Leflobact návod k použití, analogy, složení, indikace

Při perorálním podání je levofloxacin rychle a téměř úplně absorbován (příjem potravy má malý vliv na rychlost a úplnost absorpce). Biologická dostupnost – 99 %. Doba potřebná k dosažení maximální koncentrace je 1-2 hodiny při užívání 500 mg, maximální koncentrace je 5.2 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 30–40 %. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, urogenitální orgány (včetně prostaty), kostní tkáň, cerebrospinální mok, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy.

V játrech je malá část oxidována a/nebo deacetylována.

Z těla se vylučuje převážně ledvinami močí glomerulární filtrací a tubulární sekrecí v nezměněné formě. Renální clearance tvoří 70 % celkové clearance. Poločas je 6-8 hodin. Méně než 5 % levofloxacinu se vyloučí ve formě metabolitů. Po perorálním podání v nezměněné podobě je 24 % podané dávky vyloučeno ledvinami do 70 hodin a 48 % do 87 hodin; 72 % se zjistí v konečníku do 4 hodin.

Farmakodynamika

Leflobact je antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů. Levofloxacin je levotočivý izomer ofloxacinu. Levofloxacin blokuje enzymy DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů bakteriální DNA.

Levofloxacin je účinný proti většině kmenů mikroorganismů in vitro i in vivo:

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, streptokoky skupiny Viridans, Enterococcus faecalis; Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes;

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus; Actinotobacillus actinomycetemcomitans; Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., Serratia marcescens;

Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;

Jiné mikroorganismy: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Indikace pro použití

– chronická bronchitida, zápal plic

– sinusitida, zánět středního ucha

– akutní pyelonefritida, prostatitida, urogenitální chlamydie

– hnisavé ateromy, abscesy, furuncles

– lékově rezistentní formy tuberkulózy (jako součást komplexní terapie)

Dávkování a podávání

Perorálně, před jídlem nebo mezi jídly, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny (od 0.5 do 1 sklenice).

V případě exacerbace chronické bronchitidy – 250-500 mg 1krát denně po dobu 7-10 dnů.

Pro komunitní pneumonii – 500 mg 1-2krát denně po dobu 7-14 dnů.

Pro sinusitidu – 500 mg jednou denně po dobu 1-10 dnů.

Pro nekomplikované infekce močových cest: 250 mg jednou denně po dobu 1 dnů.

Pro komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy) – 250 mg jednou denně po dobu 1-7 dnů.

Pro prostatitidu – 500 mg jednou denně po dobu 1 dnů.

Pro infekce kůže a měkkých tkání – 250-500 mg 1-2x denně po dobu 7-14 dnů.

Na tuberkulózu – jako součást komplexní terapie lékově rezistentních forem tuberkulózy (MDR-TB). Levofloxacin se předepisuje podle hmotnosti pacienta: do 33 kg – 500 mg, 33-49 kg – 500 mg, 50-70 kg – 750 mg, nad 70 kg 750-1000 mg. Délka léčby u pacientů s MDR-TB v intenzivní fázi léčby je 6–12 měsíců; v údržbě – 18 měsíců.

Levofloxacin se vylučuje primárně ledvinami, proto je při léčbě pacientů s omezenou funkcí ledvin nutné snížit dávku léku. Relevantní informace k této záležitosti jsou uvedeny v následující tabulce:

Leflobact je syntetické antimikrobiální léčivo. Má baktericidní účinek na tělo. Patří do třídy fluorochinolonů. Struktura produktu zahrnuje levotočivý izomer ofloxacinu. Pokud porovnáme lék s ofloxacinem, má širší spektrum vlivu na patogenní formy. Citlivé na něj jsou streptokoky a další patogeny.

Produkt má negativní vliv na životně důležitou aktivitu mikroorganismů škodlivých pro člověka – zpomaluje syntézu jejich DNA, což vede k destrukci v cytoplazmě, stěně buněčné organizace. Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis a další formy reagují na antibiotikum Leflobact. Ne všechny patogeny však vykazují citlivost na farmakologické léčivo. Patří sem Mycobacterium avium, Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. a další.

Složení a forma uvolnění

Produkt se vyrábí ve formě roztoku. Barva kapaliny je žlutá se zelenkavým nádechem. Účelem léku je podávání infuzí. Výrobek musí být průhledný. Léčivou látkou je levofloxacin. Struktura produktu zahrnuje pomocné chemické složky – sloučeninu chloridu sodného, speciálně upravenou vodu. Lahvičky obsahující lék jsou vyrobeny ze skla. Objem: 100 ml.

Leflobact je možné zakoupit ve formě tablet. Vyrábějí se v kulatém tvaru. Kromě levofloxacinu přípravek obsahuje povidon, mastek, krospovidon, makrogol, laktózu a škrob. Lék se také vyrábí ve formě tablet oválného tvaru. Vyznačují se žlutou barvou. Lékař určí, který typ léků je pro pacienta nejlepší.

Indikace pro použití

Leflobact může předepsat pouze vysoce kvalifikovaný lékař po důkladném vyšetření těla. Samoléčba povede k různým komplikacím.

Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)

A16 Tuberkulóza dýchacího mechanismu, laboratorními testy nepotvrzená; H66.9 Zánět středního ucha, neznámý původ; J01 Těžká sinusitida; J06 Těžká infekce horních cest dýchacích neznámého původu, místo infekce nespecifikováno; J13 Zánět plicního systému způsobený Streptococcus pneumoniae; J18.9 Zánět plicního systému neznámého původu; J22 Těžká infekce dolních cest dýchacích, blíže neurčená; J42 Zánět průdušek neznámého původu; K65 Zánět pobřišnice; L02 Absces dermis, furuncle a carbucle; L08.0 Infekce dermis pyogenními koky; L08.9 Lokální infekce dermis a podkožní tkáně neznámého původu; N10 Tubulointersticiální nefritida, těžká; N39.0 Infekce močových cest bez určení místa šíření; N41.0 Prostatitida, těžká; N41.1 Prostatitida, vyskytující se v protrahované formě.

Nežádoucí účinky

Během terapie se mohou vyvinout náhodné příznaky ve formě nevolnosti, zažívacích potíží, zvracení a pseudomembranózní kolitidy. Je pozorováno těžké selhání jater, hepatitida, snížený krevní tlak, tachykardie, vaskulární kolaps a hypoglykémie. Látka Leflobact může negativně ovlivňovat činnost centrálního nervového systému, způsobovat závratě, slabost, křeče, třes, strach, úzkost, deprese, některé typy neuropatií a zhoršenou motoriku. Mohou se také objevit příznaky jako tinitus, dysgeuzie a dysfunkce sluchového mechanismu. Leflobact často vede k myalgii, artralgii, tendinitidě, selhání ledvin, myastenii, anémii, leukopenii, trombocytopenii, hyperémii, pancytopenii, kožní vyrážku, maligní erytém, bronchospasmus, vaskulitidu, dušnost, neutropenii, alergickou pneumonitidu. Po podání léku se objevil anafylaktický šok, flebitida, astenie, periflebitida a přetrvávající horečka.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití zahrnují těhotenství, epileptické záchvaty, přecitlivělost na některé složky přípravku, patologii šlach, která byla léčena chinolony, a tvorbu laku. Nezletilým není dovoleno užívat lék. Lék je předepisován starším lidem s opatrností. To je způsobeno rizikem rozvoje renální dysfunkce. Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s mozkovými patologiemi, diabetes mellitus, pseudoparalytickou myastenií, predispozicí ke křečím, nedostatečnou funkcí ledvin, organickou destrukcí, srdečními poruchami, duševními poruchami, jaterní porfyrií a dalšími onemocněními. Než začnete užívat lék, musíte podstoupit lékařskou prohlídku. Pouze na tomto základě bude odborník schopen stanovit přesnou diagnózu.

Použití během těhotenství

Leflobact není předepisován těhotným ženám. Během léčby je zakázáno kojení.

Způsob a vlastnosti aplikace

Lék se pomalu vstřikuje do těla do žíly nejvýše 2krát za 24 hodin. Dávkování látky určuje lékař v závislosti na stupni infekce těla patogeny a individuálních charakteristikách osoby. Pokud má pacient zdravé ledviny, pak v případě komunitní pneumonie může užívat 500 mg až 2krát za 24 hodin po dobu 2 týdnů. Stejné množství léku je předepsáno při infekci dermatologického systému a struktur měkkých tkání. Pokud je zjištěna infekce močových cest, lék se užívá v dávce 250 mg jednou za 1 hodin po dobu 24 dnů. Tablety se vloží doprostřed a opláchnou vodou. V přítomnosti renální dysfunkce je třeba upravit dávkování léku. V případě jaterních patologií není nutná žádná změna léčebného režimu, protože léčivo je v něm metabolizováno v malých množstvích. Zvláštní pozornost je věnována starším pacientům. Je nebezpečné užívat Leflobact společně s alkoholickými nápoji. Během léčby také není dovoleno řídit vozidla nebo obsluhovat jiné stroje.

Interakce s jinými léky

Lék může interagovat s NSAID, teofylinovou sloučeninou. Kombinace takových přípravků vede k riziku rozvoje záchvatů. Při současném užívání s GSK je možná ruptura šlachy. Pokud se etanol během terapie dostane do těla, objeví se závratě a ospalost. Kontraindikace zahrnují kombinaci látky s heparinem a kapalinami, které mají schopnost vstoupit do alkalické reakce. U pacientů s diabetes mellitus se při perorálním užívání hypoglykemických léků a inzulinu spolu s antibiotikem mohou vyskytnout hypo- nebo hyperglykemické patologie.

Nadměrná dávka

Když dávka léku překročí normu, objeví se příznaky jako závratě, křeče a poruchy centrálního nervového systému. Terapie spočívá v odstranění bolestivých příznaků.

Analogy

Mezi analogy Leflobactu patří Levostar, Levolet, Maklevo, Levoflox, Glevo.

Podmínky prodeje

Lék se prodává pouze na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Leflobact by měl být uchováván na místě, které je nepřístupné nezletilým a slunečnímu záření. Teplotní rozsah: od 15° do 25°C. Doba skladování není delší než 2 roky.