Pomocné látky: monohydrát laktózy – 84 mg, mikrokrystalická celulóza – 90.17 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 4.8 mg, laurylsulfát sodný – 2.4 mg, povidon – 7.2 mg, koloidní oxid křemičitý – 1.43 mg.
Indikace pro použití Flamax
Symptomatická léčba bolesti a zánětu různého původu střední intenzity:
- zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu – revmatoidní, psoriatická, juvenilní chronická artritida, ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), dnavá artritida, revmatické léze měkkých tkání, osteoartróza periferních kloubů a páteře (včetně těch s radikulárním syndromem);
- lumbago, ischias, neuralgie;
- migréna;
- algomenorea, zánětlivé procesy pánevních orgánů, vč. adnexitida;
- syndrom posttraumatické bolesti doprovázený zánětem;
- pooperační bolest;
- bolesti zubů;
- bolestivý syndrom u onkologických onemocnění.
Kontraindikace pro použití Flamax
- přecitlivělost (včetně jiných NSAID nebo pomocných složek);
- erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi;
- krvácení z gastrointestinálního traktu;
- zánětlivá onemocnění střev v akutní fázi (nespecifická ulcerózní kolitida, Crohnova choroba);
- závažné selhání jater nebo onemocnění jater v akutním období;
- těžké selhání ledvin (kreatinin Cl méně než 30 ml/min);
- progresivní onemocnění ledvin;
- hyperkalemie;
- úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy);
- porucha hematopoézy, porucha hemostázy (včetně hemofilie);
- období po operaci bypassu koronární arterie;
- těhotenství (III trimestr);
- období laktace;
- věk do 15 let.
S opatrností: bronchiální astma; přítomnost faktorů, které zvyšují toxicitu ve vztahu k gastrointestinálnímu traktu – alkoholismus a cholecystitida, chronické srdeční selhání, edémový syndrom; arteriální hypertenze, renální dysfunkce, cholestáza, sepse, současné užívání s jinými NSAID, stáří (nad 65 let), těhotenství (I-II trimestr); ischemická choroba srdeční; cerebrovaskulární onemocnění; dyslipidémie/hyperlipidémie; diabetes mellitus; periferní arteriální onemocnění; kouření; chronické selhání ledvin (kreatinin Cl 30–60 ml/min); anamnestické údaje o vývoji ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu; potvrzený fakt přítomnosti infekce Helicobacter pylori; dlouhodobé užívání NSAID; těžká somatická onemocnění; současná léčba následujícími léky: antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně kyseliny acetylsalicylové, klopidogrelu), SSRI (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu), GCS (včetně prednisolonu). Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.
Doporučení k použití
Droga se užívá perorálně, během jídla.
Při revmatických onemocněních – 1 kapsle ráno, 1 kapsle odpoledne a 2 kapsle večer nebo 1 kapsle 4x denně. Kombinované použití lékových forem je možné.
Pro léčbu bolestivého syndromu a algomenorey je dávka v případě potřeby 50 mg ketoprofenu každých 6-8 hodin.
U pacientů s renálním selháním se dávka snižuje na 33–50 % u starších pacientů se dávka přizpůsobuje věku.
Maximální denní dávka je 300 mg.
Užívání Flamaxu během těhotenství a kojení
Užívání Flamaxu® ve třetím trimestru těhotenství a během kojení je kontraindikováno (po dobu užívání léku je třeba přerušit kojení). Použití v prvním a druhém trimestru těhotenství je povoleno, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Farmakologický účinek
NSAID, derivát kyseliny propionové. Má analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky, inhibuje agregaci krevních destiček. Ketoprofen působením na cyklooxygenázovou vazbu metabolismu kyseliny arachidonové inhibuje syntézu PG a Tx. Analgetický účinek je způsoben jak centrálními, tak periferními mechanismy.
Farmakokinetika
Až 99 % ketoprofenu se váže na plazmatické proteiny, především albumin. Cmax v plazmě je dosaženo rychle díky nízkému Vd (0,1–0,2 l/kg). Css ketoprofenu je dosaženo 24 hodin po zahájení jeho pravidelného podávání. Ketoprofen dobře proniká do synoviální tekutiny a pojivových tkání. Významné koncentrace v synoviální tekutině je dosaženo během 15 minut po jednorázové intramuskulární injekci 100 mg ketoprofenu. Přestože jsou koncentrace ketoprofenu v synoviální tekutině poněkud nižší než v plazmě, jsou stabilnější (trvají až 30 hodin), což vede k dlouhodobému snížení bolesti a ztuhlosti kloubů. Neproniká do BBB ve významných množstvích.
Ketoprofen je primárně metabolizován v játrech, kde podléhá glukuronidaci za vzniku esterů kyseliny glukuronové, které jsou primárně vylučovány ledvinami. Má efekt prvního průchodu játry.
Vylučuje se hlavně ledvinami. Vylučování stolicí je méně než 1 %. T1/2 ketoprofenu se pohybuje od 1,6 do 1,9 hodiny.
Vedlejší účinky Flamax
Z trávicího systému: bolest břicha, dyspepsie (nauzea, zvracení, pálení žáhy, plynatost, ztráta chuti k jídlu, průjem), stomatitida, jaterní dysfunkce, změny chuti. Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – ulcerace gastrointestinální sliznice, gingivální, gastrointestinální, hemoroidní krvácení.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, nespavost, neklid, nervozita, ospalost, deprese, astenie, zmatenost nebo ztráta vědomí, poruchy paměti, migréna, periferní neuropatie.
Ze smyslových orgánů: hluk nebo zvonění v uších, rozmazané vidění, konjunktivitida, suchá sliznice oka, bolest oka, překrvení spojivek, ztráta sluchu, vertigo.
Ze strany SSS: zvýšený krevní tlak, tachykardie.
Ze strany hematopoetických orgánů: agranulocytóza, anémie, hemolytická anémie, trombocytopenie, leukopenie.
Z močového systému: edémový syndrom, cystitida, uretritida, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, hematurie.
Alergické reakce: kožní vyrážka (včetně erytematózní, kopřivky), svědění kůže, rýma, angioedém, bronchospasmus, exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok.
Ostatní: zvýšené pocení, hemoptýza, krvácení z nosu, myalgie, svalové záškuby, dušnost, žízeň, fotosenzitivita; při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – vaginální krvácení.
Zvláštní instrukce
Při současném užívání ketoprofenu a warfarinu, stejně jako kumarinových antikoagulancií nebo solí lithia, by pacienti měli být pod přísným lékařským dohledem.
Při předepisování léku pacientům s anamnézou gastrointestinálních vředů, renální nebo jaterní insuficience je třeba postupovat opatrně. Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin. V případě poruchy funkce ledvin a jater (zvýšená aktivita ALT je nejcitlivějším indikátorem jaterní dysfunkce vyvolané NSAID) je nutné snížení dávky a pečlivé sledování.
Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií.
Stejně jako ostatní léky z této skupiny může maskovat příznaky infekčního onemocnění.
Pokud se objeví nějaké poruchy vidění, je nutná konzultace s oftalmologem.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Příznaky: může se objevit ospalost, nevolnost, zvracení, bolest břicha, krvácení, dysfunkce jater a ledvin.
Léčba: symptomatická terapie, výplach žaludku a/nebo aktivní uhlí a/nebo jiné sorbenty. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Lékové interakce
Při současném podávání Flamax® a kličkových diuretik se nefrotoxický účinek obou léků zvyšuje. Snižuje účinnost urikosurických léků, zesiluje účinek antikoagulancií, protidestičkových látek, fibrinolytik, etanolu, nežádoucí účinky GCS a mineralokortikosteroidů, estrogeny; snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik.
Současné užívání s jinými NSAID, GCS, etanolem, kortikotropinem může vést ke vzniku vředů a rozvoji gastrointestinálního krvácení a zvýšenému riziku rozvoje renální dysfunkce.
Současné užívání s perorálními antikoagulancii, heparinem, trombolytiky, protidestičkovými látkami, cefoperazonem, cefamandolem a cefotetanem zvyšuje riziko krvácení.
Zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických léků (vyžaduje přepočet dávky).
Induktory mikrosomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů.
Současné užívání s valproátem sodným vede ke snížení agregace krevních destiček.
Zvyšuje plazmatické koncentrace verapamilu a nifedipinu, lithiových přípravků, methotrexátu.
Antacida a cholestyramin snižují absorpci.
Zvyšuje hematotoxicitu myelotoxických léků.
Aby se zabránilo tvorbě sedimentu, Flamax® a tramadol by se neměly míchat v jedné lahvičce.
Pokud pacient užívá jiné léky, měl by se poradit s lékařem.
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti: 3 roky.
Forma uvolňování, balení a složení léku Flamax ®
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 2, s bílým tělem a modrým uzávěrem; Obsah tobolek je homogenní bílý prášek.
| 1 Caps. | |
| ketoprofen | 50 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 84 mg, mikrokrystalická celulóza – 90.17 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 4.8 mg, laurylsulfát sodný – 2.4 mg, povidon – 7.2 mg, koloidní oxid křemičitý – 1.43 mg.
Složení želatinové skořápky: oxid titaničitý, želatina, indigokarmínová modř FD&C.
25 ks. – plastové nádoby s ovládáním prvního otevření (1) – kartonové obaly.
Potahované tablety jsou modré, kulaté, bikonvexní.
| Tabulka 1. | |
| ketoprofen | 100 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 37.4 mg, rýžový škrob – 13.2 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 4.4 mg, povidon – 6.6 mg, mikrokrystalická celulóza – 54 mg, stearát hořečnatý – 2.2 mg, laurylsulfát sodný – 1.32 mg, koloidní oxid křemičitý 0.88 mg.
Složení skořápky: hypromelóza – 3.882 mg, makrogol 6000 – 0.765 mg, mastek – 4.294 mg, oxid titaničitý – 1.063 mg, brilantní modř – 0.006 mg.
10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: NSAID
Farmakoterapeutická skupina: NSAID
Farmakologický účinek
NSAID, derivát kyseliny propionové. Má protizánětlivé, analgetické, antipyretické a protidestičkové účinky. Tlumí aktivitu COX-1 a COX-2, které regulují syntézu prostaglandinů. Analgetický účinek je způsoben jak centrálními, tak periferními mechanismy. Má antibradykininovou aktivitu a stabilizuje lysozomální membrány.
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Absorpce je rychlá, biologická dostupnost je 90 %. Až 99 % absorbovaného ketoprofenu se váže na plazmatické proteiny, především albumin. Cmax léčiva v plazmě je dosaženo rychle (0.5-2 hodiny po perorálním podání) díky nízké Vd (0.1-0.2 l/kg). Css ketoprofenu v plazmě je dosaženo 24 hodin po zahájení jeho pravidelného podávání.
Ketoprofen dobře proniká do synoviální tekutiny a pojivové tkáně. C max v synoviální tekutině je 30 % koncentrace v séru a 4-6 hodin po podání ji překračuje. Ketoprofen proniká do BBB. Nehromadí se.
Metabolismus a vylučování
Je téměř úplně metabolizován v játrech glukuronidací a podléhá efektu „prvního průchodu“ játry. Je vylučován převážně ledvinami a střevy (1-8 %). T 1/2 ketoprofenu je 1.6-1.9 hodiny.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U starších pacientů se T 1/2 zvyšuje na 3-5 hodin, u pacientů s renálním selháním (CC 20-60 ml/min) je to asi 3.5 hodiny.
Indikace pro lék Flamax ®
Zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu:
| Kód ICD-10 | čtení |
| H66 | Hnisavý a blíže nespecifikovaný zánět středního ucha |
| K08.8 | Jiné stanovené změny zubů a jejich podpůrného aparátu (včetně bolesti zubů) |
| M05 | Séropozitivní revmatoidní artritida |
| M07 | Psoriatická a enteropatická artropatie |
| M10 | Dna |
| M15 | Polyartróza |
| M19.9 | Artróza, blíže neurčená |
| M25.5 | Bolest kloubů |
| M45 | Ankylozující spondylitida |
| M47 | Spondylóza |
| M54.1 | Radikulopatie |
| M54.3 | Ischias |
| M54.4 | Lumbago s ischias |
| M65 | Synovitida a tenosynovitida |
| M70 | Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem |
| M71 | Jiné bursopatie |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R51 | Bolesti hlavy |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
| T14.3 | Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla |
Dávkovací režim
Droga se užívá perorálně, během jídla.
Při revmatických onemocněních – 1 kapsle. ráno, 1 kapsle. – během dne a 2 kapsle. – večer nebo 1 kapsle. 4x/den. Kombinované použití lékových forem je možné.
Pro léčbu bolestivého syndromu a algomenorey je dávka v případě potřeby 50 mg ketoprofenu každých 6-8 hodin.
U pacientů s renálním selháním se dávka snižuje na 33–50 % u starších pacientů se dávka přizpůsobuje věku.
Maximální denní dávka je 300 mg.
Dospělým je předepsána 1 tableta. 2-3x denně (každých 8 hodin). Maximální denní dávka je 300 mg.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, nespavost, neklid, nervozita, ospalost, deprese, astenie, zmatenost nebo ztráta vědomí, zapomnětlivost, migréna, periferní neuropatie.
Ze smyslových orgánů: hluk nebo zvonění v uších, rozmazané vidění, zánět spojivek, suchá sliznice oka, bolest oka, překrvení spojivek, ztráta sluchu, vertigo.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, tachykardie.
Z dýchacího systému: hemoptýza, dušnost, bronchospasmus, rýma, laryngeální edém, krvácení z nosu, dušnost.
Z trávicího systému: NSAID gastropatie, bolest břicha, dyspepsie (nauzea, zvracení, pálení žáhy, plynatost, snížená chuť k jídlu, průjem), stomatitida; změna chuti, ulcerace a perforace gastrointestinální sliznice, gingivální, gastrointestinální, hemoroidní krvácení; zvýšená aktivita jaterních transamináz v krevním séru, hepatitida.
Z hematopoetických orgánů: zřídka – agranulocytóza, anémie, hemolytická anémie, trombocytopenie, leukopenie.
Z močového systému: edémový syndrom, cystitida, uretritida, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, hematurie.
Z kůže: kožní vyrážka, alopecie a ekzém, erythema multiforme exsudativní, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), fotodermatitida.
Alergické reakce: kožní vyrážka (včetně erytematózní, kopřivky), svědění kůže, rýma, angioedém, exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok.
Ostatní: zvýšené pocení, myalgie, svalové záškuby, žízeň, vaginální krvácení.
Kontraindikace pro použití
Lék je třeba předepisovat s opatrností při anémii, bronchiálním astmatu, alkoholismu, kouření, alkoholické cirhóze jater, hyperbilirubinémii, jaterní a ledvinové nedostatečnosti (protože lék je vylučován převážně ledvinami), nedostatečnosti, diabetes mellitus, dehydrataci, sepsi, chronické srdeční selhání, edém, arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční, onemocnění krve (včetně leukopenie), stomatitida, v dětství (nad 15 let), ve stáří.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání ketoprofenu je kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání jater.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případě selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání ledvin.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech selhání ledvin, protože Droga se vylučuje převážně ledvinami.
Použití u dětí
Použití u dětí do 15 let je kontraindikováno.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů je dávka přizpůsobena věku.
Zvláštní instrukce
Při současném užívání ketoprofenu a warfarinu, stejně jako kumarinových antikoagulancií nebo solí lithia, by pacienti měli být pod přísným lékařským dohledem.
Při předepisování léku pacientům s anamnézou gastrointestinálních vředů, renální nebo jaterní insuficience je třeba postupovat opatrně. Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin. V případě poruchy funkce ledvin a jater (zvýšená aktivita ALT je nejcitlivějším indikátorem jaterní dysfunkce vyvolané NSAID) je nutné snížení dávky a pečlivé sledování.
Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií.
Stejně jako ostatní léky z této skupiny může maskovat příznaky infekčního onemocnění.
Pokud se objeví nějaké poruchy vidění, je nutná konzultace s oftalmologem.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Příznaky: ospalost, nevolnost, zvracení, bolest břicha, krvácení, může se objevit porucha funkce jater a ledvin.
Léčba: symptomatická terapie, výplach žaludku a/nebo aktivní uhlí a/nebo jiné sorbenty. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Lékové interakce
Snižuje účinnost urikosurických léků, zesiluje účinek antikoagulancií, protidestičkových látek, fibrinolytik, etanolu, nežádoucí účinky glukokortikoidů a mineralokortikoidů, estrogeny; snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik.
Současné užívání s jinými NSAID, GCS, etanolem, kortikotropinem může vést ke vzniku vředů a rozvoji gastrointestinálního krvácení a ke zvýšenému riziku rozvoje renální dysfunkce.
Současné užívání s perorálními antikoagulancii, heparinem, trombolytiky, protidestičkovými látkami, cefoperazonem, cefamandolem a cefotetanem zvyšuje riziko krvácení.
Ketoprofen zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických léků (je nutné přepočítat dávku).
Induktory mikrozomálních oxidačních enzymů v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů.
Současné užívání s valproátem sodným způsobuje zhoršenou agregaci krevních destiček.
Zvyšuje plazmatické koncentrace verapamilu a nifedipinu, lithiových přípravků, methotrexátu.
Antacida a cholestyramin snižují absorpci ketoprofenu.
Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity léčiva.
Podmínky uchovávání léku Flamax ®
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.