Substituovaný derivát benzimidazolu. Bělavě nahnědlý zrnitý prášek, bez zápachu. Středně rozpustný v ethylalkoholu, nerozpustný v hexanu a vodě. Stabilní na světle, rozkládá se v kyselém prostředí při 25 °C s T1/2 0,5 h při pH 5,0 a 18 h při pH 7,0.
Farmakologie
Blokuje konečnou fázi tvorby kyseliny chlorovodíkové. V tubulech parietálních buněk žaludku se přeměňuje na aktivní formu – sulfonamid, který nevratně interaguje s SH skupinami H + -K + -ATPázy (protonová pumpa). Snižuje bazální a stimulovanou (jídlo, pentagastrin, inzulín) sekreci a objem sekrece. Rychlost a stupeň inhibice sekrece kyseliny chlorovodíkové jsou závislé na dávce: po užití 15 a 30 mg se pH začíná zvyšovat po 1–2 a 2–3 hodinách a sekrece klesá na 80–97 %, v tomto pořadí. Obnovení aktivity H+-K+-ATPázy nastává s poločasem 30–48 hodin. Průměrné denní pH žaludeční šťávy se zvyšuje na 2,9 (procento doby udržení pH > 3 je 47,6). Po ukončení příjmu zůstává hladina kyseliny pod 50 % bazální hladiny po dobu 39 hodin, přičemž není pozorováno žádné zvýšení sekrece. U pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem má delší dobu účinku. Inhibuje tvorbu pepsinu (vzrůstá hladina pepsinogenu v krevním séru). Působí gastroprotektivně: zvýšené okysličení sliznice, zvýšená sekrece bikarbonátů. Potlačuje růst Helicobacter pylori (MIC je 0,78–6,25 mg/l), podporuje tvorbu specifického IgA pro tyto bakterie ve sliznici a zvyšuje anti-Helicobacter aktivitu jiných léků. Snižuje průtok krve v antrální části žaludku, pyloru a bulbu duodena v průměru o 17 %, inhibuje motoricko-evakuační funkci žaludku. Potlačení sekrece je doprovázeno zvýšením počtu nitrosobakterií a zvýšením koncentrace dusičnanů v žaludeční sekreci. Zvyšuje koncentraci gastrinu v krevním séru o 50–100 % (hladina gastrinu se ustálí po 2 měsících léčby a po ukončení léčby se vrací k výchozím hodnotám). Zajišťuje rychlejší hojení a úlevu od symptomů u duodenálních vředů (85 % duodenálních vředů se zhojí po 4 týdnech léčby v dávce 30 mg/den). Účinné při léčbě žaludečních a dvanáctníkových vředů odolných vůči H2-blokátory. Míra recidivy peptických vředů po léčbě je 55–62 %. U refluxní ezofagitidy je úplné uzdravení do konce 8 týdnů podávání (30 mg/den) pozorováno u 88,7 %.
Při podávání vysokých dávek lansoprazolu experimentálním zvířatům způsobuje hyperplazii buněk podobných enterochromafínu (ECL-), zvyšuje frekvenci metaplazie epitelu žaludeční sliznice a tvorbu adenomu v intersticiální tkáni varlat.
Není odolný vůči kyselinám, proto se obvykle používá ve formě granulí s kyselinovzdorným povlakem, který zabraňuje destrukci v žaludku. Je téměř úplně absorbován z tenkého střeva a vstupuje do systémového krevního řečiště. Na pozadí cirhózy jater se absorpce zpomaluje. Absolutní biologická dostupnost je minimálně 80 %, po jídle se snižuje o 50 % (antisekreční účinek je oslaben). Po perorálním podání 30 mg lansoprazolu Cmax (0,75–1,15 mg/l) se stanoví po 1,5–2,2 hodinách (průměrně po 1,7 hodinách), čas do dosažení Cmax když se užívá ráno, méně než když se užívá večer. V rozmezí dávek od 15 do 60 mg je farmakokinetika lineární: plazmatické koncentrace jsou úměrné dávce, parametry jsou konstantní a nedochází k akumulaci. Vazba na plazmatické proteiny je 97–99 % (při koncentracích 0,05–5,0 μg/ml). Dobře proniká do tkání, zejména do parietálních buněk žaludku. Distribuční objem: 0,5 l/kg. T1/2 u zdravých osob 1,5 hodiny, u starších pacientů 1,9–2,9 hodiny, u pacientů s poruchou funkce jater – 3,2–7,2 hodiny a zkrácena při poruše funkce ledvin. Metabolizuje se v játrech za účasti enzymového systému cytochromu P450 za vzniku sulfinylových, sulfonových a oxyderivátů. Vylučuje se ve formě dvou hlavních neaktivních metabolitů žlučí (2/3) a močí (selhání ledvin významně neovlivňuje rychlost a rozsah vylučování).
Použití látky Lansoprazol
Nevředová dyspepsie, žaludeční vřed a duodenální vřed, benigní žaludeční vřed, erozivní ulcerózní ezofagitida, refluxní ezofagitida, Zollinger-Ellisonův syndrom, infekce Helicobacter pylori (kombinovaná léčba).
Kontraindikace
Hypersenzitivita, zhoubné novotvary trávicího traktu, těhotenství (zejména první trimestr), kojení.
Omezení aplikace
Zhoršená funkce jater, věk do 18 let (bezpečnost a účinnost u těchto pacientů nebyla dostatečně studována), vyšší věk.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno v prvním trimestru. Ve II. a III. trimestru je to možné, pokud očekávaný přínos terapie převáží potenciální riziko pro plod.
Kategorie účinku na plod podle FDA – B.
V době léčby by měla přestat kojit.
Nežádoucí účinky látky Lansoprazol
Z trávicího traktu: průjem; méně často – zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, nevolnost, bolest břicha; zřídka – zácpa; v některých případech – nespecifická ulcerózní kolitida, gastrointestinální kandidóza, zvýšená aktivita jaterních enzymů (ALT, AST, alkalická fosfatáza, gama-glutamyltransferáza, laktátdehydrogenáza) a bilirubinu.
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy; zřídka – pocit nevolnosti, závratě, ospalost, deprese, úzkost.
Z dýchacího systému: zřídka – těžký kašel, faryngitida, rýma, zánět nebo infekce horních cest dýchacích.
Z kardiovaskulárního systému a krve: zřídka – trombocytopenie (s hemoragickými projevy); v některých případech – anémie.
Ze strany kůže: v některých případech – fotosenzitivita, erythema multiforme, alopecie.
Alergické reakce: vyrážka.
Ostatní: zřídka – syndrom podobný chřipce, myalgie.
Interakce
Snižuje (o 10 %) clearance theofylinu. Sukralfát snižuje biologickou dostupnost o 30 % (mezi užitím těchto léků je nutný interval 30–40 minut). Antacida obsahující algedrát a hydroxid hořečnatý, pokud se užívají současně s lansoprazolem, mohou snížit absorpci lansoprazolu. Může změnit na pH závislou absorpci léků patřících do skupiny slabých kyselin (zpomalení) a zásad (zrychlení). Inhibuje absorpci ampicilinu, digoxinu, ketokonazolu, kyanokobalaminu a solí železa. Je možná interakce s léky metabolizovanými enzymovým systémem cytochromu P450. Kompatibilní s antipyrinem, diazepamem, ibuprofenem, indometacinem, perorálními kontraceptivy, fenytoinem, prednisolonem, propranololem, warfarinem.
Nadměrná dávka
Příznaky: nebylo popsáno (jednorázová dávka 600 mg nebyla provázena klinickými projevy předávkování).
Léčba: doporučuje se pozorování, podpůrná a symptomatická léčba. Hemodialýza je neúčinná.
Dávkování a podávání
uvnitř, ráno. Nevředová dyspepsie: 15–30 mg/den po dobu 2–4 týdnů. Duodenální vřed: 30 mg/den po dobu 2–4 týdnů. žaludeční vřed: 30–60 mg/den po dobu 4–8 týdnů. Erozivní a ulcerózní ezofagitida: 30–60 mg/den po dobu 4–8 týdnů. Refluxní ezofagitida: 30 mg/den – 4 týdny. Zollinger-Ellisonův syndrom: v individuálně zvolené dávce, která zajistí úroveň tvorby bazální kyseliny pod 10 mmol/h. Infekce Helicobacter pylori: 30 mg 2krát denně jako součást různých režimů kombinované anti-Helicobacter terapie.
Bezpečnostní opatření
Před a po ukončení terapie je nutná endoskopická kontrola k vyloučení maligních novotvarů (lansoprazol může maskovat příznaky a oddálit diagnózu). Používejte opatrně u pacientů se sníženou funkcí jater a u starších pacientů (léčba začíná polovičními dávkami, které se postupně zvyšují na doporučenou dávku, ale ne více než 30 mg/den). Při současném použití s antacidy by měla být podávána 1 hodinu před nebo 1–2 hodiny po užití lansoprazolu.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let
Obchodní názvy s účinnou látkou Lansoprazol
| Obchodní název | Cena za balení, rub. |
|---|---|
| Lancid® | z 159.00 523.00 na |
Lansoprazol Stada je lék proti vředům.
Forma uvolnění a složení
Léková forma – tobolky č. 1: tvrdé, želatinové, červené; obsah – kulovité pelety potažené bílým enterosolventním povlakem (10 kusů v blistrovém balení nebo bezbuněčném balení, 1, 2 nebo 3 balení v kartonové krabičce).
Léčivou látkou přípravku Lansoprazol Stada je lansoprazol: 1 mg v 30 tobolce.
Pomocné látky: bramborový škrob, sacharóza, karmelóza, laktóza, povidon (K-30), uhličitan hořečnatý, hypromelóza, hydroxid sodný, polysorbát, diethylftalát, kyselina methakrylová, ethanol, mannitol, propylenglykol.
Složení kapsle: želatina, karmínová, voda.
Indikace pro použití
Lansoprazol Stada se používá k léčbě následujících stavů:
- Peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
- Stresové vředy;
- Gastrinom (Zollinger-Ellisonův syndrom);
- Erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku, které se vyvinuly v důsledku předchozího užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID);
- Erozivní a ulcerózní léze žaludku a duodena spojené s bakterií Helicobacter pylori (komplexní terapie);
- Erozivní ulcerózní ezofagitida a refluxní ezofagitida.
Kontraindikace
- Maligní novotvary gastrointestinálního traktu;
- Věk do 18 let;
- První trimestr těhotenství;
- Laktace;
- Přecitlivělost na lék.
Příbuzný (je třeba věnovat zvláštní pozornost kvůli riziku komplikací):
- Porucha funkce ledvin/jater;
- Pokročilý věk;
- Druhý a třetí trimestr těhotenství.
Dávkování a podávání
Lansoprazol Stada se užívá perorálně polykáním tobolek vcelku.
Doporučené dávkování v závislosti na indikacích:
- Exacerbace duodenálního vředu: 12 mg denně, v případech zvýšené rezistence – 30 mg/den. Průběh léčby je 60-2 týdny;
- Exacerbace žaludečního vředu: 30-60 mg/den (dle uvážení lékaře) po dobu 4-8 týdnů;
- Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu způsobené užíváním NSAID: 30 mg/den po dobu 4-8 týdnů;
- Eradikace Helicobacter pylori (v kombinaci s antibakteriálními léky): 30 mg 2krát denně po dobu 10-14 dnů;
- Antirelapsová léčba refluxní ezofagitidy: 30 mg denně, dlouhodobá léčba (až 6 měsíců);
- Léčba peptického vředu zaměřená na prevenci relapsu: 30 mg denně;
- Zollinger-Ellisonův syndrom: dávka se volí individuálně, léčba se provádí do dosažení úrovně bazální sekrece nižší než 10 mmol/hod.
Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky spojené s užíváním léku:
- Trávicí systém: změna chuti k jídlu (snížení nebo zvýšení), bolest břicha, nevolnost; zřídka – zácpa nebo průjem; v individuálních případech – zvýšená aktivita jaterních enzymů a hladiny bilirubinu v krvi, gastrointestinální kandidóza, ulcerózní kolitida;
- Centrální nervový systém: bolest hlavy; vzácně – ospalost, závratě, malátnost, úzkost, deprese;
- Dýchací systém: vzácně – rýma, faryngitida, kašel, chřipkový syndrom, infekce horních cest dýchacích;
- Hematopoetický systém: zřídka – trombocytopenie (včetně hemoragických projevů), anémie;
- Alergické reakce: kožní vyrážka; v individuálních případech – erythema multiforme, fotosenzitivita;
- Ostatní: zřídka – alopecie, myalgie.
Zvláštní instrukce
Před předepsáním přípravku Lansoprazol Stada by měla být vyloučena přítomnost maligního procesu v horní části gastrointestinálního traktu, protože lék může maskovat jeho příznaky, a tím komplikovat včasnou diagnostiku.
Lékové interakce
Při interakci s jinými léky lansoprazol:
- Zpomaluje eliminaci léků, které jsou metabolizovány mikrozomální oxidací v játrech, včetně nepřímých antikoagulancií, fenytoinu a diazepamu;
- Snižuje clearance theofylinu o 10 %;
- Mění pH závislou absorpci léčiv ze skupiny slabých kyselin (zpomaluje) a zásad (urychluje).
Antacida zpomalují a snižují vstřebávání lansoprazolu (pokud je nutné takovou kombinaci použít, berou se nejpozději 1 hodinu před užitím Lansoprazolu Stada nebo 1-2 hodiny později).
Sukralfát snižuje biologickou dostupnost lansoprazolu o 30 %, z tohoto důvodu je nutné dodržovat 30minutové intervaly mezi užíváním těchto léků.
Analogy
Analogy Lansoprazol stada jsou: Lanzaptol, Lancid, Epicurus, Akrilanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lansofed, Loenzar-Sanovel.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 25 °C v suchu a temnu, mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti – 2 roky.
Podmínky dovolené z lékáren
Vydáno na předpis.
O autorovi
Valentin Ilyin Lékárník O autorovi
Vzdělání:
Diplom v oboru “Farmacie”, Vzdělávací organizace dalšího odborného vzdělávání “Mezinárodní akademie expertízy a hodnocení”
Diplom v oboru “Farmaceutická technologie”, LLC “Národní centrum lékařského vzdělávání” ve spolupráci s Federálním státním rozpočtovým ústavem pro další odborné vzdělávání “Celoruské vzdělávací, vědecké a lékařské centrum pro kontinuální farmaceutické a lékařské vzdělávání”
Informace o léku jsou zobecněné, poskytují se pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví nebezpečná!
Sdílet:
Ohodnoťte tento článek: 5 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Hodnocení: 5 (1 hlas)
Víš, že:
Nejvzácnějším onemocněním je Kuruova nemoc. Nemocní jím jsou pouze zástupci kmene Fur na Nové Guineji. Pacient umírá smíchy. Předpokládá se, že příčinou onemocnění je požírání lidského mozku.
Známý lék “Viagra” byl původně vyvinut pro léčbu arteriální hypertenze.
Při práci náš mozek vydá množství energie rovnající se 10wattové žárovce. Obraz žárovky nad vaší hlavou ve chvíli, kdy se objeví zajímavá myšlenka, tedy není tak daleko od pravdy.
Játra jsou nejtěžším orgánem v našem těle. Jeho průměrná hmotnost je 1,5 kg.
Spadnutí z osla si s větší pravděpodobností zlomí vaz než pád z koně. Jen se nesnažte toto tvrzení vyvrátit.
Lidský žaludek se dobře vyrovnává s cizími předměty a bez lékařského zásahu. Je známo, že žaludeční šťáva dokáže rozpustit i mince.
Nejvyšší tělesnou teplotu zaznamenal Willie Jones (USA), který byl do nemocnice přijat s teplotou 46,5°C.
V průběhu života průměrný člověk vyprodukuje až dvě velké kaluže slin.
Kaz je nejčastější infekční onemocnění na světě, kterému nemůže konkurovat ani chřipka.
Úsměv jen dvakrát denně může snížit krevní tlak a snížit riziko infarktu a mrtvice.
Více než 500 milionů dolarů ročně se utratí za léky na alergii jen v USA. Stále věříte, že se najde způsob, jak alergii konečně porazit?
Při pravidelných návštěvách solária se šance na rakovinu kůže zvyšuje o 60 %.
U 5 % pacientů vyvolává orgasmus antidepresivum klomipramin.
Kromě lidí na planetě Zemi trpí prostatitidou pouze jeden živý tvor – psi. To jsou opravdu naši nejvěrnější přátelé.
V našich střevech se rodí, žijí a umírají miliony bakterií. Jsou vidět pouze při velkém zvětšení, ale pokud by se dali dohromady, vešly by se do obyčejného kávového šálku.