Pomalý blokátor kalciového kanálu, derivát dihydropyridinové řady. Inhibuje transmembránový proud vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva. Mechanismus hypotenzního účinku je dán přímým relaxačním účinkem na hladké svalstvo krevních cév, což má za následek snížení OPSS. Má prodloužený antihypertenzní účinek. Díky vysoké selektivitě nedochází k negativnímu inotropnímu účinku.
Trvání terapeutického účinku je 24 hodin.
Farmakokinetika
Po perorálním podání v dávce 10-20 mg se zcela vstřebá. C max v krevní plazmě je detekována po 1.5-3 hodinách a je 3.3 ng/ml a 7.66 ng/ml. Distribuce z krevní plazmy do tkání a orgánů probíhá rychle. Vazba na plazmatické proteiny přesahuje 98 %. Při opakovaném podávání není pozorována žádná akumulace. Podléhá metabolismu. Průměrná T 1/2 je 8-10 hodin.
Indikace pro použití
Mírná až střední esenciální arteriální hypertenze.
Dávkovací režim
Perorálně 10 mg 1krát denně alespoň 15 minut před jídlem, nejlépe ráno. V závislosti na dosaženém terapeutickém účinku může být dávka zvýšena na 20 mg. Terapeutická dávka se volí postupně, v případě potřeby se dávka zvyšuje na 20 mg 2 týdny po zahájení léčby.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: vzácně byly zaznamenány účinky spojené s vazodilatačním účinkem – periferní edém, pocit „návalů“ krve do obličeje, bušení srdce, tachykardie, bolest na hrudi, pokles krevního tlaku, angina pectoris, infarkt myokardu, astenie, únava, bolest hlavy, závratě.
Z trávicího systému: velmi vzácné – dyspepsie, nauzea, zvracení, bolest v epigastriu, průjem, reverzibilní zvýšení aktivity jaterních enzymů, hyperplazie dásní.
Ostatní: velmi vzácné – polyurie, kožní vyrážka, ospalost, myalgie.
Kontraindikace pro použití
Chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace; nestabilní angina pectoris; aortální stenóza; do 1 měsíce po infarktu myokardu; těžká dysfunkce jater; renální dysfunkce (CC méně než 10 ml/min); intolerance laktózy; galaktosémie; syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy; těhotenství; období laktace (kojení); ženy ve fertilním věku, které nepoužívají spolehlivou antikoncepci; dětství a dospívání do 18 let; přecitlivělost na složky léčiva; přecitlivělost na jiné deriváty dihydropyridinu.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení (kojení) je kontraindikováno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při těžké dysfunkci jater. Používejte opatrně při mírném až středně těžkém selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno v případech těžkého poškození ledvin (CC méně než 10 ml/min). Používejte opatrně při mírné až středně těžké renální insuficienci.
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů.
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let;
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně v případech mírné až středně těžké renální a/nebo jaterní insuficience, u starších pacientů, s SSS (bez kardiostimulátoru), ischemickou chorobou srdeční a dysfunkcí levé komory.
Lékové interakce
Při současném užívání s inhibitory CYP4AXNUMX (včetně ketokonazolu, itrakonazolu, erytromycinu) jsou možné lékové interakce (kombinace používejte opatrně).
Při současném použití s induktory CYP3A4 (včetně antidepresiv, rifampicinu) může být antihypertenzní účinek lerkanidipinu snížen.
Hypotenzní účinek lerkanidipinu může být zvýšen konzumací grapefruitové šťávy.
Ethanol může zesílit účinek lerkanidipinu.
Při současném použití s metoprololem je biologická dostupnost lerkanidipinu snížena o 50 %. Tento účinek se může objevit i při současném užívání jiných beta-blokátorů, takže k dosažení terapeutického účinku touto kombinací může být nutná úprava dávky lerkanidipinu.
Lerkanidipin je metabolizován za účasti izoenzymu CYP3A4, proto mohou inhibitory a induktory tohoto izoenzymu při současném použití ovlivnit metabolismus a vylučování lerkanidipinu. Současné užívání lerkanidipinu s inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) se nedoporučuje.
Současné užívání cyklosporinu a lerkanidipinu se nedoporučuje, protože je pozorováno zvýšení koncentrace obou látek v krevní plazmě.
Opatrnosti je třeba při současném podávání lerkanidipinu s jinými substráty CYP3A4 (terfenadin, astemizol, antiarytmika třídy III, jako je amiodaron, chinidin).
Při současném podávání lerkanidipinu 20 mg s midazolamem může být biologická dostupnost lerkanidipinu u starších pacientů zvýšena přibližně o 40 %.
Lerkanidipin by měl být podáván s opatrností současně s induktory CYP3A4, jako jsou antikonvulziva (fenytoin, karbamazepin) a rifampicin, protože antihypertenzní účinek léku může být snížen. Je nutné pravidelné sledování krevního tlaku.
Při současném podávání lerkanidipinu 20 mg pacientům chronicky léčeným beta-methyldigoxinem nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce, zatímco u zdravých dobrovolníků léčených digoxinem bylo po podání 33 mg lerkanidipinu nalačno pozorováno zvýšení Cmax digoxinu v průměru o 20 %, s malou změnou AUC a renální clearance. Pacienti užívající současně digoxin a lerkanidipin by měli být sledováni z hlediska známek toxicity digoxinu.
Současné podávání lerkanidipinu s cimetidinem (až do 800 mg) nezpůsobuje významné změny plazmatických koncentrací lerkanidipinu. Při vysokých dávkách cimetidinu se může zvýšit biologická dostupnost a antihypertenzní účinek lerkanidipinu.
Při současném podávání lerkanidipinu (20 mg) a simvastatinu (40 mg) se hodnota AUC simvastatinu zvýšila o 56 % a stejná hodnota pro jeho aktivní metabolit, β-hydroxykyselinu, vzrostla o 28 %. Užívání léků v různou denní dobu (lerkanidipin ráno, simvastatin večer) může zabránit nežádoucím interakcím.
Antihypertenzní účinek může být zvýšen současným podáváním grapefruitové šťávy a lerkanidipinu.
Ethanol může zesilovat antihypertenzní účinek lerkanidipinu.
Uschovejte si prosím tento leták. Možná si to budete muset přečíst znovu.
Máte-li jakékoli další otázky, obraťte se na svého lékaře.
Lék je předepsán speciálně pro vás. Nepřenášejte to dalším lidem. Může mu ublížit, i když se jeho příznaky shodují s vašimi.
Pokud zaznamenáte jakékoli nežádoucí účinky, kontaktujte svého lékaře. Toto doporučení se vztahuje na všechny možné nežádoucí účinky, včetně těch, které nejsou uvedeny v části 4 příbalové informace.
Obsah letáku
- Co je lék Lercanidipine a k čemu se používá?
- Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Lercanidipin Mylan užívat.
- Užívání léku Lercanidipine.
- Možné nežádoucí reakce.
- Skladování léku Lercanidipine.
- Obsah balení a další informace.
1. Co je lék Lercanidipine a k čemu se používá?
Lék Lercanidipine obsahuje lerkanidipin-hydrochlorid a patří do skupiny léků nazývaných antagonisté vápníku nebo blokátory vápníkových kanálů (deriváty dihydropyridinu), které snižují krevní tlak.
Indikace pro použití
Lercanidipin se používá u dospělých ve věku 18 let a starších k léčbě vysokého krevního tlaku, známého také jako hypertenze.
Způsob účinku léku Lercanidipin
Lék Lercanidipin má vazodilatační účinek, který pomáhá snižovat krevní tlak.
Pokud nedojde ke zlepšení nebo se cítíte hůře, měli byste se poradit s lékařem.
2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Lekanidgshin užívat
Kontraindikace
Neužívejte Lercanidipin:
- jestliže jste alergický(á) na lerkanidipin, jiné deriváty dihydropyridinu nebo na kteroukoli další složku přípravku (uvedenou v bodě 6 příbalové informace);
- jestliže máte srdeční onemocnění, jako je: ⁃ obstrukce průtoku krve směrem k srdci (obstrukce výtokového traktu levé komory); ⁃ neschopnost srdce vyrovnat se se svou funkcí jak při fyzické a emoční zátěži, tak v klidu (chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace); ⁃ bolest v oblasti srdce jak v klidu, tak po fyzické námaze (nestabilní angina pectoris); ⁃ zhoršený krevní oběh srdečního svalu (infarkt myokardu), ke kterému došlo před méně než měsícem;
- jestliže máte závažné onemocnění jater;
- jestliže máte závažné onemocnění ledvin nebo pokud podstupujete dialýzu;
- jestliže užíváte léky, které zpomalují metabolismus jater, jako je ketokonazol (k léčbě plísňové infekce), erytromycin, klarithromycin (antibiotika), ritonavir (k léčbě virové infekce);
- jestliže užíváte léky obsahující cyklosporin (používaný po transplantaci k prevenci reakcí odmítnutí orgánu);
- jestliže konzumujete grapefruit nebo grapefruitovou šťávu;
- jestliže jste těhotná nebo kojíte;
- jestliže plánujete těhotenství a nepoužíváte antikoncepci.
Zvláštní pokyny a opatření
Před užitím přípravku Lercanidipine se poraďte se svým lékařem.
Informujte svého lékaře, pokud máte nebo jste někdy měl(a) některé z následujících onemocnění nebo stavů nebo pokud se rozvinou během užívání tohoto léku:
- jakékoli srdeční onemocnění;
- onemocnění jater;
- onemocnění ledvin nebo pokud podstupujete dialýzu.
Děti a dospívající
Nepodávejte tento přípravek dětem a dospívajícím do 18 let kvůli nedostatku údajů z klinických studií.
Další léky a lék Lercanidipine
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat. Je to proto, že při současném užívání lerkanidipinu s jinými léky může být účinek lerkanidipinu nebo jiného léku změněn. To může také zvýšit pravděpodobnost nežádoucích reakcí.
Je zvláště důležité informovat svého lékaře, pokud užíváte následující léky:
- ketokonazol, itrakonazol (antimykotika);
- ritonavir (antivirový lék);
- erythromycin, klarithromycin (léky k léčbě bakteriálních infekcí);
- troleandomycin (lék používaný k léčbě bronchiálního astmatu);
- cyklosporin (lék používaný po transplantaci orgánů);
- rifampicin (lék používaný k léčbě tuberkulózy);
- fenytoin, fenobarbital, karbamazepin (antikonvulziva);
- terfenadin, astemizol (léky k léčbě alergií);
- chinidin, amiodaron, sotalol (léky k léčbě rychlé srdeční frekvence);
- midazolam (prášek na spaní);
- beta-blokátory, jako je metoprolol (léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku, srdečních onemocnění a abnormálního srdečního rytmu);
- fluoxetin a další léky k léčbě duševních onemocnění (tricyklická antidepresiva, neuroleptika);
- cimetidin (více než 800 mg, lék k léčbě žaludečních vředů a/nebo duodenálních vředů, pálení žáhy, zažívacích poruch);
- simvastatin (lék používaný ke snížení hladiny cholesterolu v krvi);
- warfarin (lék, který zpomaluje srážení krve);
- diuretika (diuretika);
- jiné léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku;
- glukokortikosteroidy (hormonální léky).
Lercanidipin s nápoji a alkoholem
Lerkanidipin by se neměl užívat s grapefruitem nebo grapefruitovou šťávou, protože mohou zvýšit účinky lerkanidipinu.
Lék Lercanidipin by se neměl užívat s alkoholem, protože může zvýšit antihypertenzní účinek léku. Proto se doporučuje přestat nebo výrazně omezit konzumaci alkoholických nápojů, když užíváte Lercanidipin.
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo těhotenství plánujete, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek používat.
Ženy ve fertilním věku (antikoncepce u mužů a žen)
Užívání lerkanidipinu je kontraindikováno u žen ve fertilním věku, které nepoužívají spolehlivou antikoncepci.
Těhotenství a kojení
Užívání léku Lercanidipine je kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Řízení vozidel a práce s mechanismy
Pokud se u Vás během léčby přípravkem Lercanidipin Mylan objeví závratě, slabost, únava nebo ospalost, měli byste se zdržet řízení vozidel nebo obsluhy strojů, dokud příznaky nezmizí.
Lék Lercanidipine obsahuje laktózu
Pokud trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento lék užívat.
3. Užívání léku Lercanidipine
Vždy užívejte lék plně v souladu s doporučeními svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem.
Doporučená dávka
10 mg jednou denně. V závislosti na individuální snášenlivosti léku může být dávka zvýšena na 1 mg.
Cesta a (nebo) cesta podání
Droga se užívá perorálně, nejméně 15 minut před jídlem, nejlépe ráno, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody.
Jestliže jste užil(a) více přípravku Lercanidipine, než jste měl(a), Okamžitě to oznamte svému lékaři.
V případě předávkování se mohou objevit následující příznaky: snížený krevní tlak, závratě, bolest hlavy, zrychlený tep.
Jestliže jste zapomněl(a) užít Lercanidipin
Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu. Pokračujte v užívání léků podle doporučení.
Máte-li dotazy ohledně užívání léku, poraďte se se svým lékařem.
4. Možné nežádoucí účinky
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Přestaňte užívat Lercanidipin a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se objeví jeden z následujících příznaků alergická reakce:
- potíže s dýcháním nebo polykáním;
- závratě;
- otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla;
- silné svědění kůže, vyrážky nebo puchýře.
Další možné nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout při užívání lerkanidipinu
Často (může postihnout až 1 z 10 lidí):
- bolesti hlavy;
- bušení srdce (tachykardie);
- náhlý pocit tepla na obličeji, krku, hrudníku, zarudnutí kůže obličeje, bušení srdce, pocení (návaly horka);
- otoky paží a nohou (periferní edém).
zřídka (může postihnout až 1 ze 100 lidí):
- závratě;
- snížený krevní tlak (arteriální hypotenze);
- nepohodlí v břiše, nadýmání, pálení žáhy (dyspepsie);
- nevolnost, bolest v horní části břicha;
- kožní vyrážka, svědění;
- bolest svalů (myalgie);
- zvýšení množství moči až na 3 litry za den (polyurie);
- pocit slabosti, vyčerpání (astenie);
- zvýšená únava.
Zřídka (může postihnout až 1 ze 1000 lidí):
- ospalost, mdloby;
- bolest v hrudi;
- zvracení, průjem;
- svědění kůže, pálení, puchýřnaté kožní vyrážky (kopřivka);
- časté močení.
Frekvence neznámá (Četnost výskytu nelze na základě dostupných údajů určit):
- infarkt myokardu;
- zvýšená frekvence, trvání a závažnost záchvatů u pacientů s anginou pectoris;
- otok dásní (dysplazie dásní);
- zakalení tekutin při zánětu pobřišnice (zakalený peritoneální exsudát);
- abnormální výsledky krevních testů, které mohou pomoci lékaři vyhodnotit funkci jater (zvýšené hladiny sérových transamináz).
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud zaznamenáte jakékoli nežádoucí účinky, poraďte se se svým lékařem. Toto doporučení se vztahuje na všechny možné nežádoucí účinky, včetně těch, které nejsou uvedeny v příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také do informační databáze o nežádoucích účincích (akcích) léčivých přípravků, včetně hlášení neúčinnosti léčivých přípravků, zjištěných na území členského státu Euroasijské hospodářské unie. Hlášením nežádoucích účinků pomáháte poskytnout více informací o bezpečnosti léku.
109012, Moskva, náměstí Slavyanskaya, 4, budova 1
Federální služba pro dohled ve zdravotnictví (Roszdravnadzor)
Telefon: +7 (495) 698-45-38, +7 (499) 578-02-30
Факс: +7 (495)698-15-73
5. Skladování lerkanidipinu
Uchovávejte lék mimo dosah dětí, aby ho dítě nevidělo.
Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti (doba použitelnosti) uvedené na papírovém obalu za: „Minimální trvanlivost do:“.
Datum expirace je poslední den daného měsíce.
Lék uchovávejte při teplotě nepřesahující 25 °C.
Nevyhazujte drogu do kanalizace. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat (zničit) lék, který již nepotřebujete. Tato opatření budou chránit životní prostředí.
6. Obsah balení a další informace
Lék Lercanidipine obsahuje
Léčivou látkou je lercanidipin hydrochloridum.
Jedna potahovaná tableta obsahuje lercanidipini hydrochloridum 10 mg nebo 20 mg.
Další složky (pomocné látky) jsou:
Jádro tabletu: Mikrokrystalická celulóza (typ 102), monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), povidon K 30, magnesium-stearát.
Obal tabletu: Opadry Yellow (03F220150) [hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), oxid titaničitý, mastek, makrogol 6000, chinolinová žluť].
Vzhled léku Lercanidipine a obsah jeho balení
Lék Lercanidipine je dostupný ve formě potahovaných tablet v dávkách 10 mg a 20 mg.
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety světle žluté až světle žluté; Na příčném řezu je jádro světle žluté.
7 nebo 10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
1, 3, 6 nebo 9 blistrových balení spolu s letákem v kartonové krabičce.
Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:
JSC „Pharmproekt“, 192236, Petrohrad, st. Sofiyskaya, 14 let, lit. A.
Tel: + 7 (812) 331 93 10
Pro jakékoli informace o léku, stejně jako v případě stížností, byste se měli obrátit na držitele rozhodnutí o registraci:
JSC „Pharmproekt“, 192236, Petrohrad, st. Sofiyskaya, 14 let, lit. A.
Telefon: +7(812) 331 93 10
Vložte revidovaný leták
Jiné zdroje informací
Podrobné informace o tomto produktu jsou k dispozici na webových stránkách Unie http://eec.eaeunion.org/
Forma vydání
Potahované tablety, 10 mg, 20 mg.