Edémový syndrom ve stádiu II-III CHF, cirhóza jater, onemocnění ledvin (včetně na pozadí nefrotického syndromu); akutní srdeční selhání (plicní edém), cerebrální edém, hypertenzní krize (samotná nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), arteriální hypertenze (závažný průběh), hyperkalcémie; nucená diuréza v případech otravy chemickými sloučeninami, které jsou vylučovány ledvinami v nezměněné podobě; Eklampsie je také indikací pro použití léku.
Možné náhrady a skupinové analogy
Furosemid (od 40.25 rublů), Apo-Furosemid, Diusemid, Difurex, Kinex .
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
Účinná látka, skupina
Dávková forma
Granule pro přípravu perorální suspenze [pro děti], roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, tablety
Kontraindikace
Hypersenzitivita na složky léčiva, akutní renální selhání s anurií (glomerulární filtrace nižší než 3-5 ml/min), těžké jaterní selhání, jaterní kóma a prekoma, stenóza uretry, akutní glomerulonefritida, obstrukce močových cest kamenem, prekomatózní stavy, hyperglykemické misterální kóma, CM, hyperpensentrální dekoma, gHO zvýšený centrální žilní tlak (nad 10 mm Hg), arteriální hypotenze, akutní infarkt myokardu, pankreatitida, nerovnováha vody a elektrolytů (hypovolemie, hyponatremie, hypokalemie, hypochloremie, hypokalcémie, hypomagnezémie), digitalisová intoxikace.
S opatrností: hyperplazie prostaty, SLE, hypoproteinémie (riziko ototoxicity), diabetes mellitus (snížená glukózová tolerance), stenózující ateroskleróza mozkových tepen, těhotenství (zejména první polovina, použití možné z vitálních indikací), období laktace.
Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby
Intravenózní (zřídka intramuskulárně), parenterální podání léku je vhodné v případech, kdy není možné jej užít perorálně – v naléhavých situacích nebo při těžkém edémovém syndromu.
Edémový syndrom: počáteční dávka – 40 mg. Intravenózní podání se provádí během 1-2 minut; při absenci diuretické odpovědi se každé 2 hodiny dávka zvyšuje o 50 %, dokud není dosaženo adekvátní diurézy. Průměrná denní dávka pro intravenózní podání u dětí je 0.5-1.5 mg/kg, maximum je 6 mg/kg. Pacienti se sníženou glomerulární filtrací a nízkou diuretickou odpovědí jsou předepisováni ve vysokých dávkách – 1-1.5 g. Maximální jednotlivá dávka je 2 g.
Orálně, ráno, před jídlem, je průměrná jednotlivá počáteční dávka 20-80 mg; pokud nedojde k diuretické odpovědi, dávka se zvyšuje o 20-40 mg každých 6-8 hodin, dokud se nedosáhne adekvátní diuretické odpovědi. Pokud je to nutné, lze jednotlivou dávku zvýšit na 600 mg nebo více (vyžadováno, když se sníží rychlost glomerulární filtrace a dojde k hypoproteinémii).
U arteriální hypertenze se předepisuje 20-40 mg, nedojde-li k dostatečnému snížení krevního tlaku, je nutné k léčbě přidat další antihypertenziva.
Při přidání Lasix k již předepsaným antihypertenzivům by měla být jejich dávka snížena 2krát.
Počáteční jednotlivá dávka léku pro děti je 2 mg/kg, maximální je 6 mg/kg.
Farmakologický účinek
Smyčkové diuretikum; způsobuje rychle se rozvíjející, silnou a krátkodobou diurézu. Má natriuretické a chloruretické účinky, zvyšuje vylučování K+, Ca2+, Mg2+. Proniká do lumen renálního tubulu v tlustém segmentu vzestupného ramene Henleovy kličky a blokuje reabsorpci Na+ a Cl-. V důsledku zvýšeného vylučování Na+ dochází k sekundárnímu (zprostředkovanému osmoticky vázanou vodou) zvýšenému vylučování vody a zvýšení sekrece K+ v distální části renálního tubulu. Současně se zvyšuje vylučování Ca2+ a Mg2+.
Lék má sekundární účinky v důsledku uvolňování intrarenálních mediátorů a redistribuce intrarenálního průtoku krve. V průběhu léčby účinek neslábne.
Při srdečním selhání rychle vede ke snížení předběžného zatížení srdce dilatací velkých žil. Má hypotenzní účinek v důsledku zvýšení vylučování NaCl a snížení odpovědi hladkého svalstva cév na vazokonstrikční účinky a v důsledku snížení BCC.
Účinek po intravenózním podání nastává během 5-10 minut; po perorálním podání léku – po 30-60 minutách, maximální účinek – po 1-2 hodinách, trvání účinku – 2-3 hodiny (se sníženou funkcí ledvin – až 8 hodin).
V době působení léku se vylučování Na+ výrazně zvyšuje, po jeho vysazení však rychlost vylučování klesá pod počáteční úroveň (rebound nebo abstinenční syndrom). Tento jev je způsoben prudkou aktivací renin-angiotensinu a dalších antinatriuretických neurohumorálních regulačních vazeb v reakci na masivní diurézu; stimuluje arginin-vazopresivní a sympatický systém.
Terapie lékem snižuje hladinu atriálního natriuretického faktoru v plazmě a způsobuje vazokonstrikci. Vzhledem k fenoménu „rebound“ nemusí mít užívání léku jednou denně významný vliv na denní vylučování Na+ a krevní tlak.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: snížená chuť k jídlu, sucho v ústech, žízeň, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, cholestatická žloutenka, pankreatitida (exacerbace).
Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze, kolaps, tachykardie, arytmie, snížený objem cirkulující krve.
Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, myastenie, křeče v lýtkových svalech (tetanie), parestézie, apatie, adynamie, slabost, letargie, ospalost, zmatenost.
Ze smyslových orgánů: zrakové a sluchové postižení.
Z genitourinárního systému: oligurie, akutní retence moči (u pacientů s hypertrofií prostaty), intersticiální nefritida, hematurie, snížená potence.
Z hematopoetických orgánů: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie.
Alergické reakce na složky léku: purpura, kopřivka, exfoliativní dermatitida, erythema multiforme exsudativní, vaskulitida, nekrotizující angiitida, svědění kůže, zimnice, horečka, fotosenzitivita, anafylaktický šok.
Ze strany metabolismu voda-elektrolyt: hypovolémie, dehydratace (riziko trombózy a tromboembolie), hypokalémie, hyponatremie, hypochloremie, hypokalcémie, hypomagnezémie, metabolická alkalóza.
Laboratorní nálezy: hyperglykémie, hypercholesterolémie, hyperurikémie, glukosurie, hyperkalciurie.
Při intravenózním podání léku (dodatečně) – tromboflebitida, kalcifikace ledvin u předčasně narozených dětí.
Příznaky: pokles krevního tlaku, kolaps, šok, hypovolémie, dehydratace, hemokoncentrace, arytmie (včetně atrioventrikulární blokády, ventrikulární fibrilace), akutní selhání ledvin s anurií, trombóza, tromboembolismus, ospalost, zmatenost, ochablá paralýza, apatie.
Léčba předávkování: úprava rovnováhy voda-sůl a acidobazické rovnováhy, doplnění objemu cirkulující krve, symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Zvláštní instrukce
V průběhu léčby přípravkem je nutné pravidelně monitorovat krevní tlak, plazmatické koncentrace elektrolytů (včetně Na+, Ca2+, K+, Mg2+), acidobazickou rovnováhu, zbytkový dusík, kreatinin, kyselinu močovou, jaterní funkce a v případě potřeby vhodně upravit léčbu (s větší frekvencí u pacientů s častým zvracením a na pozadí parenterálně podávaných tekutin).
Pacienti s přecitlivělostí na sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny mohou mít zkříženou citlivost na lék.
U pacientů užívajících vysoké dávky léku není vhodné omezovat příjem kuchyňské soli, aby nedošlo k rozvoji hyponatremie a metabolické alkalózy.
K prevenci hypokalemie se doporučuje současně předepisovat přípravky K+ a kalium šetřící diuretika (především spironolakton) a také dodržovat dietu bohatou na K+.
U pacientů se selháním ledvin je pozorováno zvýšené riziko rozvoje nerovnováhy tekutin a elektrolytů.
Výběr dávkovacího režimu pro pacienty s ascitem na pozadí jaterní cirhózy by měl být prováděn v nemocničním prostředí (nerovnováha voda-elektrolyt může vést k rozvoji jaterního kómatu). Tato kategorie pacientů vyžaduje pravidelné monitorování plazmatických elektrolytů.
Pokud se u pacientů se závažným progresivním onemocněním ledvin objeví nebo zhorší azotémie a oligurie, doporučuje se léčbu přerušit.
U žen se během kojení vylučuje do mléka, a proto je vhodné přestat krmit.
U pacientů s diabetes mellitus nebo se sníženou glukózovou tolerancí je nutná pravidelná kontrola koncentrace glukózy v krvi a moči.
U pacientů v bezvědomí s hypertrofií prostaty, ureterální stenózou nebo hydronefrózou je nutné sledovat močení z důvodu možnosti akutní retence moči.
Během období léčby byste se měli vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.
Interakce
Zvyšuje koncentraci a riziko rozvoje nefro- a ototoxických účinků cefalosporinů, aminoglykosidů, chloramfenikolu, kyseliny etakrynové, cisplatiny, amfotericinu B (kvůli kompetitivní renální exkreci).
Zvyšuje účinnost diazoxidu a theofylinu, snižuje účinnost hypoglykemických léků, alopurinolu.
Snižuje renální clearance Li+ přípravků a zvyšuje pravděpodobnost intoxikace.
Zesiluje hypotenzní účinek antihypertenziv, neuromuskulární blokádu způsobenou depolarizujícími myorelaxancii (suxamethonium) a zeslabuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií (tubokurarin).
Pressor aminy a Lasix vzájemně snižují účinnost.
Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci léku v krevním séru.
Při současném užívání GCS zvyšuje amfotericin B riziko rozvoje hypokalémie, u srdečních glykosidů se zvyšuje riziko rozvoje intoxikace digitalisem v důsledku hypokalémie (u vysoko- a nízkopolárních srdečních glykosidů) a prodloužení T1/2 (u nízko- polární).
NSAID a sukralfát snižují diuretický účinek v důsledku inhibice syntézy Pg, změn plazmatické koncentrace reninu a uvolňování aldosteronu.
Užívání salicylátů ve vysokých dávkách během terapie Lasix zvyšuje riziko jejich toxicity (kvůli kompetitivní renální exkreci).
Intravenózně podaný lék má mírně zásaditou reakci, nelze jej tedy mísit s léky s pH nižším než 5.5.
Dostupnost léku Lasix *
Lék není dostupný v předložených lékárnách jsou dostupné analogy (náhražky), jejichž použití je nutné osobně domluvit s ošetřujícím lékařem: