Struktura Tablety klarithromycinu obsahuje účinnou látku klarithromycin, jakož i další složky: MCC, bramborový škrob, předbobtnalý škrob, nízkomolekulární PVP, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný.
Struktura tobolky Clarithromycin obsahuje také účinnou látku klarithromycin, jakož i další složky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, povidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát vápenatý, polysorbát 80. Tvrdá tobolka se skládá z želatiny a oxidu titaničitého.
Forma vydání
Antibiotika vyrábí se ve formě tablet a kapslí. Tablety jsou žluté, potahované, bikonvexní, oválného tvaru. Na lomu jsou patrné dvě vrstvy. Balení obsahuje 7, 10 nebo 14 tablet. Kapsle jsou bílé, ze želatiny, tvrdé. Uvnitř je prášek nebo hustá bílá (může být nažloutlá) hmota. Balení obsahuje 7, 10 nebo 14 kapslí.
Farmakologický účinek
Lék patří do skupiny makrolidů se širokým spektrem účinku. Pod jeho vlivem je v těle narušen proces syntézy bílkovin v mikroorganismech. Účinná látka se váže na podjednotku 50S ribozomální membrány mikrobiální buňky. Klarithromycin působí na patogeny lokalizované intracelulárně i extracelulárně. Prokazuje aktivitu proti následujícím mikroorganismům:
- grampozitivní aerobní mikroorganismy(Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (prokazující citlivost na Streptococcus pyogenes, meticilin), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
- gramnegativní aerobní mikroorganismy (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) katarální, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
- anaerobní bakterie (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus species, Peptococcus species);
- intracelulární mikroorganismy(Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
- relativně aktivní Druhy toxoplasmy.
Klaritromycin také vykazuje baktericidní aktivitu proti řadě bakteriálních kmenů: Streptococcus pneumonia, H. pylori a Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Farmakokinetika a farmakodynamika
Aktivní složka, jakmile je v těle, se rychle vstřebává. Příjem potravy zpomaluje proces vstřebávání, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva. Více než 90 % se váže na plazmatické bílkoviny. Po jedné dávce klarithromycinu jsou pozorovány dvě maximální koncentrace. Výskyt druhého vrcholu je způsoben tím, že se látka koncentruje ve žlučníku a poté se dostává do střev, kde je absorbována.
Nejvyšší koncentrace při perorálním podání 250 mg léku je pozorována po 1–3 hodinách.
20 % požité dávky je hydroxylováno v játrech, což má za následek tvorbu hl metabolit — 14-hydroxyklarithromycin. Tato látka vykazuje výraznou antimikrobiální aktivitu proti Haemophilus influenzae. Tento metabolit je inhibitorem izoenzymů CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Při pravidelném užívání léku v dávce 250 mg denně jsou koncentrace účinné látky 1 μg/ml a jeho hlavního metabolitu 0,6 μg/ml. Poločas je 3–4 a 5–6 hodin. Klarithromycin se hromadí v terapeutických koncentracích v kůži, plicích a měkkých tkáních.
Z těla se vylučuje močí a stolicí.
Indikace pro použití
Klarithromycin je předepisován k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených patogeny, které jsou citlivé na klarithromycin. Jsou určeny následující indikace pro použití léku:
- infekční onemocnění orgánů ORL horních a dýchacích cest (ušní zánět, tonzilofaryngitida, sinusitida);
- infekční onemocnění dolních cest dýchacích (pneumonie, bronchitida – chronické a akutní);
- mykobakteriální infekce;
- infekce kůže a měkkých tkání (také používané k prevenci těchto onemocnění u pacientů AIDS);
- eradikace Helicobacter pylori u lidí trpících peptickým vředovým onemocněním (používá se pouze v kombinaci s jinými léky).
Kontraindikace
Klaritromycin je kontraindikován u následujících stavů a onemocnění:
- přecitlivělost na složky;
- první trimestr těhotenství;
- čas laktace;
- současné podávání s Pimozid, Terfenadin, Cisaprid.
Lidé s játra nebo selhání ledvin.
Nežádoucí účinky
V průběhu léčby se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
- nervový systém: головокружение, strach, bolesti hlavy, zlé sny, nespavost, pocit úzkosti; ve vzácných případech – halucinace, poruchy vědomí, psychózy;
- trávení: zvracet, nevolnost, stomatitida, gastralgiecholestatická žloutenka, lesknout, průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz, ve vzácných případech se objevuje pseudomembranózní enterokolitida;
- hematopoéza, hemostatický systém: ve vzácných případech – trombocytopenie;
- smyslové orgány: po vysazení léku byly zaznamenány pocity hluku v uších, poruchy chuti, ojedinělé případy ztráty sluchu;
- alergie: svědění a kožní vyrážka, anafylaktoidní reakce, Stevens-Johnsonův syndrom;
- další akce: projev rezistence mikroorganismů.
Návod k použití klarithromycinu (způsob a dávkování)
Návod k použití Clarithromycinu Teva stanoví, že dospělí a děti starší 12 let užívají v závislosti na diagnóze 250–500 mg dvakrát denně. Terapie trvá od 6 do 14 dnů.
Pokud je pacientovi diagnostikována závažná infekce nebo z nějakého důvodu není možné perorální podání léku, je klarithromycin předepsán intravenózně, dávka je 500 mg denně. Lék se užívá po dobu 2 až 5 dnů, poté, pokud je to možné, je pacient převeden na perorální podávání léku. Obecně léčba trvá až 10 dní.
Pokud je lék předepsán k léčbě onemocnění způsobených Mycobacterium aviuma také závažné infekce (včetně těch způsobených Haemophilus influenzae), doporučená dávka je 0,5–1 g drogy 2x denně. Největší denní dávka je 6 g Léčba může trvat asi XNUMX měsíců.
Lidé s chronickým selháním ledvin dostávají 250 mg léku jednou denně, pokud je diagnostikována závažná infekce, je předepsáno 250 mg dvakrát denně. Léčba může trvat až 14 dní.
Nadměrná dávka
Pokud dojde k předávkování, pacient může pociťovat problémy s gastrointestinálním traktem, poruchy vědomí a bolesti hlavy. V tomto případě se provádí výplach žaludku a v případě potřeby je předepsána symptomatická léčba.
Interakce
Clarithromycin by neměl být užíván současně s pimozid, terfenadin и Cisaprid.
Užívání s nepřímými antikoagulancii, léky, které jsou metabolizovány v játrech s pomocí enzymy cytochrom P450, stejně jako s Theofylin, cisaprid, karbamazepin, terfenadin, rifabutin, Triazolam, Disopyramid, Lovastatin, Cyklosporin, Midazolam, námelové alkaloidy, Digoxin, Fenytoin zvyšuje koncentraci těchto léků v krvi.
Klarithromycin snižuje absorpci zidovudin.
Mezi nimi se může vyvinout zkřížená rezistence Clarithromycin, Clindamycin a Linkomycin.
Snižuje rychlost metabolismus Astemizol se proto při současném užívání může vyvinout prodloužení QT intervalu, zvyšuje se riziko ventrikulární arytmie typu „pirueta“.
Při současném použití s omeprazol koncentrace se výrazně zvyšuje krevní plazma omeprazol a v menší míře klarithromycin.
Pokud se lék užívá současně s pimozidkoncentrace posledně jmenovaného se zvyšuje, což zvyšuje pravděpodobnost závažných kardiotoxických účinků.
Aplikace s tolbutamid zvyšuje riziko hypoglykémie.
Při současném použití s Fluoxetin Jsou možné toxické účinky.
Podmínky prodeje
Můžete si ho koupit v lékárně na lékařský předpis; specialista dává předpis v latině.
Podmínky skladování
Clarithromycin by měl být chráněn před vlhkostí a světlem, teplota uchovávání by neměla překročit 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Lék lze skladovat po dobu 2 let. Po uplynutí této doby nepoužívejte.
Zvláštní instrukce
Pokud je u pacienta diagnostikována chronická onemocnění, je nutné monitorovat sérové enzymy.
Lék by měl být používán s opatrností při užívání léků, které jsou metabolizovány v játrech.
Mezi antibakteriálními léky, které patří do skupiny makrolidů, je pozorována zkřížená rezistence.
Při léčbě antibiotiky normální mikroflóra střevo změny, takže je třeba vzít v úvahu možnost projevu superinfekcezpůsobené rezistentními mikroorganismy.
Je třeba vzít v úvahu, že projev průjem v těžké formě může být spojena s pseudomembranózní kolitidou.
Aby se dětem usnadnilo užívání léku, může jim být předepsána suspenze, jejíž účinnou látkou je klarithromycin.