Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při objednávce na webu. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za webové ceny, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny. Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou.
Doručíme do jedné z našich lékáren
Koupit s tímto produktem:
Dostupnost: 319 ks
Dostupnost: 383 ks
Dostupnost: 210 ks
Dostupnost: 279 ks
Dostupnost: 300 ks
Dostupnost: 300 ks
Dostupnost: 305 ks
Dostupnost: 210 ks
Dostupnost: 100 ks
Dostupnost: 149 ks
Vlastnosti
| Množství v balení | 60 pc |
Návod k použití
popis
Potahované tablety od béžově žluté po béžové, kulaté, bikonvexní. Tablety jsou bílé nebo téměř bílé v průřezu.
Aktivní složky
Forma vydání
Struktura
1 potahovaná tableta obsahuje: léčivá látka: quetiapin fumarát, pokud jde o kvetiapin – 25 mg, pomocné látky (jádro): mikrokrystalická celulóza – 60 mg, monohydrát laktosy (mléčný cukr) – 0 mg, povidon (středněmolekulární polyvinylpyrrolidon) – magnesium 44,0 mg, magnesium-9,0 mg steprimellomrát. 10,5 mg, pomocné látky (skořápka): Opadry II (polyvinylalkohol, částečně hydrolyzovaný – 1,5 mg, makrogol (polyethylenglykol) 2,0 – 3350 mg, mastek – 1,01 mg, oxid titaničitý E 0,74 – 171 mg, barvivo oxid železitý (II) žlutý E 1,1333 – 172 mg).
Farmakologický účinek
Antipsychotikum (neuroleptikum). Mechanismus účinku Kvetiapin je atypické antipsychotikum. Kvetiapin a jeho aktivní metabolit N-desalkyl kvetiapin interagují s receptory neurotransmiterů v mozku. Kvetiapin a N-desalkyl kvetiapin vykazují vysokou afinitu k 5HT2 serotoninovým receptorům a D1 a D2 dopaminovým receptorům v mozku. Vyšší selektivita pro serotoninové receptory typu 5HT2 než pro dopaminové receptory typu D2 určuje hlavní klinické antipsychotické vlastnosti kvetiapinu a nízký výskyt extrapyramidových nežádoucích účinků. N-desalkyl quetiapin navíc vykazuje vysokou afinitu k přenašeči norepinefrinu. Kvetiapin a N-desalkyl kvetiapin mají vysokou afinitu k histaminovým a a1-adrenergním receptorům a menší afinitu k a2-adrenergním receptorům a serotoninovým receptorům typu 5HT1. Kvetiapin nevykazuje významnou afinitu k cholinergním muskarinovým a benzodiazepinovým receptorům. Ve standardních testech vykazuje kvetiapin antipsychotickou aktivitu. Specifický příspěvek metabolitu N-desalkyl quetiapinu k farmakologické aktivitě kvetiapinu nebyl stanoven. Výsledky studie extrapyramidových symptomů (EPS) na zvířatech ukázaly, že kvetiapin vyvolává mírnou katalepsii v dávkách, které účinně blokují D2 receptory. Kvetiapin způsobuje selektivní snížení aktivity mezolimbických dopaminergních neuronů A10 ve srovnání s nigrostriatálními neurony A9 zapojenými do motorické funkce. Účinnost Quetiapin je účinný proti pozitivním i negativním symptomům schizofrenie. Kvetiapin je účinný jako monoterapie středně těžkých až těžkých manických epizod. Neexistují žádné údaje o dlouhodobém užívání kvetiapinu k prevenci následných manických a depresivních epizod. Údaje o použití kvetiapinu v kombinaci s valproátem semisodným nebo lithiem u středně těžkých až těžkých manických epizod jsou omezené, ale tato kombinovaná léčba byla obecně dobře tolerována. Kromě toho je kvetiapin v dávce 300 mg a 600 mg účinný u pacientů s bipolární poruchou typu I a II střední až těžké závažnosti. Kromě toho je účinnost kvetiapinu při užívání v dávce 300 mg a 600 mg denně srovnatelná. Kvetiapin je účinný u pacientů se schizofrenií a mánií, pokud je užíván dvakrát denně, a to navzdory skutečnosti, že poločas kvetiapinu je přibližně 2 hodin. Účinky kvetiapinu na 5HT2 a D2 receptory přetrvávají až 12 hodin po užití léku. Kvetiapin nezpůsobuje dlouhodobé zvýšení plazmatických koncentrací prolaktinu. Ve studiích s různými fixními dávkami léku nebyly zjištěny žádné rozdíly v hladinách prolaktinu mezi kvetiapinem a placebem. Hladiny prolaktinu s různými fixními dávkami kvetiapinu se nelišily od hladin prolaktinu u placeba. U titrovaného kvetiapinu u schizofrenie byla incidence EPS a současného užívání anticholinergik srovnatelná s placebem. Při podávání kvetiapinu ve fixních dávkách 75 až 750 mg/den pacientům se schizofrenií se incidence EPS a potřeba souběžné anticholinergní medikace nezvýšila.
Farmakokinetika
Indikace
Kontraindikace
Hypersenzitivita na kteroukoli složku léku, včetně deficitu laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy a intolerance galaktózy.
Současné užívání s inhibitory cytochromu P450, jako jsou azolová antimykotika, erytromycin, klarithromycin a nefazodon, a také s inhibitory proteázy (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“).
Přestože účinnost a bezpečnost kvetiapinu u dětí a dospívajících ve věku 10-17 let byla studována v klinických studiích, použití kvetiapinu u pacientů mladších 18 let není indikováno.
Bezpečnostní opatření
U pacientů s kardiovaskulárním a cerebrovaskulárním onemocněním nebo jinými stavy predisponujícími k arteriální hypotenzi, vyšší věk, jaterní selhání, křeče v anamnéze.
Použití v těhotenství a laktaci
Bezpečnost a účinnost kvetiapinu u těhotných žen nebyla stanovena. Proto by měl být kvetiapin během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro ženu převáží potenciální riziko pro plod.
Rozsah vylučování kvetiapinu do mateřského mléka není znám. Ženám by mělo být doporučeno, aby se vyvarovaly kojení během užívání kvetiapinu.
Dávkování a podávání
Kvetiapin lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Kvetiapin se podává dvakrát denně. Denní dávka pro první 2 dny terapie je: 4. den – 1 mg 50. den – 2 mg 100. den – 3 mg 200. den – 4 mg.
Počínaje 4. dnem by měla být dávka upravena na účinnou úroveň, obvykle v rozmezí 300 až 450 mg/den. V závislosti na klinickém účinku a individuální toleranci pacienta se dávka může lišit od 150 do 750 mg/den. Maximální doporučená denní dávka je 750 mg.
Léčba manických epizod ve struktuře bipolární poruchy Kvetiapin se používá v monoterapii nebo v kombinaci s léky, které mají normothymický účinek.
Kvetiapin se podává dvakrát denně. Denní dávka pro první 2 dny terapie je: 4. den – 1 mg 100. den – 2 mg 200. den – 3 mg 300. den – 4 mg. Následně, do 400. dne terapie, může být denní dávka léku zvýšena na 6 mg. Zvýšení denní dávky by nemělo přesáhnout 800 mg denně.
V závislosti na klinickém účinku a individuální snášenlivosti se může dávka lišit od 200 do 800 mg/den. Typicky je účinná dávka 400 až 800 mg/den. Maximální doporučená denní dávka je 800 mg.
Léčba depresivních epizod ve struktuře bipolární poruchy Kvetiapin se předepisuje jednou denně v noci. Denní dávka pro první 4 dny terapie je: 1. den – 50 mg 2. den – 100 mg 3. den – 200 mg 4. den – 300 mg. Doporučená dávka je 300 mg/den. Maximální doporučená denní dávka kvetiapinu je 600 mg.
Antidepresivní účinek kvetiapinu byl potvrzen při použití v dávkách 300 a 600 mg/den. Pro krátkodobou terapii účinnost kvetiapinu v dávkách 300 a 600 mg/den. byla srovnatelná (viz bod „Farmakodynamika“).
U starších pacientů je počáteční dávka kvetiapinu 25 mg/den. Dávka by měla být zvyšována denně o 25-50 mg, dokud není dosaženo účinné dávky, která bude pravděpodobně nižší než u mladších pacientů.
Pacienti se selháním ledvin
Není nutná žádná úprava dávky.
Pacienti s jaterním selháním
Kvetiapin je rozsáhle metabolizován v játrech. Proto je třeba opatrnosti při podávání kvetiapinu pacientům s poruchou funkce jater, zejména na začátku léčby. Doporučuje se zahájit léčbu kvetiapinem v dávce 25 mg/den a zvyšovat dávku denně o 25-50 mg, dokud není dosaženo účinné dávky.
Nežádoucí účinky
Nejčastějšími vedlejšími účinky kvetiapinu jsou ospalost, závratě, sucho v ústech, mírná astenie, zácpa, tachykardie, ortostatická hypotenze a dyspepsie.
Užívání kvetiapinu, stejně jako jiných antipsychotik, může být doprovázeno nárůstem tělesné hmotnosti, mdlobami, rozvojem neuroleptického maligního syndromu, leukopenií, neutropenií a periferním edémem.
Četnost nežádoucích účinků je uvedena v následujícím stupni: velmi často (? 1/10), často (? 1/100,
Na suchém, tmavém místě, při teplotě do 25°C.
Interakce s jinými léky
Opatrnosti je třeba při užívání kvetiapinu v kombinaci s jinými léky, které ovlivňují centrální nervový systém, stejně jako s alkoholem.
Cytochrom P450 (CYP)3A4 je hlavním izoenzymem zodpovědným za metabolismus kvetiapinu prostřednictvím systému cytochromu P450. Ve studii u zdravých dobrovolníků vedlo současné podávání kvetiapinu (25 mg) s ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4, k 5- až 8násobnému zvýšení plochy pod křivkou koncentrace-čas (AUC) kvetiapinu.
Proto je současné podávání kvetiapinu a inhibitorů cytochromu CYP3A4 kontraindikováno. Rovněž se nedoporučuje užívat kvetiapin s grapefruitovou šťávou.
Ve farmakokinetické studii vedlo podávání kvetiapinu v různých dávkách před nebo současně s karbamazepinem k významnému zvýšení clearance kvetiapinu, a tedy ke snížení AUC v průměru o 13 % ve srovnání s podáváním kvetiapinu bez karbamazepinu. U některých pacientů bylo snížení AUC ještě výraznější. Tato interakce je doprovázena poklesem plazmatické koncentrace kvetiapinu a může snížit účinnost léčby kvetiapinem. Současné podávání kvetiapinu s fenytoinem, dalším induktorem jaterního mikrosomálního systému, bylo doprovázeno ještě výraznějším (přibližně 450 %) zvýšením clearance kvetiapinu. Předepsání kvetiapinu pacientům užívajícím induktory jaterních enzymů je možné pouze v případě, že očekávaný přínos léčby kvetiapinem převáží riziko spojené s vysazením induktoru jaterních enzymů. Změna dávky léků, které indukují mikrozomální enzymy, by měla být postupná. V případě potřeby je lze nahradit léky, které neindukují mikrozomální enzymy (například léky obsahující kyselinu valproovou).
Farmakokinetika kvetiapinu nebyla významně změněna současným podáváním antidepresiva imipraminu (inhibitor CYP2D6) nebo fluoxetinu (inhibitor CYP3A4 a CYP2D6).
Farmakokinetika kvetiapinu se při současném podávání s antipsychotiky risperidonem nebo haloperidolem významně nemění. Současné podávání kvetiapinu a thioridazinu však vedlo ke zvýšení clearance kvetiapinu přibližně o 70 %.
Farmakokinetika kvetiapinu se při současném podávání cimetidinu významně nemění.
Při jednorázové dávce 2 mg lorazepamu a 250 mg kvetiapinu dvakrát denně je clearance lorazepamu snížena přibližně o 2 %.
Farmakokinetika lithiových přípravků se současným podáváním kvetiapinu nemění.
Při současném podávání valproátu semisodného a kvetiapinu nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny farmakokinetiky kyseliny valproové a kvetiapinu.
Farmakokinetické studie interakcí kvetiapinu s léky používanými u kardiovaskulárních onemocnění nebyly provedeny.
Při současném podávání kvetiapinu s léky, které mohou způsobit nerovnováhu elektrolytů a prodloužení QTc intervalu, je třeba opatrnosti.
Struktura
1 potahovaná tableta obsahuje:
Dávkování 25 mg:
účinná látka: quetiapin fumarát, pokud jde o kvetiapin – 25 mg;
pomocné látky (jádro): mikrokrystalická celulóza – 60 mg, monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 0 mg, povidon (středněmolekulární polyvinylpyrrolidon) – 44,0 mg, sodná sůl kroskarmelózy (primelóza) – 9,0 mg, magnesium-stearát – 10,5 mg;
Nežádoucí účinek
Nejčastějšími vedlejšími účinky kvetiapinu jsou ospalost, závratě, sucho v ústech, mírná astenie, zácpa, tachykardie, ortostatická hypotenze a dyspepsie.
Užívání kvetiapinu, stejně jako jiných antipsychotik, může být doprovázeno nárůstem tělesné hmotnosti, mdlobami, rozvojem neuroleptického maligního syndromu, leukopenií, neutropenií a periferním edémem.
Četnost nežádoucích účinků je uvedena v následujícím stupni: velmi často (≥ 1/10); běžné (≥ 1/100,