Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Certifikáty
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Infuzní roztok
transparentní nebo mírně opalescentní, světle žluté barvy.
| 1 ml | 1 Fl. | |
| hemihydrát levofloxacinu | 5.12 mg | 512 mg |
| což odpovídá obsahu levofloxacinu | 5 mg | 500 mg |
Pomocné látky: dextróza, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, voda d/i.
100 ml – lahve z polyetylenu s nízkou hustotou (1) – kartonové obaly.
Farmakologický účinek
Širokospektrální antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů. Blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, potlačuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách.
Levofloxacin je účinný proti následujícím kmenům mikroorganismů in vitro i in vivo.
Citlivé mikroorganismy (MIC méně než 2 mg/ml)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (včetně Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní kmeny citlivé na meticilin/středně citlivé kmeny, kmeny obsahující leukotoxin), včetně Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus epidermidis (kmeny citlivé na meticilin); Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin/středně citlivé/rezistentní), Streptococcus pyogenes, skupina Streptococcus viridans (kmeny citlivé/rezistentní na penicilin).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Acinetobacter spp. (včetně Acinetobacter baumannil), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (včetně Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (kmeny citlivé/rezistentní na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (kmeny produkující a neprodukující penicilinázu), Neisseria meningppitidis, Pasteurella meningppitidis. (včetně Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (včetně Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (včetně Serratia marcescens), Salmonella spp.
Anaerobní mikroorganismy:
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Další mikroorganismy:
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Středně citlivé mikroorganismy (MIC více než 4 mg/l)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (kmeny rezistentní na meticilin), Staphylococcus haemolyticus (kmeny rezistentní na meticilin).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Anaerobní mikroorganismy:
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Rezistentní mikroorganismy (MIC více než 8 mg/l)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy:
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (kmeny rezistentní na meticilin), ostatní Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní kmeny rezistentní na meticilin).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy:
Alcaligenes xylosoxidans.
Další mikroorganismy:
Mycobacterium avium.
Farmakokinetika
Farmakokinetika levofloxacinu po jednorázovém a opakovaném podání léku je lineární. Profil plazmatické koncentrace levofloxacinu po intravenózním podání je podobný jako po podání tablet. Proto mohou být perorální a intravenózní cesty podávání považovány za zaměnitelné.
Po intravenózní infuzi levofloxacinu v dávce 500 mg po dobu 1 hodiny u zdravých dobrovolníků byla průměrná hodnota C
v plazmě byl 6.2±1.0 μg/ml, T
Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je 30–40 %.
Po jednorázovém a opakovaném intravenózním podání v dávce 500 mg je průměrný Vd levofloxacinu 89-112 l.
Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, urogenitální orgány, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy.
Метаболизм
V játrech je malá část levofloxacinu oxidována a/nebo deacetylována.
Vylučování
Při perorálním podání T
je 6-8 hodin po jednorázovém intravenózním podání v dávce 500 mg T
je 6.4±0.7 h Z těla se vylučuje především ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance tvoří 70 % celkové clearance. Méně než 5 % levofloxacinu se vylučuje ve formě metabolitů. V moči bylo zjištěno 24 % dávky podané perorálně nebo podané intravenózně v nezměněné formě během 70 hodin a 48 % během 87 hodin. 72 % dávky podané perorálně nebo podané intravenózně se objeví ve stolici během 4 hodin.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Při selhání ledvin závisí pokles clearance léčiva a jeho vylučování ledvinami na stupni poklesu CC.
Indikace
Infekční a zánětlivá onemocnění mírné až střední závažnosti způsobená patogeny citlivými na léčivo:
- komunitní pneumonie (pro infuzní roztok);
- jako součást komplexní terapie lékově rezistentních forem tuberkulózy;
- komplikované infekce ledvin a močových cest, včetně pyelonefritidy;
- nekomplikované infekce močových cest;
- prostatitida;
- septikémie/bakteriémie spojená s výše uvedenými indikacemi;
- intraabdominální infekce.
Kontraindikace
- epilepsie;
- anamnéza lézí šlach spojených s užíváním chinolonů;
- děti a dospívající do 18 let;
- těhotenství;
- období laktace (kojení);
- přecitlivělost na levofloxacin nebo jiné chinolony;
- přecitlivělost na pomocné složky léku.
Lék by měl být předepsán pro nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy starším pacientům (vysoká pravděpodobnost současného snížení funkce ledvin).
Dávkování
Lék se podává intravenózně.
Dávka je určena povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu.
Průhledný nebo mírně opalescentní světle žlutý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Levofloxacin je širokospektrální antimikrobiální baktericidní látka ze skupiny fluorochinolonů. Blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu Ⅳ, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, potlačuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách.
Levofloxacin je účinný proti následujícím kmenům mikroorganismů, obojí za podmínek in vitroA in vivo.
Citlivé mikroorganismy (minimální inhibiční koncentrace (MIC) nižší než 2 mg/ml).
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Bacillus anttrhracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (včetně Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní kmeny citlivé na meticilin/středně citlivé, obsahující leukotoxin), včetně Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), Staphylococcus epidermidis (kmeny citlivé na meticilin); Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin/středně citlivé/rezistentní), Streptococcus pyogenes, skupina Streptococcus viridans (kmeny citlivé/rezistentní na penicilin).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter spp., včetně Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (včetně Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (citlivé na ampicilin / rezistentní kmeny), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (kmeny produkující a neprodukující penicilinázu), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (včetně, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.. (včetně, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (včetně, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (počítaje v to Serratia marcescens), Salmonella spp.
Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp..
Další mikroorganismy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp.. (včetně, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Středně citlivé mikroorganismy (MIC více než 4 mg/l):
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticilin-rezistentní kmeny), Staphylococcus haemolyticus (meticilin-rezistentní kmeny).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Anaerobní mikroorganismy: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..
Rezistentní mikroorganismy (MIC více než 8 mg/l):
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticilin-rezistentní kmeny), další Staphylococcus spp.. (koaguláza-negativní kmeny rezistentní na meticilin).
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Alcaligenes xylosoxidans.
Další mikroorganismy: Mycobacterium avium.
Farmakokinetika
Farmakokinetika levofloxacinu po jednorázovém a opakovaném podání léku je lineární. Profil plazmatické koncentrace levofloxacinu po intravenózním podání je podobný jako po podání tablet. Proto mohou být perorální a intravenózní cesty podávání považovány za zaměnitelné. Průměrný distribuční objem (Vd) levofloxacinu se pohybuje od 89 do 112 l (po jednorázovém a opakovaném intravenózním podání v dávce 500 mg). Vazba na plazmatické proteiny je 30–40 %. Po intravenózní infuzi levofloxacinu 500 mg po dobu XNUMX hodiny zdravým dobrovolníkům byla průměrná maximální koncentrace (Cmax) v plazmě byla 6,2 ± 1,0 μg/ml, čas k dosažení maximální koncentrace (Tmax) — 1,0±0,1 h Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, urogenitální orgány, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy.
V játrech je malá část oxidována a/nebo deacetylována. Po jednorázovém intravenózním podání 500 mg je poločas (T½) je 6,4±0,7 h. Vylučuje se převážně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance tvoří 70 % celkové clearance. Méně 5% Levofloxacin je vylučován jako metabolity. V moči se 24 % podané dávky nachází v nezměněné formě během 70 hodin a 48 % během 87 hodin. Ve stolici se po dobu 72 hodin zjistí 4 % podané dávky.
Farmakokinetika u specifických skupin pacientů
Farmakokinetika levofloxacinu se u mužů a žen neliší. Farmakokinetika u starších pacientů se neliší od farmakokinetiky u mladších pacientů, s výjimkou rozdílů spojených s rozdíly v clearance kreatininu (CrCl).
Při selhání ledvin je farmakokinetika levofloxacinu změněna. Když se funkce ledvin zhoršuje, renální vylučování a renální clearance (CIR) se snižují a T½ zvyšuje.