Produkt, který zlepšuje mikrocirkulaci; kombinuje vlastnosti theofylinu a kyseliny nikotinové. Způsobuje dilataci periferních cév, zlepšuje kolaterální oběh, zlepšuje mikrocirkulaci, zlepšuje okysličení a výživu tkání. Působí protidestičkově, aktivuje procesy fibrinolýzy, zlepšuje cerebrální oběh a snižuje viskozitu krve.
Zvyšuje oxidativní fosforylaci a syntézu ATP. Blokováním adenosinových receptorů a PDE zvyšuje obsah cAMP v buňce a substrát stimuluje syntézu NAD a NADP.
Snížením OPSS a zvýšením kontrakcí myokardu pomáhá zvýšit minutový objem krve a zlepšit cerebrální oběh a snižuje závažnost účinků mozkové hypoxie.
Při dlouhodobém užívání působí antiateroskleroticky, aktivuje procesy fibrinolýzy, snižuje koncentraci cholesterolu a aterogenních lipidů, zvyšuje aktivitu lipoproteinové lipázy, snižuje viskozitu krve a snižuje agregaci krevních destiček.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se xantinol-nikotinát rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. V těle se disociuje za vzniku xanthinolu a kyseliny nikotinové. Na krevní bílkoviny je vázáno méně než 20 % kyseliny nikotinové. Preklinické studie na myších ukázaly, že radioaktivně vázaná kyselina nikotinová se hromadí v játrech, ledvinách a tukové tkáni.
Kyselina nikotinová se metabolizuje v játrech. Pro kyselinu nikotinovou existují dvě metabolické cesty: první cestou je tvorba nikotinamidadenindinukleotidu (NAD) s následnou konverzí na N-methylnikotinamid a N-methyl-2-pyridon-5-karboxamid (hlavní metabolická cesta při užívání kyseliny nikotinové v nízkých dávkách) a druhou cestou je konjugace s glycinem za vzniku kyseliny nikotinuricové. Kyselina nikotinová se vylučuje močí, hlavně ve formě metabolitů; Při opakovaném podání se až 12 % podané dávky kyseliny nikotinové vyloučí močí v nezměněné podobě.
Po intramuskulárním podání xantinolu se nikotinát rychle a úplně vstřebá. Při opakovaném použití se jeho farmakokinetika nemění. Není pozorována žádná akumulace.
Po podání podléhá intenzivnímu metabolismu v játrech.
Indikace pro použití
V rámci komplexní terapie: obliterující ateroskleróza cév končetin, Raynaudova choroba, obliterující endarteritida, diabetická angiopatie, akutní tromboflebitida (povrchové a hluboké žíly), trofické vředy na nohou, cerebrovaskulární nedostatečnost, Meniérův syndrom cévní mozkové příhody, ateroskleróza ateroskleróza hypercholesterolémie, hypertriglyceridémie.
Dávkovací režim
Podává se perorálně, intramuskulárně a intravenózně (tryskem nebo kapáním). Dávka, způsob a režim podávání a trvání terapie se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a použité lékové formě.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: možný pokles krevního tlaku, přechodný pocit tepla, zarudnutí kůže.
Z trávicího systému: zřídka – nevolnost, průjem, anorexie, gastralgie; Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách je možné zvýšení hladiny transamináz a alkalické fosfatázy.
Z nervového systému: bolest hlavy.
Alergické reakce: svědění kůže, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok.
Ostatní: slabost, zimnice, brnění kůže, zejména v oblasti hlavy a krku (tyto příznaky obvykle vymizí po 10-20 minutách, nevyžadují zvláštní léčbu a ukončení užívání tohoto léku); Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách jsou možné změny glukózové tolerance a zvýšení hladiny kyseliny močové v krevním séru.
Při použití přípravků s kyselinou nikotinovou může být pozorováno falešné zvýšení koncentrace katecholaminů v krevní plazmě a moči a také může být pozorován falešně pozitivní výsledek stanovení glukózy v moči pomocí Benedictova testu.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na xantinol nikotinát; akutní krvácení, akutní infarkt myokardu, mitrální stenóza, akutní srdeční selhání, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, arteriální hypotenze, žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, akutní selhání ledvin, glaukom; 1. trimestr těhotenství, období laktace (kojení); dětství.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno pro použití v prvním trimestru těhotenství. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství je použití xantinolnikotinátu přípustné pouze za přítomnosti absolutních indikací, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. V tomto případě se xantinol nikotinát používá pod přísným lékařským dohledem.
Pokud je nutné užívat xantinol nikotinát během kojení, kojení by mělo být přerušeno, protože Kyselina nikotinová se vylučuje do mateřského mléka.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno pro použití při akutním selhání ledvin.
Použití u dětí
Užívání xantinolnikotinátu u dětí je kontraindikováno (s jeho užíváním nejsou žádné zkušenosti).
Zvláštní instrukce
Xantinol nikotinát by měl být používán s opatrností v případech labilního krevního tlaku.
Xantinol nikotinát způsobuje „nikotinový“ syndrom provázený hyperestezií sliznice nosní dutiny a úst (zvyšuje citlivost čichových a chuťových receptorů). V tomto ohledu je vůně a chuť alkoholických nápojů konzumovaných během terapie vnímána jako ostřejší a zvrácenější.
U pacientů s diabetes mellitus je nutné pečlivě sledovat glykémii.
Zabraňte kontaktu xantinolnikotinátu s očima nebo sliznicemi.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Při použití xantinol-nikotinátu jsou možné závratě, slabost a arteriální hypotenze, proto by se pacienti během léčebného období měli vyhýbat řízení vozidel a jiným činnostem, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Lékové interakce
Aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku, xantinol-nikotinát by neměl být užíván současně s antihypertenzivy (včetně beta-blokátorů, alfa-blokátorů, blokátorů ganglií). Neužívejte současně s inhibitory MAO a strofanthinem.
Současné užívání přípravků obsahujících kyselinu nikotinovou v kombinaci s inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny) může zvýšit riziko myopatie a rhabdomyolýzy.
Současné užívání alkoholu může zvýšit závažnost nežádoucích účinků xantinolnikotinátu (pocit tepla, zarudnutí kůže).