Stránka neprovádí vzdálený maloobchod a platby za zboží a také neposkytuje služby pro dodání zboží.
- Návod k použití levofloxacinu
- Jak nakupovat
- Recenze levofloxacinu
- Certifikáty
Návod k použití levofloxacinu
Производитель
Struktura
Složení v jedné tabletě: Levofloxacin hemihydrát, v přepočtu na levofloxacin – 250 mg a 500 mg Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelózy (primelóza) – 7 mg a 14 mg, stearát hořečnatý – 3,2 mg a 6,4 mg, středněmolekulární povidon (medikamentózní střední molekulová hmotnost, mikrovinylpyrrolidin) -14 mg pyrrolidin -28 mg pyrrolidin mg a 21,6 mg, koloidní oxid křemičitý (Aerosil 43,2) – 380 mg a 5 mg, mastek – 10 mg a 6,4 mg, předželatinovaný škrob (Starch -12,8) – 1500 mg a 12,8 mg. Složení pláště: Opadry II (polyvinylalkohol, částečně hydrolyzovaný – 25,6 mg a 4 mg, makrogol (polyethylenglykol 8) – 3350 mg a 2,02 mg, mastek – 4,04 mg a 1,48 mg, oxid titaničitý – 2,96 mg a hlinitý lak 1,459 mg, E2,918 mg mg, oxid železitý (II) barvivo E 104 – 0,84 mg a 1,68 mg, hlinitý lak na bázi indigokarmínu E 172 – 0,198 mg a 0,396 mg) – k získání potahované tablety o hmotnosti 132 mg, respektive 0,003 mg.
Popis dávkové formy
Potahované tablety jsou žluté, kulaté, bikonvexní. Tablety jsou po rozlomení světle žluté.
Farmakodynamika tablety levofloxacinu č. 10 500 mg
Levofloxacin je širokospektrální antimikrobiální baktericidní látka ze skupiny fluorochinolonů. Blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, potlačuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách bakterií. Na léčivo jsou citlivé in vitro (minimální inhibiční koncentrace nižší než 2 mg/l): Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (v m. hod Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní kmeny citlivé na meticilin/středně citlivé na leukotoxin), včetně Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus epidermidis (kmeny citlivé na meticilin), Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin/středně citlivé/rezistentní), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupina viridans (kmeny citlivé/rezistentní na penicilin). Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter spp. (vč. hod Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (v m. hod Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (kmeny citlivé/rezistentní na ampicilin), Haemophilus parainsielenzae, Helicobacter Kppleb pylalori, (v m. hod Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (např. hod kmeny produkující a neprodukující penicilinázu), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (v m. hod Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (v m. hod Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (v m. hod Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (v m. hod Serratia marcescens). Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (v m. hod Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Středně citlivé mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace více než 4 mg/l): Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (kmeny rezistentní na meticilin), Staphylococcus haemolyticus (methicillin). Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Rezistentní mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace více než 8 mg/l): Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticilin-rezistentní kmeny), ostatní Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní kmeny rezistentní na meticilin). Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Alcaligenes xylosoxidans.
Farmakokinetika
Při perorálním podání je levofloxacin rychle a téměř úplně absorbován (příjem potravy má malý vliv na rychlost a úplnost absorpce). Biologická dostupnost – 99 %. Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě (TCmax) je 1-2 hodiny při užívání 250 a 500 mg je maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) asi 2.8 a 5.2 mcg/ml, v uvedeném pořadí. Vazba na plazmatické proteiny je 30–40 %. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, urogenitální orgány, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy. V játrech je malá část oxidována a/nebo deacetylována. Renální clearance tvoří 70 % celkové clearance. Poločas (T1/2) je 6-8 hodin. Z těla se vylučuje převážně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Méně než 5 % levofloxacinu se vylučuje ve formě metabolitů. V nezměněné formě se 24 % vyloučí ledvinami do 70 hodin a 48 % do 87 hodin se vyloučí střevy do 72 hodin 4 % perorálně podané dávky;
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na levofloxacin:
– akutní bakteriální sinusitida
– dolní cesty dýchací (včetně exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie)
– močové cesty a ledviny (včetně akutní pyelonefritidy)
– chronická bakteriální prostatitida
– kůže a měkké tkáně (hnisavé ateromy, abscesy, furunkulóza)
– intraabdominální infekce v kombinaci s léky, které působí na anaerobní mikroflóru
– tuberkulóza (komplexní terapie lékově rezistentních forem).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na levofloxacin a další fluorochinolony, epilepsie, poškození šlach v důsledku předchozí léčby chinolony, těhotenství, kojení, dětství a dospívání (do 18 let).
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem (včetně krve), poruchy trávení, snížená chuť k jídlu, bolesti břicha, pseudomembranózní kolitida, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, hepatitida, dysbakterióza. Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, cévní kolaps, tachykardie, prodloužení QT intervalu, fibrilace síní. Ze strany metabolismu: hypoglykémie (zvýšená chuť k jídlu, zvýšené pocení, třes, nervozita), hyperglykémie. Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, slabost, ospalost, nespavost, třes, úzkost, parestézie, strach, halucinace, zmatenost, deprese, poruchy hybnosti, křeče. Ze smyslových orgánů: poruchy zraku, sluchu, čichu, chuti a hmatové citlivosti. Z muskuloskeletálního systému: artralgie, svalová slabost, myalgie, ruptura šlach, zánět šlach, rhabdomyolýza. Z močového systému: hyperkreatininémie, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin. Z krvetvorných orgánů: eozinofilie, hemolytická anémie, leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie, krvácení. Alergické reakce: svědění a hyperémie kůže, otok kůže a sliznic, kopřivka, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospasmus, dušení, anafylaktický šok, alergická pneumonitida, vaskulitida. Ostatní: fotosenzitivita, astenie, exacerbace porfyrie, přetrvávající horečka, rozvoj superinfekce.
Interakce levofloxacin tablety č. 10 500 mg
Zvyšuje T1/2 cyklosporinu. Účinek léku snižují léky inhibující střevní motilitu, sukralfát, antacida obsahující hliník a hořčík a soli železa (mezi dávkami je nutný interval alespoň 2 hodiny). Nesteroidní antiflogistika, theofylin zvyšují riziko vzniku záchvatů, glukokortikosteroidy zvyšují riziko ruptury šlach. Cimetidin a léky blokující tubulární sekreci zpomalují vylučování. Hypoglykemické látky: Je nezbytné přísné sledování koncentrací glukózy v krvi, protože při současném užívání s levofloxacinem existuje riziko hyper- a hypoglykémie. Levofloxacin zvyšuje antikoagulační účinnost warfarinu.
Dávkování a podávání
Lék se užívá perorálně jednou nebo dvakrát denně. Tablety nežvýkejte a zapijte je dostatečným množstvím tekutiny (0.5 až 1 sklenice). Dávky jsou určeny povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu. U pacientů s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu > 50 ml/min) se doporučuje následující dávkovací režim: Akutní bakteriální sinusitida: 500 mg jednou denně – 1-10 dní. Exacerbace chronické bronchitidy: 14 mg nebo 250 mg jednou denně – 500-1 dní. Komunitní pneumonie: 7 mg 10–500krát denně – 1–2 dní. Nekomplikované infekce močových cest: 7 mg jednou denně po dobu 14 dnů. Chronická bakteriální prostatitida: 250 mg – 1krát denně – 3 dní. Komplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy: 500 mg jednou denně po dobu 1-28 dnů. Infekce kůže a měkkých tkání: 250-1 mg 7-10krát denně po dobu 250-500 dnů. Intraabdominální infekce: 1 mg 2x denně – 7-14 dní (v kombinaci s antibakteriálními léky působícími na anaerobní flóru). Pro tuberkulózu (jako součást komplexní terapie) – 500 mg 1-7krát denně, průběh léčby – až 14 měsíce. Úprava dávky levofloxacinu u dospělých pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 500 ml/min) Dávka s normální funkcí ledvin každých 1 hodin Clearance kreatininu od 2 do 3 ml/min Clearance kreatininu od 50 do 24 ml/min Clearance kreatininu nižší než 20 ml/min, vč. pro hemodialýzu nebo chronickou ambulantní peritoneální dialýzu 49 mg Počáteční dávka 10 mg každých 19 hodin, poté 10 mg každých 1000 hodin Počáteční dávka 500 mg každých 12 hodin, poté 250 mg každých 12 hodin Počáteční dávka 500 mg každých 12 hodin, poté 125 mg, poté počáteční dávka 12 mg každých 500 hodin dávka 12 mg, poté 125 mg každých 24 hodin Počáteční dávka 500 mg, poté 500 mg každých 250 hodin 24 mg Není nutná úprava dávky 500 mg každých 250 hodin U nekomplikovaných infekcí močových cest není nutná žádná úprava dávky. Po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CAPD) není nutná žádná úprava dávky. nejsou nutné žádné další dávky. V případě jaterní dysfunkce není nutná žádná zvláštní úprava dávkování, protože levofloxacin je v játrech metabolizován pouze v extrémně malé míře. U starších pacientů není nutná žádná změna dávkovacího režimu, s výjimkou případů nízké clearance kreatininu Stejně jako u jiných antimikrobiálních léků se doporučuje pokračovat v léčbě levofloxacinem alespoň 48-500 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po spolehlivé eradikaci patogenu. Pokud vynecháte dávku, vezměte si pilulku co nejdříve, než bude čas na další dávku. Poté pokračujte v užívání léků podle předpisu.
Nadměrná dávka
Symptomy: nauzea, erozivní léze gastrointestinální sliznice, prodloužení QT intervalu, zmatenost, závratě, křeče. Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie, dialýza je neúčinná.
Zvláštní instrukce
Levofloxacin by se měl užívat alespoň 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití antacidů obsahujících hliník nebo hořčík nebo sukralfátu nebo jiných léků obsahujících soli vápníku, železa nebo zinku. Během léčby je nutné se vyhýbat slunci a umělému UV záření, aby nedošlo k poškození kůže (fotosenzitivita). Pokud se objeví známky tendinitidy, pseudomembranózní kolitidy nebo alergické reakce, levofloxacin by měl být okamžitě vysazen. Je třeba mít na paměti, že u pacientů s anamnézou poškození mozku (mrtvice, těžké trauma) se mohou vyvinout záchvaty v případě deficitu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, zvyšuje se riziko hemolýzy; U pacientů s diabetes mellitus by měly být během léčby levofloxacinem pečlivě sledovány koncentrace glukózy v krvi. Při současném užívání levofloxacinu a warfarinu je indikováno sledování protrombinového času, mezinárodního normalizovaného poměru nebo jiných antikoagulačních testů a také sledování známek krvácení.
Podmínky výdeje z lékáren tablety levofloxacinu č. 10 500 mg
Dávková forma
Účinná látka: levofloxacin 500 mg (ve smyslu hemihydrátu levofloxacinu – 512,46 mg); Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 61,66 mg, hypromelóza – 17,98 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 18,60 mg, polysorbát 80 – 3,10 mg, stearát vápenatý – 6,20 mg. Složení pláště: [hypromelóza – 15,00 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) – 5,82 mg, mastek – 5,78 mg, oxid titaničitý – 3,26 mg, barvivo žlutý oxid železitý (oxid železa) – 0,14 mg] nebo [suchá filmová potahová směs obsahující hypromelózu – 50,0%, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) – 19,4%, mastek – 19,26%, oxid titaničitý – 10,87%, barvivo oxid železitý žlutý (oxid železa) – 0,47%] — 30,0 mg.
Indikace pro použití
Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na levofloxacin: komplikované infekce močových cest a pyelonefritida; chronická bakteriální prostatitida; pro komplexní léčbu lékově rezistentních forem tuberkulózy; prevence a léčba antraxu prostřednictvím přenosu vzduchem. K léčbě následujících infekčních a zánětlivých onemocnění lze levofloxacin použít pouze jako alternativu k jiným antimikrobiálním lékům: komunitní pneumonie; komplikované infekce kůže a měkkých tkání; akutní bakteriální sinusitida; exacerbace chronické bronchitidy; nekomplikovaná cystitida. Při používání léku je třeba vzít v úvahu oficiální národní doporučení pro vhodné použití antibakteriálních léků a také citlivost patogenních mikroorganismů (viz část „Zvláštní pokyny“).
Kontraindikace
Hypersenzitivita na levofloxacin nebo jiné chinolony, stejně jako na kteroukoli pomocnou látku léčiva; epilepsie; pseudoparalytická myastenie (myasthenia gravis) (viz body „Nežádoucí účinky“, „Zvláštní pokyny“); anamnéza poškození šlach v důsledku užívání fluorochinolonu; dětství a dospívání do 18 let (kvůli nedokončenosti růstu kostry, protože nelze zcela vyloučit riziko poškození chrupavčitých růstových zón kostí); těhotenství (nelze zcela vyloučit riziko poškození chrupavčitých růstových zón kostí plodu); období kojení (riziko poškození chrupavčitých růstových zón kostí dítěte nelze zcela vyloučit).
Dávkování a podávání
Lék se užívá perorálně jednou nebo dvakrát denně. Tablety nežvýkejte a zapijte je dostatečným množstvím tekutiny (0,5 až 1 sklenice). Dávky jsou určeny povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu. Délka léčby se liší v závislosti na průběhu onemocnění. Lék by měl být užíván nejméně 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití léků obsahujících hořčík a/nebo hliník, soli železa, zinek nebo sukralfát. Vzhledem k tomu, že biologická dostupnost levofloxacinu v tabletách je 99–100 %, pokud je pacient převeden z intravenózní infuze na tablety, léčba by měla pokračovat stejnou dávkou, která byla použita pro intravenózní infuzi (viz bod „Farmakologické vlastnosti“). Pokud náhodou vynecháte dávku léku, měli byste užít další dávku co nejdříve a poté pokračovat v užívání léku podle doporučeného dávkovacího režimu. U pacientů s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin (CC více než 50 ml/min) se doporučuje následující dávkovací režim: Akutní sinusitida: 500 mg jednou denně – 1-10 dní. Exacerbace chronické bronchitidy: 14 mg jednou denně – 500-1 dní. Komunitní pneumonie: 7 mg 10–500krát denně – 1–2 dní. Nekomplikovaná cystitida: 7 mg jednou denně po dobu 14 dnů. Chronická bakteriální prostatitida: 250 mg jednou denně – 1 dní. Komplikované infekce močových cest: 3 mg jednou denně po dobu 500-1 dnů. Pyelonefritida: 28 mg jednou denně – 500-1 dní. Infekce kůže a měkkých tkání: 7 mg 14-500krát denně po dobu 1-7 dnů. Tuberkulóza (komplexní léčba lékově rezistentních forem): 10 mg 500-1krát denně – až 2 měsíce. Prevence a léčba antraxu přenosem vzduchem: 7 mg jednou denně po dobu až 14 týdnů. Pacienti s poruchou funkce ledvin (s CC nižším než 500 ml/min) vyžadují úpravu dávkování (viz tabulka 1). Pro zajištění dávkovacího režimu léku v dávce 2 mg se doporučuje používat přípravky levofloxacinu v jiné lékové formě: 3 mg rýhované tablety. * Po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CAPD) nejsou vyžadovány žádné další dávky Pacienti s poruchou funkce jater U pacientů s poruchou funkce jater není nutná žádná zvláštní úprava dávky, protože levofloxacin je metabolizován v játrech pouze ve velmi malé míře. Starší pacienti U starších pacientů není nutná úprava dávkování, s výjimkou případů snížení CC na 500 ml/min nebo méně.
Vedlejší účinky (akce)
Klasifikace četnosti rozvoje nežádoucích účinků podle doporučení Světové zdravotnické organizace (WHO): velmi často ≥1/10; často od ≥ 1/100 do účinné látky