Forma uvolňování, balení a složení léku Clindamycin
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 1, fialové tělo, červený uzávěr; Obsah tobolek je bílý až žlutobílý prášek.
| 1 Caps. | |
| klindamycin (jako klindamycin hydrochlorid) | 150 mg (162.88 mg) |
Pomocné látky: kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, monohydrát laktózy.
Složení těla tobolky: barvivo azorubin (E122), brilantní černé barvivo (E151), želatina.
Složení uzávěru tobolky: oxid titaničitý (E171), chinolinová žluť (E104), barvivo azorubin (E122), karmínové barvivo [Ponceau 4R] (E124), brilantní černé barvivo (E151), želatina.
8 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání je průhledný, bezbarvý nebo mírně nažloutlý.
| 1 ml | |
| klindamycin (jako klindamycin fosfát) | 150 mg (178.2 mg) |
Pomocné látky: benzylalkohol, edetát disodný, voda d/i.
2 ml – bezbarvé skleněné ampule (5) – blistrové balení (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antibiotikum ze skupiny linkosamidů
Farmakologický účinek
Clindamycin je lék ze skupiny antibiotik – linkosamidů, má široké spektrum účinku, je bakteriostatický, váže se na podjednotku 50S ribozomu a inhibuje syntézu proteinů v mikroorganismech. Aktivní proti Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus epidermidis, produkující penicilinázu), Streptococcus spp. (kromě Enterococcus spp.), Streptococcus pneumoniae, anaerobní a mikroaerofilní gram-pozitivní koky (včetně Peptococcus spp. a Peptostreptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis a Bacteroides melaningenicus), anaerobní grampozitivní bacily netvořící spory (včetně Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.).
Většina kmenů Clostridium perfringens je citlivá na klindamycin, ale jiné typy klostridií (Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) jsou na lék rezistentní, proto se u infekcí způsobených Clostridium spp. doporučuje stanovení antibiogramu.
Mechanismem účinku a antimikrobiálním spektrem je podobný linkomycinu (je 2-10x aktivnější proti některým typům mikroorganismů, zejména bakteroidům a nesporotvorným anaerobům).
Farmakokinetika
Rychle a úplně se vstřebává v gastrointestinálním traktu; současný příjem potravy zpomaluje absorpci, aniž by se změnila koncentrace léčiva v plazmě. Snadno proniká do biologických tekutin a tkání (mandle, svalová a kostní tkáň, průdušky, plíce, pohrudnice, žlučové cesty, slepé střevo, vejcovody, prostata, synoviální tekutina, sliny, sputum, povrchy ran); Špatně prochází BBB (při zánětu mozkových blan se zvyšuje propustnost BBB). C max v krvi je dosaženo po perorálním podání za 0.75-1 hodinu, po intramuskulárním podání – po 1 hodině u dětí a 3 hodinách u dospělých, po intravenózním podání – do konce infuze.
V terapeutických koncentracích cirkuluje v krvi 8-12 hodin, T 1/2 je asi 2.4 hodiny; metabolizován primárně v játrech (70-80 %) za vzniku aktivních (N-dimethylklindamycin a klindamycinsulfoxid) a neaktivních metabolitů; se vylučuje do 4 dnů ledvinami (10 %) a střevy (3.6 %) ve formě aktivního léčiva, zbytek je ve formě neaktivních metabolitů.
Indikace pro lék Clindamycin
| Kód ICD-10 | čtení |
| A36 | Záškrt |
| A38 | Scarlet fever |
| A41 | Jiná sepse |
| A56.0 | Chlamydiové infekce dolního genitourinárního traktu |
| A56.1 | Chlamydiové infekce pánevních orgánů a jiných urogenitálních orgánů |
| A56.4 | Chlamydiová faryngitida |
| H66 | Hnisavý a blíže nespecifikovaný zánět středního ucha |
| I33 | Akutní a subakutní endokarditida |
| J00 | Akutní nazofaryngitida (výtok z nosu) |
| J01 | Akutní sinusitida |
| J02 | Akutní faryngitida |
| J03 | Akutní tonzilitida |
| J04 | Akutní laryngitida a tracheitida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J15.7 | Pneumonie způsobená Mycoplasma pneumoniae |
| J16.0 | Chlamydiová pneumonie |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J31 | Chronická rýma, nazofaryngitida a faryngitida |
| J32 | Chronická sinusitida |
| J35.0 | Chronická tonzilitida |
| J36 | Peritonsilární absces |
| J37 | Chronická laryngitida a laryngotracheitida |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| K05 | Gingivitida a periodontální onemocnění |
| K12 | Stomatitida a související léze |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| M86 | Osteomyelitida |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73.0 | Akutní parametritida a pánevní celulitida |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
Dávkovací režim
K vnitřnímu užití se dospělým a dětem starším 15 let (průměrná hmotnost dítěte 50 kg a více) u středně těžkých onemocnění předepisuje 1 kapsle (150 mg) 4x denně (každých 6 hodin).
U závažných infekcí u dospělých a dětí starších 15 let lze jednotlivou dávku zvýšit na 2–3 tobolky (300–450 mg).
Pro děti od 8 do 15 let je způsob použití kapslí uveden v tabulce.
| Věk dítěte | Střední závažnost onemocnění | Těžký stupeň onemocnění | Maximální denní dávka |
| Od 8 do 12 let (průměrná hmotnost dítěte od 25 do 40 kg) | 1 kapsle 4x denně | Ne více než 600 mg/den (4 kapsle) | |
| Od 12 do 15 let (průměrná hmotnost dítěte od 40 do 50 kg) | 1 kapsle 3x denně | 2 kapsle 3x/den | Ne více než 900 mg/den (6 kapslí) |
Pro intramuskulární a intravenózní podání je doporučená dávka pro dospělé 300 mg 2krát denně. U těžkých infekcí – až 1.2-2.7 g/den, rozděleno do 3-4 podání. Nedoporučuje se podávat jednu intramuskulární dávku přesahující 600 mg. Maximální jednotlivá dávka pro intravenózní podání je 1.2 g po dobu 1 hodiny.
Pro děti starší 3 let – 15-25 mg/kg/den, rozdělených do 3-4 stejných dávek. U závažných infekcí může být denní dávka zvýšena na 25-40 mg/kg tělesné hmotnosti, rozdělená do 3-4 stejných podání.
U pacientů s těžkou jaterní a/nebo renální insuficiencí není nutná úprava dávkování, pokud je lék podáván v intervalech alespoň 8 hodin.
Pro intravenózní podání se lék zředí na koncentraci ne vyšší než 6 mg/ml; Zředěný roztok se podává intravenózně po kapkách po dobu 10-60 minut.
Nedoporučuje se podávat lék intravenózně tryskovým proudem.
Ředění a trvání infuze se doporučuje provádět podle schématu dávka – objem rozpouštědla – délka infuze (resp.): 300 mg – 50 ml – 10 min; 600 mg – 100 ml – 20 min; 900 mg – 150 ml – 30 min; 1200 mg – 200 ml – 45 min. Jako rozpouštědlo lze použít následující roztoky: 0,9% roztok chloridu sodného a 5% roztok dextrózy.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: dyspepsie (bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem), ezofagitida, žloutenka, dysfunkce jater, hyperbilirubinémie, dysbakterióza, pseudomembranózní enterokolitida.
Z muskuloskeletálního systému: zřídka – porucha nervosvalového vedení.
Z hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie.
Alergické reakce: zřídka – makulopapulózní vyrážka, kopřivka, svědění; v některých případech exfoliativní a vezikulobulózní dermatitida, eozinofilie, anafylaktoidní reakce.
Z kardiovaskulárního systému: při rychlém intravenózním podání – pokles krevního tlaku až ke kolapsu; závratě, slabost.
Místní reakce: podráždění, bolestivost (v místě intramuskulární injekce), tromboflebitida (v místě intravenózní injekce).
Ostatní: rozvoj superinfekce.
Kontraindikace pro použití
Klindamycin by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným selháním jater a/nebo ledvin au starších pacientů.
K vnitřnímu užití se dospělým a dětem starším 15 let (průměrná hmotnost dítěte 50 kg a více) u středně těžkých onemocnění předepisuje 1 tobolka (150 mg) 4krát (každých 6 hodin). U závažných infekcí u dospělých a dětí starších 15 let lze jednotlivou dávku zvýšit na 2–3 tobolky (300–450 mg). Pro děti od 8 do 15 let je způsob použití kapslí uveden v tabulce. Věk dítěte Průměrná závažnost onemocnění Závažný stupeň onemocnění Maximální denní dávka Od 8 do 12 let (průměrná hmotnost dítěte od 25 do 40 kg) 1 tobolka 4 Ne více než 600 mg / (4 tobolky) Od 12 do 15 let (průměrná hmotnost dítěte od 40 do 50 kg) 1 tobolka / 3 tobolky nebo 2 tobolky se selháním ledvin 3 tobolek ne více než 900 tobolek vyžadují úpravu dávkování, pokud je lék předepisován v intervalech alespoň 6 hodin.
Struktura
1 čepice. klindamycin (jako hydrochlorid) 150 mg Pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mastek, magnesium-stearát. Složení těla tobolky: barvivo azorubin (E122), barvivo brilantní černá (E151), želatina. Složení uzávěru tobolky: oxid titaničitý (E171), barvivo chinolinová žluť (E104), barvivo azorubin (E122), barvivo Ponceau crimson 4R (E124), barvivo brilantní černá (E151), želatina.
Farmakoterapeutická skupina
Indikace
– infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na klindamycin; — infekce horních cest dýchacích a infekce ORL (faryngitida, tonzilitida, sinusitida, otitida), infekce dolních cest dýchacích (pneumonie, včetně aspirace, plicní absces, pleurální empyém, bronchitida), šarla, záškrt; – infekce urogenitálního traktu (chlamydie, endometritida, vaginální infekce, zánět tubo-ovarií); — infekce kůže a měkkých tkání (infikované rány, abscesy, furuncles, panaritium), břišní dutiny (peritonitida, absces), dutiny ústní; – akutní a chronická osteomyelitida; – septikémie (primárně anaerobní); – bakteriální endokarditida; — prevence peritonitidy a intraabdominálních abscesů po perforaci střeva nebo v důsledku traumatické infekce (v kombinaci s aminoglykosidy).
Kontraindikace
Kontraindikace pro použití: myastenie; – bronchiální astma; – ulcerózní kolitida (anamnéza); – vzácná dědičná onemocnění, jako jsou: intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce (pro tobolky); – těhotenství; — období laktace; — děti do 3 let — pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti benzylalkoholu); — děti do 8 let pro tobolky (průměrná hmotnost dítěte nižší než 25 kg); – zvýšená citlivost. Klindamycin by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným selháním jater a/nebo ledvin au starších pacientů. Užívání během těhotenství a kojení Kontraindikováno. Použití při jaterní dysfunkci Clindamycin by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným jaterním selháním. Použití při poškození ledvin Klindamycin by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkým poškozením ledvin. Použití u dětí Kontraindikováno: – děti do 3 let – pro roztok k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání (kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti benzylalkoholu); — děti do 8 let pro tobolky (průměrná hmotnost dítěte nižší než 25 kg). Použití u starších pacientů Klindamycin by měl být u starších pacientů používán s opatrností.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: dyspepsie (bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem), ezofagitida, žloutenka, dysfunkce jater, hyperbilirubinémie, dysbakterióza, pseudomembranózní enterokolitida. Z muskuloskeletálního systému: zřídka – porucha nervosvalového vedení. Z hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie. Alergické reakce: zřídka – makulopapulózní vyrážka, kopřivka, svědění; v některých případech exfoliativní a vezikulobulózní dermatitida, eozinofilie, anafylaktoidní reakce. Z kardiovaskulárního systému: při rychlém intravenózním podání – snížení krevního tlaku až ke kolapsu; závratě, slabost. Místní reakce: podráždění, bolestivost (v místě intramuskulární injekce), tromboflebitida (v místě intravenózní injekce). Ostatní: rozvoj superinfekce.
Interakce s jinými léčivými přípravky
Clindamycin zesiluje (vzájemně) účinek rifampicinu, aminoglykosidů streptomycinu, gentamicinu (zejména při léčbě osteomyelitidy a prevenci peritonitidy po perforaci střeva). Zvyšuje účinek kompetitivních svalových relaxancií a také zvyšuje svalovou relaxaci způsobenou n-anticholinergiky. Nekompatibilní s ampicilinem, barbituráty, aminofylinem, glukonátem vápenatým a síranem hořečnatým. Vykazuje antagonismus s erythromycinem a chloramfenikolem. Současné užívání s roztoky obsahujícími komplex vitamínů B, aminoglykosidy a fenytoin se nedoporučuje. Současné podávání s léky proti průjmu zvyšuje riziko vzniku pseudomembranózní kolitidy. Při současném užívání s opioidními (narkotickými) analgetiky může dojít ke zvýšení respirační deprese, kterou způsobují (dokonce vedoucí k apnoe).