Průhledný nebo mírně opalescentní světle žlutý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Levofloxacin je širokospektrální antimikrobiální baktericidní látka ze skupiny fluorochinolonů. Blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu Ⅳ, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, potlačuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách.
Levofloxacin je účinný proti následujícím kmenům mikroorganismů, obojí za podmínek in vitroA in vivo.
Citlivé mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace (MIC) nižší než 2 mg/ml).
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Bacillus anttrhracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (včetně Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní kmeny citlivé na meticilin/středně citlivé, obsahující leukotoxin), včetně Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus epidermidis (kmeny citlivé na meticilin); Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin/středně citlivé/rezistentní), Streptococcus pyogenes, skupina Streptococcus viridans (kmeny citlivé/rezistentní na penicilin).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter spp., včetně Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (včetně Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (citlivé na ampicilin / rezistentní kmeny), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (kmeny produkující a neprodukující penicilinázu), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (včetně, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.. (včetně, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (včetně, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (počítaje v to Serratia marcescens), Salmonella spp.
Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp..
Další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp.. (včetně, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Středně citlivé mikroorganismy (MIC více než 4 mg/l):
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticilin-rezistentní kmeny), Staphylococcus haemolyticus (meticilin-rezistentní kmeny).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..
Rezistentní mikroorganismy (MIC více než 8 mg/l):
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticilin-rezistentní kmeny), další Staphylococcus spp.. (koaguláza-negativní kmeny rezistentní na meticilin).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Alcaligenes xylosoxidans.
Další mikroorganismy: Mycobacterium avium.
Farmakokinetika
Farmakokinetika levofloxacinu po jednorázovém a opakovaném podání léku je lineární. Profil plazmatické koncentrace levofloxacinu po intravenózním podání je podobný jako po podání tablet. Proto mohou být perorální a intravenózní cesty podávání považovány za zaměnitelné. Průměrný distribuční objem (Vd) levofloxacinu se pohybuje od 89 do 112 l (po jednorázovém a opakovaném intravenózním podání v dávce 500 mg). Vazba na plazmatické proteiny je 30–40 %. Po intravenózní infuzi levofloxacinu 500 mg po dobu XNUMX hodiny zdravým dobrovolníkům byla průměrná maximální koncentrace (Cmax) v plazmě byla 6,2 ± 1,0 μg/ml, čas k dosažení maximální koncentrace (Tmax) — 1,0±0,1 h Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, urogenitální orgány, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy.
V játrech je malá část oxidována a/nebo deacetylována. Po jednorázovém intravenózním podání 500 mg je poločas (T½) je 6,4±0,7 h. Vylučuje se převážně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance tvoří 70 % celkové clearance. Méně 5% Levofloxacin je vylučován jako metabolity. V moči se 24 % podané dávky nachází v nezměněné formě během 70 hodin a 48 % během 87 hodin. Ve stolici se po dobu 72 hodin zjistí 4 % podané dávky.
Farmakokinetika u specifických skupin pacientů
Farmakokinetika levofloxacinu se u mužů a žen neliší. Farmakokinetika u starších pacientů se neliší od farmakokinetiky u mladších pacientů, s výjimkou rozdílů spojených s rozdíly v clearance kreatininu (CrCl).
Při selhání ledvin je farmakokinetika levofloxacinu změněna. Když se funkce ledvin zhoršuje, renální vylučování a renální clearance (CIR) se snižují a T½ zvyšuje.
Levolet R je antibakteriální tableta se širokým spektrem účinku. Lék má blokující účinek na DNA gyrázu a topoizomerázu 4, má supresivní účinek na syntézu DNA a vyvolává projevy hlubokých morfologických změn v cytoplazmě, membránách a buněčné stěně.
Tablety jsou schopny odolat aerobním grampozitivním, aerobním gramnegativním, aerobním a dalším mikroorganismům.
Levolet R má lineární farmakokinetiku, intravenózní a perorální podání léku má stejný účinek. Hlavní účinné látky jsou zcela absorbovány z gastrointestinálního systému, bez ohledu na to, zda je jídlo konzumováno. Maximální koncentrace léčiva v krvi je pozorována po 2 hodinách. Činidlo se váže ze 30-40 procent na plazmatické proteiny. Komponenty snadno pronikají do orgánů močového systému, plic a dalších orgánových systémů. Proces metabolizace probíhá v játrech a produkty rozpadu jsou vylučovány stolicí (po 72 hodinách) a močí (po 24 hodinách).
Složení a forma uvolnění
Lék Levolet R se vyrábí ve formě tablet, tablety mají tvar tobolky a mají bílou barvu. Složení tablet Levolet R zahrnuje hemihydrát levofloxacinu a pomocné složky. Pokyny výrobce obsahují podrobnější informace – před použitím k léčbě si je pečlivě přečtěte. Komponenty jsou maximálně vyvážené a umožňují vysokou účinnost.
Jsou baleny po 10 kusech v blistrech, které jsou následně vloženy do kartonového obalu spolu s návodem k použití.
O indikacích k použití
Tablety Levolet R jsou předepisovány pro použití při léčbě následujících onemocnění a infekcí:
- bakteriémie;
- infekční prostatitida;
- počáteční forma tuberkulózy;
- infekce močového systému;
- počáteční fáze pneumonie;
- kožní onemocnění infekční etiologie;
- akutní chronická bronchitida;
- akutní sinusitida.
Jakákoli indikace pro přijetí by měla být stanovena lékařem, v žádném případě byste se neměli zapojit do samodiagnostiky, samoléčby nebo samoléčby.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky zahrnují: neutropenie, nauzea, průjem, hepatitida, tachykardie, náhlé změny krevního tlaku, migrény, ztráta sluchu, hypoglykémie, nefritida, rhabdomyolýza, alergické reakce, astenie, flebitida.
O kontraindikacích
Kontraindikace pro tablety Levolet R jsou epilepsie, přecitlivělost na složky a přítomnost poškozených šlach. Před zahájením léčby je důležité poradit se s lékařem.
Vstup v těhotenství
Tablety Levolet R jsou zakázány těhotným ženám. Účinek hlavní složky na vývoj plodu a na tělo těhotné ženy nebyl dosud plně prozkoumán.
Způsob a vlastnosti administrace
Tablety se užívají celé, bez žvýkání nebo rozpouštění, a zapíjejí se velkým množstvím vody. Dávkování určuje lékař na základě složitosti a formy onemocnění. K léčbě bronchitidy a septikémie je nutné užívat denní dávku 500 miligramů dvakrát denně. Pro léčbu sinusitidy a pyelonefritidy bude denní dávka 250 miligramů najednou. U tuberkulózy je doporučená dávka 1000 miligramů denně. Kurz terapie může trvat týden až měsíc – je důležité, aby délka kurzu byla pod dohledem lékaře. V případě tuberkulózy se tablety užívají s jinými léky a terapie může trvat 3 měsíce.
Kompatibilita s alkoholem
Tablety by se v žádném případě neměly kombinovat s alkoholickými nápoji, protože to může mít nepříznivý účinek na tělo ve formě intoxikace.
Interakce s jinými léky
Pokud potřebujete kombinovat léky, měli byste se poradit s lékařem.
Nadměrná dávka
Při požití velkého množství mohou být pozorovány následující příznaky: křeče, ztráta vědomí, silné bolesti břicha, alergické reakce různého stupně. K eliminaci nežádoucích účinků je nutné důkladně vypláchnout žaludek, vypít aktivní uhlí podle hmotnosti pacienta a provést symptomatickou terapii.
Analogy
Mezi nejběžnější, účinné a bezpečné analogy stojí za zmínku: Levofloxacin, Levotek, Levostar.
Podmínky prodeje
Produkt je dostupný po předložení lékařského předpisu.
Podmínky skladování
Skladujte na tmavém místě při teplotě do +25 stupňů.