Chloramfenikol (levomycetin) v přepočtu na 100% látky – 0,5 g.
Pomocné látky: bramborový škrob – 0,0306 g, polyvinylpyrrolidon (povidon) – 0,0139 g, stearát vápenatý – 0,0055 g.
popis
Tablety jsou bílé nebo bílé se slabě nažloutlým nádechem, plochého válcovitého tvaru se zkosením a půlicí rýhou.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Širokospektrální bakteriostatické antibiotikum, které narušuje proces syntézy proteinů v mikrobiálních buňkách. Účinné proti bakteriálním kmenům odolným vůči penicilinu, tetracyklinům a sulfonamidům. Působí proti mnoha grampozitivním a gramnegativním bakteriím, patogenům hnisavých infekcí, břišnímu tyfu, úplavici, meningokokové infekci, Haemophilus influenzae, Escherichia coli. Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, řada kmenů Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Nepůsobí na acidorezistentní bakterie (včetně Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa, Clostridia, methicilin-rezistentní kmeny stafylokoků, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indol-pozitivní kmeny Proteus spp. a houby Pseudomonas spp.
Mikrobiální rezistence se vyvíjí pomalu.
Farmakokinetika:
Absorpce – 90% (rychlá a téměř úplná). Biologická dostupnost – 80 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je 50–60 %, u předčasně narozených dětí – 32 %. Doba k dosažení maximální koncentrace po perorálním podání je 1-3 hodiny. Distribuční objem je 0.6-1.0 l/kg. Terapeutická koncentrace v krvi se udržuje po dobu 4-5 hodin po podání.
Dobře proniká do tělních tekutin a tkání. Nejvyšší koncentrace se tvoří v játrech a ledvinách. Až 30 % podané dávky se nachází ve žluči. Maximální koncentrace v mozkomíšním moku se stanoví 4-5 hodin po jednorázovém perorálním podání a může dosáhnout 21-50 % maximální koncentrace v plazmě u nezanícených mozkových blan a 45-89 % u zanícených mozkových blan. Prochází placentární bariérou a koncentrace ve fetálním séru mohou být 30–80 % koncentrace v krvi matky. Přechází do mateřského mléka. Hlavní množství (90 %) se metabolizuje v játrech. Ve střevě dochází vlivem střevních bakterií k jeho hydrolýze za vzniku neaktivních metabolitů.
Vylučuje se do 24 hodin ledvinami – 90 % (glomerulární filtrací – 5–10 % nezměněno, tubulární sekrecí ve formě neaktivních metabolitů – 80 %), střevy – 1–3 %. Poločas u dospělých je 1.5-3.5 hodiny, v případě renální dysfunkce – 3-11 hodin Poločas u dětí je od 1 měsíce. do 16 let – 3-6.5 hodiny, u novorozenců od 1 do 2 dnů – 24 hodin i více (liší se zejména u dětí s nízkou porodní hmotností), 10-16 dní – 10 hodin Špatně podléhá hemodialýze.
indikace:
Nemoci způsobené citlivými mikroorganismy, vč. mozkový absces, břišní tyfus, paratyfus, salmonelóza (hlavně generalizované formy), úplavice, brucelóza, tularémie, Q horečka, meningokoková infekce, rickettsióza (včetně tyfu, trachomu, tečkované horečky Rocky Mountain), psitakóza, inguinální lymfogranulom, infekce chlamydiemi u zánětu plic, infekce chlamydiemi, puryurinní infekce nia, purulentní zánět pobřišnice, infekce žlučových cest, purulentní otitis.
Kontraindikace:
Hypersenzitivita, útlum kostní dřeně, akutní intermitentní porfyrie, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, selhání jater a/nebo ledvin, kožní onemocnění (lupénka, ekzém, plísňové infekce), těhotenství, kojení, děti do 2 let.
S opatrností:
Pacienti, kteří byli dříve léčeni cytotoxickými léky nebo radiační terapií.
Těhotenství a kojení:
Během těhotenství (zejména v pozdějších fázích) je užívání léku povoleno v případech krajní nutnosti a pouze pod dohledem lékaře. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být dočasně přerušeno.
Dávkování a aplikace:
Orálně (30 minut před jídlem, a pokud se objeví nevolnost a zvracení, 1 hodinu po jídle, 3-4krát denně).
Jednotlivá dávka pro dospělé je 0.25-0.5 g, denní dávka je 2 g/den. U těžkých forem infekcí (včetně břišního tyfu, zánětu pobřišnice) v nemocničním prostředí může být dávka zvýšena na 3-4 g/den.
Dětem se předepisuje, pod kontrolou koncentrace léku v krevním séru, 12.5 mg/kg (základ) každých 6 hodin nebo 25 mg/kg (základ) každých 12 hodin při těžkých infekcích (bakteriémie, meningitida) – až 75-100 mg/kg (základ)/den.
Průměrná délka léčby je 8-10 dní.
Nežádoucí účinky:
Z trávicího systému: dyspepsie, nevolnost, zvracení (pravděpodobnost rozvoje se snižuje při užívání 1 hodinu po jídle), průjem, podráždění sliznice úst a hltanu, dermatitida (včetně perianální dermatitidy – při rektálním použití), dysbakterióza (potlačení normální mikroflóry).
Z krvetvorných orgánů: retikulocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie; zřídka – aplastická anémie, agranulocytóza.
Ze strany nervového systému: psychomotorické poruchy, deprese, zmatenost, periferní neuritida, oční neuritida, zrakové a sluchové halucinace, snížená zraková a sluchová ostrost, bolest hlavy.
Alergické reakce: kožní vyrážka, angioedém.
Další: sekundární mykotická infekce, kolaps (u dětí do 1 roku).
Předávkování:
Příznaky: „syndrom šedi“ u nedonošených a novorozenců léčených vysokými dávkami (příčinou vývoje je akumulace chloramfenikolu způsobená nezralostí jaterních enzymů a jeho přímý toxický účinek na myokard) – modrošedá barva kůže, nízká tělesná teplota, nepravidelné dýchání, nedostatek reakcí, kardiovaskulární selhání. Úmrtnost je až 40 %. Léčba: hemosorpce, symptomatická terapie.
Interakce:
Současné podávání s léky tlumícími krvetvorbu (sulfonamidy, cytostatika), ovlivňujícími metabolismus v játrech a radioterapií zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků.
Při současném užívání s ethanolem se může vyvinout disulfiramová reakce.
Při předepisování s perorálními hypoglykemickými léky se jejich účinek zvyšuje (supresí metabolismu v játrech a zvýšením jejich koncentrace v plazmě).
Při současném použití s erythromycinem, klindamycinem a linkomycinem je pozorováno vzájemné oslabení účinku vzhledem k tomu, že chloramfenikol může tyto léky vytěsnit z navázaného stavu nebo jim zabránit ve vazbě na podjednotku 50S bakteriálních ribozomů. Snižuje antibakteriální účinek penicilinů a cefalosporinů. Chloramfenikol potlačuje enzymatický systém cytochromu P450, proto při současném použití s fenobarbitalem, fenytoinem a nepřímými antikoagulancii je pozorováno oslabení metabolismu těchto léků, zpomalení vylučování a zvýšení jejich koncentrace v plazmě.
Zvláštní pokyny:
Vzhledem k vysoké toxicitě se nedoporučuje používat bez nutnosti k léčbě a prevenci běžných infekcí, nachlazení, chřipky, faryngitidy a přenosu bakterií.
Závažné komplikace z krvetvorného systému jsou obvykle spojeny s užíváním velkých dávek (více než 4 g/den) po dlouhou dobu.
Během léčby je nezbytné systematické sledování vzorců periferní krve.
U plodu a novorozenců nejsou játra dostatečně vyvinutá, aby vázala chloramfenikol, a lék se může hromadit v toxických koncentracích a vést k rozvoji „grey syndromu“, proto je lék v prvních měsících života předepisován dětem pouze pro životně důležité indikace.
Při současném podávání ethanolu se může vyvinout disulfiramová reakce (hyperémie kůže, tachykardie, nevolnost, zvracení, reflexní kašel, křeče).
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Droga by měla být užívána s opatrností osobami, které řídí vozidla nebo pracují s jinými mechanismy, kvůli riziku rozvoje nežádoucích reakcí z nervového systému.
Uvolňovací forma / dávkování:
Balení:
10 tablet v blistrech bez buněk nebo obsahujících buňky.
1-2 konturovací balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v balení.
150 bezbuněčných blistrových balení a 200 buněčných blistrových balení s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici (pro nemocnice).
Skladovací podmínky:
Při teplotě nepřesahující 25 C°. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Akciová společnost „Biochemist“ (JSC „Biochemist“), 430030, Republika Mordovia, Saransk, st. Vasenko, 15A, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
LLC „PROMOMED RUS“
Tablety Levomycetin 500 – Biokhimik – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit tablety Levomycetin 500 – Biokhimik v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:
Účinná látka: chloramfenikol – 250,000 500,000 mg, 101 64 mg; pomocné látky: mikrokrystalická celulóza 30, krospovidon, kopovidon (koloidon VA-85), povidon K 205146, stearát vápenatý, koloidní oxid křemičitý (aerosil); složení nátěru: OPADRY® II KOMPLETNÍ FILMOVÝ SYSTÉM 132F172 MODRÁ [polyvinylalkohol, oxid titaničitý, makrogol (polyethylenglykol), mastek, hlinitý lak na bázi indigokarmínového barviva (E XNUMX), žluté barvivo oxid železitý (E XNUMX)].
Dávková forma
Tablety potahované filmem
popis
Modré tablety, kulaté, bikonvexní; V příčném řezu je jádro bílé nebo téměř bílé.
účinek
Farmakodynamika
Širokospektrální antibiotikum. Mechanismus antimikrobiálního působení je spojen s narušením syntézy proteinů v mikrobiální buňce ve fázi přenosu aminokyselin t-RNA na ribozomy. Má bakteriostatický účinek. Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; také aktivní proti Spirochaetaceae a některým velkým virům.
Chloramfenikol je účinný proti kmenům rezistentním na penicilin, streptomycin a sulfonamidy.
Rezistence mikroorganismů na chloramfenikol se vyvíjí poměrně pomalu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce – 90%. Biologická dostupnost je 80 % po perorálním podání a 70 % po intramuskulárním podání. Vazba na plazmatické bílkoviny je 50-60%, u předčasně narozených dětí – 32%. Doba dosažení Cmax po perorálním podání je 1-3 hodiny, po intravenózním podání – 1-1.5 hodiny Vd – 0,6-1 l/kg. Terapeutická koncentrace v krvi se udržuje po dobu 4-5 hodin po podání. Dobře proniká do tělesných tekutin a tkání. Jeho nejvyšší koncentrace se tvoří v játrech a ledvinách. Až 30 % podané dávky se nachází ve žluči. Cmax v mozkomíšním moku (CSF) se stanoví 4–5 hodin po jednorázové perorální dávce a může dosáhnout 21–50 % Cmax v plazmě bez zánětu mozkových blan a 45–89 % v přítomnosti zánětu mozkových blan. Proniká placentární bariérou; koncentrace v krevním séru plodu mohou být 30–80 % koncentrací v krvi matky. Vylučuje se do mateřského mléka. Hlavní množství (90 %) se metabolizuje v játrech. Ve střevě dochází vlivem střevních bakterií k jeho hydrolýze za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučuje se do 24 hodin ledvinami – 90 % (glomerulární filtrací – 5–10 % nezměněno, tubulární sekrecí ve formě neaktivních metabolitů – 80 %), střevy – 1–3 %. T1/2 u dospělých je 1.5-3.5 hodiny, s poruchou funkce ledvin – 3-11 hodin u dětí od 1 do 2 let je 3-16 hodiny během hemodialýzy.
Indikace pro použití
K perorálnímu podání: infekce močových a žlučových cest způsobené citlivými mikroorganismy.
Pro parenterální použití: infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy, vč. mozkový absces, břišní tyfus, paratyfus, salmonelóza (hlavně generalizované formy), úplavice, brucelóza, tularémie, Q horečka, meningokoková infekce, rickettsióza (včetně tyfu, trachomu, tečkované horečky Rocky Mountain), lymfogranuloma inguinalis, yersinióza, urinární ehrlióza infekce, purulentní infekce ran, hnisavá peritonitida, infekce žlučových cest.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na chloramfenikol, suprese hematopoézy kostní dřeně, akutní intermitentní porfyrie, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, selhání jater a/nebo ledvin, těhotenství, kojení; pro perorální podání – děti do 3 let a vážící méně než 20 kg; pro parenterální použití – děti do 4 týdnů věku.
Rané dětství, pacienti, kteří byli dříve léčeni cytostatiky nebo radiační terapií.
Použití v těhotenství a laktaci
Chloramfenikol je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).
Použití u dětí
Chloramfenikol se u novorozenců nepoužívá, protože je možný rozvoj „grey syndromu“ (nadýmání, nevolnost, hypotermie, šedomodrá barva kůže, progresivní cyanóza, dušnost, kardiovaskulární selhání).
Nežádoucí účinky
Z hematopoetického systému: retikulocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie; zřídka – aplastická anémie, agranulocytóza.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, dysbióza
Z nervového systému: psychomotorické poruchy, deprese, zmatenost, periferní neuritida, oční neuritida, zrakové a sluchové halucinace, snížená zraková a sluchová ostrost, bolesti hlavy.
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, angioedém.
Místní reakce: dráždivý účinek (při zevní nebo lokální aplikaci).
Ostatní: sekundární plísňová infekce; při parenterálním podání dětem do 1 roku – kolaps.
, pálení nebo podráždění penisu sexuálního partnera, vaginální dysbakterióza.++++++
Interakce
Při současném použití chloramfenikolu s perorálními hypoglykemickými léky je pozorováno zvýšení hypoglykemického účinku v důsledku potlačení metabolismu těchto léků v játrech a zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě.
Při současném použití s léky, které potlačují hematopoézu kostní dřeně, je zaznamenáno zvýšení inhibičního účinku na kostní dřeň.
Při současném použití s erythromycinem, klindamycinem, linkomycinem je pozorováno vzájemné oslabení účinku vzhledem k tomu, že chloramfenikol může tyto léky vytěsnit z navázaného stavu nebo zabránit jejich vazbě na podjednotku 50S bakteriálních ribozomů.
Při současném použití s peniciliny působí chloramfenikol proti baktericidnímu účinku penicilinu.
Snižuje antibakteriální účinek cefalosporinů.
Chloramfenikol potlačuje enzymatický systém cytochromu P450, proto při současném použití s fenobarbitalem, fenytoinem a warfarinem je pozorováno oslabení metabolismu těchto léků, zpomalení vylučování a zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě.
Dávkování a podávání
Individuální. Při perorálním podání je dávka pro dospělé 500 mg 3-4krát denně. Jednotlivé dávky pro děti do 3 let – 15 mg/kg, 3-8 let – 150-200 mg; starší 8 let – 200-400 mg; frekvence použití – 3-4krát denně. Průběh léčby je 7-10 dní.
IV v pomalém proudu nebo IM pro dospělé IV nebo IM v dávce 0.5-1.0 g na injekci 2-3krát denně. U těžkých forem infekcí (včetně břišního tyfu, zánětu pobřišnice) v nemocničním prostředí je možné zvýšit dávku na 3-4 g/den. Maximální denní dávka je 4 g. Pro děti pod kontrolou koncentrace léčiva v krevním séru v závislosti na věku: kojenci a starší – 12.5 mg/kg (základ) každých 6 hodin nebo 25 mg/kg (základ) každých 12 hodin, u závažných infekcí (bakterémie, meningitida) – až 75-100 mg/kg (základ)/den.
Nadměrná dávka
Příznaky: útlum krvetvorby kostní dřeně, gastrointestinální poruchy, poškození jater a ledvin, neuropatie (včetně zrakového nervu) a retinopatie.
Léčba: hemosorpce, symptomatická terapie.
Zvláštní instrukce
Chloramfenikol se u novorozenců nepoužívá, protože je možný rozvoj „grey syndromu“ (nadýmání, nevolnost, hypotermie, šedomodrá barva kůže, progresivní cyanóza, dušnost, kardiovaskulární selhání).
Používejte opatrně u pacientů, kteří byli dříve léčeni cytostatiky nebo radiační terapií.
Při současném užívání s alkoholem se může vyvinout reakce podobná disulfiramu (hyperémie kůže, tachykardie, nevolnost, zvracení, reflexní kašel, křeče).
Během léčby je nezbytné systematické sledování vzorců periferní krve.
Nekontrolované podávání chloramfenikolu a jeho použití u lehkých forem infekčních procesů, zejména v pediatrické praxi, je nepřijatelné.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Forma vydání
Potahované tablety, 250 mg, 500 mg.
Balení:
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
1, 2 blistrové balení po 10 tabletách s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 30°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.