Skořápkové pomocné látky: acetylftalylcelulóza – 13,5 mg, oxid titaničitý – 4,0 mg, ricinový olej – 4,0 mg, makrogol-6000 – 1,0 mg.
Popis dávkové formy
Tablety jsou kulaté, bikonvexní, potahované, bílé nebo šedobílé barvy, s bílým nebo bílým jádrem s nažloutlým odstínem na průřezu.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká. Příjem potravy nemá žádný vliv na perorální enterosolventní formy erytromycinové báze. Doba dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě po perorálním podání je 2–4 hodiny, vazba na proteiny je 70–90 %.
Biologická dostupnost: 30–65 %. Je distribuován nerovnoměrně po celém těle. Ve velkém množství se hromadí v játrech, slezině a ledvinách. Ve žluči a moči je koncentrace desetkrát vyšší než koncentrace v plazmě. Dobře proniká do tkání plic, lymfatických uzlin, exsudátu středního ucha, sekretu prostaty, spermií, pleurální dutiny, ascitické a synoviální tekutiny. Mléko kojících žen obsahuje 50 % plazmatické koncentrace. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou a do mozkomíšního moku (jeho koncentrace je 10 % obsahu léčiva v plazmě). Při zánětlivých procesech v membránách mozku se poněkud zvyšuje jejich propustnost pro erytromycin. Proniká placentární bariérou a dostává se do krve plodu, kde jeho obsah dosahuje 5–20 % obsahu v plazmě matky.
Metabolizováno v játrech (více než 90 %), částečně s tvorbou neaktivních metabolitů. Metabolismus erythromycinu zahrnuje izoenzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7, jejichž je inhibitorem. Eliminační poločas (T1/2) — 1,4–2 hodiny, s anurií — 4–6 hodin Vylučování žlučí — 20–30 % nezměněno, ledvinami (nezměněno) po perorálním podání — 2–5 %.
Farmakodynamika
Bakteriostatické antibiotikum ze skupiny makrolidů. Reverzibilně se váže na podjednotku 50S ribozomů, čímž narušuje tvorbu peptidových vazeb mezi molekulami aminokyselin a blokuje syntézu proteinů mikroorganismů (neovlivňuje syntézu nukleových kyselin). Při použití ve vysokých dávkách může v závislosti na typu patogenu vykazovat baktericidní účinek.
Mikroorganismy, jejichž růst je inhibován při koncentraci antibiotika nižší než 0,5 mg/l, jsou považovány za citlivé, mikroorganismy s koncentrací 1–6 mg/l za středně citlivé a za rezistentní mikroorganismy s koncentrací vyšší než 6 mg/l.
Široké spektrum antimikrobiálního účinku erythromycinu zahrnuje:
Gram-pozitivní mikroorganismy:
Staphylococcus spp.., penicilinázu produkující a neprodukující penicilinázu, vč. Staphylococcus aureus (s výjimkou kmenů rezistentních na meticilin MRSA); Streptococcus spp.. (vč. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.. skupiny viridans): Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimumListeria monocytogenes.
Gram negativní mikroorganismy:
Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (vč. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; a další mikroorganismy: Mycoplasma spp.. (vč. Neisstria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae (některé kmeny mohou být rezistentní na erythromycin, ale citlivé na jiná makrolidová antibiotika).
Jiné mikroorganismy:
Chlamydia spp.. (vč. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp.. (vč. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp.., Propionibacterium acnes, entamoeba histolytica.
Gramnegativní tyčinky jsou odolné vůči erythromycinu: Escherichia coli a další zástupci rodiny Enterobacteriaceae (Klebsiella spp.., Proteus spp.., Shigella spp.., Salmonella spp.. a další); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp.. A další nefermentující bakterie, stejně jako anaerobní bakterie (Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis), kmeny rezistentní na meticilin Staphylococcus aureus (MRSA) a enterokoky Enterococcus spp.., mykobakterie.
Je to agonista motilinového receptoru. Urychluje evakuaci žaludečního obsahu zvýšením amplitudy pylorické kontrakce a zlepšením antrálně-duodenální koordinace, má prokinetické vlastnosti.
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na erythromycin: záškrt (včetně nosičství), trachom, brucelóza, legionelóza (legionářská nemoc), erythrasma, listerióza, šarla, amébová úplavice, kapavka; ORL infekce (tonzilitida, otitida, sinusitida); infekce žlučových cest (cholecystitida); černý kašel (včetně prevence); infekce horních a dolních cest dýchacích (tracheitida, bronchitida, pneumonie); infekce kůže a měkkých tkání (pustulózní kožní onemocnění, včetně acne vulgaris, infikované rány, proleženiny, popáleniny druhého a třetího stupně, trofické vředy), infekce oční sliznice. Prevence infekčních komplikací při léčebných a diagnostických výkonech (včetně předoperační přípravy střeva, stomatologických výkonů, endoskopie, u pacientů se srdečními vadami). Prevence exacerbací streptokokové infekce (tonzilitida, faryngitida) u pacientů s revmatismem. Urogenitální infekce u těhotných žen způsobené Chlamydia trachomatis; nekomplikované chlamydie u dospělých (lokalizované v dolním urogenitálním traktu a konečníku) s intolerancí nebo neúčinností tetracyklinů atd.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na erythromycin a jiné makrolidy; výrazná ztráta sluchu; současné užívání terfenadinu, astemizolu, pimozidu, cisapridu, období laktace, děti do 14 let (pro tuto lékovou formu).
S opatrností
Arytmie (v anamnéze), prodloužení trvání komorového komplexu na elektrokardiogramu (prodloužení QT intervalu), žloutenka (v anamnéze), selhání jater a/nebo ledvin, užívání v těhotenství.
Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání erythromycinu během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Během kojení byste se kvůli možnosti pronikání do mateřského mléka měli při užívání Erythromycinu zdržet kojení.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Orálně (režim užívání léku a příjmu potravy je určen lékovou formou a její odolností vůči účinkům žaludeční šťávy). Tabletu užívejte 1-2 hodiny před jídlem nebo 2-3 hodiny po jídle. Tableta se nemá dělit ani žvýkat. Jedna dávka pro dospělé je 250–500 mg. Průměrná denní dávka pro dospělé je 1–2 g ve 2–4 dávkách, maximální denní dávka je 4 g.
Pro děti starší 14 let v závislosti na věku, tělesné hmotnosti a závažnosti infekce – 30-50 mg/kg/den ve 2-4 dávkách. V případě závažných infekcí může být dávka zdvojnásobena. Pro léčbu záškrtu přepravy – 0,25 g 2krát denně.
Kurzová dávka pro léčbu primární syfilis je 30–40 g, doba léčby je 10–15 dní.
Pro amébovou úplavici u dospělých — 0,25 g 4krát denně, délka kurzu je 10–14 dní.
Na legionelózu — 0,5–1 g 4krát denně po dobu 14 dnů.
Na kapavku — 0,5 g každých 6 hodin po dobu 3 dnů, poté 0,25 g každých 6 hodin po dobu 7 dnů.
Na gastroparézu — perorálně (k léčbě gastroparézy je vhodnější erytromycin k intravenóznímu podání) 0,15–0,25 g 30 minut před jídlem 3x denně.
Na spálu – v normálních dávkách je průběh léčby nejméně 10 dní.
Na listeriózu — 250–500 mg 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů, etiotropní léčba se provádí do 6.–7. dne normální teploty, u těžkých forem — do 14.–21. dne.
Pro erythrasma — 250 mg 4krát denně po dobu 5–7 dnů, současně s externími látkami.
Pro předoperační přípravu střev k prevenci infekčních komplikací — perorálně, 1 g 19 hodin, 18 hodin a 9 hodin před začátkem operace (celkem 3 g).
K prevenci streptokokové infekce (tonzilitida, faryngitida) u dospělých — 20–50 mg/kg/den, pro děti starší 14 let — 20–30 mg/kg/den, délka kúry — alespoň 10 dní.
K prevenci septické endokarditidy u pacientů se srdečními vadami — 1 g pro dospělé a 20 mg/kg pro děti starší 14 let, 1 hodinu před léčebným nebo diagnostickým postupem, poté 0,5 g pro dospělé a 10 mg/kg pro děti, opakovat po 6 hodinách.
Černý kašel — 40–50 mg/kg/den po dobu 5–14 dnů.
Pro urogenitální infekce během těhotenství — 0,5 g 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů nebo (pokud je tato dávka špatně snášena) 0,25 g 4krát denně po dobu nejméně 14 dnů.
U dospělých s nekomplikovanou intolerancí chlamydií a tetracyklinu — 0,5 g 4krát denně po dobu nejméně 7 dnů.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277