Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při objednávce na webu. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za webové ceny, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny. Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou.
Doručíme do jedné z našich lékáren
Analog léčivé látky kvetiapin
| Maximální přípustná teplota skladování, °C | 25 °C |
| Množství v balení | 60 pc |
Návod k použití
popis
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy. Na průřezu je jádro bílé nebo téměř bílé.
Aktivní složky
Forma vydání
Struktura
Jedna potahovaná tableta obsahuje: quetiapin fumarát (quetiapin hemifumarát) – 28,782 mg (ve vyjádření quetiapinum – 25,0 mg), pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 8,718 mg, monohydrát laktosy – 4,5 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 3,5 mg sodná sůl škrobu, sodná sůl karboxymethylškrobu K-30. 2,0 mg, mastek – 1,25 mg, koloidní oxid křemičitý – 0,75 mg, stearát hořečnatý – 0,5 mg, filmový potah: [hypromelóza – 0,9 mg, mastek – 0,3 mg, oxid titaničitý – 0,165 mg, makrogol 4000 (polyethylenglykol) – 4000 mg 0,135 mg] nebo [suchá filmová potahová směs obsahující hypromelózu (60%), mastek (20%), oxid titaničitý (11%), makrogol 4000 (polyethylenglykol 4000) (9%)] – 1,5 mg.
Farmakologický účinek
Antipsychotikum (neuroleptikum). Kvetiapin je atypické antipsychotikum. Kvetiapin a jeho aktivní metabolit N-desalkylkvetiapin (norkvetiapin) interagují se širokým spektrem neurotransmiterových receptorů v mozku. Kvetiapin a N-desalkylkvetiapin vykazují vysokou afinitu k 5HT2 serotoninovým receptorům a D1 a D2 dopaminovým receptorům v mozku. Antagonismus na těchto receptorech v kombinaci s vyšší selektivitou pro 5HT2-serotoninové receptory než pro D2-dopaminové receptory vede ke klinickým antipsychotickým vlastnostem díky afinitě k 5HT1A-serotoninovému receptoru, zatímco N-desalkylkvetiapin vykazuje vysokou afinitu pro oba. Za jeho antidepresivní účinek může být odpovědná inhibice transportéru norepinefrinu a částečný agonismus 5HT1A-serotoninových receptorů projevovaný N-desalkylkvetiapinem. Kvetiapin a N-desalkylkvetiapin mají vysokou afinitu k histaminovým a a1-adrenergním receptorům a střední afinitu k a2-adrenergním receptorům. Kromě toho nemá kvetiapin žádnou nebo nízkou afinitu k muskarinovým receptorům, zatímco N-desalkylkvetiapin vykazuje střední až vysokou afinitu k několika podtypům muskarinových receptorů, což může být spojeno s anticholinergními (muskarinovými) účinky. Ve standardních testech vykazuje kvetiapin antipsychotickou aktivitu. Specifický příspěvek metabolitu N-desalkylkvetiapinu k farmakologické aktivitě kvetiapinu nebyl stanoven. Výsledky studie extrapyramidových příznaků (EPS) na zvířatech ukázaly, že kvetiapin vyvolává mírnou katalepsii v dávkách, které účinně blokují D2 receptory. Kvetiapin způsobuje selektivní snížení aktivity mezolimbických A10-dopaminergních neuronů ve srovnání s A9-nigrostriatálními neurony zapojenými do motorické funkce. Účinnost. Kvetiapin je účinný proti pozitivním i negativním symptomům schizofrenie. Kvetiapin je účinný jako monoterapie středně těžkých až těžkých manických epizod. Neexistují žádné údaje o dlouhodobém užívání kvetiapinu k prevenci následných manických a depresivních epizod. Údaje o použití kvetiapinu v kombinaci s valproátem sodným nebo lithiem u středně těžkých až těžkých manických epizod jsou omezené, ale tato kombinovaná léčba byla obecně dobře tolerována. Kromě toho je kvetiapin v dávce 300 mg a 600 mg účinný u pacientů s bipolární poruchou typu I a II střední až těžké závažnosti. Kromě toho je účinnost kvetiapinu při užívání v dávce 300 mg a 600 mg denně srovnatelná. Kvetiapin je účinný u pacientů se schizofrenií a mánií, pokud je užíván dvakrát denně, a to navzdory skutečnosti, že poločas kvetiapinu je přibližně 2 hodin. Účinky kvetiapinu na 5HT2 a D2 receptory trvají až 12 hodin po podání léku. Když byl kvetiapin titrován u schizofrenie, výskyt EPS a současného užívání anticholinergik byl srovnatelný s placebem. Při podávání kvetiapinu ve fixních dávkách 75 až 750 mg/den pacientům se schizofrenií se incidence EPS a potřeba současného užívání anticholinergik nezvýšila.
Farmakokinetika
Absorpce Při perorálním podání se kvetiapin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a je rozsáhle metabolizován v játrech. Příjem potravy významně neovlivňuje biologickou dostupnost kvetiapinu. Distribuce Přibližně 83 % kvetiapinu se váže na plazmatické proteiny. Rovnovážná molární koncentrace aktivního metabolitu N-desalkylkvetiapinu je 35 % koncentrace kvetiapinu. Metabolismus Bylo prokázáno, že CYP3A4 je klíčovým izoenzymem v metabolismu kvetiapinu zprostředkovaném cytochromem P450. N-desalkylkvetiapin se tvoří za účasti izoenzymu CYP3A4. Kvetiapin a některé jeho metabolity (včetně N-desalkylkvetiapinu) mají slabou inhibiční aktivitu proti izoenzymům 450A1, 2C2, 9C2, 19D2 a 6A3 cytochromu P4, ale pouze v koncentracích 5–50krát vyšších, než jsou koncentrace pozorované při běžně používané účinné dávce 300–800 mg/den. Na základě výsledků in vitro se neočekává, že by současné podávání kvetiapinu s jinými léky vedlo ke klinicky významné inhibici metabolismu jiných léků zprostředkovaného cytochromem P450. Vzhledem k tomu, že kvetiapin je rozsáhle metabolizován v játrech, mohou se plazmatické koncentrace kvetiapinu u pacientů s poruchou funkce jater zvýšit, což vyžaduje úpravu dávkování. Eliminace Eliminační poločas kvetiapinu je přibližně 7 hodin a N-desalkylkvetiapinu přibližně 12 hodin. Průměrná clearance kvetiapinu u starších pacientů je o 30–50 % nižší než u pacientů ve věku 18 až 65 let. V průměru se močí vylučuje méně než 5 % molární dávky volného kvetiapinu a N-desalkylkvetiapinu v plazmě. Přibližně 73 % kvetiapinu se vylučuje močí a 21 % stolicí. Méně než 5 % kvetiapinu není metabolizováno a je vylučováno v nezměněné podobě močí nebo stolicí.
Indikace
Léčba schizofrenie. Léčba bipolárních poruch: k léčbě středně těžkých až těžkých manických epizod bipolární poruchy, k léčbě velkých depresivních epizod bipolární poruchy, k prevenci relapsu manických nebo depresivních epizod u pacientů s bipolární poruchou, kteří již dříve reagovali na léčbu kvetiapinem. Lék není indikován k prevenci manických a depresivních epizod.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na kteroukoli složku léčiva, současné užívání s inhibitory cytochromu P450, jako jsou azolová antimykotika erythromycin, klarithromycin a nefazodon, stejně jako inhibitory HIV proteázy, děti do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena), psychóza u starších pacientů (nad 65 let věku a těhotenství) trpících demencí
Bezpečnostní opatření
U pacientů s kardiovaskulárními a cerebrovaskulárními onemocněními nebo jinými stavy predisponujícími k arteriální hypotenzi, současné podávání s léky prodlužujícími QT interval (včetně neuroleptik), zejména u starších pacientů, u pacientů s vrozeným prodloužením QT intervalu, městnavým srdečním selháním, hypertrofií myokardu, hypokalemií nebo hypomagnezémií, pokročilou anamnézou léků s tlumivým účinkem na centrální nervový systém, tlumivým účinkem na centrální nervový systém, C ures, riziko mrtvice, riziko aspirační pneumonie.
Použití v těhotenství a laktaci
Těhotenství Bezpečnost a účinnost kvetiapinu u těhotných žen nebyla stanovena. Proto by měl být kvetiapin během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro ženu převáží potenciální riziko pro plod. Při užívání antipsychotik, včetně kvetiapinu, ve třetím trimestru těhotenství, je u novorozenců riziko vzniku nežádoucích účinků různé závažnosti a trvání, včetně EPS a/nebo abstinenčního syndromu. Byly hlášeny hypertenze, hypotenze, třes, somnolence, syndrom respirační tísně nebo poruchy příjmu potravy. V tomto ohledu by měl být stav novorozenců pečlivě sledován. Doba kojení Byly publikovány zprávy o vylučování kvetiapinu do mateřského mléka, avšak rozsah vylučování nebyl stanoven. Ženám je třeba doporučit, aby se během užívání kvetiapinu vyvarovaly kojení.
Dávkování a podávání
Orálně, bez ohledu na příjem potravy. Léčba akutních a chronických psychóz včetně schizofrenie Kvetiapin se předepisuje dvakrát denně. Denní dávka pro první 4 dny terapie je: 1. den – 50 mg 2. den – 100 mg 3. den – 200 mg 4. den – 300 mg. Počínaje 4. dnem by měla být dávka titrována na účinnou dávku, obvykle v rozmezí 300 až 450 mg/den. V závislosti na klinickém účinku a individuální toleranci pacienta se dávka může lišit od 150 do 750 mg/den. Maximální doporučená denní dávka je 750 mg. Léčba manických epizod u bipolární poruchy Kvetiapin se používá jako monoterapie nebo jako adjuvantní terapie ke stabilizaci nálady. Kvetiapin se předepisuje dvakrát denně. Denní dávka pro první 4 dny terapie je: 1. den – 100 mg 2. den – 200 mg 3. den – 300 mg 4. den – 400 mg. Následně do 6. dne terapie může být denní dávka zvýšena na 800 mg. Zvýšení denní dávky by nemělo přesáhnout 200 mg denně. V závislosti na klinickém účinku a individuální snášenlivosti se může dávka lišit od 200 do 800 mg/den. Maximální doporučená denní dávka je 800 mg. Léčba depresivních epizod ve struktuře bipolární poruchy Kvetiapin se předepisuje jednou denně v noci. Denní dávka pro první 4 dny terapie je: 1. den – 50 mg 2. den – 100 mg 3. den – 200 mg 4. den – 300 mg. Doporučená dávka je 300 mg/den. Maximální doporučená denní dávka je 600 mg. Při zvyšujících se dávkách nad 600 mg nebylo pozorováno žádné klinické zlepšení. Pro udržení remise je vhodné použít nejnižší dávku. Pacienti by měli být pravidelně vyšetřováni, aby se určila potřeba udržovací léčby. Je-li léčba obnovena méně než 1 týden po ukončení, podávání může pokračovat v dávce odpovídající udržovací léčbě. Při obnovení léčby u pacientů, kteří neužívali kvetiapin déle než 1 týden, je třeba postupovat podle pokynů pro titraci úvodní dávky a účinnou dávku je třeba stanovit na základě klinické odpovědi pacienta. U starších pacientů je počáteční dávka kvetiapinu 25 mg/den. Dávka by měla být zvyšována denně o 25-50 mg, dokud není dosaženo účinné dávky, která bude pravděpodobně nižší než u mladších pacientů. U pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje zahájit léčbu dávkou 25 mg/den. Doporučuje se zvyšovat dávku denně o 25-50 mg, dokud není dosaženo účinné dávky.
Nežádoucí účinky
Nejčastějšími vedlejšími účinky kvetiapinu (≥ 10 %) jsou ospalost, závratě, bolest hlavy, sucho v ústech, abstinenční příznaky, zvýšená hladina triglyceridů, zvýšená hladina celkového cholesterolu (hlavně cholesterol lipoproteinů s nízkou hustotou – LDL), snížený cholesterol lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), přibírání na váze, snížení hladiny hemoglobinu a extrapyramidové příznaky. Klasifikace četnosti rozvoje nežádoucích účinků dle doporučení Světové zdravotnické organizace (WHO): velmi často ?1/10, často od ? 1/100 až 240 mg/dl (? 62064 mmol/l) u pacientů? 18 let nebo -200 mg/dl (-5172 mmol/l) u pacientů 20 mcg/l (-86956 pmol/l) u mužů, >30 mcg/l (-130434 pmol/l) u žen. 17. Může způsobit pád. 18. Snížení koncentrace HDL cholesterolu o 5 mIU/l při měření kdykoli. 21. Na základě zvýšeného výskytu zvracení u starších pacientů (věk ? 65 let). 22. V krátkodobých klinických studiích monoterapie kvetiapinem u pacientů s počtem neutrofilů před léčbou ? 15 x 109/l případů neutropenie (počet neutrofilů 132 mmol/l do max.