Pomocné látky: sacharóza (cukr) 0,008 g, bramborový škrob 0,0373 g, mastek 0,0032 g, kyselina stearová 0,0015 g.
popis
Bílé tablety, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.
Farmakoterapeutická skupina
Farmakodynamika
Antiepileptikum, které zvyšuje citlivost receptorů kyseliny gama-aminomáselné na kyselinu gama-aminomáselnou, otevírá kanály pro ionty chloru a zvyšuje jejich vstup do buňky. Má hypnotický, antispasmodický a svalově relaxační účinek. V malých dávkách má sedativní účinek.
Působí přímo tlumivě na dýchací centrum (snižuje citlivost na oxid uhličitý), snižuje tonus hladkého svalstva trávicího traktu. V hypnotických dávkách mírně snižuje intenzitu bazálního metabolismu, což se projevuje mírnou hypotermií. Výrazně neovlivňuje kardiovaskulární systém.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se úplně a pomalu vstřebává. Doba nástupu maximální koncentrace je 1-2 hodiny, spojení s plazmatickými proteiny je 50%, u novorozenců – 30-40%. Metabolizuje se v játrech, indukuje jaterní mikrozomální enzymy CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 (rychlost enzymatických reakcí se zvyšuje 10-12krát).
Kumuluje se. Poločas rozpadu je 3-4 dny. Je vylučován ledvinami ve formě neaktivních metabolitů, 25–50 % v nezměněné podobě. Dobře proniká placentou.
Indikace
— Epilepsie (všechny typy záchvatů kromě absencí), záchvaty neepileptické geneze;
– poruchy spánku, úzkost, psychomotorická agitovanost.
Kontraindikace
Zvýšená individuální citlivost na kteroukoli složku léku, těžké nebo středně těžké selhání jater a/nebo ledvin, léková závislost (včetně anamnézy), hyperkineze, myastenie, těžká anémie, porfyrie, diabetes mellitus, hypofunkce nadledvin, hypertyreóza, deprese, broncho-obstrukční onemocnění, aktivní alkoholismus, těžká respirační deprese, porfyrie/deficience glukosy (včetně anamnézy), suicidální-suicidóza malabsorpce galaktózy, děti do 18 let.
S opatrností
V případě mírné chronické renální nebo jaterní insuficience by měl být lék používán s opatrností.
Těhotenství a laktemie
Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství (možný teratogenní účinek). Použití léku ve druhém a třetím trimestru těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.
U novorozenců, jejichž matky užívaly fenobarbital ve třetím trimestru těhotenství, se může vyvinout fyzická závislost a abstinenční syndrom. Užívání léku jako antikonvulziva v těhotenství má za následek zhoršenou srážlivost krve (spojenou s nedostatkem vitaminu K) u novorozenců, což může způsobit krvácení v novorozeneckém období (obvykle první den po porodu).
Užívání léku během porodu může způsobit respirační depresi u novorozenců, zejména předčasně narozených dětí (kvůli nedostatečnému rozvoji jaterních funkcí).
Během léčby je třeba přerušit kojení (proniká do mateřského mléka a u kojenců může způsobit depresi centrálního nervového systému).
Dávkování a podávání
Návod k použití: vnitřně. V případě snížené funkce jater by měl být předepisován v menších dávkách.
— poruchy spánku: 100–200 mg 0,5–1 hodinu před spaním. Doba trvání hypnotického účinku je 6-8 hodin;
— při choree, psychomotorické neklidu, úzkosti — 50 mg 2-3krát denně. Obvykle se lék používá v kombinaci s antispasmodiky, vazodilatátory a jinými léky;
– jako antikonvulzivum 50-100 mg 2krát denně a postupně zvyšovat dávku, dokud záchvaty neustanou, ale ne více než 600 mg denně;
— při léčbě spastické paralýzy — maximální jednotlivá dávka je 200 mg, maximální denní dávka je 500 mg.
Účinek léku, když je vysazen
Vysazení by mělo být postupné, snižováním dávky po dlouhou dobu, aby se snížilo riziko rozvoje abstinenčního syndromu. Abstinenční příznaky se mohou rozvinout během 8-12 hodin po poslední dávce a obvykle se projevují v následujícím pořadí s menšími příznaky: úzkost, svalové záškuby, třes rukou, progresivní slabost, závratě, poruchy vidění, nevolnost, zvracení, poruchy spánku, ortostatická hypotenze (závratě, mdloby). V těžkých případech se mohou výraznější příznaky (křeče, delirium) objevit do 16 hodin a trvají až 5 dní po náhlém vysazení léku. Závažnost abstinenčních příznaků se během přibližně 15 dnů postupně snižuje.
Náhlé vysazení léku u epilepsie může způsobit epileptický záchvat nebo status epilepticus.
Nežádoucí účinky
Ze strany nervového systému: astenie, závratě, celková slabost, ataxie, nystagmus, paradoxní reakce (zejména u starších a oslabených pacientů – agitovanost), halucinace, deprese, “noční můry” sny, poruchy spánku, mdloby.
Z pohybového aparátu: při dlouhodobém užívání – narušení osteogeneze a rozvoj křivice.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, zácpa, při dlouhodobém užívání – dysfunkce jater.
Z krvetvorných orgánů: agranulocytóza, interregionální anémie, trombocytopenie.
Ze strany kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku.
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, otok očních víček, obličeje a rtů, potíže s dýcháním, exfoliativní dermatitida, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom).
Ostatní: při dlouhodobém užívání – drogová závislost.
Nadměrná dávka
Příznaky: v případě akutní toxicity (užívání 1 g) – závratě, bolest hlavy, těžká slabost, ataxie, těžká ospalost nebo vzrušení (euforie, povznesená nálada, upovídanost, emocionální výbuch), zvýšení nebo snížení tělesné teploty, dušnost, srdeční selhání, arytmie (tachykardie nebo bradykardie), nystagmus (snížení krevního tlaku, oslabení nebo ztráta reflexů, střídavě snížená řeč, ), letargie, oligurie, cyanóza, zmatenost, respirační deprese, plicní edém, kóma; při chronické toxicitě – podrážděnost, oslabení schopnosti kriticky hodnotit vlastní jednání, poruchy spánku, zmatenost; při příjmu 2-10 g – smrtelný výsledek.
V případě život ohrožujícího předávkování je možné potlačení elektrické aktivity mozku (elektroencefalogram může být „plochý“), což by nemělo být považováno za klinickou smrt, protože Tento účinek je zcela reverzibilní, pokud se nevyvine poškození související s hypoxií.
Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum. Výplach žaludku, podání aktivního uhlí, detoxikační terapie, symptomatická léčba, udržení vitálních funkcí organismu.
Interakce
Fenytoin a valproáty zvyšují hladiny fenobarbitalu v séru.
Antikonvulzivní účinek fenobarbitalu je snížen při současném užívání s reserpinem a zvýšen při kombinaci s amitriptylinem a nialamidem.
Fenobarbital urychluje metabolismus diazepamu a chlordiazepoxidu a vede k urychlené eliminaci léčiv. Navíc, pokud se fenobarbital užívá společně s těmito léky, jeho antikonvulzivní účinek se zvyšuje.
Snižuje účinnost perorální antikoncepce a salicylátů.
Snižuje krevní hladiny nepřímých antikoagulancií, glukokortikosteroidů, doxycyklinu, estrogenů a dalších léků metabolizovaných jaterními mikrozomálními enzymy.
Při současném užívání s griseofulvinem může dojít ke snížení absorpce griseofulvinu ve střevě.
Zvyšuje účinky alkoholu, neuroleptik, narkotických analgetik, myorelaxancií, sedativ a hypnotik.
Acetazolamid alkalizací moči snižuje reabsorpci fenobarbitalu v ledvinách a oslabuje jeho účinek.
Hypnotický účinek fenobarbitalu se snižuje, pokud se užívá současně s atropinem, extraktem z belladonny, dextrózou, thiaminem, kyselinou nikotinovou, analeptiky a psychostimulancii.
Snižuje antibakteriální aktivitu antibiotik a sulfonamidů.
Fenobarbital je silný induktor cytochromu P450 (hlavně izoenzymu CYP3A4).
Zvláštní instrukce
Lék se používá s opatrností u oslabených pacientů (vysoké riziko paradoxního neklidu, deprese a zmatenosti i při předepisování normálních dávek).
Je třeba se vyhnout dlouhodobému užívání léku kvůli možnosti jeho akumulace v těle.
Při dlouhodobém užívání fenobarbitalu nad normální terapeutické dávky je pozorována sexuální disinhibice, agresivní a sebevražedné chování.
U pacientů se syndromem akutní a/nebo chronické bolesti: je možné paradoxní vzrušení.
Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu (úzkost, svalové záškuby, třes rukou, progresivní slabost, závratě, poruchy vidění, nauzea, zvracení, poruchy spánku, ortostatická hypotenze (závratě, mdloby), křeče, delirium), je třeba léčbu přerušovat postupně.
Konzumace alkoholických nápojů je zakázána.
Vliv na schopnost řídit vozidla. St. a kožešiny.
Během léčby se nedoporučuje řídit vozidla, obsluhovat stroje nebo provádět činnosti, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce.
Podmínky skladování a skladovatelnost
Seznam účinných látek PCKN.
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.