Pomocné látky: hemihydrát chlorbutanolu 4,0 mg, voda na injekci do 1 ml.
popis
Průhledná, bezbarvá až nažloutlá kapalina se specifickým zápachem po konzervantu.
Farmakoterapeutická skupina
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Čistěný přípravek z listů konvalinky a jejích odrůd. Srdeční glykosid blokuje transport Na+/K+-ATPázy, v důsledku čehož se zvyšuje obsah sodných iontů v kardiomyocytu, což vede k otevření vápníkových kanálů a vstupu iontů vápníku do kardiomyocytů. Nadbytek sodíkových iontů vede k urychlení uvolňování vápenatých iontů ze sarkoplazmatického retikula, tím se zvyšuje koncentrace vápenatých iontů, což vede k inhibici troponinového komplexu, který má inhibiční účinek na interakci aktinu a myosinu. Zvyšuje sílu a rychlost kontrakce myokardu (pozitivní inotropní účinek), ke které dochází mechanismem odlišným od mechanismu Frank-Starling a nezávisí na stupni předběžného protažení myokardu; systola je kratší a energeticky účinnější.
V důsledku zvýšené kontraktility myokardu se zvyšuje tepový objem a minutový objem krve, zmenšují se konečné systolické a konečné diastolické objemy srdce, což spolu se zvýšením tonusu myokardu vede ke zmenšení jeho velikosti a tím ke snížení potřeby myokardu na kyslík.
Působí negativně chronotropně, snižuje nadměrnou aktivitu sympatiku zvýšením citlivosti kardiopulmonálních baroreceptorů.
V důsledku zvýšení aktivity n. vagus působí antiarytmicky, což je způsobeno snížením rychlosti vedení vzruchu atrioventrikulárním uzlem a prodloužením efektivní refrakterní periody. Tento účinek je zesílen přímým působením na atrioventrikulární uzel a sympatolytickým působením.
Negativní dromotropní efekt se projevuje zvýšením refrakternosti atrioventrikulárního (AV) uzlu.
Při síňové tachyarytmii pomáhají srdeční glykosidy zpomalit srdeční frekvenci, prodloužit diastolu a zlepšit intrakardiální a systémovou hemodynamiku. Pozitivní bathmotropní účinek se projevuje v subtoxických a toxických dávkách.
Má přímý vazokonstrikční účinek (v případech, kdy není realizován pozitivní inotropní účinek srdečních glykosidů – u pacientů s normální kontraktilitou nebo s nadměrným natažením srdce); u pacientů s chronickým srdečním selháním způsobuje nepřímý vazodilatační účinek, snižuje žilní tlak, zvyšuje diurézu: snižuje otoky, dušnost. Při intravenózním podání nastupuje účinek během 10 minut a dosahuje maxima během 2 hodin.
Farmakokinetika
Distribuce: Vazba na plazmatické proteiny je nevýznamná.
Odstranění: V játrech prakticky nepodléhá biotransformaci a je vylučován v nezměněné podobě ledvinami.
Indikace
V rámci komplexní terapie chronické srdeční selhání funkční třídy II (při přítomnosti klinických projevů) a funkční třídy Ⅲ–Ⅳ dle klasifikace NYHA, tachystolická forma fibrilace síní a flutter záchvatovitého a chronického průběhu (zejména v kombinaci s chronickým srdečním selháním).
Kontraindikace
Glykosidová intoxikace, přecitlivělost na lék, atrioventrikulární (AV) blok 2. stupně, Wolff-Parkinson-White syndrom, intermitentní kompletní atrioventrikulární nebo sinoatriální blokáda. Děti do XNUMX let.
S opatrností
atrioventrikulární blokáda stupně Ⅰ, syndrom nemocného sinu bez kardiostimulátoru, pravděpodobnost nestabilního vedení atrioventrikulárním uzlem, anamnéza záchvatů Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, izolovaná mitrální stenóza se vzácnou srdeční frekvencí, srdeční astma u pacientů s mitrální stenózou, myokardiální forma bez tachykardie ina, arteriovenózní zkrat, hypoxie, srdeční selhání s poruchou diastolické funkce (restriktivní kardiomyopatie, srdeční amyloidóza, konstrikční perikarditida, srdeční tamponáda), síňová extrasystola, těžká dilatace srdečních komor, „plicní“ srdce, poruchy elektrolytů: hypokalémie, hypomagnezémie, hyperkalcémie, hyponatremie; hypotyreóza, tyreotoxikóza, alkalóza, myokarditida, stáří, renální a/nebo jaterní insuficience, obezita.
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je nutné použít lék během laktace, je třeba rozhodnout o otázce zastavení kojení.
Dávkování a podávání
Podávejte pomalu intravenózně po dobu 5–6 minut (v 10–20 ml 40% roztoku dextrózy (glukózy) nebo izotonického roztoku chloridu sodného) 1–2krát denně. Dospělým se podává jednorázová dávka 0,5–1 ml, dětem ve věku 2–5 let – 0,2–0,5 ml a dětem ve věku 6–12 let – 0,5–0,75 ml. Při podávání dvakrát denně je interval mezi injekcemi 2–8 hodin. Nejvyšší dávky pro dospělé pro intravenózní podání: jednorázová dávka – 10 ml, denní dávka – 1,0 ml.
Opatření pro použití
Při rychlém intravenózním podání se může rozvinout bradyarytmie, ventrikulární tachykardie, AV blokáda a srdeční zástava. Při maximu působení se může objevit extrasystola, někdy ve formě bigeminie. K zamezení tohoto účinku lze dávku rozdělit do 2–3 podání. Pokud byly pacientovi dříve předepsány jiné srdeční glykosidy, je nutné před intravenózním podáním udělat pauzu (5–24 dní v závislosti na závažnosti kumulativních vlastností předchozího léku). Léčba se provádí za stálého monitorování EKG.
Nežádoucí účinek
Nežádoucí účinky přípravku Corglycon jsou spojeny se zvýšenou citlivostí pacienta na srdeční glykosidy nebo předávkováním.
Z kardiovaskulárního systému: arytmie, AV blokáda.
Z centrálního nervového systému a smyslových orgánů: ospalost, zmatenost, poruchy spánku, bolest hlavy, závratě, delirantní psychóza, snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev.
Ze strany hematopoetických orgánů: trombocytopenie, trombocytopenická purpura, krvácení z nosu, petechie.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, anorexie.
Ostatní: alergické reakce, gynekomastie.
Nadměrná dávka
Z kardiovaskulárního systému: komorová paroxysmální tachykardie, ventrikulární extrasystola (často bigeminie, polytopická komorová extrasystola), nodální tachykardie, fibrilace a flutter síní, AV blokáda.
Z gastrointestinálního traktu: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, střevní nekróza.
Z nervového systému a smyslových orgánů: ospalost, zmatenost, delirantní psychóza, snížená zraková ostrost, viditelné předměty žlutozelené, blikající skvrny před očima, vnímání předmětů ve zmenšené nebo zvětšené formě; neuritida, radikulitida, maniodepresivní syndrom, parestézie.
Léčba: vysazení srdečních glykosidů, podávání antidot (dimerkaptopropansulfonát sodný, edetát sodný), symptomatická terapie. Jako antiarytmika – léky třídy Ⅰ (lidokain, fenytoin). Při hypokalemii – intravenózní podání chloridu draselného (6-8 g/den rychlostí 1-1,5 g na 0,5 l 5% roztoku dextrózy a 6-8 U inzulinu; podává se po kapkách po dobu 3 hodin). Při těžké bradykardii AV blokáda – m-anticholinergika. Nebezpečné je podávání beta-adrenergních agonistů z důvodu možného zvýšení arytmogenního účinku srdečních glykosidů. V případě úplné příčné blokády s Morgagni-Adams-Stokesovými záchvaty – dočasná srdeční stimulace.
Interakce s jinými léky
Adrenergní agonisté. Kombinované použití efedrinu, epinefrinu, norepinefrinu a selektivních beta-adrenergních látek se srdečními glykosidy může přispět k rozvoji srdeční arytmie.
Chlorpromazin a další deriváty fenothiazinu. Účinek srdečních glykosidů je snížen.
Anticholinesterázové léky. Při současném užívání anticholinesterázových léků se srdečními glykosidy se zvyšuje bradykardie. V případě potřeby jej lze eliminovat nebo oslabit podáním atropinu.
Glukokortikoidy. Pokud se hypokalémie objeví v důsledku dlouhodobé léčby (glukokortikosteroidy), mohou se zvýšit nežádoucí účinky srdečních glykosidů.
Diuretika. Při použití diuretik (způsobujících hypokalémii a hypomagnezémii, ale zvyšující koncentraci vápenatých iontů v krvi) spolu se srdečními glykosidy se jejich účinek zvyšuje. Při jejich současném užívání je nutné dodržet optimální dávkování. K odstranění hypokalemie lze pravidelně předepisovat draslík šetřící diuretika (amilorid, spironolakton, triamteren). Může se však vyvinout hyponatremie.
Draslíkové přípravky. Vlivem preparátů draslíku se snižují nežádoucí účinky srdečních glykosidů. Přípravky draselné soli by neměly být používány, pokud se pod vlivem srdečních glykosidů objevily poruchy vedení na EKG, nicméně draselné soli jsou často předepisovány společně s digitalisovými přípravky k prevenci srdeční arytmie.
Přípravky vápníku. Při léčbě srdečními glykosidy je parenterální použití kalciových přípravků nebezpečné, protože se zvyšují kardiotoxické účinky (srdeční arytmie atd.).
Edetát sodný. Je pozorováno snížení účinnosti a toxicity srdečních glykosidů.
Kortikotropinové přípravky. Účinek srdečních glykosidů může být zesílen pod vlivem kortikotropinu.
Xanthinové deriváty. Kofeinové nebo teofylinové přípravky někdy přispívají ke vzniku srdeční arytmie.
trifosadenin. Trifosadenin by neměl být podáván současně se srdečními glykosidy.
Vitamin D. Při hypervitaminóze způsobené ergokalciferolem může být účinek srdečních glykosidů zesílen v důsledku rozvoje hyperkalcémie.
naproxen. U zdravých dobrovolníků neovlivňuje kombinované použití srdečních glykosidů s naproxenem výsledky psychologických testů.
Paracetamol. Klinický význam této interakce nebyl dostatečně prozkoumán, existují však důkazy o poklesu vylučování srdečních glykosidů ledvinami pod vlivem paracetamolu.
přípravy kofein a teofylin zvýšit riziko rozvoje arytmií.
Beta-blokátory, antiarytmika třídy IA, verapamil, síran hořečnatý zvýšit závažnost poklesu atrioventrikulárního vedení.
Glukokortikosteroidy, diuretika, saluretika zvyšují riziko rozvoje hypokalémie, hypomagnezémie, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu a antagonisté receptoru angiotenzinu II jej snižují; thiazidy a vápenaté soli (zejména při intravenózním podání) – hyperkalcémie; amiodaron, thiamazol, acetazolamidová hypotyreóza. Laxativa: karbenoxolon, amfotericin B, benzylpenicilin, salicyláty zvyšují riziko vzniku glykosidové intolerance.
Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (fenytoin, rifampicin, fenobarbital, fenylbutazon, spironolakton); a také neomycin a cytostatika mohou snížit koncentraci srdečních glykosidů v krevní plazmě.
Zvláštní instrukce
Pravděpodobnost intoxikace se zvyšuje s hypokalémií, hypomagnezémií, hyperkalcémií, hypernatrémií, hypotyreózou, těžkou dilatací srdečních dutin, plicním srdečním onemocněním, myokarditidou, obezitou a stářím. Při těžké mitrální stenóze a normo- nebo bradykardii se srdeční selhání rozvíjí v důsledku sníženého diastolického plnění levé komory.
Pacientům s mitrální stenózou jsou předepisovány srdeční glykosidy při selhání pravé komory nebo při síňové tachyarytmii. U syndromu Wolff-Parkinson-White Corglycon tím, že snižuje AV vedení, podporuje vedení vzruchů dalšími cestami – obcházením AV uzlu, což vyvolává rozvoj paroxysmální tachykardie.
Jako jedna z metod sledování úrovně digitalizace při předepisování srdečních glykosidů se využívá sledování jejich plazmatické koncentrace.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Po dobu léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (řízení auta apod.).
Forma vydání
Roztok pro intravenózní podání 0,6 mg/ml.
1 ml ve skleněných ampulích. 10 ampulí spolu s návodem k lékařskému použití a vertikutátorem ampulí je umístěno v krabičce s vlnitou vložkou. Krabice je přelepena balíkovým štítkem! Nebo 10 ampulí v blistru. Jedno blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití a vertikutátorem na ampule je umístěno v balení. Při použití ampulí s bodem zlomu nebo kroužkem není zajištěno vkládání vertikutátorů.
Opatrování
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě 8 °C až 15 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.