Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2024.
Datum aktualizace: 2024.04.26
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty pro odvolání
Držitel osvědčení o registraci:
Kontakty pro dotazy:
ATX kód: G03AD01 (Levonorgestrel)
Účinná látka: levonorgestrel
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Volně prodejný lék
Tablety 0.75 mg: 2 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Postinor ®
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché, diskovitého tvaru se zkosením as kruhovým vyrytým „INOR•“ na jedné straně.
| Tabulka 1. | |
| levonorgestrel | 0.75 mg |
Pomocné látky: bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.
2 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Postkoitální antikoncepce. Progestogen
Farmakoterapeutická skupina: Pohotovostní antikoncepce
Farmakologický účinek
Levonorgestrel je syntetický gestagen s antikoncepčním účinkem. Pro své výrazné gestagenní a antiestrogenní účinky se používá jako prostředek nouzové antikoncepce. Hlavním mechanismem účinku je inhibice a/nebo zpoždění ovulace v důsledku suprese vrcholu luteinizačního hormonu. Při doporučeném dávkovacím režimu levonorgestrel potlačuje ovulaci a oplodnění, pokud dojde k pohlavnímu styku během preovulační fáze, kdy je šance na oplodnění největší. Levonorgestrel není účinný, pokud již došlo k implantaci oplodněného vajíčka.
Podle výsledků dříve provedené klinické studie užívání dvou dávek levonorgestrelu 0.75 mg v intervalu 12 hodin zabrání otěhotnění v 85 % případů. Účinnost léku klesá s časem po pohlavním styku (95 % při použití do 24 hodin, 85 % v rozmezí 24 až 48 hodin, 58 % od 48 do 72 hodin).
Výsledky jiné klinické studie ukázaly, že 2 tablety levonorgestrelu po 0.75 mg užívané ve stejnou dobu (do 72 hodin od nechráněného pohlavního styku) brání otěhotnění v 84 % případů.
Existují omezené údaje, které vyžadují další potvrzení o účinku nadváhy/vysokého indexu tělesné hmotnosti (BMI) na antikoncepční účinnost. Dvě klinické studie (CT) prokázaly snížení účinnosti levonorgestrelu a zvýšení četnosti těhotenství u žen s BMI > 30 kg/m2 ve srovnání s ženami s normálním BMI (5.19 %, resp. 0.96 %). V jiných klinických studiích však nebylo prokázáno snížení antikoncepční účinnosti levonorgestrelu (četnost otěhotnění byla 1.17 % u obézních žen a 0.99 % u žen s normálním BMI).
Při doporučeném dávkovacím režimu nemá levonorgestrel významný vliv na faktory srážení krve, metabolismus lipidů a sacharidů.
Dospívající dívky do 18 let
Prospektivní observační studie ukázala, že z 305 případů užití levonorgestrelu jako nouzové antikoncepce došlo k otěhotnění v sedmi případech. Celková poruchovost tedy byla 2.3 %. Míra selhání u dospívajících dívek mladších 18 let (2.6 % nebo 4/153) byla srovnatelná s mírou selhání u žen ve věku 18 let a starších (2.0 % nebo 3/152).
Farmakokinetika
Při perorálním podání se levonorgestrel rychle a téměř úplně vstřebává. Po užití levonorgestrelu v dávce 1.5 mg je C max v krevní plazmě 18.5 ng/ml a je dosaženo po 2 hodinách Po dosažení maximálních hodnot se koncentrace levonorgestrelu snižuje. Absolutní biologická dostupnost je 100 %.
Levonorgestrel se váže na plazmatický albumin a globulin vázající pohlavní hormony (SHBG). Pouze 1.5 % z celkové dávky je ve volné formě, 65 % je vázáno na SHBG. Levonorgestrel přechází do mateřského mléka.
Metabolismus levonorgestrelu je podobný metabolismu pohlavních hormonů. Levonorgestrel je hydroxylován v játrech a jeho metabolity jsou vylučovány jako konjugované glukuronidy. Farmakologicky aktivní metabolity levonorgestrelu nejsou známy.
Vylučuje se výhradně ve formě metabolitů, přibližně rovnoměrně ledvinami a střevy. T 1/2 je asi 26 hodin.
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů
Pacienti s renální a jaterní insuficiencí. Farmakokinetika levonorgestrelu u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin nebyla studována.
Pacienti s obezitou. Farmakokinetická studie ukázala, že koncentrace levonorgestrelu byly významně sníženy u obézních žen (BMI >30 kg/m2) (bylo pozorováno přibližně 50% snížení C max a AUC 0-24) ve srovnání s koncentracemi u žen s normálním BMI (
Další studie také uváděla pokles C max levonorgestrelu o přibližně 50 % u obézních žen ve srovnání s hodnotami u žen s normálním BMI, zatímco plazmatické koncentrace levonorgestrelu po dávce 3 mg u obézních žen byly srovnatelné s koncentracemi levonorgestrelu v plazmě u žen s normálním BMI po podání 1.5 mg. Klinický význam těchto údajů není jasný.
Dospívající dívky do 18 let. Farmakokinetické studie levonorgestrelu byly provedeny pouze u dospělých dobrovolníků.
Indikace pro lék Postinor ®
Pro ženy ve věku 16 let a více:
| Kód ICD-10 | čtení |
| Z30.0 | Všeobecné rady a rady ohledně antikoncepce |
Dávkovací režim
Droga se užívá perorálně. Tabletu je třeba zapít malým množstvím vody.
Lék lze použít kdykoli během menstruačního cyklu. Při nepravidelném menstruačním cyklu je nutné nejprve vyloučit těhotenství.
Pro dosažení spolehlivějšího antikoncepčního účinku je třeba užít 2 tablety přípravku Postinor® co nejdříve, nejlépe během prvních 12 hodin (ale ne později než 72 hodin po nechráněném pohlavním styku). Pokud do 3 hodin po užití tablet dojde ke zvracení, měli byste užít další 2 tablety přípravku Postinor.
Po užití přípravku Postinor® je třeba až do další menstruace používat nehormonální metody antikoncepce (kondom, spermicid + cervikální čepice, bránice nebo antikoncepční houba). Užívání levonorgestrelu není kontraindikací pro pokračování plánované hormonální antikoncepce. Užívání léku při opakovaném nechráněném styku během jednoho menstruačního cyklu se nedoporučuje z důvodu zvýšeného rizika acyklického krvácení/špinění.
Je třeba se vyhnout opakovanému perorálnímu podávání léku během stejného menstruačního cyklu kvůli možnosti snížené účinnosti a možnosti menstruační dysfunkce.
Děti a mládež do 16 let
Použití přípravku Postinor® u pacientů mladších 16 let je kontraindikováno (kvůli omezenému množství údajů o bezpečnosti a účinnosti levonorgestrelu v této věkové skupině).
Pacienti s poruchou funkce jater
Neexistují žádné údaje o použití levonorgestrelu u pacientek s poruchou funkce jater. Použití léku u pacientů se závažným selháním jater je kontraindikováno.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Neexistují žádné údaje o použití levonorgestrelu u pacientek s poruchou funkce ledvin.
Nežádoucí účinek
Nejčastější nežádoucí reakcí levonorgestrelu byla nauzea.
Možné nežádoucí účinky spojené s užíváním levonorgestrelu jsou rozděleny podle tříd orgánových systémů s uvedením frekvence jejich výskytu podle doporučení WHO: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,
Z nervového systému: velmi často – bolest hlavy; často – závratě.
Z gastrointestinálního traktu: velmi často – nevolnost, bolest v podbřišku; často – průjem, zvracení.
Z reprodukčního systému a mléčných žláz: velmi často – krvácení, které není spojeno s menstruací; často – zpoždění menstruace na více než 7 dní, nepravidelné menstruační krvácení, překrvení mléčných žláz.
Celkové poruchy: velmi časté – zvýšená únava.
Vzor menstruačního krvácení se může mírně lišit, ale většina žen bude mít další menstruaci do 5 dnů od očekávaného termínu. Pokud se nástup další menstruace opozdí o více než 5 dní, je třeba vyloučit těhotenství.
V období po registraci užívání léku Postinor ® byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
Z gastrointestinálního traktu: velmi zřídka – bolest břicha.
Z kůže a podkoží: velmi vzácné – kožní vyrážka, kopřivka, svědění.
Z reprodukčního systému a mléčné žlázy: velmi vzácné – bolest v pánevní oblasti, dysmenorea.
Celkové poruchy: velmi vzácné – otok obličeje.
Kontraindikace pro použití
Onemocnění jater (mírné až středně těžké) nebo onemocnění žlučových cest, žloutenka (včetně anamnézy), závažné malabsorpční syndromy, jako je Crohnova choroba, dědičná nebo získaná predispozice k trombóze.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání přípravku Postinor® během těhotenství je kontraindikováno. Na základě dostupných údajů nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky na plod v případě těhotenství při používání nouzové antikoncepční metody levonorgestrel.
Levonorgestrel přechází do mateřského mléka. Po užití přípravku Postinor® by mělo být kojení přerušeno alespoň na 8 hodin.
Levonorgestrel zvyšuje riziko menstruačních nepravidelností, které mohou v některých případech vést k dřívější nebo pozdější ovulaci. Tyto změny mohou ovlivnit fertilitu, ale nejsou k dispozici žádné údaje o účinku levonorgestrelu na fertilitu při dlouhodobém užívání.
Aplikace pro porušení funkce jater
Neexistují žádné údaje o použití levonorgestrelu u pacientek s poruchou funkce jater. Použití léku u pacientů se závažným selháním jater je kontraindikováno.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Neexistují žádné údaje o použití levonorgestrelu u pacientek s poruchou funkce ledvin.
Použití u dětí
Přípravek je kontraindikován u dospívajících do 16 let.
Zvláštní instrukce
Levonorgestrel 1.5 mg (2 tablety) by se měl používat výhradně jako nouzová antikoncepce. Nouzová antikoncepce je metoda, kterou lze používat jen příležitostně. Lék Postinor® nenahrazuje použití plánovaných antikoncepčních metod. Nouzová antikoncepce ne vždy zabrání otěhotnění.
Opakované užívání léku během jednoho menstruačního cyklu se nedoporučuje z důvodu možného rizika poruch cyklu (objevení se acyklického krvácení/krvavého výtoku, opožděné menstruační krvácení).
Postinor® by se měl užít co nejdříve, nejpozději však 72 hodin po nechráněném pohlavním styku. Účinnost nouzové antikoncepce se při opožděném užívání léku výrazně snižuje.
Ve většině případů užívání přípravku Postinor® v doporučených dávkách neovlivňuje povahu menstruačního cyklu. Je však možné acyklické krvácení a zpoždění menstruace na několik dní. Pokud se menstruace opozdí o více než 5 dní nebo se změní povaha vašeho výtoku (slabé nebo silné krvácení), nebo pokud máte podezření na těhotenství z jakéhokoli jiného důvodu, měli byste těhotenství vyloučit. Ženě by měla být doporučena konzultace s gynekologem k výběru a užívání jedné z metod plánované antikoncepce. Pokud byl Postinor® užíván během pravidelné hormonální antikoncepce, ale nedostavilo se očekávané krvácení z vysazení během následné 7denní přestávky v užívání antikoncepce nebo během období užívání tablet placeba, je třeba vyloučit těhotenství.
Pokud po užití přípravku Postinor® dojde k otěhotnění, je třeba zvážit možnost mimoděložního (mimoděložního) těhotenství. Vzhled bolesti v podbřišku a mdloby může naznačovat mimoděložní těhotenství. Protože levonorgestrel potlačuje ovulaci, je absolutní riziko mimoděložního těhotenství při jeho užívání pravděpodobně nízké. Mimoděložní těhotenství se může vyvinout i přes výskyt krvácení z genitálního traktu. V tomto ohledu se u žen s vysokým rizikem rozvoje mimoděložního těhotenství (přítomnost zánětlivých onemocnění vejcovodů nebo děložních přívěsků (salpingitida, salpingo-ooforitida) nebo anamnéza mimoděložního těhotenství) použití levonorgestrelu nedoporučuje .
Užívání levonorgestrelu u žen s onemocněním jater nebo žlučových cest vyžaduje opatrnost u pacientek s těžkým jaterním selháním, je kontraindikováno.
V případech gastrointestinálních onemocnění (například Crohnova choroba), stejně jako u žen s nadváhou, může být antikoncepční účinnost levonorgestrelu snížena.
Užívání Postinoru® u dospívajících dívek do 16 let je možné pouze ve výjimečných případech (včetně znásilnění) a pouze po konzultaci s gynekologem. Po nouzové antikoncepci se doporučuje následná konzultace s gynekologem.
Nouzová antikoncepce nechrání před pohlavně přenosnými chorobami.
Po podání levonorgestrelu v dávce 1.5 mg byly hlášeny případy tromboembolických komplikací. V tomto ohledu je třeba u žen s existujícími rizikovými faktory (dědičná nebo získaná predispozice k arteriální nebo žilní trombóze, přítomnost trombózy/tromboembolie v rodinné anamnéze) vzít v úvahu možnost takových komplikací.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Účinek přípravku Postinor® na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován.
Nadměrná dávka
Po užívání vysokých dávek perorální antikoncepce nebyly hlášeny závažné nežádoucí účinky.
Příznaky: nevolnost a krvácení z vysazení.
Léčba: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Lékové interakce
Metabolismus levonorgestrelu se provádí za aktivní účasti izoenzymového systému cytochromu P450 – CYP3A4. Při současném použití s léky, které indukují jaterní mikrozomální enzymy (hlavně induktory izoenzymu CYP3A4), se metabolismus levonorgestrelu zrychluje.
Následující léky, které indukují jaterní enzymy, mohou snížit účinnost levonorgestrelu: barbituráty (včetně primidonu), fenytoin a karbamazepin, přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum), stejně jako rifampin, rifabutin, ritonavir, efavirenz a griseofulvin.
Současné podávání efavirenzu snižuje plazmatické koncentrace levonorgestrelu přibližně o 50 %.
Enzymová indukce může pokračovat po dobu 4 týdnů nebo déle po vysazení takových léků. U žen, které byly v posledních 4 týdnech před nechráněným pohlavním stykem léčeny léky, které indukují jaterní mikrozomální enzymy, by měla být zvážena jiná nehormonální metoda nouzové antikoncepce (např. zavedení intrauterinní antikoncepce obsahující měď).
Přípravky obsahující levonorgestrel mohou zvýšit riziko toxicity cyklosporinu v důsledku inhibice jeho metabolismu.
Levonorgestrel může snižovat účinnost ulipristalu soutěží s progesteronovým receptorem, a proto se jejich současné užívání nedoporučuje.
Podmínky uchovávání léku Postinor ®
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 °C.