Carvedilol 12.5 nebo 25 mg.
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, granulak-70, mastek, nízkomolekulární povidon, opadry II Pink, stearát vápenatý.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Účinná látka léčiva, karvedilol, má kombinovaný α1-adrenoblocking a β-adrenoblocking effect (neselektivní) bez VSA. α1- a β-adrenoblokující aktivita je v poměru 1:100 Carvedilol je racemická směs S(-) a R(+) enantiomerů.
Blokáda α1-adrenergních receptorů vede k vazodilataci a snížení jejich celkové periferní rezistence. Corvazan má membránově stabilizační účinek, má antioxidační a kardioprotektivní vlastnosti, pomáhá snižovat hypertrofii levé komory a zlepšuje její funkční diastolické parametry. Kromě toho má vazoprotektivní vlastnosti (zlepšuje funkci endotelu) a snižuje proliferaci buněk hladkého svalstva cév.
Použití léku při arteriální hypertenzi pomáhá snižovat krevní tlak, aniž by se změnil průtok krve ledvinami a narušila funkce ledvin. U lidí s ischemickou chorobou srdeční má antiischemické a analgetické účinky. Neovlivňuje metabolismus glukózy a lipidů, nemění rychlost periferního průtoku krve a koncentraci hlavních elektrolytů v krevní plazmě. V případě chronického srdečního selhání Corvazan snižuje pre- a afterload, zvyšuje ejekční frakci levé komory. Karvedilol zvyšuje přežití u pacientů s městnavým srdečním selháním.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle vstřebává. Maximální koncentrace v krvi se zaznamená po 1-2 hodinách a je tím vyšší, čím vyšší je podaná dávka léku. V důsledku metabolismu během prvního průchodu játry je absolutní biologická dostupnost Corvasanu 25–35 %. U pacientů s onemocněním jater a také u starších osob je možné zvýšení biologické dostupnosti až o 50 %. Při užívání s jídlem je absorpce karvedilolu zpomalena. Asi 98 % karvedilolu je zcela vázáno na plazmatické proteiny. Doba působení léku je více než 15 hodin. V případech, kdy je Corvasan užíván dlouhodobě, nedochází k akumulaci léčivé látky. Hlavní metabolismus probíhá v játrech v důsledku oxidace aromatického kruhu následované glukuronidací přes cytochrom P450 2D6. Produkty metabolismu jsou tři hlavní složky. Jeden z nich, 4′-hydroxyfenylkarvedilol, je 13krát účinnější než původní sloučenina, pokud jde o β-adrenergní blokující aktivitu.
Karvedilol přechází do mateřského mléka. Lék se vylučuje ve formě metabolitů stolicí a žlučí. Pro S-enantiomer je poločas 7-11 hodin, pro R-enantiomer – 5-9 hodin. Méně než 2 % se vyloučí v nezměněné podobě močí.
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Dlouhodobá léčba přípravkem Corvasan neovlivňuje průtok krve ledvinami a rychlost glomerulární filtrace. Renální exkrece nezměněného léku u těchto pacientů je snížena, ale změny farmakokinetických parametrů jsou nevýznamné. Corvazan je účinný prostředek při léčbě arteriální hypertenze renálního původu. Používá se také u lidí s chronickým selháním ledvin a pacientů na hemodialýze nebo po transplantaci ledvin. Studie prokázaly, že při léčbě pacientů na hemodialýze je Corvazan účinnější než léky ze skupiny blokátorů kalciových kanálů.
Farmakokinetika u pacientů s dysfunkcí jater.
Systémová biologická dostupnost léku u jedinců s jaterní cirhózou se zvyšuje o 80 %. Proto je Corvasan kontraindikován u pacientů s klinicky manifestní jaterní dysfunkcí.
Farmakokinetika v závislosti na věku.
U starších lidí se farmakokinetika nemění. U jedinců mladších 18 let nejsou farmakokinetické údaje k dispozici kvůli omezenému použití.
Farmakokinetika u pacientů s diabetes mellitus.
U pacientů s hypertenzí a diabetes mellitus II. typu neovlivňuje karvedilol koncentraci glukózy v krvi po jídle a nalačno, hladinu glykosylovaného hemoglobinu (HtA1) a dávkování hypoglykemických léků. U jedinců s diabetes mellitus XNUMX. typu nedošlo ke změně výsledků glukózového tolerančního testu. U lidí s arteriální hypertenzí a inzulínovou rezistencí (metabolický syndrom X) zvyšuje Corvazan citlivost buněk na inzulín.
Indikace pro použití
Kombinovaná nebo monoterapie arteriální hypertenze, chronického srdečního selhání, ischemické choroby srdeční (angina pectoris).
Způsob aplikace
Lék Corvasan se užívá perorálně s dostatečným množstvím tekutiny. Léčba musí být prováděna po dlouhou dobu. Je nutné přestat užívat lék postupně, dodržet týdenní interval mezi snižováním dávky. To platí zejména pro pacienty s onemocněním koronárních tepen.
Arteriální hypertenze. Doporučená počáteční dávka je 12.5 mg jednou denně (1 dny). Poté se denní dávka zvýší na 2 mg. V případě potřeby se dávka zvyšuje v intervalech 25 týdnů a upraví se na nejvyšší doporučenou dávku, což je 2 mg (v 50 nebo 1 dávkách).
Ischemická choroba srdeční. Doporučená počáteční dávka je 12.5 mg jednou denně (1 dny). Poté se denní dávka zvýší na 2 mg. V případě potřeby se dávka zvyšuje v intervalech 25 týdnů a upraví se na nejvyšší doporučenou dávku, což je 2 mg (rozděleno do 100 dávek).
Chronické srdeční selhání. Dávkování se volí individuálně pod dohledem lékaře. U pacientů užívajících digitalis, ACE inhibitory a diuretika je nutné před zahájením užívání Corvasanu stabilizovat dávkování těchto léků. Doporučuje se začít užívat 1/4 tablety 2x denně v dávce 12,5 mg (což bude 3.125 mg). Při dobré snášenlivosti můžete pokračovat v užívání půl tablety 2x denně (2 mg) po dobu 6.25 týdnů, poté 1x denně 2 tabletu (12.5 mg) a postupně zvyšovat dávkování na 25 mg (2 tablety 12.5 mg nebo 1 tabletu 25 mg) 2x denně. Je nutné se spokojit s maximálním dávkováním, které pacienti dobře snášejí. Pro pacienty se závažným CHF a pro jedince se středním a mírným CHF do 85 kg je doporučená dávka 25 mg 2krát denně. Pro jedince se středním a mírným CHF a tělesnou hmotností nad 85 kg je doporučená denní dávka 50 mg ve 2 dávkách. Před každým zvýšením dávky by měl být pacient vyšetřen, aby se diagnostikovalo možné zvýšení závažnosti vazodilatace a srdečního selhání. Pokud se objeví příznaky retence tekutin nebo se zhorší srdeční selhání, je třeba zvýšit dávku diuretik. Pokud není účinek, je možné snížit dávkování Corvasanu nebo jej dočasně vysadit.
Pokud přestávka v užívání Corvasanu trvá déle než týden, je nutné obnovit užívání s minimálním dávkováním v souladu s výše uvedenými doporučeními. Pokud byla přestávka delší než 2 týdny, musíte začít s dávkou 3.125 a postupně ji zvyšovat.
Pokud se objeví příznaky vazodilatace, je třeba snížit dávku diuretik. Pokud příznaky přetrvávají, dávka ACE inhibitorů se sníží (pokud je pacient užívá) a teprve poté se sníží dávkování Corvasanu. Dávka Corvasanu se zvyšuje až po stabilizaci stavu.
Vezmeme-li v úvahu farmakokinetické údaje u jedinců s různými onemocněními ledvin (včetně chronického selhání ledvin), není u těchto pacientů nutná úprava dávky Corvasanu.
Nežádoucí účinky
Z nervového systému: často – závratě, bolesti hlavy, zvýšená únava; zřídka – poruchy spánku, parestézie, deprese.
Ze srdce a krevních cév: často – bradykardie, arteriální hypertenze, posturální hypotenze, angina pectoris, ztráta vědomí (může se objevit na začátku léčby), tachykardie; vzácně – Raynaudova choroba, intermitentní klaudikace, poruchy periferního prokrvení, periferní edém, progrese srdečního selhání, atrioventrikulární blokáda.
Z dýchacího systému: zřídka – ucpaný nos, dušnost, bronchiální astma.
Z gastrointestinálního traktu: průjem, bolesti břicha, nevolnost, sucho v ústech, zvracení, zácpa, melena.
Kožní projevy: lichen planus, vyrážka, svědění, kopřivka.
Z vizuálního analyzátoru: zhoršení zraku, podráždění a suché oči.
Z pohybového aparátu: artralgie, křeče, bolesti končetin.
Metabolické změny: přibývání na váze.
Z urogenitálního systému: dysfunkce moči, impotence, renální dysfunkce u jedinců s difuzními patologickými změnami v periferních tepnách, hematurie, albuminurie, selhání ledvin.
Z laboratorních parametrů: zvýšené hladiny jaterních transamináz v krevní plazmě, leukopenie, anémie, trombocytopenie, hyperglykémie u pacientů s diabetes mellitus, snížené hladiny protrombinu, glukosurie, hypercholesterolémie, hypertriglyceridémie, hyperkalémie, hyponatrémie, zvýšené hladiny kreatininu, ureafosfatémie, alkalické alkalické
Jiné nežádoucí účinky: vzácně – hypertermie, příznaky podobné chřipce; velmi vzácně – anafylaktické reakce, výskyt příznaků latentního diabetes mellitus nebo zvýšení projevů stávajícího diabetes mellitus.
Žádný z výše uvedených účinků není závislý na dávce, s výjimkou bradykardie, závratí a zrakových poruch.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na karvedilol nebo pomocné složky léku, bronchiální astma, chronická obstrukční plicní nemoc, těžká bradykardie se srdeční frekvencí méně než 55 tepů za minutu, těžké selhání ledvin, atrioventrikulární blok II–III stupně, syndrom nemocného sinu, dekompenzační fáze při srdečním selhání, kardiogenní šok, těžká arteriální hypotenze nižší než systol. Art., Prinzmetalova angina, metabolická acidóza, těžké poruchy periferního prokrvení, feochromocytom, současná léčba diltiazemem, verapamilem, těhotenství a kojení, galaktosémie.
Těhotenství
Corvasan je kontraindikován pro použití během těhotenství.
Lékové interakce
Inzulín a perorální hypoglykemická činidla. Corvasan může zvýšit hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických léků. Příznaky hypoglykémie, zejména tachykardie, mohou být oslabeny nebo maskovány. Takovým pacientům se doporučuje neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.
Digoxin. Koncentrace digoxinu při současném užívání s Corvasanem se zvyšuje o 15 %. V tomto případě je na začátku léčby přípravkem Corvasan nutné přísné sledování koncentrace digoxinu v krvi.
Rifampicin snižuje plazmatické koncentrace karvedilolu o 70 %.
Léky snižující koncentraci katecholaminů. Jedinci užívající Corvasan a léky snižující koncentraci katecholaminů (inhibitory MAO, reserpin) by měli být pod neustálým dohledem z důvodu vysokého rizika rozvoje těžké bradykardie a/nebo arteriální hypotenze.
Cyklosporin. V případech chronické rejekce cévního transplantátu u pacientů po transplantaci ledviny je pozorováno mírné zvýšení průměrné minimální koncentrace cyklosporinu při současném užívání s Corvasanem. K udržení terapeutické koncentrace cyklosporinu vyžaduje 30 % pacientů snížení dávky cyklosporinu o 20 %. Na začátku terapie Corvasanem se doporučuje denní sledování koncentrací cyklosporinu z důvodu individuálních odchylek v požadované denní dávce u různých pacientů.
Antiarytmika (verapamil, diltiazem, amiodaron, propranolol). Současné užívání těchto léků s Corvasanem může zvýšit pravděpodobnost rozvoje poruch atrioventrikulárního vedení.
Blokátory vápníkových kanálů. Užívání Corvasanu spolu s blokátory kalciových kanálů vyžaduje pečlivé sledování krevního tlaku a EKG.
klonidin. Současné užívání Corvasanu a klonidinu může zvýšit účinek léků na snížení srdeční frekvence a antihypertenzní účinek. Pokud je nutné takovou kombinovanou léčbu ukončit, je nutné nejprve postupně vysadit Corvasan a poté klonidin.
Corvasan jako blokátor β-adrenergních receptorů může zesílit účinek jiných antihypertenziv, jejichž vedlejším účinkem je rozvoj hypotenze.
Při současném užívání karvedilolu s následujícími léky je třeba postupovat opatrně:
— s NSAID – v důsledku snížení hypotenzního účinku v důsledku snížené produkce prostaglandinů;
— s léky, které ovlivňují centrální nervový systém (trankvilizéry, prášky na spaní, etylalkohol, tricyklická antidepresiva);
— s α- a β-sympatomimetiky, protože je možný rozvoj arteriální hypertenze, asystolie a závažné reflexní bradykardie, jakož i snížení účinnosti Corvazanu;
— s deriváty xantinu (teofylin, aminofylin) – díky inhibici β-adrenergních blokujících vlastností;
– s ergotaminem kvůli jeho výraznému vazokonstrikčnímu účinku.
Vzhledem k oxidativnímu metabolismu karvedilolu může být jeho farmakokinetika změněna indukcí nebo inhibicí enzymového systému cytochromu P450. Proto je třeba vzít v úvahu vliv:
– cimetidin (zvyšuje biologickou dostupnost karvedilolu o 20 %);
– barbituráty, které snižují účinnost karvedilolu;
— inhibitory izoenzymu CYP 2D6 (fluoxetin, chinidin, propafenon, paroxetin): je povoleno zvýšení koncentrace R (+) enantiomeru karvedilolu.
Corvasan proniká placentární bariérou a způsobuje bradykardii, hypoglykémii a hypotenzi u plodu.
Nadměrná dávka
Hlavní příznaky: bradykardie, výrazný pokles krevního tlaku, kardiogenní šok, srdeční selhání, zástava srdce; Bronchospasmus, respirační tíseň, zmatenost, zvracení a generalizované záchvaty jsou možné.
Terapie: kromě obecně uznávaných opatření je nutné korigovat a monitorovat životní funkce v prostředích intenzivní péče. Lze provádět následující činnosti:
— pacient leží na zádech;
— při těžké bradykardii je nutné podat atropin – 0,5–2 mg nitrožilně;
— pro zachování funkce kardiovaskulárního systému se glukagon podává intravenózně tryskovým proudem v dávce 1–10 mg, poté 2–5 mg v průběhu hodiny ve formě dlouhodobé infuze;
— isoprenalin, dobutamin, adrenalin, orciprenalin nebo jiná sympatomimetika se podávají v různých dávkách v závislosti na jejich účinnosti.
Pokud je potřeba použít léky s pozitivně inotropním účinkem, je nutné předepsat inhibitory fosfodiesterázy. Pokud v klinickém obrazu předávkování převažují známky arteriální hypotenze, je nutné podat norepinefrin. Při jeho užívání je nutné přísné sledování parametrů krevního oběhu.
Pokud je bradykardie odolná vůči léčbě, stojí za to zvážit možnost instalace kardiostimulátoru.
Pokud v klinickém obrazu předávkování dominuje bronchospasmus, je indikováno podání β-adrenergních agonistů ve formě aerosolu nebo intravenózního aminofylinu.
Pokud se objeví křeče, podává se klonazepam nebo diazepam pomalu intravenózně.
V případě těžkého předávkování lékem s příznaky šoku se poločas karvedilolu prodlužuje, proto je třeba v udržovací léčbě pokračovat dlouhodobě. Délka detoxikační/udržovací terapie bude záviset na závažnosti předávkování. Tato léčba pokračuje, dokud není stav pacienta zcela stabilizován.
Forma vydání
Potahované tablety – 12.5 mg č. 10, 30.
Potahované tablety – 25 mg č. 10, 30.
Podmínky skladování
Corvazan se skladuje v suchu, chráněn před světlem. Skladovací teplota: do 25 stupňů Celsia.
Homogenní granule pravidelného kulovitého tvaru, bílé s šedým nebo krémovým odstínem. Chuť je sladká. Bez zápachu.
Indikace
V komplexní terapii stabilní anginy pectoris funkční třídy II.
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léku.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
7 granulí pod jazyk (do úplného rozpuštění) 30 minut před jídlem nebo 1 hodinu po jídle 3x denně. Průběh léčby je 2 měsíce (60 dní).
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Alergické reakce jsou možné.
Interakce
Kombinace s jinými léky je možná.
Forma vydání
10 nebo 20 gramů v polymerových nádobách uzavřených polymerovými víčky. Každá sklenice spolu s návodem k použití je umístěna v kartonové krabici. 0,5 a 2 kg v pytlích z dvojité polyetylenové fólie. Hermeticky uzavřené sáčky se vkládají do papírových sáčků.
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky skladování
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Производитель
LLC “Homeopatické lékařské a sociální centrum”
Rusko, 630099, Novosibirsk, st. Oktyabrskaya, 47.
Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 12 let
Datum aktualizace: 09.06.2023
Analogy (synonyma) léku Corvisan
Pro účinnou látku nebyly nalezeny žádné analogy.
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh
Reklama: IP Vyshkovsky Evgeny Gennadievich, INN 770406387105, erid=F7NfYUJCUneP5W78VwNF
Inzerát: IP Vyshkovsky Evgeny Gennadievich, INN 770406387105, erid=F7NfYUJCUneP5W79xufv
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Materiály stránek jsou určeny výhradně lékařským a farmaceutickým pracovníkům, mají referenční a informační charakter a neměly by být používány pacienty k nezávislému rozhodování o užívání léků.
Oficiální stránky referenčního systému RLS ® jsou encyklopedií léků a farmaceutických produktů. Adresář léků Rlsnet.ru poskytuje uživatelům přístup k návodům, cenám a popisům léků, doplňků stravy, zdravotnických produktů, zdravotnických prostředků a dalšího zboží. Farmakologická referenční kniha obsahuje informace o složení a formě uvolňování, farmakologickém působení, indikacích k použití, kontraindikacích, vedlejších účincích, lékových interakcích, způsobu použití léků, farmaceutických společnostech. Lékařská referenční kniha obsahuje ceny léků a farmaceutických tržních produktů v Moskvě a dalších městech Ruska.
Je zakázáno přenášet, kopírovat, distribuovat informace bez povolení správce stránek, stejně jako komerční využití materiálů. Při citování informačních materiálů zveřejněných na stránkách webu www.rlsnet.ru je vyžadován odkaz na zdroj informací.
Online publikace „Register of Medicines of Russia RLS“ (název domény webu: rlsnet.ru) je registrována Federální službou pro dohled nad komunikacemi, informačními technologiemi a hromadnými komunikacemi (Roskomnadzor), registrační číslo a datum rozhodnutí o registraci: série El č. FS77- 85156 25. dubna 2023