Doxazosin: Použití u hypertenze a přidružených patologií

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2021.11.30

  • Forma uvolnění, balení a složení
  • Klinicko-farmakologické skupina
  • Farmakoterapeutická skupina
  • Farmakologický účinek
  • Farmakokinetika
  • Indikace léku
  • Dávkovací režim
  • Nežádoucí účinek
  • Kontraindikace pro použití
  • Zvláštní instrukce
  • Lékové interakce
  • Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: C02CA04 (doxazosin)
Účinná látka: doxazosin
Rec.INN registrované WHO

Formy dávkování

Lék je dostupný na lékařský předpis
1 mg tablety: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 kusů.
2 mg tablety: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 kusů.
4 mg tablety: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 nebo 100 kusů.

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Doxazosin

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením, bez rizika.

Tabulka 1.
doxazosin mesylát 1.213 mg
což odpovídá obsahu doxazosinu 1 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 38 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 102) – 72 mg, povidon K-25 – 3.98 mg, krospovidon – 3.6 mg, magnesium-stearát – 1.087 mg, laurylsulfát sodný – 0.12 mg.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (7) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (8) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (9) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.

Tabulka 1.
doxazosin mesylát 2.43 mg
což odpovídá obsahu doxazosinu 2 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 37.4 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 102) – 71.4 mg, povidon K-25 – 3.98 mg, krospovidon – 3.6 mg, magnesium-stearát – 1.07 mg, laurylsulfát sodný – 0.12 mg.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (7) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (8) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (9) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.

Tabulka 1.
doxazosin mesylát 4.86 mg
což odpovídá obsahu doxazosinu 4 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 74.8 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 102) – 142.8 mg, povidon K-25 – 7.96 mg, krospovidon – 7.2 mg, magnesium-stearát – 2.14 mg, laurylsulfát sodný – 0.24 mg.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (7) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (8) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (9) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.

Farmakoterapeutická skupina: Alfa1-adrenergní blokátor

Farmakologický účinek

Selektivní kompetitivní blokátor postsynaptických α 1 -adrenergních receptorů. Způsobuje dilataci periferních cév, což vede k poklesu celkové periferní cévní rezistence a poklesu krevního tlaku. Pomáhá zvyšovat poměr HDL/celkový cholesterol a snižovat hladiny celkových triglyceridů a cholesterolu.

Při dlouhodobém užívání je pozorována regrese hypertrofie levé komory, je potlačena agregace krevních destiček a zvyšuje se obsah aktivátoru plazminogenu ve tkáních. Blokáda α 1 -adrenoreceptorů umístěných ve stromatu a pouzdru prostaty, v krčku močového měchýře vede ke snížení odporu a tlaku v močové trubici, snížení odporu v jejím vnitřním otvoru. Zlepšuje urodynamiku a snižuje projevy benigní hyperplazie prostaty (BPH).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max v plazmě je dosaženo po 1.5-3.6 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je 98-99%. Je rozsáhle metabolizován v játrech. T 1/2 je 19-22 hodin Vylučuje se převážně střevy ve formě metabolitů, 5 % – nezměněno; 9 % se vylučuje ledvinami.

Indikace účinných látek léku Doxazosin

benigní hyperplazie prostaty (BPH); arteriální hypertenze (včetně symptomatické) jako součást kombinované terapie.

Kód ICD-10 čtení
I10 Esenciální [primární] hypertenze
N40 hyperplazie prostaty
Kód ICD-11 čtení
BA00.Z Esenciální hypertenze, blíže neurčená
GA90 hyperplazie prostaty

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Uvnitř. Dávka a režim se stanoví individuálně v závislosti na indikacích a klinické situaci.

U BPH je doporučená počáteční dávka 1 mg/den. V závislosti na klinické situaci může být dávka zvýšena k dosažení optimálního terapeutického účinku. Průměrná denní dávka je 2-4 mg. Maximální denní dávka je 8 mg.

U arteriální hypertenze se dávka pohybuje od 1 do 16 mg/den. Léčba se doporučuje zahájit dávkou 1 mg jednou denně. K dosažení požadovaného snížení krevního tlaku by měla být denní dávka v případě potřeby zvyšována postupně, ve stejných intervalech na 1 mg, 4 mg a maximálně na 8 mg, v závislosti na závažnosti pacientovy odpovědi na užívání doxazosinu. Průměrná denní dávka je 16-2 mg.

Nežádoucí účinek

Z hematopoetického systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie.

Z imunitního systému: velmi vzácné – anafylaktické reakce.

Ze strany metabolismu: méně časté – anorexie; zřídka – dna, zvýšená chuť k jídlu.

Z psychiky: často – neklid, úzkost, nespavost; vzácné – deprese.

Z nervového systému: velmi často – závratě, bolesti hlavy; často – parestézie, posturální závratě (po užití první dávky je možný výrazný pokles krevního tlaku, který může v těžkých případech vést k ortostatické závrati, zejména při rychlém přesunu z lehu do stoje nebo do sedu – k mdlobám), ospalost; méně časté – hypoestézie, mdloby, třes.

Infekční a parazitární onemocnění: časté – infekce dýchacích cest, infekce močových cest.

Z orgánu zraku: často – porucha vnímání barev; méně časté – atonický syndrom duhovky.

Ze strany sluchového orgánu a poruchy labyrintu: často – vertigo; méně časté – tinnitus.

Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie; méně časté – návaly krve na kůži obličeje, výrazné snížení krevního tlaku, posturální hypotenze; zřídka – angina pectoris, infarkt myokardu, poruchy srdečního rytmu; velmi zřídka – bradykardie, arteriální hypertenze.

Z dýchacího systému: často – dušnost, rýma; méně časté – kašel, krvácení z nosu; velmi zřídka – exacerbace stávajícího bronchospasmu.

Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha, průjem, dyspepsie, suchost ústní sliznice; méně časté – plynatost, zácpa, gastroenteritida, zvracení; frekvence neznámá – porucha chuti.

Z jater a žlučových cest: velmi vzácné – cholestáza, hepatitida, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Z kůže a podkoží: méně časté – alopecie, svědění kůže, kožní vyrážka, purpura; velmi zřídka – kopřivka.

Z muskuloskeletálního systému: méně časté – artralgie, bolesti zad, svalové křeče, svalová slabost, myalgie.

Z močového systému: často – cystitida, inkontinence moči; méně časté – zvýšená frekvence močení, polyurie; velmi vzácné – dysurie, hematurie, nykturie.

Z reprodukčního systému: méně časté – impotence; velmi vzácné – gynekomastie, priapismus, retrográdní ejakulace.

Ostatní: často – astenie, otoky dolních končetin, únava, slabost; méně časté – bolesti různé lokalizace, přírůstek hmotnosti.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na doxazosin a jiné chinazolinové deriváty; těžké selhání jater (při absenci zkušeností s používáním u této kategorie pacientů); infekce močových cest; anurie; progresivní selhání ledvin; arteriální hypotenze a sklon k ortostatickým poruchám (včetně anamnézy); souběžná obstrukce horních močových cest; močové kameny; inkontinence moči v důsledku přeplnění močového měchýře (paradoxní ischurie); děti a mladiství do 18 let.

S opatrností: plicní edém způsobený stenózou mitrální chlopně nebo aortální stenózou; srdeční selhání s vysokým výdejem; selhání pravé komory v důsledku plicní embolie nebo exsudativní perikarditidy; selhání levé komory s nízkým plnicím tlakem; cerebrovaskulární příhody; věk nad 65 let kvůli riziku rozvoje ortostatických příznaků (mdloby, závratě); současné užívání s inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5) (riziko symptomatické arteriální hypotenze); dysfunkce jater; těhotenství; při operaci šedého zákalu.

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti užívání doxazosinu během těhotenství a kojení (kojení). Během těhotenství a kojení by se měl používat pouze po konzultaci s lékařem, v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Aplikace pro porušení funkce jater

Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno pro použití při progresivním selhání ledvin.

Použití u dětí

Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů

Měl by být používán s opatrností u pacientů starších 65 let kvůli riziku rozvoje ortostatických příznaků (mdloby, závratě).

Zvláštní instrukce

Po podání doxazosinu v úvodní dávce se může rozvinout ortostatická hypotenze (fenomén první dávky), zejména ve stoje. Tento stav je nejčastěji pozorován u pacientů s hypovolémií, nedostatkem sodíku a u starších osob. Z tohoto důvodu se doporučuje užít úvodní dávku před spaním.

Doxazosin by měl být používán s opatrností u starších pacientů kvůli možné ortostatické hypotenzi. S přibývajícím věkem se zvyšuje riziko závratí, zrakového postižení a mdloby.

Pacient by měl být upozorněn na zvýšené riziko rozvoje ortostatické hypotenze při konzumaci alkoholu, dlouhodobém stání nebo cvičení a horkém počasí.

U pacientů s BPH může být doxazosin předepsán jak při arteriální hypertenzi, tak při normálním krevním tlaku. Při použití u pacientů s BPH a normálním krevním tlakem je jeho změna nevýznamná. V tomto případě u pacientů s kombinací arteriální hypertenze a BPH lze použít v monoterapii.

Před zahájením léčby BPH je nutné vyloučit její rakovinnou degeneraci. Doxazosin neovlivňuje plazmatické koncentrace prostatického specifického antigenu (PSA).

Při předepisování doxazosinu, stejně jako jiných léků, které procházejí úplnou biotransformací v játrech, pacientům s poruchou jaterních funkcí je třeba opatrnosti a vyvarovat se použití maximálních dávek.

Syndrom atonické duhovky během operace. Syndrom peroperační floppy duhovky (varianta syndromu „malé zornice“) byl pozorován u některých pacientů podstupujících operaci katarakty, kteří dostávají nebo byli léčeni α1-adrenergními blokátory. Chirurg by měl být informován, že pacient v současné době užívá α 1 -blokátory nebo je užíval před operací.

Priapismus. Byly hlášeny případy prodloužené erekce a priapismu spojeného s léčbou α1-adrenergními receptory, včetně doxazosin. Pokud erekce přetrvává déle než 4 hodiny, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Pokud není léčba priapismu provedena okamžitě, může to vést k poškození tkáně penisu a nevratné ztrátě potence.

Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím doxazosinu u dětí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Na začátku léčby nebo při zvýšení dávky doxazosinu je možný prudký pokles krevního tlaku, v důsledku čehož se může vyvinout závratě. V tomto ohledu je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a práci se složitými technickými prostředky, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

Při současném užívání s antihypertenzivy je možné vzájemné zesílení účinků.

Při současném užívání s inhibitory PDE5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) může u některých pacientů dojít k rozvoji symptomatické arteriální hypotenze.

Nedoporučuje se užívat doxazosin současně s jinými blokátory α 1 -adrenergních receptorů.

Při současném užívání s blokátory kalciových kanálů existuje určité riziko rozvoje těžké arteriální hypotenze.

Při současném použití s ​​nitráty, celkovými anestetiky, tricyklickými antidepresivy a etanolem může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku.

Při současném použití s ​​léky, které ovlivňují rychlost metabolismu v játrech, se může metabolismus doxazosinu zpomalit nebo zrychlit.

NSAID (zejména indometacin), estrogeny a sympatomimetika mohou snížit hypotenzní účinek doxazosinu. Odstraněním alfa-adrenergních stimulačních účinků epinefrinu (adrenalinu) může doxazosin vést k tachykardii a arteriální hypotenzi.

Při současném užívání se sildenafilem k léčbě plicní hypertenze se zvyšuje riziko ortostatické hypotenze.

Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe

Vysoký krevní tlak se vyskytuje u lidí různých věkových skupin. Může být buď patologický a přetrvávající, nebo symptomatický a epizodický. Sledování a úprava hladiny krevního tlaku jsou základními podmínkami pro udržení zdraví a prevenci závažných komplikací. Pacientům s arteriální hypertenzí je předepsána cílená antihypertenzní léčba. Jedním z léků široce používaných k tomuto účelu je Doxazosin.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Doxazosin INN

Mezinárodní nechráněný název (INN) léku Doxazosin odpovídá obchodnímu názvu léku – doxazosin.

Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener

Vlastnosti a terapeutický účinek léku

„Doxazosin“ je zástupcem selektivních antagonistů postsynaptických alfa-1-adrenergních receptorů, patřících do třídy antihypertenzních a antiadrenergních léků. Má silný systémový účinek. Lék obsahuje stejnojmennou účinnou látku – doxazosin mesylát v množství 1 mg, 2 mg a 4 mg. Uvolňovací forma: tablety pro perorální podání. Pomocnými složkami v kompozici jsou mikrokrystalická celulóza, mléčný cukr, povidon-K25, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný a karboxymethylškrob sodný.

Terapeutický účinek léku je způsoben schopností účinné látky kompetitivně blokovat postsynaptické alfa-1-adrenergní receptory, což vede k systémovému poklesu krevního tlaku. Doxazosin také snižuje hladinu cholesterolu a triglyceridů.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Na co se Doxazosin používá?

Lék je předepisován pacientům s arteriální hypertenzí v kombinaci s jinými léky. Doxazosin se používá k léčbě nezhoubných nádorů prostaty u mužů. Blokování alfa-1-adrenergních receptorů umístěných v prostatě a hrdle močového měchýře snižuje tlak a odpor v močové trubici. To normalizuje tok moči, zmírňuje místní otoky a zlepšuje pohodu pacientů.

V závislosti na indikacích se Doxazosin používá jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky.

Lék nemá žádné nepříznivé účinky na metabolické procesy, proto je předepisován pacientům s cukrovkou, dnou a inzulínovou rezistencí.

Lék je vhodný pro použití u starších osob, i když je s opatrností předepisován pacientům starším 65 let. Na začátku léčby se může ortostatická hypotenze rozvinout také u mladých pacientů, zejména ve stoje (fenomén první dávky). V tomto ohledu je vhodné užít první dávku léku večer, těsně před spaním.

Mohlo by vás zajímat: Tablety na krevní tlak

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Jak se Doxazosin užívá?

Terapeutické dávkování léku závisí na indikacích a počáteční klinické anamnéze.

Doxazosin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Plný žaludek neovlivňuje účinnost léku, lze jej tedy užívat kdykoliv, bez vázání na jídlo.

Konkrétní dávkování, trvání a četnost užívání léku by měl určit lékař na základě klinické anamnézy, diagnostických výsledků, charakteristik těla, typu a průběhu patologie a mnoha dalších individuálních faktorů.

U mužů, kteří lék užívají k léčbě nezhoubných nádorů prostaty, je důležité předem vyloučit možnost její malignity – maligní transformace. Doxazosin neovlivňuje hladiny prostatického specifického antigenu.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Doxazosin: farmakoterapeutická skupina

Podle Státního registru léčiv (GRLS) patří doxazosin do farmakoterapeutické skupiny „Alfa1-adrenergní blokátor“.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Kontraindikace

Lék „Doxazosin“ je obecně dobře snášen pacienty, i když má kontraindikace a omezení pro použití.

Kontraindikacemi jsou následující podmínky:

  • arteriální hypotenze;
  • těžké selhání ledvin a jater;
  • infekční procesy v močovém traktu;
  • akutní retence moči;
  • urolitiáza;
  • obstrukční procesy v horních močových cestách;
  • močová inkontinence;
  • věk je menší než 18 let;
  • individuální nesnášenlivost doxazosinu nebo jakékoli jiné složky léčiva.

V současné době neexistují žádné spolehlivé informace o účinku doxazosinu na plod a vylučování do mateřského mléka, proto se užívání léku „Doxazosin“ během těhotenství a kojení nedoporučuje. Výjimka je možná, pokud přínos pro organismus matky převáží potenciální rizika pro dítě. Lék předepisuje výhradně lékař, po posouzení stavu a anamnézy těhotné ženy. Pokud je nutné užívat lék během kojení, laktace by měla být zastavena.

Lék je předepsán s opatrností u následujících patologií:

  • selhání pravé komory a levé komory;
  • plicní edém;
  • cerebrovaskulární příhody (včetně anamnézy);
  • stáří;
  • pooperační stavy.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Nežádoucí účinky

  • infekční invaze dýchacích a močových cest;
  • leukopenie a trombocytopenie;
  • zvýšená nebo snížená chuť k jídlu;
  • nespavost;
  • úzkost a apatie;
  • deprese;
  • nervozita;
  • bolesti hlavy a závratě;
  • mdloby a synkopa;
  • tremor;
  • arteriální hypotenze a ortostatické stavy;
  • mrtvice;
  • dušnost;
  • kašel;
  • nazální krvácení;
  • bolest břicha a dyspepsie;
  • polyurie a hematurie;
  • edém obličeje a periferní edém.

Při správně navrženém průběhu léčby a dodržování doporučení lékaře se závažné nežádoucí účinky nevyvíjejí. Pokud zaznamenáte nějaké problémy s léky, poraďte se s odborníkem, aby upravil dávkování nebo zvolil alternativní lék.

„Doxazosin“ je široce používán v medicíně k odstranění příznaků a prevenci následků arteriální hypertenze a také k léčbě benigních hyperplastických formací prostaty. Droga se ukázala jako účinný a relativně bezpečný prostředek. Neoprávněné podávání se však přísně nedoporučuje. Prodiskutujte průběh léčby se svým lékařem a ujistěte se, že budete během terapie sledováni.

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Doxazosin: kompatibilita s alkoholem

Během léčby doxazosinem byste se měli vyvarovat pití alkoholu. Současné užívání alkoholu a léků zvyšuje riziko rozvoje ortostatické hypotenze.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Doxazosin: Předávkování

Předávkování doxazosinem může způsobit prudký pokles krevního tlaku nebo dokonce mdloby. Pacienta je třeba rychle položit, zvednout nohy a přijmout opatření k obnovení objemu cirkulující krve. Zavolejte nouzovou pomoc.

Napsat komentář