ATC kód: Antiinfektiva pro systémové použití (J) > Antiinfektiva pro systémové použití (J01) > Beta-laktamová antibiotika – peniciliny (J01C) > Peniciliny citlivé na beta-laktamázy (J01CE) > Kombinace (J01CE30)
Klinicko-farmakologická skupina: Antibiotikum ze skupiny penicilinů, odolné vůči penicilináze
Forma uvolnění, složení a balení
prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání 600000 10 U: lahvička. 50 ks, XNUMX ks.
Reg. č.: 3642/98/03/08/14/19 ze dne 02.08.2019 — Doba platnosti reg. hm. neomezená
Prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání je bílý nebo bílý s mírně nažloutlým nádechem, náchylný ke shlukování a po přidání vody tvoří stabilní suspenzi.
| 1 Fl. | |
| benzathinbenzylpenicilin | 200000 jednotek |
| benzylpenicilin sodný | 200000 jednotek |
| (sodná sůl benzylpenicilinu) | |
| benzylpenicilin prokain | 200000 jednotek |
| (benzylpenicilin novokainová sůl) |
600000 U – Skleněné lahvičky o objemu 10 ml (10) – kartonové obaly.
600000 10 U – Skleněné lahvičky o objemu 50 ml (XNUMX) – kartonové krabice (pro nemocnice).
prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání 1200000 10 U: lahvička. 50 ks, XNUMX ks.
Reg. č.: 3642/98/03/08/14/19 ze dne 02.08.2019 — Doba platnosti reg. hm. neomezená
Prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání je bílý nebo bílý s mírně nažloutlým nádechem, náchylný ke shlukování a po přidání vody tvoří stabilní suspenzi.
| 1 Fl. | |
| benzathinbenzylpenicilin | 400000 jednotek |
| benzylpenicilin sodný | 400000 jednotek |
| (sodná sůl benzylpenicilinu) | |
| benzylpenicilin prokain | 400000 jednotek |
| (benzylpenicilin novokainová sůl) |
1200000 U – Skleněné lahvičky o objemu 10 ml (10) – kartonové obaly.
1200000 10 U – Skleněné lahvičky o objemu 50 ml (XNUMX) – kartonové krabice (pro nemocnice).
Popis aktivních komponent produkt BICILLIN® -3 . Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku. Datum aktualizace: 05.06.2017
Farmakologický účinek
Kombinovaný baktericidní lék tří solí benzylpenicilinu: dibenzylethendiamin, prokain, draslík, s dlouhodobým účinkem. Inhibuje syntézu buněčné stěny mikroorganismů.
Aktivní proti grampozitivním patogenům: Staphylococcus spp. (netvorí penicilinázu), Streptococcus spp., vč. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces israelii; anaerobní tyčinky tvořící spory, Bacillus anthracis; gramnegativní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Kmeny Staphylococcus spp., které produkují penicilinázu, jsou rezistentní na lék.
Farmakokinetika
Po intramuskulárním podání se pomalu vstřebává s uvolňováním z depotu benzylpenicilinu. Při jednorázovém podání zůstává na průměrné terapeutické koncentraci po dobu 6-7 dnů. Doba k dosažení C max v plazmě je 12-24 hodin po injekci. 14. den po podání 2.4 milionů U je koncentrace v krevním séru 0.12 μg/ml; 21. den po podání 1.2 milionu U – 0.06 mcg/ml (1 U = 0.6 mcg). Průnik do kapalin je vysoký, do tkání nízký. Vazba na plazmatické proteiny je 40–60 %. Proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce.
Je mírně metabolizován a je vylučován převážně v nezměněné podobě ledvinami.
Indikace pro použití
Infekce u dospělých způsobené citlivými mikroorganismy (pokud je nutné vytvořit vysokou koncentraci benzylpenicilinu v krvi v prvních hodinách po podání a poté dlouhodobě udržovat terapeutickou koncentraci): syfilis a další onemocnění způsobená bledým treponemem (yaws); streptokokové infekce (s výjimkou infekcí způsobených streptokoky skupiny B) – akutní tonzilitida, šarla, infekce ran, erysipel; revmatismus (prevence).
Dávkovací režim
Podává se hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu hýžďového svalu (intravenózní aplikace je zakázána) v dávce 300 tisíc jednotek. Opakované injekce se podávají 4 dny po předchozí injekci. V dávce 600 tisíc jednotek se podává jednou za 1 dní.
Pro léčbu primární a sekundární syfilis je jedna dávka léku 1.8 milionu jednotek. Průběh léčby se skládá ze 7 injekcí. První injekce se podává v dávce 300 tisíc U, druhá injekce se aplikuje o 1 den později v plné dávce a další injekce se aplikují 2krát týdně.
K léčbě sekundární recidivující a latentní časné syfilis se používá dávka 300 tisíc IU pro první injekci a 1.8 milionu IU pro další injekce. Injekce se podávají dvakrát týdně. Průběh léčby je 2 injekcí.
Nežádoucí účinky
Alergické reakce: kopřivka, angioedém, erythema multiforme exsudativní, zřídka – anafylaktický šok.
Z kůže a podkoží: exfoliativní dermatitida.
Z trávicího systému: stomatitida, glositida.
Z hematopoetického systému: anémie, trombocytopenie, leukopenie, hypokoagulace.
Ostatní: artralgie, horečka, při dlouhodobé terapii – superinfekce rezistentními mikroorganismy a plísněmi.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na léky skupiny penicilinů a jiná beta-laktamová antibiotika; alergie na prokain.
Alergická onemocnění (včetně bronchiálního astmatu, senné rýmy), vč. v anamnéze.
Zvláštní instrukce
Pokud se objeví jakákoli alergická reakce, je nutné okamžitě přerušit léčbu.
Nelze jej podat subkutánně, intravenózně, endolumbálně nebo do tělních dutin.
V případě náhodného intravaskulárního podání se mohou objevit přechodné pocity deprese, úzkosti a poruchy vidění (Ouanierův syndrom). Aby se předešlo intravaskulárnímu podání léku, doporučuje se před provedením intramuskulární injekce provést aspiraci, aby se zjistilo možné vniknutí jehly do cévy.
Při léčbě pohlavních chorob, pokud existuje podezření na syfilis, musí být před zahájením léčby a poté po dobu 4 měsíců provedeny mikroskopické a sérologické studie.
Vzhledem k možnosti vzniku plísňových infekcí je vhodné předepisovat vitamíny skupiny B a kyselinu askorbovou, v případě potřeby nystatin a levorin a při známkách generalizované infekce flukonazol.
Je důležité vzít v úvahu, že užívání léku v nedostatečných dávkách nebo příliš brzké ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.
Ve vzácných případech se může vyvinout anafylaktický šok. Když se objeví první známky anafylaktického šoku, je nutné přijmout naléhavá opatření, která pacienta z tohoto stavu vyvedou: podání norepinefrinu, GCS a v případě potřeby umělá ventilace.
Lékové interakce
Při současném použití s baktericidními antibiotiky (včetně cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) je pozorován synergický účinek; s bakteriostatickými antibiotiky (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) – antagonismus.
Snižuje účinnost perorální antikoncepce a ethinylestradiolu – riziko krvácení z průniku.
Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID, snížením tubulární sekrece zvyšují koncentraci penicilinů.
Allopurinol zvyšuje riziko alergických reakcí (kožní vyrážka).