Níže uvedené informace o použití tohoto léku jsou uvedeny pouze pro informační účely a jsou určeny odborníkům. Podrobnější informace naleznete v pokynech výrobce, které jsou součástí balení. Před zahájením užívání jakéhokoli léku se doporučuje poradit se s lékařem.
Obchodní název léku: Astin
Forma dávkování: potahované tablety
Aktivní složka: atorvastatin
Farmakoterapeutická skupina: Doplňky stravy
Farmakologický účinek:
Farmakodynamika
Atorvastatin je látka snižující lipidy, selektivní kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy.
Účinnější než jiné skupiny statinů. U pacientů s hypercholesterolemií a hypertriglyceridémií účinně snižuje hladinu celkového cholesterolu (o 30-46 %), LDL cholesterolu (o 41-61 %), triglyceridů (o 14-33 %), apolipoproteinu B (o 34-50 %) v krevním séru a pomáhá zvyšovat hladinu HDL cholesterolu A1 a lipoproteinů s vysokým obsahem lipoproteinů. Tyto výsledky jsou zaznamenávány u pacientů s heterozygotní familiární hypercholesterolémií a smíšenou hyperlipidémií, včetně pacientů s inzulín-dependentním diabetes mellitus.
Četné klinické studie prokázaly, že zvýšené hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a apo B (membránový komplex pro LDL cholesterol) vyvolávají rozvoj aterosklerózy. Podobně snížená hladina HDL cholesterolu (a jeho transportního komplexu – A) souvisí se vznikem aterosklerózy. Epidemiologické studie zjistily, že kardiovaskulární morbidita a mortalita se mění přímo s hladinami celkového a LDL cholesterolu a nepřímo s hladinami HDL cholesterolu.
Primární terapeutický účinek je obvykle pozorován do 2 týdnů od zahájení léčby, maximální – po 4 týdnech, který je udržován kontinuální udržovací terapií. Snížení hladin LDL-C závisí spíše na dávce léku než na jeho systémové koncentraci.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je atorvastatin rychle absorbován v gastrointestinálním traktu, stupeň absorpce se zvyšuje úměrně podané dávce. Maximální plazmatické koncentrace (C max ) je dosaženo po 1-2 hodinách. Biologická dostupnost je nízká (asi 14 %), systémová biologická dostupnost inhibiční aktivity proti HMG-CoA reduktáze je asi 30 %. Užívání léku s jídlem snižuje rychlost a rozsah absorpce atorvastatinu přibližně o 25 % a 9 %, ale to významně neovlivňuje závažnost jeho hypolipidemického účinku. Nejméně 98 % atorvastatinu se váže na plazmatické proteiny. Metabolismus. Atorvastatin je metabolizován cytochromem P450 4A70 na aktivní ortho- a parahydroxylované metabolity, které představují přibližně XNUMX % jeho farmakologické aktivity.
Závěr. Atorvastatin a jeho metabolity jsou vylučovány primárně žlučí; méně než 2 % – vyloučeno močí. Poločas atorvastatinu je přibližně 14 hodin, ale poločas inhibičního účinku na HMG-CoA reduktázu je 20-30 hodin v důsledku působení aktivních metabolitů.
Hypolipidemické účinky atorvastatinu se u pacientů různých věkových skupin významně neliší, přestože při užívání ve stejných dávkách jsou jeho maximální koncentrace a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) u zdravých dobrovolníků starší věkové skupiny (nad 65 let) vyšší než u mladých pacientů. U žen je maximální plazmatická koncentrace atorvastatinu o 20 % vyšší a hodnota AUC o 10 % nižší než u mužů, ale při léčbě pacientů obou pohlaví atorvastatinem nebyl zjištěn žádný rozdíl v účinku na míru snížení hladiny LDL cholesterolu.
U pacientů s onemocněním ledvin se stupeň snížení plazmatických hladin LDL cholesterolu atorvastatinem nemění, což u těchto pacientů nevyžaduje úpravu dávky. Je nepravděpodobné, že by hemodialýza měla významný stimulační účinek na clearance atorvastatinu, protože lék se silně váže na plazmatické proteiny. Plazmatické koncentrace atorvastatinu se mohou prudce zvýšit (4-16krát) u pacientů s cirhózou a některými dalšími závažnými onemocněními jater.
Indikace:
Prevence kardiovaskulárních onemocnění.
U dospělých pacientů bez klinicky zjevného onemocnění koronárních tepen, ale s více rizikovými faktory pro onemocnění koronárních tepen, jako je věk, kouření, hypertenze, nízký HDL-C nebo rodinná anamnéza časného onemocnění koronárních tepen, je Astin indikován ke: snížení rizika infarktu myokardu
snížení rizika mrtvice;
snížení rizika revaskularizačních výkonů a anginy pectoris.
U pacientů s diabetes mellitus 2. typu a bez klinicky zjevné ischemické choroby srdeční, ale s více rizikovými faktory ischemické choroby srdeční, jako je retinopatie, albuminurie, kouření nebo hypertenze, je Astin indikován pro:
snížení rizika infarktu myokardu
snížení rizika mrtvice.
U pacientů s klinicky evidentním onemocněním koronárních tepen je Astin indikován k:
snížení rizika nefatálního infarktu myokardu
snížení rizika smrtelné a nefatální mrtvice;
snížení rizika revaskularizačních procedur;
snížení rizika hospitalizace v důsledku městnavého srdečního selhání,
snížení rizika rozvoje anginy pectoris.
Jako doplněk diety ke snížení zvýšených hladin celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, apolipoproteinu B a triglyceridů a ke zvýšení HDL cholesterolu u pacientů s primární hypercholesterolemií (heterozygotní familiární a nefamiliární) a smíšenou dyslipidémií (Fredricksonovy typy IIa a IIb).
Jako doplněk diety k léčbě pacientů se zvýšenou hladinou triglyceridů v séru (Fredrickson typ IV).
K léčbě pacientů s primární dysbetalipoproteinémií (typ III podle Fredricksonovy klasifikace), v případech, kdy dodržování diety není dostatečně účinné.
Ke snížení celkového cholesterolu a LDL-cholesterolu u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolémií jako doplněk k jiné hypolipidemické terapii (např. LDL aferéza), nebo když taková terapie není dostupná.
Kontraindikace:
Astin je kontraindikován u:
Přecitlivělost na kteroukoli složku léku
Aktivní onemocnění jater, hladiny sérových transamináz se zvýšily více než 3krát
Onemocnění kosterního svalstva
Během těhotenství a kojení
Dávkování a aplikace:
Před léčbou přípravkem Astin by měl být pacient nasazen na nízkolipidovou dietu a tato dieta by měla být udržována během léčby tímto lékem. Doporučená počáteční dávka přípravku Astin je 1 tableta po 10 mg denně. Denní dávka může být zvýšena na 80 mg v závislosti na požadovaném účinku. Dávka přípravku Astin by se měla užívat jednou denně, kdykoli během dne, ale vždy každý den ve stejnou dobu. Astin lze užívat bez ohledu na příjem potravy. Účinek je pozorován po dvou týdnech léčby a maximální účinek je pozorován po čtyřech týdnech. Proto lze dávku změnit pouze čtyři týdny po užití předchozí. Primární (heterozygotní familiární nebo polygenní) hypercholesterolémie (typ IIa) a smíšená hyperlipidémie (typ IIb). Léčba začíná doporučenou zahajovací dávkou, která se po čtyřech týdnech zvyšuje v závislosti na odpovědi pacienta. Maximální denní dávka je 80 mg. Homozygotní familiární hypercholesterolémie.
Dospělí: Rozsah dávek je stejný jako u jiných forem hyperlipidemie. Počáteční dávka se upravuje v závislosti na stavu onemocnění. U většiny pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolémií je optimální účinek pozorován při denní dávce 80 mg Astinu. Astin se používá jako adjuvantní terapie při použití jiné léčby (plazmaferéza) nebo jako hlavní terapie, pokud léčba jinými metodami není možná.
U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba snižovat doporučené dávky.
Nežádoucí účinky:
Poruchy trávení: pankreatitida, říhání, zvracení, hepatitida, cholestatická žloutenka, bolesti břicha, zácpa, nevolnost, průjem, dyspepsie, plynatost.
Poruchy nervového systému: parestézie, periferní neuropatie, bolest hlavy.
Muskuloskeletální poruchy: otoky kloubů, myalgie, myopatie, bolesti krku, myositida, svalové křeče, tendinopatie.
Celkové reakce: zvýšené hladiny transamináz, kreatinfosfokinázy v biochemickém krevním testu, astenie.
Poruchy dýchacího systému: krvácení z nosu, faryngolaryngeální bolest.
Metabolické poruchy: hypoglykémie, anorexie, hyperglykémie.
Duševní poruchy: noční můry, nespavost, deprese.
Kožní změny: alopecie, vyrážka, svědění.
Poruchy orgánů vnímání: zhoršené, rozmazané vidění.
Poruchy reprodukčního systému: sexuální dysfunkce, gynekomastie.
Interakce s léčivy:
Při současném užívání přípravku Astin s cyklosporinem, antibiotiky (erythromycin, klarithromycin, quinupristin/dalfopristin), inhibitory proteázy (amprenavir, indinavir, ritonavir), antimykotiky (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) nebo nefazodonem, může být pozorováno zvýšení Astin, dyshabdomy, které zvyšuje sérové hladiny, riziko myopatie a ledvin. Všechny tyto léky jsou inhibitory enzymu CYP450 3A4, který se podílí na metabolismu Astinu. Současné podávání přípravku Astin s deriváty kyseliny fibrové nebo niacinem může zvýšit sérové hladiny přípravku Astin.
Fenytoin je induktor CYP450 3A4, takže jeho užívání spolu s přípravkem Astin může snížit jeho účinnost. Současné podávání atorvastatinu a antacidů (suspenze hydroxidu hořečnato-hlinitého) má za následek 35% snížení plazmatických hladin atorvastatinu. To však významně neovlivňuje účinnost atorvastatinu. Při současném podávání atorvastatinu a kolestipolu se plazmatické hladiny atorvastatinu sníží o 25 %, ale terapeutický účinek kombinace je větší než u samotného atorvastatinu.
U pacientů užívajících současně 80 mg atorvastatinu a digoxinu se hladiny digoxinu v plazmě zvýšily přibližně o 20 %. Pacienti užívající Astin a digoxin současně by měli být pod dohledem lékaře.
Současné podávání přípravku Astin a perorálních kontraceptiv (norethindron, ethinylestradiol) může vést ke zvýšené absorpci antikoncepčních přípravků a zvýšení plazmatických hladin.
Současné podávání atorvastatinu a warfarinu může zvýšit účinek warfarinu na parametry krevní srážlivosti. V klinické studii vedlo současné podávání těchto dvou léků k přechodnému snížení protrombinového času během prvních dnů léčby. Po 15 dnech léčby se hodnoty protrombinového času vrátily na hodnoty stanovené před zahájením léčby. Během prvních dnů léčby Astinem a warfarinem se doporučuje sledovat hodnotu protrombinového času.
Konzumace grapefruitové šťávy během léčby přípravkem Astin může vést ke zvýšení plazmatických hladin přípravku Astin. Pacienti by se měli během užívání přípravku Astin vyvarovat pití grapefruitové šťávy.
Skladovací podmínky:
Na suchém místě při teplotě do 25 °C.
Doba použitelnosti: 3 let
Podmínky pro výdej z lékáren: Na předpis
Výrobce: Micro Labs Limited, Indie