkování nelze změnit.
Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.
Crestor nebo Mertenil: co je lepší?
Účinnou látkou přípravku Mertenil je také rosuvastatin. Vyrábí ho maďarská společnost Gedeon Richter z látky vyráběné v Indii. Lék má stejné dávkování, indikace, kontraindikace a vedlejší účinky jako Crestor. Analogy jsou zaměnitelné.
Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny
Crestor nebo Lipimar?
Lipimar je originální lék s účinnou látkou atorvastatin, který je klasifikován jako statin třetí generace. Předpokládá se, že čím vyšší generace, tím méně vedlejších účinků by mělo být a tím lepší snášenlivost.
Lipimar má stejné indikace a kontraindikace pro použití jako Crestor. Frekvence podávání obou léků je jednou denně. Oba léky na rozdíl od předchozích generací stabilizují aterosklerotické pláty a snižují množství „špatného“ cholesterolu. Ale pouze Crestor navíc zvyšuje koncentraci „dobrého“ cholesterolu v krvi.
Odpovězte na otázku: “Crestor nebo Lipimar: co je lepší?” Může pouze ošetřující lékař. Při předepisování statinů zohledňuje mnoho faktorů, včetně užívání jiných léků. Lipitor a Crestor interagují s velkým množstvím různých léků, což ovlivňuje účinnost léčby nebo může poškodit zdraví.
Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji
Atorvastatin nebo Crestor: Co je lepší?
Atorvastatin a Crestor patří do třetí a čtvrté generace statinů.
Crestor je účinnější: v menších dávkách má terapeutický účinek. Jeho minimální dávka je 5 mg, maximální je 40 mg, zatímco pro Atorvastatin je to 10 a 80 mg. Rosuvastatin má méně vedlejších účinků než Atorvastatin.
Pokud lékař předepsal konkrétní statin, nelze jej nahradit analogem s jinou účinnou látkou, nelze měnit dávkování a nelze zrušit předepisování léku. Pouze ošetřující lékař může nahradit Crestor Atorvastatinem nebo naopak.
Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!
Souhrn
- Léčivou látkou přípravku Crestor je rosuvastatin. Snižuje syntézu cholesterolu v játrech a hladinu „špatného“ cholesterolu v krvi.
- Crestor se předepisuje k udržení normální hladiny cholesterolu, k sekundární prevenci u pacientů s infarktem myokardu a ke snížení rizika úmrtí na kardiovaskulární onemocnění.
- Crestor je pacienty obecně dobře snášen. Nejnebezpečnějším vedlejším účinkem je rabdomyolýza u pacientů s rizikem myopatie.
- Crestor, Mertenil a Rosuvastatin jsou úplné analogy. Léky jsou zaměnitelné.
- Atorvastatin a Lipitor jsou statiny třetí generace. Předepisování statinů a výběr konkrétního léku je v tomto případě výsadou lékaře.
Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny
Zeptejte se odborníka na téma článku
Máte nějaké dotazy? Zeptejte se jich v komentářích níže a naši odborníci vám odpoví. Tam se také můžete podělit o své zkušenosti s ostatními čtenáři Megatips.