Pomocné látky: neutrální mikropelety (velikost 26), mannitol, sodná sůl karboxymethylškrobu (explotab), uhličitan hořečnatý, polyvinylpyrrolidon K 30, sacharóza, poloxamer 407, hydroxypropylmethylcelulóza (Pharmacoat 603), Eudragit L 30 D 55, emulze 30% citroethyl mastek, sithroncitrát
popis
Tvrdé želatinové tobolky velikost č. 1 s neprůhledným světle oranžovým tělem a neprůhledným tmavě zeleným uzávěrem.
Obsahem tobolek jsou kulovité mikropelety bílé nebo téměř bílé barvy.
Farmakoterapeutická skupina
Antiulcerózní léky a léky pro léčbu gastroezofageálního refluxu. Inhibitory protonové pumpy. Lansoprazol.
ATX kód A02BC03
Farmakologické vlastnosti
Lansoprazol je racemát dvou aktivních enantiomerů, které jsou biotransformovány na aktivní formu v kyselém prostředí parietálních buněk. Protože je lansoprazol rychle inaktivován žaludeční šťávou, podává se perorálně v enterosolventních formách pro celkovou absorpci.
Sání a distribuce
Po jednorázové dávce je biologická dostupnost lansoprazolu 80–90 %. Maximálních plazmatických hladin je dosaženo za 1,5–2,0 hodiny. Příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce lansoprazolu a snižuje biologickou dostupnost přibližně o polovinu. Vazba na plazmatické proteiny je 97 %.
Identické hodnoty AUC byly zjištěny pro lansoprazol v neotevřených tobolkách a lansoprazol z otevřených tobolek s následným smícháním granulí s malým množstvím pomerančové, jablečné nebo rajčatové šťávy nebo smícháním s lžící jablečného nebo hruškového pyré, jogurtem, pudinkem nebo tvarohem. Identická hodnota AUC byla také prokázána, když byly granule smíchány s jablečnou šťávou pro podávání nasogastrickou sondou.
Metabolismus a vylučování
Lansoprazol je rozsáhle metabolizován v játrech, primárně enzymem CYP2C19, za vzniku sulfonových, sulfidových a 5-hydroxylových derivátů lansoprazolu; Enzym CYP3A4 se také účastní metabolismu. Metabolity nemají žádnou nebo nízkou antisekreční aktivitu a jsou vylučovány ledvinami a žlučí.
Plazmatický poločas kolísá od 1 do 2 hodin po jedné nebo více dávkách a nedochází k akumulaci.
Přibližně jedna třetina léčiva se vylučuje močí a dvě třetiny stolicí.
U starších pacientů je clearance lansoprazolu snížena, poločas se zvyšuje přibližně o 50 % – 100 %. Maximální plazmatické hladiny se u starších pacientů nezvyšují.
U pediatrických pacientů (děti a dospívající ve věku 1-17 let) je farmakokinetika lansoprazolu v dávce 15 mg pro děti s hmotností nižší než 30 kg a v dávce 30 mg pro děti s hmotností vyšší než 30 kg podobná farmakokinetice u dospělých. Studie s dávkami lansoprazolu 17 mg/m2 tělesného povrchu nebo 1 mg/kg tělesné hmotnosti u dětí ve věku 2-3 měsíců až XNUMX rok také prokázaly srovnatelnou expozici ve srovnání s dospělými.
Ve srovnání s dospělými byla u dětí mladších 2-3 měsíců pozorována vyšší expozice lansoprazolu v dávce 1,0 mg/kg a 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti po jednorázové dávce.
Farmakokinetika při selhání jater
Expozice lansoprazolu se zdvojnásobuje u pacientů s mírnou poruchou funkce jater a významně se zvyšuje u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater.
Špatní metabolizátoři CYP2C19
CYP2C19 je způsoben genetickým polymorfismem a 2–6 % populace, nazývané pomalí metabolizátoři (PM), jsou homozygotní pro mutantní alelu genu CYP2C19, a proto jim chybí funkční enzym CYP2C19. Expozice lansoprazolu je u PM několikanásobně vyšší než u extenzivních metabolizátorů (EM).
Lansoprazol je inhibitor protonové pumpy (PPI), který blokuje konečnou fázi tvorby žaludeční šťávy zpomalením aktivity H+/K+ ATPázy v parietálních buňkách žaludku. Inhibice je závislá na dávce a je reverzibilní a ovlivňuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci žaludeční šťávy. Lansoprazol je koncentrován v parietálních buňkách a stává se aktivním v jejich kyselém prostředí a léčivo reaguje se sulfhydrylovou skupinou H+/K+ATPázy, což způsobuje zpomalení účinku enzymů.
Účinek na žaludeční sekreci
Jedna perorální dávka lansoprazolu 30 mg inhibuje pentagastrinem stimulovanou sekreci žaludeční kyseliny přibližně o 80 %. Po opakovaném denním podávání po dobu sedmi dnů dosahuje inhibice sekrece žaludeční kyseliny přibližně 90 %. To má odpovídající vliv na bazální sekreci žaludeční šťávy. Jedna perorální dávka 30 mg snižuje bazální sekreci přibližně o 70 % a symptomy jsou odpovídajícím způsobem sníženy od první dávky. Po osmi dnech opakovaného používání je snížení přibližně 85 %. Okamžité úlevy od příznaků je dosaženo jednou tobolkou (30 mg) denně a většina pacientů s duodenálním vředem se uzdraví do 2 týdnů, pacienti se žaludečním vředem a refluxní ezofagitidou do 4 týdnů. Snížením kyselosti žaludku vytváří lansoprazol prostředí, ve kterém mohou být vhodná antibiotika účinná proti H. pylori
Indikace pro použití
– léčba žaludečních a duodenálních vředů
– léčba a prevence refluxní ezofagitidy
– eradikace Helicobacter pylori (H. pylori) v kombinaci s vhodnými antibakteriálními látkami pro léčbu ulcerózních onemocnění spojených s H. pylori
– léčba a prevence žaludečních a dvanáctníkových vředů způsobených užíváním nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) u pacientů vyžadujících dlouhodobou léčbu NSAID
– symptomatická gastroezofageální refluxní choroba
Dávkování a podávání
Pro optimální účinek by se tobolky Lansobel® 30 mg měly užívat jednou denně ráno, s výjimkou použití k eradikaci H. pylori, kdy by se léčba měla podávat dvakrát denně – jednou ráno a jednou večer.
Lansobel® by se měl užívat alespoň 30 minut před jídlem. Tobolky se polykají celé, bez žvýkání, zapíjejí se tekutinou.
Pro usnadnění podávání u pacientů s potížemi s polykáním lze tobolky otevřít a granule smíchat s malým množstvím vody, jablečné/rajčatové šťávy nebo posypat malým množstvím lehkého jídla (např. jogurt, jablečný protlak).
Kapsle lze také otevřít a granule smíchat se 40 ml jablečné šťávy pro aplikaci nazogastrickou sondou. Po přípravě suspenze nebo směsi by měl být lék podán okamžitě.
Léčba duodenálního vředu
Doporučená dávka je 30 mg jednou denně po dobu 2 týdnů. U pacientů, kteří nejsou během tohoto období plně vyléčeni, může léčba pokračovat se stejnou dávkou po další 2 týdny.
Léčba žaludečních vředů
Doporučená dávka je 30 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Vřed se obvykle zahojí do 4 týdnů, ale u pacientů, kteří nejsou během této doby zcela vyléčeni, lze v léčbě pokračovat se stejnou dávkou další 4 týdny.
Doporučená dávka je 30 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. U pacientů, kteří nejsou během tohoto období zcela vyléčeni, může léčba pokračovat se stejnou dávkou po další 4 týdny.
30 mg jednou denně.
eradikace Helicobacter pylori
Při výběru vhodné kombinované terapie je třeba vzít v úvahu místní oficiální pokyny týkající se bakteriální rezistence, trvání podávání (většinou 7 dní, ale někdy až 14 dní) a vhodné použití antibakteriálních látek.
Doporučená dávka je 30 mg lansoprazolu dvakrát denně po dobu 7 dnů v kombinaci s jedním z následujících léků:
– klarithromycin 250-500 mg dvakrát denně + amoxicilin 1 g dvakrát denně
– klarithromycin 250 mg dvakrát denně + metronidazol 400-500 mg dvakrát denně.
Míra eradikace H. pylori dosahuje 90 % při kombinovaném použití klarithromycinu s lansoprazolem a amoxicilinem nebo klarithromycinu s lansoprazolem a metronidazolem.
Po 6 měsících úspěšné eradikační léčby se riziko reinfekce snižuje, takže relaps je nepravděpodobný.
Lékový režim zahrnující lansoprazol 30 mg dvakrát denně, amoxicilin 1 g dvakrát denně a metronidazol 400-500 mg dvakrát denně vykazoval nižší míru eradikace ve srovnání s režimem zahrnujícím klarithromycin. Toto použití může být možné u pacientů, kteří nemohou užívat klarithromycin jako součást eradikační terapie, když jsou úrovně lokální rezistence nízké ve srovnání s metronidazolem.
Léčba žaludečních a duodenálních vředů způsobených NSAID u pacientů vyžadujících dlouhodobou léčbu NSAID
30 mg Lansobel® jednou denně po dobu 4 týdnů. U pacientů, kteří se během této doby plně nevyléčí, může být léčba prodloužena o další 4 týdny. U pacientů s vysokým rizikem nebo s obtížně léčitelnými vředy může být zapotřebí delší doba léčby a/nebo vyšší dávky.
Prevence žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných NSAID u pacientů se zvýšeným rizikem (jako je věk > 65 let nebo chronický žaludeční nebo duodenální vřed), kteří vyžadují dlouhodobou léčbu NSAID
30 mg Lanzobel® jednou denně.
Symptomatická gastroezofageální refluxní choroba
Doporučená dávka je 30 mg denně. Úleva od symptomů je pozorována téměř okamžitě. Je nutné zvážit individuální volbu dávkování. Pokud se příznaky nezlepší do 4 týdnů při denní dávce 30 mg, doporučuje se další vyšetření.
Doporučená počáteční dávka je 60 mg jednou denně. Dávkování by mělo být individuální a léčba by měla pokračovat tak dlouho, jak je to nutné. Používají se také denní dávky až 180 mg. Pokud je nutné použít dávky přesahující 120 mg, je třeba dávku rozdělit na 2 dávky.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.
Pacienti se středně těžkým nebo těžkým onemocněním jater by měli být pravidelně sledováni a doporučuje se 50% snížení denní dávky.
Vzhledem ke snížené clearance lansoprazolu u starších pacientů může být nutná úprava dávkování na základě individuálních indikací. Denní dávka 30 mg by u starších pacientů neměla být překročena, s výjimkou případů závažných klinických indikací.
Lansoprazol se nedoporučuje podávat dětem kvůli omezeným klinickým údajům. Léčbě je třeba se vyhnout u kojenců mladších jednoho roku, protože dostupné údaje neprokázaly příznivý účinek při léčbě gastroezofageálního refluxu.
Nežádoucí účinky
– bolest hlavy, závratě
– nevolnost, průjem, bolest břicha, zácpa, zvracení, plynatost, sucho v ústech nebo v krku
– zvýšené hladiny jaterních enzymů
– kopřivka, svědění kůže, vyrážky
Méně časté (≥ 1/1 000 až
– trombocytopenie, eozinofilie, leukopenie
– artralgie, myalgie, zlomenina kyčle, zápěstí nebo páteře
Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000);
– nespavost, halucinace, zmatenost
– úzkost, vertigo, parestézie, ospalost, třes
– zánět jazyka, kandidóza jícnu, pankreatitida, zkreslení chuťových vjemů
– petechie, purpura, vypadávání vlasů, erythema multiforme, fotosenzitivita
– horečka, zvýšené pocení, Quinckeho edém, anorexie, impotence
– Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza
– zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridů, hyponatremie
Frekvence neznámá (nelze odhadnout z dostupných údajů)
Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci jater
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci jater
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Enterosolventní tobolky
č.1, s bílým tělem a zeleným uzávěrem; Obsah tobolek jsou bílé nebo téměř bílé kulovité pelety.
| 1 Caps. | |
| lansoprazol | 30 mg |
Pomocné látky: cukrové pelety – 29.88 mg, cukrový sirup – 71.2 mg, mannitol – 89.64 mg, karmelóza vápenatá – 14.94 mg, uhličitan hořečnatý – 4.78 mg, hydrogenfosforečnan sodný – 2.1 mg, laurylsulfát sodný – 0.08 mg, polysorbát – 30 mg, 0.36 mg povidon mg, hypromelóza – 80 mg, makrogol – 1.14 mg, oxid titaničitý – 21.98 mg, hydroxid sodný – 8.6 mg.
tvrdé želatinové kapsle “Koni Snap” č. 1:
oxid titaničitý – 2.88 mg, žluté barvivo oxid železitý – 1.3 mg, indigokarmín – 0.23 mg, želatina až 48 mg.
7 kusů. — obrysové komůrkové obaly (1) — kartonové obaly.
7 kusů. — obrysové komůrkové obaly (2) — kartonové obaly.
7 kusů. — obrysové komůrkové obaly (4) — kartonové obaly.
10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (1) — kartonové obaly.
10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (2) — kartonové obaly.
10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (3) — kartonové obaly.
10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (10) — kartonové obaly.
10 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.
20 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.
30 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.
100 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Antiulcerózní činidlo. Specifický inhibitor H
-ATPase. Působením v konečné fázi sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku lansoprazol snižuje tvorbu kyseliny bez ohledu na povahu stimulačního faktoru.
S vysokou lipofilitou snadno proniká do parietálních buněk žaludku, koncentruje se v nich a působí cytoprotektivně, zvyšuje okysličení žaludeční sliznice a zvyšuje sekreci.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je lansoprazol absorbován z gastrointestinálního traktu. Prochází významným metabolismem prvního průchodu játry. Přestože jídlo snižuje absorpci a biologickou dostupnost lansoprazolu, inhibiční účinek na tvorbu kyseliny chlorovodíkové zůstává před jídlem i po jídle stejný.
Vazba na plazmatické proteiny je 97.7–99.4 %.
Z těla se vylučuje žlučí a močí (pouze ve formě metabolitů – lansoprazolsulfon a hydroxylansoprazol); Zároveň se 14-23 % vyloučí močí za den. T
je 1.3-1.7 hodiny u zdravých dobrovolníků.
zvýšení u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí a u pacientů starších 69 let. U pacientů s poruchou funkce ledvin se absorpce lansoprazolu prakticky nemění.
Indikace
Peptický vřed dvanáctníku v akutní fázi, žaludeční vřed v akutní fázi, refluxní ezofagitida, Zollinger-Ellisonův syndrom; eradikace Helicobacter pylori v žaludeční sliznici infikovaných pacientů se žaludečním vředem a dvanáctníkovým vředem.
Kontraindikace
Těhotenství, laktace (kojení), dětství a dospívání do 18 let, přecitlivělost na lansoprazol.
Dávkování
Pro perorální podání – 30 mg 1-2krát denně. Délka užívání závisí na indikacích a léčebném režimu.
Pokud není možné užívat lansoprazol perorálně, podává se intravenózně po kapkách (ve vhodné lékové formě) – 30 mg po dobu 30 minut 2krát denně. Používá se ke krátkodobé léčbě – do 7 dnů.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému:
průjem, bolest břicha; zřídka – zácpa.
Ze strany centrálního nervového systému:
bolesti hlavy; zřídka – závratě, ospalost; v některých případech – deprese.
Z dýchacího systému:
zřídka – faryngitida, rýma.
Ostatní:
kožní vyrážky; v některých případech – myalgie.
Lékové interakce
Při současném použití s antacidy je biologická dostupnost lansoprazolu mírně snížena.
Při současném použití s amoxicilinem, klarithromycinem, metronidazolem je možná glositida, stomatitida a/nebo ztmavnutí jazyka.
Při současném použití s warfarinem byly popsány případy zvýšeného antikoagulačního účinku warfarinu.
Existují důkazy, že při současném užívání lansoprazolu prodlužuje trvání účinku vekuronia.
Při současném použití s karbamazepinem nelze vyloučit pokles koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě v důsledku snížení jeho absorpce z gastrointestinálního traktu v důsledku snížení pH obsahu žaludku pod vlivem lansoprazolu. To může vést ke snížení klinické účinnosti karbamazepinu.
Předpokládá se, že lansoprazol, pokud je užíván současně, může snížit biologickou dostupnost ketokonazolu v důsledku snížení kyselosti žaludečního obsahu pod vlivem inhibitorů protonové pumpy.
Předpokládá se, že při současném použití s lansoprazolem může být toxicita methotrexátu zvýšena.