Roztok pro intramuskulární podání, olejovitý, žlutý, průhledný, prakticky bez částic.
| 1 ml | |
| zuklopenthixol dekanoát | 200 mg |
Pomocné látky: triglyceridy se středním řetězcem.
1 ml – ampule z bezbarvého skla (1) červený bod zlomu – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
Popis léčivého přípravku CLOPIXOL DEPOT vytvořeno v roce 2010 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Běloruské republiky. Datum aktualizace: 04.08.2011
Farmakologický účinek
CLOPIXOL DEPOT má výrazný antipsychotický a specifický inhibiční účinek. Nespecifický sedativní účinek po několika týdnech léčby slábne.
Antipsychotický účinek neuroleptik je obvykle spojen s blokádou dopaminových receptorů, což zřejmě vyvolává řetězovou reakci, na níž se podílejí i další mediátorové systémy.
Specifický inhibiční účinek přípravku CLOPIXOL DEPOT je zvláště výhodný při léčbě psychotických pacientů s agitací, úzkostí, nepřátelstvím nebo agresí.
Terapeutický účinek přípravku CLOPIXOL DEPOT je výrazně delší než u přípravku CLOPIXOL. To umožňuje spolehlivou kontinuální antipsychotickou léčbu přípravkem CLOPIXOL DEPOT, což je zvláště důležité u pacientů, kteří nedodržují lékařské předpisy, zabraňuje vzniku častých relapsů spojených s dobrovolným přerušením perorální léčby pacienty.
Farmakokinetika
Farmakokinetické a klinické studie přípravku CLOPIXOL DEPOT ukázaly, že injekce přípravku CLOPIXOL DEPOT se nejlépe podávají v intervalech 2-4 týdnů. Po podání podléhá zuklopenthixoldekanoát enzymatickému štěpení na aktivní složku zuklopenthixol a kyselinu dekanovou v krevním séru do konce prvního týdne po injekci. Křivka koncentrace klesá exponenciálně s T 1/2 19 dnů od rychlosti uvolňování.
Zuklopenthixol v malé míře proniká placentární bariérou a v malých množstvích je vylučován do mateřského mléka.
Metabolity nemají neuroleptickou aktivitu a jsou vylučovány převážně stolicí a do určité míry i močí.
Farmakokineticky je dávka přípravku CLOPIXOL DEPOT 200 mg jednou za 1 týdny ekvivalentní denní perorální dávce 2 mg přípravku CLOPIXOL po dobu 25 týdnů.
Indikace pro použití
Akutní a chronická schizofrenie a další psychotické poruchy, zejména s halucinacemi, paranoidními bludy a poruchami myšlení, dále stavy agitovanosti, zvýšené úzkosti, nepřátelství nebo agresivity.
Dávkovací režim
CLOPIXOL DEPOT se podává hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti (lokální snášenlivost je dobrá). Dávkování a interval mezi injekcemi se stanoví individuálně podle stavu pacienta.
CLOPIXOL DEPOT 200 mg/ml: Pro udržovací léčbu je dávkovací rozmezí obvykle 200-400 mg (1-2 ml) každé 2-4 týdny. Někteří pacienti mohou vyžadovat vyšší dávky nebo kratší intervaly mezi injekcemi.
Pokud objem intramuskulárního roztoku (200 mg/ml) přesahuje 2-3 ml, je vhodnější použít roztok o vyšší koncentraci (CLOPIXOL DEPOT 500 mg/ml).
CLOPIXOL DEPOT 500 mg/ml: obvykle se podává 250-750 mg (0.5-1.5 ml) každé 1-4 týdny.
Při přechodu z léčby perorálním přípravkem CLOPIXOL nebo CLOPIXOL-ACUPHASE na udržovací léčbu přípravkem CLOPIXOL DEPOT je třeba dodržovat následující režim:
Přechod z perorálního CLOPIXOL na IM CLOPIXOL DEPOT:
Perorální denní dávka CLOPIXOL (mg) x 8 = CLOPIXOL DEPOT (mg) im každé 2 týdny.
Pacienti by měli pokračovat v užívání přípravku CLOPIXOL perorálně během prvního týdne po první injekci, ale ve snížené dávce.
Přechod z CLOPIXOL-ACUPHASE i.m. na CLOPIXOL DEPOT i.m.:
Současně s poslední injekcí přípravku CLOPIXOL-ACUPHASE se má intramuskulárně podat 200-400 mg (1-2 ml) přípravku CLOPIXOL DEPOT. Opakované injekce přípravku CLOPIXOL DEPOT se podávají jednou za 1 týdny. V případě potřeby lze použít vyšší dávky nebo kratší intervaly mezi injekcemi.
Nežádoucí účinky
Z nervového systému: V počáteční fázi léčby je možný rozvoj extrapyramidových příznaků. Ve většině případů jsou korigovány snížením dávek a/nebo předepsáním antiparkinsonik. Pravidelné profylaktické užívání posledně jmenovaného se však nedoporučuje. Při dlouhodobé léčbě se u některých pacientů může velmi vzácně objevit tardivní dyskineze. Antiparkinsonika nezmírňují její příznaky. Doporučuje se snížení dávky nebo, je-li to možné, přerušení léčby.
Z mentální stránky: Ospalost v počáteční fázi.
Z autonomního nervového systému a kardiovaskulárního systému: Sucho v ústech, porucha akomodace, retence moči, zácpa, tachykardie, ortostatická hypotenze a závratě.
Z jater: Vzácně jsou pozorovány drobné přechodné změny v hladinách „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy.
Kontraindikace pro použití
Akutní otravy alkoholem, barbituráty a opiáty; komatózní stavy.
CLOPIXOL DEPOT se nedoporučuje používat během těhotenství a kojení.
Zvláštní instrukce
Neuroleptický maligní syndrom (NMS) je vzácná, ale potenciálně fatální komplikace užívání neuroleptik. Hlavními příznaky NMS jsou hypertermie, svalová rigidita a poruchy vědomí v kombinaci s dysfunkcí autonomního nervového systému (labilní krevní tlak, tachykardie, zvýšené pocení). Kromě okamžitého vysazení neuroleptik jsou zásadní obecná podpůrná opatření a symptomatická léčba.
Během dlouhodobé léčby, zejména při vysokých dávkách, je nezbytné pečlivé sledování, periodické hodnocení stavu pacientů, aby bylo možné rozhodnout o snížení udržovací dávky.
Je možné, že CLOPIXOL DEPOT může ovlivnit schopnost řídit auto a obsluhovat jiné stroje. Proto je třeba při zahajování léčby postupovat opatrně, dokud nebude stanovena odpověď pacienta na léčbu.
CLOPIXOL DEPOT by měl být podáván s opatrností pacientům s konvulzivním syndromem, chronickou hepatitidou a kardiovaskulárními chorobami.
Nadměrná dávka
Symptomy: Ospalost, hypo- nebo hypertermie, hypotenze, extrapyramidové příznaky, křeče, šok, kóma.
Léčba: Symptomatická a podpůrná. Měla by být přijata opatření k udržení funkce dýchacího a kardiovaskulárního systému. Epinefrin (adrenalin) by se neměl používat, protože: To může vést k následnému poklesu krevního tlaku. Křeče lze zmírnit diazepamem a extrapyramidové příznaky biperiden.
Lékové interakce
CLOPIXOL DEPOT může zvýšit sedativní účinek alkoholu, barbiturátů a jiných inhibitorů centrálního nervového systému CLOPIXOL DEPOT by neměl být podáván společně s guanethidinem a podobně působícími látkami, protože Neuroleptika mohou blokovat jejich hypotenzní účinek. CLOPIXOL DEPOT může snížit účinnost levodopy a dalších adrenergních látek a kombinace s metoklopramidem a piperazinem zvyšuje riziko rozvoje extrapyramidových příznaků.
CLOPIXOL DEPOT lze smíchat s CLOPIXOL-ACUPHASE, který obsahuje stejný olej Viscoleo ® .
Podmínky dovolené z lékáren
Lék je k dispozici na lékařský předpis.
Podmínky skladování léku
Uchovávejte při teplotě do 25°C na místě chráněném před světlem. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti léku
Doba použitelnosti. CLOPIXOL DEPOT 200 mg/ml – 3 roky. CLOPIXOL DEPOT 500 mg/ml – 4 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.